Nel trattamento della nefropatia cronica, l'allopurinolo è prescritto nel sistema urogenitale - le istruzioni per l'uso del farmaco indicano il suo effetto sulla sintesi dell'acido urico. A causa della composizione attiva del farmaco agisce in modo efficace, prescritto da un medico per eliminare i problemi con la minzione. Leggi le sue istruzioni per l'uso.

Compresse allopurinolo

La classificazione farmacologica si riferisce al farmaco allopurinolo a farmaci ipouricemic e protivogudricheskim che agiscono sulla funzione e sulla funzione del sistema genito-urinario. L'azione del farmaco si basa sul principio attivo allopurinolo. Scioglie i composti dell'urina nelle urine, non consente la formazione di calcoli nei tessuti e nei reni.

struttura

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse rotonde di colore bianco con una superficie piatta, smusso e rischio. La loro composizione è mostrata nella tabella:

La concentrazione di allopurinolo, mg per 1 pc.

Cellulosa microcristallina, amido di mais, magnesio stearato, lattosio, ipromellosa

10 pezzi in un blister, 30 o 50 pezzi in una scatola di cartone

Farmacodinamica e farmacocinetica

L'allopurinolo si riferisce ai mezzi che violano la sintesi dell'acido urico. Questa sostanza è un analogo strutturale dell'ipoxantina, inibisce l'enzima xantina ossidasi, che è coinvolto nel metabolismo dell'ipoxantina in xantina e xantina nell'acido urico. A causa di ciò, viene provocata una diminuzione della concentrazione di acido urico e dei suoi sali nelle urine e in altri fluidi corporei. Allo stesso tempo, i depositi di urato già esistenti si dissolvono, non si formano nei tessuti e nei reni. L'assunzione di allopurinolo aumenta la secrezione di ipossina e l'eliminazione delle xantine nelle urine.

Una volta all'interno, le compresse vengono assorbite per il 90% dallo stomaco. Il metabolismo si verifica con la formazione di alloxantina. La concentrazione massima nel sangue della sostanza attiva raggiunge dopo 1,5 ore, alloxantina - dopo 4,5 ore. L'emivita del farmaco è di 1-2 ore, i metaboliti - 15 ore. Il 20% della dose viene escreto dall'intestino, il restante 80% dai reni con l'urina.

Indicazioni per l'uso

Le istruzioni per l'uso indicano la presenza delle seguenti indicazioni per le quali Allopurinolo può essere somministrato ai pazienti:

• trattamento e prevenzione dell'iperuricemia;
• una combinazione di iperuricemia con nefrolitiasi, insufficienza renale, nefropatia da urato;
• recidiva di calcoli di ossalato-rene di calcio misto sullo sfondo di iperuricuria;
• aumento della formazione di urato in violazione della funzione degli enzimi;
• prevenzione della gotta, nefropatia acuta con citostatici e radioterapia di tumori, leucemie, completo digiuno terapeutico.

Come prendere allopurinolo

Il dosaggio delle compresse è impostato individualmente, secondo le istruzioni. I medici monitorano la concentrazione di urato e acido urico nel sangue e nelle urine. Gli adulti sono prescritti 100-900 mg / giorno, divisi per 2-4 volte. Le compresse devono bere dopo i pasti. I bambini al di sotto dei 15 anni ricevono 10-20 mg / kg / die o 100-400 mg / die. La dose massima giornaliera di allopurinolo per le violazioni della clearance renale è di 100 mg / die. Aumentare il dosaggio è prescritto da un medico mantenendo un'alta concentrazione di urati nel sangue e nelle urine.

Istruzioni speciali

La sezione delle istruzioni speciali nelle istruzioni per l'uso deve essere studiata con particolare attenzione per tutti i pazienti che assumono Allopurinolo:

• lo scopo del farmaco è fatto con cautela in violazione delle funzioni di reni, reni, ipofunzione tiroidea, nel periodo iniziale di trattamento con Allopurinolo, viene valutata la performance del fegato;
• durante la terapia, i pazienti dovrebbero consumare almeno 2 litri di acqua al giorno, sotto il controllo della diuresi giornaliera;
• All'inizio della terapia, è possibile l'aggravamento della gotta, per la prevenzione di cui vengono utilizzati farmaci antinfiammatori non steroidei o colchicina
• con un adeguato trattamento con Allopurinolo, è possibile che i grandi calcoli di urato nella pelvi renale possano dissolversi ed entrare nell'uretere;
• iperuricemia asintomatica non è indicata;
• per i bambini, i farmaci sono indicati per malattie maligne, leucemia, sindrome di Lesch-Nihena;
• se i pazienti hanno malattie tumorali, il rimedio viene applicato prima di iniziare il trattamento con citostatici, per ridurre il rischio di depositi di xantina nelle vie urinarie, vengono prese misure per supportare i diuretici e la risposta delle urine alcaline;
• Il farmaco influenza la velocità delle reazioni psicomotorie, quindi è vietato guidare veicoli e meccanismi di controllo durante il trattamento della gotta.

Allopurinolo e alcol

Secondo le istruzioni per l'uso di Allopurinolo, durante l'intero corso della terapia farmacologica, sono proibite bevande alcoliche e alcoliche. La combinazione di etanolo e principio attivo del farmaco porta ad avvelenamento tossico, un effetto dannoso sul fegato e reni, un aumento del rischio di overdose di droga e reazioni negative.

Interazione farmacologica

Le istruzioni per l'uso di Allopurinol parlano delle interazioni farmacologiche con altri medicinali:

• potenzia l'effetto di dosi di anticoagulanti di tipo cumarinico, adenina arabinoside, agenti ipoglicemici;
• quando combinato con farmaci citotossici aumenta l'effetto mielotossico;
• I farmaci uricosurici e le alte dosi di salicilati riducono l'efficacia del farmaco;
• provoca un aumento del cumulo di azatioprina, mercaptopurina.

Allopurinolo: istruzioni ufficiali per l'uso

Numero di registrazione:

Nome commerciale:

Nome internazionale non proprietario:

Forma di dosaggio:

struttura

1 targa della medicina contiene il principio attivo: allopurinol - 300 mg; eccipienti: lattosio monoidrato (zucchero del latte) - 49 mg; cellulosa microcristallina - 20 mg; amido carbossimetilico di sodio (Primogel) - 20 mg; gelatina alimentare - 5 mg; magnesio stearato - 4 mg; biossido di silicio colloidale (Aerosil) - 2 mg.

descrizione

Ploskotsilindrichesky rotonde targhe di colore bianco o quasi bianco con un aspetto e rischioso.

Gruppo farmacoterapeutico:

agente anti-gottoso - inibitore della xantina ossidasi

Codice ATH: [M04AA01]

Proprietà farmacologiche

Firmakodinamika
L'allopurinolo è un analogo strutturale dell'ipoxantina. Allopurinolo ed il suo principale metabolita attivo - oksipurinola inibiscono xantina ossidasi - un enzima che fornisce la conversione di ipoxantina a xantina e xantina ad acido urico. L'allopurinolo riduce la concentrazione di acido urico nel siero e nelle urine. Così, previene la deposizione di cristalli di acido urico nei tessuti e (o) contribuisce alla loro dissoluzione. Oltre a sopprimere il catabolismo delle purine in alcuni (ma non tutti) i pazienti con iperuricemia. un gran numero di xantina e ipoxantina diventa disponibile per la ri-formazione di basi puriniche, che porta all'inibizione della de novo meccanismo di feedback biosintesi delle purine mediata da inibizione dell'enzima ipoxantina-guanina fosforibosil trasferasi. Altri metaboliti di allopurinolo sono allopurinolo-riboside e oxypurinol-7 riboside.

farmacocinetica
L'allopurinolo è rapidamente e ben assorbito dal tratto gastrointestinale (fino al 90%). Nell'applicazione di una singola dose di farmaco, la sua concentrazione nel plasma raggiunge un livello massimo per 1,5 ore Circa il 20% di allopurinolo e dei suoi metaboliti vengono emessi attraverso l'intestino, 10% -. Reni. Nel fegato sotto l'influenza ksantinooksidazy allopurinolo convertito in oksipurinola, che inibisce anche la formazione di acido urico. L'emivita per l'allopurinolo è di 1-2 ore, da allora viene rapidamente metabolizzato in ossipurinolo ed è intensamente escreto dai reni a causa della filtrazione glomerulare. L'emivita dell'oxypurinol è di circa 15 ore, mentre nei tubuli renali l'allopurinolo viene riassorbito attivamente. L'allopurinolo e i suoi metaboliti non si legano alle proteine, essendo distribuite nel fluido tissutale. Il farmaco penetra nel latte materno.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali
Nell'insufficienza renale, la clearance di allopurinolo e oxypurinol può diminuire in modo significativo e quindi le loro concentrazioni plasmatiche aumentano. Pertanto, in pazienti con insufficienza renale, è richiesta una riduzione della dose corrispondente. Nei pazienti anziani, non vi è alcun cambiamento significativo correlato all'età nella farmacocinetica dell'allopurinolo in assenza di una diminuzione della funzionalità renale.

Indicazioni per l'uso

Malattie accompagnate da iperuricemia (trattamento e prevenzione): gotta (primario e secondario), urolitiasi (formazione di un'urato). Iperuricemia (primario e secondario) che si verifica nelle malattie che comportano una maggiore dissoluzione nucleoproteine ​​e aumento dei livelli di acido urico nel sangue, comprese a vari gematoblastozah (leucemia acuta, leucemia mieloide cronica, linfosarcoma et al.), in terapia citostatica e radioterapia dei tumori (compresi i bambini) la psoriasi, estese lesioni traumatiche a causa di disturbi enzimatici (sindrome di Lesch-Nyhan), e con una massiccia terapia con glucocorticosteroidi, quando, a causa di un'intensa demolizione dei tessuti, la quantità di purine nel sangue aumenta in modo significativo. Nefropatia urinaria con compromissione della funzione renale (insufficienza renale). Calcoli renali a base di ossalato / calcio misti (in presenza di uricosuria).

Controindicazioni

Ipersensibilità all'allopurinolo o qualsiasi altro componente del farmaco; insufficienza epatica; insufficienza renale grave (stadio di azotemia); emocromatosi primitiva (idiopatica); iperuricemia asintomatica, attacco acuto di gotta; intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento del glucosio-galattosio; gravidanza, periodo di allattamento al seno, bambini sotto i 3 anni.

Con cura

Insufficienza renale, insufficienza cardiaca cronica, diabete mellito, ipertensione arteriosa, disfunzione epatica, ipotiroidismo, vecchiaia. Pazienti che assumono inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) o diuretici. I bambini di età fino a 15 anni (prescritto solo durante la terapia citostatica di leucemia e altre malattie maligne, così come il trattamento sintomatico dei disturbi enzimatici).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Non è stata condotta una ricerca affidabile sull'uso dell'allopurinolo durante la gravidanza e l'allattamento negli esseri umani. Allopurinolo durante la gravidanza dovrebbe essere presa solo su prescrizione medica, e solo in assenza di un'alternativa terapeutica, quando la malattia è più a rischio per il feto e la madre che prendere allopurinolo. Se necessario, l'uso dell'allopurinolo durante l'allattamento deve decidere se interrompere l'allattamento al seno o astenersi dal prescrivere il farmaco.

Dosaggio e somministrazione

Dentro. Il farmaco deve essere assunto una volta al giorno dopo i pasti, bevendo molta acqua. Se la dose giornaliera supera i 300 mg o se si osservano sintomi di intolleranza al tratto gastrointestinale, la dose deve essere suddivisa in diverse dosi.
L'allopurinolo deve essere usato in diversi dosaggi (100 mg) una volta al giorno per la terapia iniziale. Se questa dose non è sufficiente per ridurre adeguatamente la concentrazione sierica di acido urico, la dose giornaliera del farmaco può essere aumentata gradualmente fino a ottenere l'effetto desiderato. Prestare particolare attenzione quando la funzionalità renale è compromessa.
Con l'aumentare delle dosi di allopurinolo ogni 1-3 settimane, è necessario determinare la concentrazione di acido urico nel siero del sangue.
La dose raccomandata del farmaco è di 300-600 mg al giorno per un flusso moderato; 600-900 mg al giorno per gravi. La dose giornaliera massima è di 900 mg.
La dose raccomandata per i bambini da 3 a 10 anni è di 5-10 mg / kg / die.
La dose raccomandata per i bambini da 10 a 15 anni è 10-20 mg / kg / die. La dose giornaliera del farmaco non deve superare i 400 mg.
L'allopurinolo è usato raramente per la terapia pediatrica. Le eccezioni sono le malattie oncologiche maligne (soprattutto leucemiche) e alcuni disturbi enzimatici (ad esempio la sindrome di Lesch-Nyhan).
Poiché allopurinolo ei suoi metaboliti vengono escreti dai reni, insufficienza renale può portare a ritardi farmaco e dei suoi metaboliti nel corpo, seguita allungando la vita media di questi composti dal plasma sanguigno. L'allopurinolo e i suoi derivati ​​vengono rimossi dal corpo attraverso l'emodialisi. Se sedute di emodialisi si tengono 2-3 volte a settimana, è consigliabile determinare la necessità di passare a un regime di trattamento alternativo - ricezione 300-400 mg allopurinolo immediatamente dopo l'emodialisi (tra farmaco emodialisi non è accettata).
Per correggere dose di farmaco con intervalli ottimali necessarie per valutare la concentrazione di sali di acido urico nel siero del sangue, nonché la concentrazione di acido urico e urato nelle urine.

overdose

Sintomi: nausea, vomito, diarrea, vertigini, oliguria. La maggior parte dei sintomi del sovradosaggio allopurinolo può essere alleviata aumentando la sua escrezione renale con abbondante assunzione di liquidi e un corrispondente aumento della diuresi.
Trattamento: diuresi forzata; L'allopurinolo e i suoi metaboliti sono escreti per emodialisi e dialisi peritoneale.

Effetti collaterali

molto raro: foruncolosi.
Violazioni del sistema sanguigno e del sistema linfatico:

molto raro: agranulocitosi, anemia aplastica, trombocitopenia, granulocitosi, leucopenia, leucocitosi, eosinofilia e aplasia riguardante solo eritrociti.
Molto rare segnalazioni di trombocitopenia, agranulocitosi e anemia aplastica, in particolare nei pazienti con funzionalità renale compromessa e / o di fegato, che sottolinea la necessità di esercitare particolare cautela in questi gruppi di pazienti.
Disturbi del sistema immunitario:

infrequente: reazioni di ipersensibilità;
Rari: gravi reazioni di ipersensibilità, tra cui reazioni cutanee con distacco dell'epidermide, febbre, linfoadenopatia, artralgia e eosinofilia (o) (inclusa la sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica) (vedi "Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo".). vasculite correlati o da reazioni del tessuto possono avere diverse manifestazioni, tra cui l'epatite, malattie renali, colangite acuta, concrezioni xantina e, in rari casi, convulsioni. Inoltre, lo sviluppo di shock anafilattico è stato osservato molto raramente. Con lo sviluppo di gravi reazioni avverse, la terapia con allopurinolo deve essere immediatamente interrotta e non ripresa. Quando ipersensibilità ritardata multiorgano (nota come sindrome da ipersensibilità farmaco / DRESS /) possono sviluppare sintomi seguenti in varie combinazioni: febbre, eruzioni cutanee, vasculite, linfoadenopatia, pseudolinfoma, artralgia, leucopenia, eosinofilia, epato-splenomegalia, i risultati di cambiamento nei test di funzionalità epatica, sindrome di scomparendo i dotti biliari (distruzione o scomparsa dei dotti biliari intraepatici). Con lo sviluppo di tali reazioni in qualsiasi periodo di trattamento, Allopurinol deve essere immediatamente cancellato e non rinnovato.
Reazioni di ipersensibilità generalizzate sviluppate in pazienti con funzionalità renale compromessa e (o) fegato. Tali casi sono stati a volte fatali;
molto raro: linfoadenopatia angioimmunoblastica. La linfoadenopatia angioimmunoblastica viene diagnosticata molto raramente dopo una biopsia dei linfonodi per linfoadenopatia generalizzata. La linfoadenopatia angioimmunoblastica è reversibile e regredisce dopo la cessazione della terapia con allopurinolo.
Disturbi metabolici e nutrizionali:

molto raro: diabete, iperlipidemia.
Disturbi mentali:

molto raro: depressione.
Disturbi del sistema nervoso:

molto raro: coma, paralisi, atassia, neuropatia, parestesie, sonnolenza, mal di testa, perversione del gusto.
Violazioni dell'organo della visione:

molto raro: cataratta, deficit visivo, alterazioni maculari.
Violazioni da un organo di frustrazione di udienza e labirinto:

molto raro: vertigini.
Disturbi cardiaci:

molto raro: angina, bradicardia.
Disturbi vascolari:

molto raro: aumento della pressione sanguigna.
Disturbi del tratto gastrointestinale:

infrequente: vomito, nausea, diarrea;
In precedenti studi clinici sono stati osservati nausea e vomito, ma successive osservazioni hanno confermato che queste reazioni non sono un problema clinicamente significativo e possono essere evitate prescrivendo allopurinolo dopo un pasto.
molto raro: ematemesi ricorrente, steatorrea, stomatite, cambiamenti nella frequenza dei movimenti intestinali.
Frequenza sconosciuta: dolore addominale.
Disturbi del fegato e delle vie biliari:

infrequente: aumento asintomatico della concentrazione di enzimi epatici (elevati livelli di fosfatasi alcalina e transaminasi nel siero);
raro: epatite (comprese forme necrotiche e granulomatose).
La disfunzione epatica può svilupparsi senza segni evidenti di ipersensibilità generalizzata.
Violazioni della pelle e dei tessuti sottocutanei:

frequente: eruzione cutanea;
raro: reazioni cutanee gravi: sindrome di Stevens-Johnson (SJS) e necrolisi epidermica tossica (TEN);
molto raro: angioedema, eruzione cutanea locale, alopecia, decolorazione dei capelli.
Nei pazienti che assumono allopurinolo, le reazioni cutanee avverse più comuni. Sullo sfondo della terapia farmacologica, queste reazioni possono svilupparsi in qualsiasi momento. Le reazioni cutanee possono manifestarsi con prurito, eruzioni maculopapulari e squamose. In altri casi, la porpora può svilupparsi. In rari casi si osserva una lesione cutanea esfoliativa (SSD / TEN). Con lo sviluppo di tali reazioni, la terapia con allopurinolo deve essere interrotta immediatamente. Se la reazione cutanea è lieve, dopo la scomparsa di questi cambiamenti, è possibile riprendere l'assunzione di allopurinolo in una dose più bassa (ad esempio, 50 mg al giorno).
Successivamente, la dose può essere aumentata gradualmente. Quando si ripresentano reazioni cutanee, la terapia con allopurinolo deve essere interrotta e non più ripresa, poiché un'ulteriore somministrazione del farmaco può portare a reazioni di ipersensibilità più gravi (vedere "Disturbi del sistema immunitario").
Secondo le informazioni disponibili, durante il trattamento con allopurinolo, l'angioedema si è sviluppato isolatamente, così come in combinazione con i sintomi di una reazione di ipersensibilità generalizzata.
Disturbi muscoloscheletrici e dei tessuti connettivi:

molto raro: mialgia.
Patologie renali e del tratto urinario:

molto raro: ematuria, insufficienza renale, uremia;
frequenza sconosciuta: urolitiasi.
Disturbi del sistema riproduttivo e ghiandole mammarie:

molto raro: infertilità maschile, disfunzione erettile, ginecomastia.
Disturbi e disturbi generali nel sito di iniezione:

molto raro: edema, malessere generale, debolezza generale, febbre.
Secondo le informazioni esistenti, durante il trattamento con allopurinolo, la febbre si è sviluppata sia in isolamento che in combinazione con i sintomi di una reazione di ipersensibilità generalizzata (vedere "Disturbi del sistema immunitario").
Rapporti di possibili reazioni avverse

In caso di reazioni avverse, comprese quelle non menzionate in questo manuale, è necessario interrompere l'uso del farmaco.
Nel periodo post-registrazione, qualsiasi informazione sulle possibili reazioni avverse è importante, in quanto questi messaggi aiutano a monitorare costantemente la sicurezza del farmaco. I funzionari sanitari sono tenuti a segnalare qualsiasi sospetto di reazioni avverse alle autorità locali di farmacovigilanza.

Interazione con altri farmaci

6-mercaptopurina e azatioprina
L'azatioprina viene metabolizzata per formare 6-mercaptopurina, che è inattivata dall'enzima xantina ossidasi. Nei casi in cui 6-mercaptopurina o azatioprina sono combinati con allopurinolo, i pazienti devono assumere solo un quarto della dose abituale di 6-mercaptopurina o azatioprina, poiché l'inibizione dell'attività della xantina ossidasi aumenta la durata dell'azione di questi composti.
Vidarabina (adenina arabinoside)
In presenza di allopurinolo, l'emivita di eliminazione della vidarabina aumenta. Con l'uso simultaneo di questi farmaci, devi essere particolarmente diffidente nei confronti degli effetti tossici potenziati della terapia.
Salicilati e farmaci uricosurici
Il principale metabolita attivo dell'allopurinolo è l'oxypurinol, che viene escreto dai reni allo stesso modo dei sali di acido urico. Di conseguenza, i farmaci con attività uricosurica, come il probenecid o alte dosi di salicilati. può migliorare l'eliminazione di oxypurinol. A sua volta, una maggiore escrezione di oxypurinol è accompagnata da una diminuzione dell'attività terapeutica dell'allopurinolo, tuttavia, l'importanza di questo tipo di interazione deve essere valutata individualmente in ciascun caso.
clorpropamide
Con l'uso simultaneo di allopurinolo e clorpropamid, nei pazienti con funzionalità renale compromessa, aumenta il rischio di sviluppare ipoglicemia a lungo termine, poiché nella fase di escrezione canalicolare, l'allopurinolo e il cloropropamid si confrontano tra loro.
Derivati ​​anticoagulanti cumarinici
Con l'uso simultaneo di allopurinolo, vi è stato un aumento degli effetti del warfarin e di altri anticoagulanti dei derivati ​​cumarinici. A questo proposito, è necessario controllare attentamente la condizione di pazienti che ricevono la terapia concomitante con questi farmaci.
fenitoina
L'allopurinolo può sopprimere l'ossidazione della fenitoina nel fegato, ma il significato clinico di questa interazione non è stato stabilito.
teofillina
L'allopurinolo è noto per inibire il metabolismo della teofillina. Tale interazione può essere spiegata dalla partecipazione della xantina ossidasi al processo di biotrasformazione della teofillina nel corpo umano. La concentrazione di teofillina sierica deve essere controllata all'inizio della terapia concomitante con allopurinolo. così come aumentare la dose di quest'ultimo.
Ampicillina e Amoxicillina
I pazienti che hanno ricevuto ampicillina o amoxicillina e allopurinolo allo stesso tempo hanno mostrato un aumento dell'incidenza di reazioni cutanee, rispetto ai pazienti che non hanno ricevuto una terapia concomitante simile. La causa di questo tipo di interazione farmacologica non è stata stabilita. Tuttavia, i pazienti che ricevono allopurinolo, invece di ampicillina e amoxicillina, sono raccomandati a prescrivere altri farmaci antibatterici.
Farmaci citotossici (ciclofosfamide, doxorubicina, bleomicina, procarbazina, mecloretamina)
Nei pazienti affetti da malattie tumorali (eccetto le leucemie) e ricevendo allopurinolo, è stata osservata una maggiore inibizione dell'attività del midollo osseo da parte della ciclofosfamide e di altri farmaci citotossici. Tuttavia, in base ai risultati di studi controllati, in cui hanno partecipato i pazienti trattati con ciclofosfamide, doxorubicina, bleomicina, procarbazina e (o) mechloretamina (clormetina cloridrato), la terapia concomitante con allopurinolo non ha aumentato l'effetto tossico di questi farmaci citotossici.
ciclosporina
Secondo alcuni studi, i livelli plasmatici di ciclosporina possono aumentare con la concomitante terapia con allopurinolo. Con l'uso simultaneo di questi farmaci deve tener conto della possibilità di aumentare la tossicità della ciclosporina.
didanosina
In volontari sani e in pazienti con infezione da HIV trattati con didanosina, in concomitanza con terapia con allopurinolo (300 mg al giorno), un aumento della Cmax (concentrazione massima del farmaco nel plasma) e AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) didanosina è stata osservata circa due volte. L'emivita della didanosina non è cambiata. Di regola, l'uso simultaneo di questi farmaci non è raccomandato. Se la terapia concomitante è inevitabile, potrebbe essere necessario ridurre la dose di didanosina e monitorare attentamente le condizioni del paziente.
Inibitori ACE
L'uso simultaneo di un ACE-inibitore con allopurinolo è associato ad un aumentato rischio di leucopenia, quindi questi farmaci devono essere combinati con cautela.
Diuretici tiazidici
L'uso simultaneo di diuretici tiazidici, inclusa l'idroclorotiazide, può aumentare il rischio di effetti collaterali di ipersensibilità associata allopurinolo, specialmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa.

Istruzioni speciali

Ipersensibilità al farmaco da sindrome SSD e TEN
È stato riportato che l'allopurinolo sviluppa reazioni cutanee potenzialmente letali, come la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica (SJS / PET). I pazienti devono essere informati sui sintomi di queste reazioni (rash cutaneo progressivo, spesso con vesciche e lesioni della mucosa) e monitorare attentamente il loro sviluppo. Le SSD / TEN più comuni si sviluppano nelle prime settimane di assunzione del farmaco. Se ci sono segni e sintomi di SSD / TEN, Allopurinol deve essere immediatamente cancellato e non più prescritto!
La manifestazione delle reazioni di ipersensibilità all'allopurinolo può essere molto diversa, tra cui l'esantema maculopapulare, la sindrome da ipersensibilità ai farmaci (DRESS) e SJS / PET. Queste reazioni sono la diagnosi clinica e le loro manifestazioni cliniche servono come base per prendere decisioni appropriate. La terapia con Allopurinolo deve essere immediatamente interrotta quando si verificano un'eruzione cutanea o altre manifestazioni di una reazione di ipersensibilità. È impossibile riprendere la terapia nei pazienti con sindrome da ipersensibilità e SJS / PET.
I corticosteroidi possono essere usati per trattare le reazioni cutanee con ipersensibilità.
Disfunzione renale cronica
I pazienti con insufficienza renale cronica hanno un rischio maggiore di sviluppare reazioni di ipersensibilità associate a allopurinolo, incluso SJS / PET.
Allele HLA-B * 5801
La presenza dell'allele HLA-B * 5801 è risultata associata allo sviluppo di ipersensibilità all'allopurinolo e SJS / PET. La frequenza della presenza dell'allele HLA-B * 5801 è diversa nei diversi gruppi etnici e può raggiungere il 20% nella popolazione cinese Han, circa il 12% in coreani e l'1-2% in giapponese ed europei. L'uso della genotipizzazione per prendere decisioni sulla terapia con allopurinolo non è stato studiato. Se è noto che il paziente è portatore dell'allele HLA-B * 5801, allora l'allopurinolo deve essere prescritto solo se il beneficio del trattamento supera il rischio. Dovrebbe essere strettamente monitorato lo sviluppo della sindrome da ipersensibilità e SJS / PET. Il paziente deve essere informato della necessità di interrompere immediatamente il trattamento alla prima comparsa di tali sintomi.
Funzionalità epatica e renale compromessa
Quando si trattano pazienti con funzionalità renale o epatica compromessa, la dose di allopurinolo deve essere ridotta. I pazienti che ricevono un trattamento per l'ipertensione o l'insufficienza cardiaca (ad esempio, i pazienti che assumono diuretici o ACE inibitori) possono avere una disfunzione renale concomitante, quindi l'allopurinolo deve essere usato con cautela in questo gruppo di pazienti.
L'iperuricemia asintomatica non è di per sé un'indicazione per l'uso di allopurinolo. In tali casi, un miglioramento delle condizioni del paziente può essere raggiunto attraverso cambiamenti nella dieta e nell'assunzione di liquidi, oltre ad eliminare la causa sottostante dell'iperuricemia.
Attacco acuto alla gotta
L'allopurinolo non deve essere utilizzato fino al sollievo acuto di un attacco acuto di gotta, poiché ciò potrebbe provocare un'ulteriore esacerbazione della malattia.
Allo stesso modo, il trattamento con farmaci uricosurici, l'inizio del trattamento con allopurinolo può scatenare un attacco acuto di gotta. Per evitare questa complicazione, si raccomanda di effettuare una terapia profilattica con farmaci antinfiammatori non steroidei o colchicina per almeno un mese prima dell'appuntamento dell'allopurinolo. Informazioni dettagliate sulle dosi raccomandate, precauzioni e precauzioni possono essere trovate nella letteratura pertinente.
Se durante la terapia con allopurinolo si sviluppa un attacco acuto di gotta, il farmaco deve essere continuato alla stessa dose e per il trattamento di un attacco è necessario prescrivere un farmaco antinfiammatorio non steroideo adatto.
Depositi di xantina
Nei casi in cui la formazione di acido urico è significativamente migliorata (ad esempio, patologia tumorale maligna e terapia antitumorale appropriata, sindrome di Lesch-Nyhan), la concentrazione assoluta di xantina nelle urine in casi rari può aumentare in modo significativo, contribuendo alla deposizione di xantina nei tessuti delle vie urinarie. La probabilità di deposizione di xantina nei tessuti può essere ridotta al minimo a causa di un'adeguata idratazione, che garantisce una diluizione ottimale delle urine.
Congestione di calcoli di acido urico
Una terapia adeguata con allopurinolo può portare alla dissoluzione di grosse pietre dall'acido urico nella pelvi renale, tuttavia, la probabilità della penetrazione di queste pietre negli ureteri è piccola.
emocromatosi
L'effetto principale dell'allopurinolo nel trattamento della gotta è di sopprimere l'attività dell'enzima xantina ossidasi. La xantina ossidasi può essere coinvolta nella riduzione e nell'eliminazione del ferro depositato nel fegato. Sono assenti gli studi che dimostrano la sicurezza della terapia con allopurinolo nella popolazione di pazienti con emocromatosi. I pazienti con emocromatosi, così come i loro parenti di sangue, dovrebbero essere prescritti allopurinolo con cautela.
lattosio
Ogni compressa da 300 mg del farmaco allopurinolo contiene 49 mg di lattosio. Pertanto, questo farmaco non deve essere assunto da pazienti con rara intolleranza ereditaria a galattosio, carenza di lattasi e sindrome da malassorbimento di glucosio e galattosio.

Impatto sulla capacità di guidare

L'allopurinolo è usato con cautela nei pazienti le cui attività richiedono un'alta concentrazione di attenzione e reazioni psicomotorie veloci. Il grado di restrizione o divieto di guidare veicoli e di lavorare con meccanismi dovrebbe essere determinato dal medico per ciascun paziente individualmente.

Modulo di rilascio

Compresse da 300 mg. 10 compresse in blister o 30 o 50 compresse per barattolo di vetro a prova di luce.
Ogni lattina o 3 o 5 blister insieme alle istruzioni per l'uso in una confezione di cartone.

Condizioni di conservazione

Conservare in un luogo buio a una temperatura non superiore a 30 ° C.
Tenere lontano dalla portata dei bambini.

Periodo di validità

3 anni. Non usare dopo la data di scadenza stampata sulla confezione.

Allopurinolo (allopurinolo)

Principio attivo:

Il contenuto

Gruppo farmacologico

Classificazione Nosologica (ICD-10)

struttura

Azione farmacologica

Dosaggio e somministrazione

Totale per entrambi i dosaggi

Dentro, dopo aver mangiato, bevendo molta acqua, 1 volta al giorno.

Se la dose giornaliera supera i 300 mg o se si osservano sintomi di intolleranza al tratto gastrointestinale, la dose deve essere suddivisa in diverse dosi.

Adulti. Al fine di ridurre il rischio di effetti collaterali, si raccomanda di utilizzare allopurinolo nella dose iniziale di 100 mg una volta al giorno. Se questa dose non è sufficiente per ridurre adeguatamente la concentrazione sierica di acido urico, la dose giornaliera del farmaco può essere aumentata gradualmente fino a ottenere l'effetto desiderato. Prestare particolare attenzione quando la funzionalità renale è compromessa.

Con un aumento della dose di allopurinolo ogni 1-3 settimane, è necessario determinare la concentrazione di acido urico nel siero del sangue.

La dose raccomandata del farmaco è 100-200 mg / die con un decorso lieve della malattia; 300-600 mg / giorno per flusso moderato; 600-900 mg / die nei casi più gravi. La dose giornaliera massima è di 900 mg.

Se il calcolo della dose si basa sul peso corporeo del paziente, la dose di allopurinolo deve essere compresa tra 2 e 10 mg / kg / die.

Bambini e ragazzi sotto i 15 anni. La dose raccomandata per i bambini da 3 a 10 anni è di 5-10 mg / kg / die. Se la dose stimata è inferiore a 100 mg, devono essere usate compresse di allopurinolo 100 mg a rischio. La dose raccomandata per i bambini da 10 a 15 anni è 10-20 mg / kg / die. La dose giornaliera del farmaco non deve superare i 400 mg.

L'allopurinolo è usato raramente nella terapia pediatrica. Le eccezioni sono le malattie oncologiche maligne (in particolare leucemia) e alcuni disturbi enzimatici (ad esempio la sindrome di Lesch-Nychen).

Funzionalità renale compromessa. Poiché l'allopurinolo e i suoi metaboliti sono escreti dai reni, una compromissione della funzione renale può portare a un ritardo del farmaco e dei suoi metaboliti nel corpo con un successivo allungamento di T_1/2 questi composti provengono dal plasma sanguigno.

L'allopurinolo e i suoi derivati ​​vengono rimossi dal corpo attraverso l'emodialisi. Se le sedute di emodialisi vengono eseguite 2-3 volte a settimana, è consigliabile determinare la necessità di passare a un regime terapeutico alternativo - assumendo 300-400 mg di allopurinolo immediatamente dopo aver completato la sessione di emodialisi (tra le sessioni di emodialisi, il farmaco non viene assunto).

Raccomandazioni per il monitoraggio. Per correggere dose di farmaco con intervalli ottimali necessarie per valutare la concentrazione di sali di acido urico nel siero del sangue, nonché la concentrazione di acido urico e urato nelle urine.

Compresse, 100 mg (opzionale)

Vecchiaia Poiché non ci sono dati specifici sull'uso di allopurinolo nella popolazione di pazienti anziani, per il trattamento di tali pazienti, il farmaco deve essere usato nella dose minima che fornisce una sufficiente riduzione della concentrazione sierica di acido urico. Particolare attenzione dovrebbe essere rivolta alle raccomandazioni sulla selezione della dose del farmaco per i pazienti con funzionalità renale compromessa.

Funzionalità renale compromessa. In caso di grave insufficienza renale, si raccomanda di usare allopurinolo in una dose inferiore a 100 mg / die o usare dosi singole di 100 mg con un intervallo di più di un giorno.

Se le condizioni consentono di controllare la concentrazione di oxypurinol nel plasma sanguigno, la dose di allopurinolo deve essere aggiustata in modo che il livello di oxypurinol nel plasma sanguigno sia inferiore a 100 μmol / l (15,2 mg / l).

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, la combinazione di allopurinolo con diuretici tiazidici deve essere eseguita con estrema cautela. L'allopurinolo deve essere somministrato nelle dosi più basse efficaci con un attento monitoraggio della funzionalità renale.

Disfunzione epatica Con ridotta funzionalità epatica, la dose deve essere ridotta. All'inizio della terapia, si raccomanda di monitorare i parametri di laboratorio della funzionalità epatica.

Condizioni che comportano un aumento del metabolismo dei sali di acido urico (ad esempio, malattie neoplastiche, sindrome di Lesch-Nihena). Prima di iniziare la terapia con farmaci citotossici, si raccomanda di correggere iperuricemia esistente e (o) iperuricuria con allopurinolo. Un'idratazione adeguata è importante, aiutando a mantenere la diuresi ottimale, così come l'alcalinizzazione delle urine, che aumenta la solubilità dell'acido urico e dei suoi sali. La dose di allopurinolo deve essere vicina al limite inferiore dell'intervallo di dose raccomandato.

Se la funzionalità renale compromessa è causata dallo sviluppo di nefropatia acuta da acido urico o altra patologia renale, il trattamento deve essere continuato in accordo con le raccomandazioni presentate sopra (vedere Insufficienza renale). Le misure descritte possono ridurre il rischio di accumulo di xantina e acido urico, che complica il decorso della malattia.

Modulo di rilascio

Compresse, 100 mg. A 10 tab. in un blister per imballaggio di film in PVC e fogli di alluminio per imballaggio. 5 blister sono posti in una pila di cartone.

Compresse, 300 mg. A 10 tab. in un blister per imballaggio di film in PVC e fogli di alluminio per imballaggio. Su 3 o 5 imballaggi di cella planimetricitano mettono in un pacco da un cartone.

fabbricante

JSC "Biologico". 654034, Russia, regione di Kemerovo, Novokuznetsk, sh. Kuznetsk, 3.

Tel: (3843) 994-222; fax: (3843) 994-200.

Il nome dell'organizzazione che riceve richieste dai consumatori: Organika JSC, Russia.

Condizioni di vendita della farmacia

Condizioni di conservazione del farmaco Allopurinol

Tenere lontano dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione del farmaco Allopurinol

Compresse da 100 mg - 5 anni.

Compresse da 300 mg - 3 anni.

Non usare dopo la data di scadenza stampata sulla confezione.

allopurinolo

Istruzioni per l'uso:

Prezzi nelle farmacie online:

L'allopurinolo è un rimedio per la gotta, appartiene al gruppo farmacologico degli inibitori della xantina ossidasi. Il farmaco viola la sintesi dell'acido urico. L'azione principale di Allopurinolo è urostatica, inibisce l'azione dell'enzima xantina ossidasi, che stimola l'ossidazione dell'ipoxantina a xantina e la sua successiva conversione in acido urico. Queste sostanze sono molto più solubili. Pertanto, il farmaco riduce il livello di acido urico nel corpo e aiuta a sciogliere gli urati, prevenendo così la loro deposizione nei tessuti e nei reni.

L'allopurinolo è ben assorbito dal tratto digestivo, raggiunge una concentrazione plasmatica massima in 3-5 ore. La sostanza praticamente non si lega alle proteine ​​plasmatiche, lascia principalmente i reni, circa il 20% viene escreto dall'intestino in 48-72 ore.

Rilascia forma e composizione

L'allopurinolo è disponibile sotto forma di compresse da 100 e 300 mg, confezionate in blister da 10 pezzi o in flaconi da 50 pezzi. Una compressa contiene 100 o 300 mg di allopurinolo, nonché eccipienti: saccarosio, fecola di patate, magnesio stearato, gelatina alimentare, lattosio monoidrato, biossido di silicio colloidale.

Indicazioni per l'uso Allopurinol

L'uso di allopurinolo è indicato per le malattie accompagnate da iperuricemia, che non può essere controllato solo dalla dieta, con un livello di acido urico compreso tra 500 μmol e oltre. Tali malattie comprendono la gotta (primaria e secondaria), l'urolitiasi uratica, la nefropatia uratica, la malattia renale con la formazione di urati. L'uso di Allopurinol avviene nel trattamento dell'iperuricomia primaria e secondaria in tali condizioni e malattie come: insufficienza renale, terapia massiva di GCS, vari tipi di ematocrito: leucemia acuta, leucemia mieloide cronica, linfosarcoma, nonché trattamento citostatico e radioterapico dei tumori (compresi bambini), psoriasi. L'allopurinolo è usato in patologie associate a disordini enzimatici (sindrome di Lesch-Nihena), a traumi molto estesi, a problemi di metabolismo delle purine nei bambini, alla formazione di calcoli di ossalato di calcio misti. Per il trattamento di bambini di età superiore ai 15 anni, l'allopurinolo è usato per la nefropatia urinaria, che si è verificato sullo sfondo della leucemia.

Controindicazioni

L'uso di Allopurinolo è controindicato per le persone con intolleranza al principio attivo o ai componenti ausiliari del farmaco. Altre controindicazioni sono grave disfunzione epatica, insufficienza renale con clearance della creatinina inferiore a 2 ml / min, età fino a 15 anni. L'allopurinolo non è prescritto nei casi in cui il livello di acido urico nel plasma può essere regolato dalla dieta.

Con cautela, il farmaco viene prescritto a pazienti con emopoiesi compromessa, con insufficienza epatica e renale. Anche in caso di ipertensione arteriosa e insufficienza cardiaca, quando il paziente viene trattato con inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina e diuretici. L'allopurinolo non è prescritto a persone che soffrono di attacchi acuti di gotta, il trattamento farmacologico può essere iniziato solo quando le condizioni del paziente migliorano.

Dosaggio e somministrazione di allopurinolo

Le istruzioni per Allopurinol dicevano che la pillola deve essere assunta per via orale, bevendo molta acqua. Si consiglia di utilizzare il farmaco dopo i pasti. Durante il trattamento con Allopurinolo, è necessario bere quanto più liquido possibile per mantenere la normale diuresi. Il corso del trattamento e l'esatto dosaggio del farmaco possono essere prescritti solo da un medico, in base alle condizioni del paziente e alla quantità di acido urico nel sangue.

La dose giornaliera minima del farmaco è di 100 mg, il massimo - 800 mg, la media - 200-300 mg. Secondo le istruzioni per Allopurinol, si raccomanda di iniziare la terapia con una dose minima di 100 mg al giorno, regolandola gradualmente. Per fare questo, è necessario condurre un'analisi settimanale del livello di acido urico nel sangue. Per il trattamento della iperuricemia moderata, 200-400 mg al giorno sono prescritti in un corso di 2-4 settimane, quindi il dosaggio è ridotto a 200-300 mg. Nell'iperuricemia grave e nella gotta, 600-800 mg di Allopurinolo vengono prescritti in un ciclo di 2-4 settimane, dopodiché il dosaggio si riduce a 100-300 g al giorno. La dose di mantenimento è di 200-600 mg, può essere assunta per diversi mesi. Non interrompere il trattamento per più di 3 giorni, poiché la terapia richiede un lungo periodo di tempo. Per la prevenzione dell'iperuricemia con radiazioni o chemioterapia, sono prescritti 400 mg. Non assumere più di 300 mg di farmaco alla volta, il dosaggio di oltre 300 mg deve essere diviso in più parti.

Nelle istruzioni per Allopurinol detto, il dosaggio per i bambini dovrebbe essere 10-20 mg per 1 kg di peso. Il dosaggio deve essere diviso in 3 parti e preso 3 volte al giorno. Per i bambini sopra i 15 anni, il dosaggio massimo è di 400 mg al giorno.

Effetti collaterali di allopurinolo

L'uso di allopurinolo ha raramente effetti collaterali. Nella fase iniziale del trattamento, i pazienti possono sperimentare attacchi di gotta. Sono possibili i seguenti effetti collaterali:

• Da parte del sistema ematopoietico: eosinofilia, leucopenia, leucocitosi, trombocitopenia;
• Da parte del sistema epatobiliare: necrosi epatica, epatite granulomatosa, aumento degli enzimi epatici;
• Dal lato del sistema nervoso centrale: atassia, depressione, mal di testa, paralisi, sonnolenza, coma;
• Dai sensi: cataratta, visione offuscata, sensazioni gustative ridotte;
• Dal momento che il sistema cardiovascolare: bradicardia, abbassando la pressione sanguigna.

Istruzioni speciali

Per quanto riguarda l'effetto dell'allopurinolo sul corpo delle donne in gravidanza, non sono stati condotti studi. Tuttavia, il suo uso durante la gravidanza non è raccomandato. Poiché l'allopurinolo passa nel latte materno, l'allattamento al seno deve essere sospeso per il periodo di trattamento.

Analoghi allopurinolo

Gli analoghi dell'allopurinolo sono Ziloprim, Milurit, Allohexal.

Termini e condizioni di conservazione

Il farmaco deve essere conservato a una temperatura compresa tra 15 e 25 ° C in luoghi isolati dalla luce.

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Allopurinolo: istruzioni per l'uso

Forma di dosaggio

Compresse da 100 mg

struttura

Una compressa contiene

principio attivo - allopurinolo 100 mg basato su sostanza secca al 100%,

eccipienti: lattosio monoidrato (granulak 200), magnesio stearato, cellulosa microcristallina, ipromellosa, amido di mais.

descrizione

Compresse di forma rotonda, di colore bianco o quasi bianco, con una superficie piatta, sfaccettata e rischiosa

Gruppo farmacoterapeutico

Farmaci anti-gotta. Inibitori della sintesi dell'acido urico. Allopurinolo.

Codice ATH M04AA01

Proprietà farmacologiche

Se usato per via orale, circa il 90% della dose viene assorbito dal tratto digestivo. La concentrazione massima di allopurinolo nel plasma è raggiunta in media dopo 1,5 ore. Biotrasformato nel fegato per formare il metabolita attivo di alloxantina. L'emivita del farmaco è di 1-2 ore, alloxantina - circa 15 ore, quindi l'inibizione della xantina ossidasi può continuare per 24 ore dopo una singola dose del farmaco. Circa il 20% della dose assunta viene escreto attraverso l'intestino, il resto del farmaco e i suoi metaboliti - dai reni.

L'allopurinolo è un farmaco artritico che inibisce la sintesi dell'acido urico e dei suoi sali nel corpo. Il farmaco ha una capacità specifica di inibire l'enzima xantina ossidasi, che è coinvolto nella conversione dell'ipoxantina in xantina e xantina in acido urico. Di conseguenza, il contenuto di urato nel siero del sangue diminuisce e la deposizione di quest'ultimo nei tessuti e nei reni viene prevenuta.

Sullo sfondo dell'azione del farmaco, l'escrezione di acido urico con l'urina diminuisce e il rilascio di aumenti più facilmente solubili di ipoxantina e xantina.

L'allopurinolo nel corpo si trasforma in alloxantina, che impedisce anche la formazione di acido urico, ma è meno attiva dell'allopurinolo.

Indicazioni per l'uso

- gotta primaria e secondaria

- nefrolitiasi con la formazione di urato

- iperuricemia primaria e secondaria, che si verificano nei processi patologici, accompagnata da una maggiore disintegrazione delle nucleoproteine ​​e un aumento del contenuto di acido urico nel sangue

- vari emooblastomi (leucemia acuta, linfosarcoma, ecc.)

- terapia citostatica e radioterapica di tumori, psoriasi, terapia massiva con corticosteroidi.

Dosaggio e somministrazione

Accettare dopo cibo, senza masticare, lavando giù con una grande quantità d'acqua.

La dose giornaliera viene determinata individualmente in base al livello di acido urico nel siero. Di solito la dose giornaliera è di 100-300 mg. Per ridurre il rischio di reazioni avverse, il trattamento deve iniziare con l'assunzione di 100 mg di allopurinolo una volta al giorno.

Se necessario, aumentare gradualmente la dose iniziale di 100 mg ogni 1-3 settimane fino a ottenere il massimo effetto. La dose di mantenimento è in genere 200-600 mg / die.

Se la dose giornaliera supera i 300 mg, deve essere suddivisa in 2-4 dosi uguali.

Con l'aumentare delle dosi, è necessario monitorare il livello di oxypurinol nel siero del sangue, che non deve superare 15 μg / ml (100 μmol).

Uso nei bambini, principalmente durante il trattamento citotossico delle neoplasie maligne, in particolare la leucemia e il trattamento dei disturbi enzimatici (ad esempio, sindrome di Lesch-Niena). Ai bambini dai 6 anni di età deve essere somministrata una dose giornaliera di 10 mg / kg di peso corporeo.

Il trattamento deve iniziare con una dose giornaliera di 100 mg, che aumenta solo in caso di insufficiente efficacia del farmaco. Quando si seleziona la dose deve essere guidata dalla misura della clearance della creatinina:

Dose giornaliera di allopurinolo

Dose standard di 100-300 mg

Dosi da 100 mg o più elevate con intervalli lunghi tra le dosi (dopo 1-2 giorni o più, a seconda delle condizioni del paziente e della capacità funzionale dei reni)

La durata del trattamento dipende dal decorso della malattia di base.

Pazienti anziani

In assenza di dati specifici, deve essere utilizzata la dose minima efficace.

In caso di disfunzione epatica, la dose deve essere ridotta al minimo efficace.

Effetti collaterali

Le reazioni avverse più comuni di allopurinolo sono eruzioni cutanee. La frequenza delle reazioni avverse aumenta con disturbi ai reni e / o al fegato.

Le reazioni avverse possono variare a seconda della malattia, dalla dose ricevuta, nonché quando prescritta in combinazione con altri farmaci.

All'inizio del trattamento con allopurinolo, possono verificarsi attacchi di gotta reattiva a causa della mobilizzazione dell'acido urico dai noduli gottosi e da altri depositi.

- prurito; eruzione cutanea, incl. scaglioso, simile a porpora, maculopapolare

- reazioni di ipersensibilità, comprese le reazioni cutanee

- nausea, vomito (può essere evitato prendendo allopurinolo dopo un pasto)

- elevazione asintomatica dei test del fegato

- dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica

Le reazioni cutanee sono le reazioni più comuni e possono verificarsi durante qualsiasi periodo di trattamento e, se si verificano, allopurinolo deve essere immediatamente sospeso. Dopo aver ridotto i sintomi, è possibile prescrivere il farmaco a basse dosi (ad esempio, 50 mg / die), se necessario, aumentando gradualmente. Se l'eruzione cutanea si ripresenta, il farmaco deve essere sospeso per sempre, poiché possono verificarsi gravi reazioni di ipersensibilità generalizzata.

Reazioni di ipersensibilità generalizzate gravi, comprese reazioni cutanee associate a esfoliazione, febbre, linfoadenopatia, artralgia e / o eosinofilia, sono rare. Associata a reazioni di ipersensibilità, vasculite e reazione tissutale possono avere varie manifestazioni, tra cui epatite, danno renale (nefrite interstiziale) e molto raramente convulsioni. Queste reazioni possono verificarsi in qualsiasi momento del trattamento, se si verificano, allopurinolo deve essere immediatamente cancellato.

- epatite (compresa epatopatia e epatite granulomatosa), colangite acuta.

La disfunzione epatica (generalmente reversibile con sospensione del farmaco) può verificarsi senza segni evidenti di reazioni di ipersensibilità generalizzate.

- linfoadenopatia, incl. linfoadenopatia angioimmunoblastica (generalmente reversibile con sospensione del farmaco); anafilassi, incluso shock anafilattico

- alopecia, angioedema, decolorazione dei capelli, fisso eritema medicamentoso

- grave danno al midollo osseo (trombocitopenia, agranulocitosi, anemia aplastica)

- diabete mellito, iperlipidemia

- atassia, coma, mal di testa, neuropatia, convulsioni, neurite periferica, parestesia, paralisi, sonnolenza, distorsione delle sensazioni gustative

- cataratta (soprattutto nei pazienti anziani, con uso a lungo termine di alte dosi), alterazioni maculari, deficit visivo

- angina pectoris, bradicardia, ipertensione arteriosa

- cambiamento del ritmo di defecazione, stomatite, steatorrea, ematomesis

- nefrite interstiziale, ematuria, uremia

- ginecomastia, impotenza, sterilità maschile

- astenia, febbre, malessere, edema, miopatia / mialgia, depositi di xantina nei tessuti, inclusi i muscoli

La febbre può verificarsi con o senza sintomi di reazioni di ipersensibilità generalizzate.

- reazioni cutanee associate a eosinofilia, orticaria

- leucopenia, leucocitosi, eosinofilia, anemia emolitica, disturbi emorragici. È stato riportato un caso di aplasia eritrocitaria acuta associata alla terapia con allopurinolo.

- gli attacchi di gotta reattivi sono possibili all'inizio del trattamento.

- diarrea, dolore addominale

Controindicazioni

- Ipersensibilità all'allopurinolo e ad altri componenti del farmaco

- gravi violazioni del fegato o dei reni (clearance della creatinina inferiore a 2 ml / min)

- gotta acuta

- intolleranza al galattosio, deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento del glucosio-galattosio

- gravidanza e allattamento

- età da bambini fino a 6 anni.

Interazioni farmacologiche

Anticoagulanti del tipo cumarinico - che potenziano l'effetto del warfarin e di altri cumarinici, pertanto, è richiesto un monitoraggio più frequente dei parametri della coagulazione ed è anche possibile una riduzione della dose di anticoagulanti.

Azatioprina, mercaptopurina - poiché l'allopurinolo inibisce la xantina ossidasi, il metabolismo di questi derivati ​​delle purine rallenta, gli effetti sono prolungati, la tossicità aumenta, quindi la loro dose abituale deve essere ridotta del 50-75% (a ¼ della dose abituale).

Vidarabina (adenina arabinoside) - l'emivita di quest'ultimo è estesa con il rischio di aumentare la sua tossicità. Usa questa combinazione con cautela.

Salicilati (grandi dosi), farmaci uricosurici (ad esempio sulfinpirazon, probenecid, benzbromarone) - possono ridurre l'efficacia dell'allopurinolo a causa dell'escrezione accelerata del suo principale metabolita, oxypurinol. Anche l'allopurinolo rallenta la rimozione del probenide. Il dosaggio dell'allopurinolo deve essere regolato.

Chlorpropamid - in violazione della funzione renale aumenta il rischio di ipoglicemia prolungata, che può richiedere la riduzione della dose di clorpropamide.

Fenitoina - probabilmente una violazione del metabolismo della fenitoina nel fegato; il significato clinico di questo è sconosciuto.

Teofillina, caffeina - allopurinolo ad alte dosi inibisce il metabolismo e aumenta la concentrazione plasmatica di teofillina, caffeina. Dovrebbe essere all'inizio del trattamento con allopurinolo o con un aumento della sua dose per controllare il livello di teofillina nel plasma sanguigno.

Ampicillina, amoxicillina: aumenta il rischio di reazioni allergiche, incl. eruzioni cutanee, quindi i pazienti che assumono allopurinolo dovrebbero usare altri antibiotici.

Ciclosporina: è possibile aumentare la concentrazione di ciclosporina nel plasma sanguigno e, di conseguenza, aumentare il rischio di reazioni avverse, in particolare di nefrotossicità.

Cytostatics (ad esempio, ciclofosfamide, doxorubicina, bleomicina, procarbazina, mechlorethamine) - aumento del rischio di soppressione del midollo osseo in pazienti con malattie neoplastiche (eccetto leucemia) che con un uso separato di questi farmaci, pertanto i parametri del sangue devono essere monitorati a brevi intervalli di tempo.

Didanosina - allopurinolo aumenta la concentrazione plasmatica di didanosina, aumentando il rischio di tossicità, è necessario evitare il loro uso combinato.

Capecitabina - Si raccomanda di evitare l'uso combinato di capecitabina con allopurinolo.

Diuretici, incl. il tiazide e i farmaci correlati aumentano il rischio di reazioni di ipersensibilità, specialmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa.

ACE inibitori, incl. Captopril: aumento del rischio di reazioni ematotossiche, come leucopenia e reazioni di ipersensibilità, specialmente in caso di disfunzione renale.

Antiacidi: l'allopurinolo viene assunto preferibilmente 3 ore prima dell'assunzione di idrossido di alluminio.

Istruzioni speciali

Il farmaco non è raccomandato per l'uso quando il livello di acido urico inferiore a 500 μmol / l (corrisponde a 8,5 mg / 100 ml) osservando le raccomandazioni sulla dieta e l'assenza di gravi danni renali. Evitare cibi ad alto contenuto di purine (ad esempio, sottoprodotti: reni, cervello, fegato, cuore e lingua, carne coov e alcol, in particolare birra).

Durante il trattamento con allopurinolo, è necessario mantenere la diuresi ad un livello di almeno 2 l / giorno e la reazione urinaria deve essere neutra o debolmente alcalina, poiché ciò impedisce la precipitazione degli urati e la formazione di calcoli. A tal fine, allopurinolo può essere prescritto in combinazione con agenti alcalinizzanti delle urine.

Alle prime manifestazioni di eruzione cutanea o altri segni di ipersensibilità, il farmaco deve essere immediatamente sospeso per prevenire lo sviluppo di reazioni di ipersensibilità più gravi (inclusa la sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica).

L'allopurinolo deve essere usato con estrema cautela:

- in caso di disfunzione renale ed epatica - il medico deve essere costantemente monitorato, le dosi di allopurinolo devono essere ridotte, tenendo conto delle raccomandazioni pertinenti

- con violazioni precedentemente stabilite della formazione del sangue

- pazienti con ipertensione arteriosa o insufficienza cardiaca trattati con ACE inibitori e / o diuretici, a causa di una possibile disfunzione renale concomitante.

L'iperuricemia asintomatica, di regola, non è considerata un'indicazione per l'uso di allopurinolo, poiché di solito è sufficiente seguire una dieta appropriata e un regime di bere adeguato.

Attacco acuto della gotta: il trattamento con allopurinolo non deve essere iniziato fino a quando non è completamente sollevato, poiché possono essere attivati ​​ulteriori attacchi.

All'inizio del trattamento con allopurinolo, come con altri farmaci uricosurici, sono possibili attacchi acuti di gotta a causa della mobilizzazione di grandi quantità di acido urico. Pertanto, è auspicabile utilizzare farmaci antinfiammatori non steroidei (ad eccezione dell'aspirina o dei salicilati) o della colchicina durante le prime 4 settimane per la prevenzione.

Se un attacco acuto di gotta si verifica in pazienti già in trattamento con allopurinolo, il trattamento deve essere continuato alla stessa dose e l'attacco acuto deve essere trattato con appropriati farmaci antinfiammatori.

Con una terapia adeguata, è possibile che grossi calcoli renali di urato si dissolvano, possono entrare nelle vie urinarie (colica renale) con possibile blocco.

Al fine di prevenire l'iperuricemia, i pazienti con malattie neoplastiche e la sindrome di Lesch-Nyen sono raccomandati a prescrivere allopurinolo prima di iniziare la radioterapia o la chemioterapia. In questi casi, deve essere applicata la dose minima efficace. Per ridurre al minimo il rischio di deposizione di xantina nel tratto urinario, è necessaria un'idratazione adeguata per mantenere la diuresi ottimale, alcalinizzazione delle urine.

Le compresse di allopurinolo contengono lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento del glucosio-galattosio non devono assumere il farmaco.

Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento.

L'uso di allopurinolo durante la gravidanza è controindicato.

Se necessario, utilizzare il farmaco l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o un macchinario potenzialmente pericoloso

Fino a quando non viene accertata una reazione individuale a un farmaco, è necessario astenersi dal guidare e lavorare con altri meccanismi a causa della possibilità di capogiri o sonnolenza.

overdose

Sintomi: nausea, vomito, diarrea, vertigini, mal di testa, sonnolenza, dolore addominale. In alcuni casi - insufficienza renale, epatite.

Trattamento: sintomatico, applicare misure di supporto. Un'adeguata idratazione per mantenere la diuresi ottimale favorisce l'escrezione di allopurinolo e dei suoi metaboliti. Se necessario, emodialisi. L'antidoto specifico è sconosciuto.

Rilasciare forma e imballaggio

Su 10 targhe in cella planimetric che fa i bagagli da un film di polyvinylchloride e lamina di metallo di alluminio con rivestimento termico unilaterale e la stampa sull'altro lato. Su 5 imballaggi insieme con l'istruzione per applicazione medica nelle lingue statali e russe in un pacco da un cartone.

Condizioni di conservazione

Nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 ° C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini!

Periodo di validità

Non usare dopo la data di scadenza.