I farmaci antibatterici sul meccanismo d'azione e il principio attivo sono divisi in diversi gruppi. Uno di questi cefalosporini, che sono classificati per generazione: dal primo al quinto. Il terzo è caratterizzato da una maggiore efficacia contro i batteri Gram-negativi, tra cui streptococchi, gonococco, Pseudomonas bacillus, ecc. Le cefalosporine per uso sia interno che parenterale appartengono a questa generazione. Chimici, sono simili alle penicilline e possono sostituirli con allergie a tali antibiotici.

Classificazione delle cefalosporine

Questo concetto descrive un gruppo di antibiotici semisintetici beta-lattamici prodotti dalla "cefalosporina C". È prodotto dai funghi Cephalosporium Acremonium. Secernono una sostanza speciale che inibisce la crescita e la riproduzione di vari batteri gram-negativi e gram-positivi. All'interno della molecola delle cefalosporine, vi è un nucleo comune costituito da composti biciclici sotto forma di diidrotiazina e anelli beta-lattamico. Tutte le cefalosporine per bambini e adulti sono suddivise in 5 generazioni, a seconda della data di scoperta e dello spettro dell'attività antimicrobica:

• Il primo La più comune forma di rilascio parenterale di cefalosporine in questo gruppo è Cefazolin, orale - Cefalexin. Utilizzato nei processi infiammatori della pelle e dei tessuti molli, più spesso per la prevenzione delle complicanze postoperatorie.
• Il secondo Questi includono farmaci Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Sono aumentati, rispetto alle cefalosporine di 1 generazione, l'attività contro i batteri gram-positivi. Efficace con polmonite, combinato con macrolidi.
• Terzo. In questa generazione vengono rilasciati gli antibiotici Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Mostra alta efficienza alle malattie causate da batteri gram-negativi. Utilizzato per infezioni del tratto respiratorio inferiore, intestino, infiammazione delle vie biliari, meningite batterica, gonorrea.
• Quarto. I rappresentanti di questa generazione sono antibiotici Cefepim, Zefpirim. Può colpire enterobatteri che sono resistenti alle cefalosporine di prima generazione.
• Il quinto Possiede uno spettro di attività di antibiotici cefalosporinici di 4 generazioni. Colpisce la flora resistente alle penicilline e agli aminoglicosidi. Ceftobiprol e Seefter sono efficaci in questo gruppo di antibiotici.

L'effetto battericida di tali antibiotici è dovuto all'inibizione (inibizione) della sintesi del peptidoglicano, che è la parete strutturale principale dei batteri. Tra le caratteristiche comuni delle cefalosporine sono le seguenti:

• buona tolleranza a causa della quantità minima di effetti collaterali rispetto ad altri antibiotici;
• alto sinergismo con aminoglicosidi (in combinazione con loro, hanno un effetto maggiore rispetto a quelli individuali);
• la manifestazione di una reazione allergica crociata con altri farmaci beta-lattamici;
• effetto minimo sulla microflora intestinale (sui bifidobatteri e sui lattobacilli).

Cefalosporine di terza generazione

Questo gruppo di cefalosporine, in contrasto con le precedenti due generazioni, ha uno spettro d'azione più ampio. Un'altra caratteristica è un'emivita più lunga, in modo che il medicinale possa essere assunto solo una volta al giorno. I vantaggi includono la capacità delle cefalosporine di III generazione di superare la barriera emato-encefalica. Per questo motivo sono efficaci nelle lesioni batteriche e infiammatorie del sistema nervoso. L'elenco delle indicazioni per l'uso di cefalosporine di terza generazione include le seguenti malattie:

• meningite batterica;
• infezioni intestinali;
• gonorrea;
• cistite, pielonefrite, pielite;
• bronchite, polmonite e altre infezioni del tratto respiratorio inferiore;
• infiammazione delle vie biliari;
• shigillez;
• febbre tifoide;
• il colera;
• otite.

Cefalosporine di terza generazione in compresse

Le forme orali di antibiotici sono convenienti da usare e possono essere utilizzate per la terapia complessa di eziologia batterica a casa. L'assunzione di cefalosporine all'interno è spesso prescritta con una terapia graduale. In questo caso, gli antibiotici vengono prima somministrati per via parenterale e quindi trasferiti in forme ingerite. Quindi, le cefalosporine orali nelle compresse sono rappresentate dai seguenti farmaci:

cefixime

Il principio attivo di questo farmaco è cefixime triidrato. L'antibiotico è presentato sotto forma di capsule con un dosaggio di 200 mg e 400 mg, sospensioni con un dosaggio di 100 mg. Prezzo del primo - 350 rubli, il secondo - 100-200 p. Cefixime è usato per le malattie infettive e infiammatorie causate da pneumococchi e streptococchi pyrrolidonyl peptidase:

• bronchite acuta acuta;
• infezioni intestinali acute;
• polmonite acuta;
• otite media;
• bronchite cronica ricorrente;
• faringite, sinusite, tonsillite;
• infezioni del tratto urinario, che si verificano senza complicazioni.

Le capsule Cefixime sono assunte con i pasti. Sono ammessi per i pazienti di età superiore a 12 anni. Viene mostrato un dosaggio di 400 mg di Cefixime al giorno. Il trattamento dura per l'infezione e la sua gravità. Per i bambini dai sei mesi ai 12 anni, Cefixime è prescritto come sospensione: 8 mg / kg di peso corporeo 1 volta o 4 mg / kg 2 volte al giorno. Indipendentemente dal modulo di rilascio, Cefix è vietata in caso di allergia agli antibiotici del gruppo delle cefalosporine. Dopo aver assunto il farmaco può sviluppare tali reazioni avverse:

• diarrea;
• flatulenza;
• dispepsia;
• nausea;
• dolore addominale;
• rash cutaneo;
• orticaria;
• prurito;
• mal di testa;
• vertigini;
• leucopenia;
• trombocitopenia.

Cefazolina: istruzioni per l'uso

struttura

descrizione

Azione farmacologica

Antibiotico semisintetico delle cefalosporine di gruppo I per uso parenterale.

Il meccanismo d'azione della cefazolina si basa sulla soppressione della sintesi delle pareti batteriche cellulari dei batteri nella fase di crescita dovuta al blocco delle proteine ​​leganti la penicillina (PSB), come le transpeptidasi. Questo porta ad un effetto battericida.

La relazione tra farmacocinetica e farmacodinamica

L'efficacia della cefazolina dipende essenzialmente dal tempo che il farmaco mantiene al di sopra della concentrazione minima inibente (MIC) per un determinato agente patogeno.

Microrganismi solitamente sensibili:

Microrganismi gram-positivi aerobici:

Staphylococcus aureus (Methicillin-sensibel)

Microrganismi gram-negativi aerobici:

Microorganismi, che possono apparire resistenti acquisiti:

Microrganismi gram-positivi aerobici:

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermediate)

Microrganismi gram-negativi aerobici:

Microorganismi con resistenza naturale:

Microrganismi gram-positivi aerobici:

Staphylococcus aureus (meticillino-resistente)

Streptococcus pneumoniae (penicillina-resistente)

Microrganismi gram-negativi aerobici:

farmacocinetica

Quando ingerito, il farmaco viene distrutto nel tratto gastrointestinale, pertanto, Cefazolin viene somministrato solo per via parenterale. Dopo l'iniezione di i / m viene rapidamente assorbito; circa il 90% della dose somministrata è legata alle proteine ​​del sangue. La concentrazione massima di cefazolina nel sangue con l'iniezione / m viene osservata dopo 1 ora dopo l'iniezione. Quando l'iniezione i / m in dosi di 0,5 go 1 g C max è 37 e 64 μg / ml, dopo 8 ore le concentrazioni sieriche sono rispettivamente 3 e 7 μg / ml. Con l'on / nell'introduzione di una dose di 1 g di Cmax - 185 μg / ml, la concentrazione nel siero dopo 8 h - 4 μg / ml. T_1/2 dal sangue - circa 1,8 ore con a / in e 2 ore dopo l'iniezione / m. concentrazioni terapeutiche nel plasma sanguigno sono memorizzati per 8-12 ore. penetra articolazioni, il tessuto del sistema cardiovascolare, la cavità addominale, reni e delle vie urinarie, placenta, orecchio medio, del tratto respiratorio, della pelle e dei tessuti molli. La concentrazione nel tessuto della cistifellea e della bile è significativamente più alta rispetto al siero. Nel liquido sinoviale, il livello di cefazolina diventa paragonabile ai livelli sierici circa 4 ore dopo la somministrazione. Cattivo passa attraverso il BBB. Passa attraverso la barriera placentare, si trova nel liquido amniotico. Segreto (in piccole quantità) nel latte materno. Volume di distribuzione - 0,12 l / kg.

Non biotrasformato. Viene principalmente escreto dai reni in forma invariata: durante le prime 6 ore - circa il 60%, dopo 24 ore - 70-80%. Dopo somministrazione i / m in dosi di 0,5 ge 1,0 g, la concentrazione massima nelle urine è rispettivamente di 2400 μg / ml e 4000 μg / ml. Una piccola quantità del farmaco viene escreta nella bile.

Indicazioni per l'uso

Cefazolin for Injection è indicato per il trattamento delle seguenti infezioni causate da microrganismi sensibili:

Infezioni del tratto respiratorio: causate da S. pneumoniae, S. aureus (compresi i ceppi produttori di beta-lattamasi) e S. pyogenes.

La penicillina iniettabile a base di benzatina è considerata il farmaco di scelta nel trattamento e nella prevenzione delle infezioni da streptococco, inclusa la prevenzione dei reumatismi.

Cefazolin è efficace nell'eliminare lo streptococco dal rinofaringe, ma non ci sono dati sull'efficacia di Cefazolin nella successiva prevenzione dei reumatismi.

Infezioni del tratto urinario: causate da E. coli, P. mirabilis.

Infezioni della pelle e delle sue strutture: causate da S. aureus (compresi i ceppi che producono beta-lattamasi), S. pyogenes e altri ceppi di streptococco.

Infezioni del tratto biliare: causate da E. coli, vari ceppi di Streptococcus, P. mirabilis e S. aureus.

Infezioni di ossa e articolazioni: causate da S. aureus.

Infezioni genitali (compresa prostatite, epididimite): causate da E. coli, P. mirabilis.

Setticemia: causata da S. pneumoniae, S. aureus (compresi i ceppi produttori di beta-lattamasi), P. mirabilis, E. coli.

Endocardite: causata da S. pyogenes (inclusi i ceppi che producono beta-lattamasi). Devono essere eseguiti studi appropriati di coltura e sensibilità per determinare la sensibilità del patogeno alla cefazolina.

profilassi perioperatoria: somministrazione profilattica di cefazolina prima dell'intervento, durante l'intervento chirurgico o dopo l'intervento chirurgico può ridurre la frequenza delle infezioni post-operatorie in pazienti sottoposti a procedure chirurgiche che sono classificati come contaminati o potenzialmente contaminati (ad esempio, isterectomia vaginale e colecistectomia in pazienti ad alto rischio : età superiore a 70 anni, colecistite acuta concomitante, ittero ostruttivo o presenza di calcoli biliari).

L'uso perioperatorio di cefazolina può essere efficace anche nei pazienti chirurgici nei quali l'infezione nel sito chirurgico può rappresentare un grave rischio (ad esempio, durante un intervento a cuore aperto e con articolazioni protesiche).

La somministrazione profilattica di cefazolina deve essere di solito interrotta entro un periodo di 24 ore dopo la procedura chirurgica. In chirurgia, dove la presenza di infezione può essere particolarmente distruttiva (per esempio, durante la chirurgia a cuore aperto e protesi articolari), somministrazione profilattica di cefazolina può durare da 3 a 5 giorni dopo l'intervento è stato completato.

Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e per mantenere l'efficacia di cefazolina e altri farmaci antibatterici, la cefazolina deve essere utilizzata esclusivamente per il trattamento o la prevenzione di infezioni con un microrganismo sensibile o suscettibile. Quando sono disponibili informazioni sulla coltura e sulla suscettibilità, devono essere prese in considerazione le condizioni per scegliere o modificare la terapia antibiotica. In assenza di tali dati, l'epidemiologia locale e la suscettibilità possono contribuire alla scelta empirica della terapia.

Controindicazioni

Ipersensibilità agli antibiotici cefalosporinici; la gravidanza. Il farmaco non è prescritto a neonati prematuri e bambini del primo mese di vita.

Con cura: insufficienza renale, malattie intestinali (inclusa anamnesi di colite).

Gravidanza e allattamento

Durante il periodo dell'allattamento al seno, il farmaco viene usato con cautela, interrompendo l'allattamento al seno per il periodo di trattamento. L'uso durante la gravidanza è consentito solo per motivi di salute.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene somministrato per via intramuscolare e endovenosa (getto o goccia a goccia). Il regime posologico è impostato individualmente, tenendo conto della gravità della malattia, del tipo di agente patogeno e della sua sensibilità alla cefazolina.

Preparazione di soluzioni per iniezione e infusione

Per la somministrazione intramuscolare, il contenuto della fiala 0,5 g del farmaco viene sciolto in 2 ml, 1 g in 4 ml di soluzione di cloruro di sodio isotonico o acqua sterile per iniezione, agitando accuratamente fino a completa dissoluzione. La soluzione risultante viene iniettata in profondità nel muscolo.

Per l'iniezione endovenosa del getto, una singola dose del farmaco viene diluita in 10 ml di soluzione di cloruro di sodio isotonico o acqua sterile per iniezione e iniettata lentamente per 3-5 minuti. Per la preparazione flebo o 0,5 g 1 g diluiti in 50-100 ml di acqua per iniezione o cloruro di sodio isotonica o destrosio al 5% e viene somministrato per 20-30 minuti (tasso introduzione di 60-80 gocce al minuto 1 ).

Solo soluzioni trasparenti e preparate al momento del farmaco sono idonee all'uso.

Per gli adulti la dose singola di cefazolina nelle infezioni causate da microrganismi Gram-positivi, è 0,25-0,5 g ogni 8 ore. Al infezioni del tratto respiratorio gravità media causata da pneumococco o infezioni del tratto urinario, droga adulta somministrati in una dose di 0,5-1 g ogni 12 ore Per le malattie causate da microrganismi gram-negativi, il farmaco viene prescritto in una dose di 0,5-1 g ogni 6-8 ore.

In infezioni gravi (sepsi, endocardite, peritonite, polmonite necrotizzante, osteomielite acuta, infezione del tratto urinario complicato) dose per adulti giornaliera del farmaco può essere aumentato fino ad un massimo - 6 g / die, con un intervallo tra le infusioni di 6-8 ore.

Per la prevenzione dell'infezione postoperatoria - in / in, 1 g per 0,5-1 ore prima dell'intervento, 0,5-1 g - durante l'intervento chirurgico e 0,5-1 g - ogni 8 ore durante i primi giorni dopo l'intervento.

I bambini di età superiore a 1 mese, il farmaco viene prescritto in una dose giornaliera di 20-50 mg / kg di peso corporeo (in 3-4 dosi); con infezioni gravi - 90-100 mg / kg. La dose giornaliera massima per i bambini è di 100 mg / kg.

La durata media del trattamento è di 7-10 giorni.

Quando si prescrive cefazolina a pazienti con funzionalità renale compromessa, è necessario correggere il regime di dosaggio. Negli adulti, la dose del farmaco viene ridotta e l'intervallo tra le sue iniezioni aumenta. La dose iniziale, indipendentemente dal grado di disfunzione renale, è di 0,5 g. Inoltre, si raccomandano i seguenti regimi di dosaggio di cefazolina in pazienti adulti con funzionalità renale compromessa:

- con clearance della creatinina 55 ml / min. e più è possibile inserire la dose completa;

- con clearance della creatinina 35-54 ml / min. è possibile inserire la dose completa, ma gli intervalli tra le iniezioni devono essere aumentati a 8 ore;

- con clearance della creatinina inferiore a 11-34 ml / min. ½ dose viene somministrata con un intervallo di 12 ore tra le iniezioni;

- con clearance della creatinina di 10 ml / min. e meno ½ dose viene somministrata con un intervallo tra le iniezioni di 18-24 ore.

In caso di funzionalità renale compromessa nei bambini, la prima dose singola del farmaco viene somministrata per prima, le dosi successive vengono corrette tenendo conto del grado di insufficienza renale:

- con clearance della creatinina 70-40 ml / min. il farmaco viene somministrato in una dose giornaliera di 12-30 mg / kg, suddivisa in 2 somministrazioni con un intervallo di 12 ore;

- con clearance della creatinina 40-20 ml / min. il farmaco viene somministrato in una dose giornaliera di 5-12,5 mg / kg, suddivisa in 2 dosi con un intervallo di 12 ore;

- con clearance della creatinina inferiore a 5-20 ml / min. il farmaco viene somministrato in una dose giornaliera di 2-5 mg / kg, suddivisa in 2 somministrazioni con un intervallo di 24 ore.

Effetti collaterali

sistema immunitario: rash cutaneo, prurito, arrossamento, dermatite, orticaria, ipertermia, edema angioneurotico, shock anafilattico, essudativa eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, epidermolisi tossica (sindrome di Lyell), eosinofilia, artralgia, malattia da siero, broncospasmo.

Da parte del sistema sanguigno e del sistema linfatico: sono stati riportati casi di leucopenia, agranulocitosi, neutropenia; linfopenia, anemia emolitica, anemia aplastica, trombocitopenia / trombocitosi, ipoprotrombinemia, diminuzione dell'ematocrito, aumento del tempo di protrombina, pancitopenia.

Da parte del tratto gastrointestinale: anoressia, nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, flatulenza, sintomi di colite pseudomembranosa, che possono verificarsi durante o dopo il trattamento, l'uso a lungo termine può sviluppare un gozzo, candidosi del tratto gastrointestinale (compresi stomatite candidale). In casi isolati, si è verificato un aumento del livello di ALT e AST e fosfatasi alcalina, estremamente raramente - epatite transitoria e ittero colestatico, iperbilirubinemia.

Da parte del sistema urinario: compromissione della funzionalità renale (aumento dei livelli di azoto ureico nel sangue, ipercreatininemia); in tali casi, la dose del farmaco viene ridotta e il trattamento viene effettuato sotto il controllo della dinamica di questi indicatori. Raramente riportato nefrite interstiziale e altra disfunzione renale (nefropatia, necrosi delle papille del rene, insufficienza renale).

Disturbi neurologici: mal di testa, vertigini, parestesia, ansia, agitazione, iperattività, convulsioni.

Reazioni al sito di iniezione: dolore, indurimento, gonfiore nel sito di iniezione, casi di flebite sviluppate con somministrazione endovenosa.

Altri effetti collaterali: debolezza generale, pelle chiara, tachicardia, emorragie. In rari casi possono manifestarsi prurito ano-genitale, candidosi genitale e vaginite. Test positivo di Coombs. Con l'uso prolungato si può sviluppare una superinfezione causata da agenti patogeni resistenti ai farmaci.

overdose

La somministrazione parenterale di dosi irragionevolmente elevate del farmaco può provocare vertigini, parestesia e mal di testa. In cefazolina sovradosaggio o il suo accumulo nei pazienti con insufficienza renale cronica può verificarsi effetti neurotossici, la maggiore disponibilità osservato convulsa, generalizzata crisi tonico-cloniche, vomito, tachicardia.

Trattamento: interrompere l'uso del farmaco, se necessario - per condurre una terapia anticonvulsivante e desensibilizzante. In caso di grave sovradosaggio terapia consigliata manutenzione e monitoraggio ematologico, renale, epatica e sistema di coagulazione per stabilizzare le condizioni del paziente. Il farmaco viene escreto dall'emodialisi; la dialisi peritoneale è meno efficace.

Interazione con altri farmaci

Non raccomandato per l'uso simultaneo con anticoagulanti e diuretici, inclusi furosemide, acido etacrinico (con l'uso simultaneo di diuretici dell'ansa, la secrezione canalica di cefazolina è bloccata).

Il sinergismo di azione antibatterica è osservato in combinazione con antibiotici aminoglycoside. Gli aminoglicosidi aumentano il rischio di danno renale. Farmaceuticamente incompatibile con aminoglicosidi (mutua inattivazione). Il farmaco non deve essere miscelato nella stessa fiala di infusione con altri antibiotici (incompatibilità chimica).

L'escrezione del farmaco è ridotta, mentre l'appuntamento con probenitsid. Farmaci che bloccano la secrezione tubulare, rallentano l'escrezione, aumentano la concentrazione nel sangue e aumentano il rischio di reazioni tossiche.

Cefazolina è incompatibile con farmaci contenenti amikacina, sodio amobarbital, solfato bleomicina, gluceptato calcio, gluconato di calcio, cimetidina cloridrato, sodio kolistimetat, eritromicina gluceptato, kanamicina solfato, ossitetraciclina cloridrato, sodio pentobarbital, polimixina B solfato e tetraciclina cloridrato.

Con l'uso simultaneo di reazioni simili all'etanolo disulfiram sono possibili.

Può verificarsi una reattività crociata tra cefazolina e penicillina.

Cefazolin può ridurre l'effetto terapeutico del vaccino BCG, il vaccino contro il tifo, quindi questa combinazione non è raccomandata.

Precauzioni di sicurezza

I pazienti con una storia di reazioni allergiche alle penicilline, carbapenemi, possono essere sensibili alle cefalosporine antibiotici, però essere consapevoli della possibilità di reazioni di cross-allergiche.

Durante il trattamento con cefazolina, è possibile ottenere campioni di Coomb positivi (diretti e indiretti) e una falsa reazione positiva dell'urina al glucosio. Il farmaco non influisce sui risultati dei test glicosurici condotti utilizzando metodi enzimatici. Nella nomina del farmaco può peggiorare le malattie gastrointestinali, in particolare la colite.

Il trattamento con farmaci antibatterici, specie in grave malattia negli anziani e nei pazienti debilitati, i bambini, può portare a diarrea associata agli antibiotici, colite, compresa la colite pseudomembranosa. Pertanto, in caso di diarrea durante o dopo il trattamento con cefazolina, è necessario escludere queste diagnosi, compresa la colite pseudomembranosa. L'uso di cefazolina deve essere sospeso in caso di grave e / o misto a diarrea ematica e condurre una terapia appropriata. In assenza del trattamento necessario, possono svilupparsi megacolon tossici, peritonite e shock.

Non è richiesto un aggiustamento della dose per i pazienti geriatrici con funzionalità renale normale.

Cefazolina non può essere somministrata per via intratecale a causa della possibilità di gravi reazioni tossiche dal sistema nervoso centrale, comprese le convulsioni.

I pazienti con una carenza o una violazione di sintesi della vitamina K (per esempio, malattia epatica cronica, malattia renale, età avanzata, malnutrizione, trattamento antibiotico prolungato), durante la terapia prolungata con anticoagulanti precedenti cefazolina destinazione, tempo di protrombina devono essere monitorati.

Quando viene somministrata per via endovenosa soluzioni ipotoniche usando acqua per iniezione come solvente, si può sviluppare emolisi.

Un flaconcino di Cefazolin-Belmed 500 mg contiene 1,05 mmol (24,1 mg) di sodio. Un flaconcino di Cefazolin-Belmed 1000 mg contiene 2,1 mmol (48,2 mg) di sodio. Questo dovrebbe essere preso in considerazione nelle persone che controllano l'assunzione di sodio (su una dieta a basso contenuto di sodio).

Usare nei bambini Il farmaco non è prescritto per neonati prematuri e bambini di età inferiore a 1 mese.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli a motore e altri macchinari potenzialmente pericolosi. Prestare attenzione quando si guidano veicoli e altri macchinari potenzialmente pericolosi a causa della possibilità di convulsioni.

Modulo di rilascio

Condizioni di conservazione

Nel posto protetto da umidità e luce a una temperatura non più in alto che 25 ° C.

Mylor

Trattamento per raffreddore e influenza

• casa
• Tutto il
• Istruzioni per la cefalosporina per iniezioni di uso

Istruzioni per la cefalosporina per iniezioni di uso

Secondo l'azione antimicrobica, appartengono ad antibiotici ad ampio spettro, resistenti alla penicillinasi (se dimentichi, ti ricordo che questo è un enzima nella cellula batterica che distrugge la penicillina).

Le cefalosporine sono composti semisintetici. Tutti i derivati ​​sintetizzati sono convenzionalmente suddivisi in 4 generazioni. Con ogni generazione aumenta la loro stabilità, attività e spettro d'azione. Sono principalmente usati per trattare infezioni causate da batteri gram-negativi (ad esempio infezioni renali, cistite) o batteri gram-positivi, se le penicilline sono inefficaci. La maggior parte delle cefalosporine sono scarsamente assorbite dal tratto gastrointestinale, alcune sono assunte per via orale (cefalosina).

Tra gli effetti collaterali delle cefalosporine, l'allergia più comune è, soprattutto se si è allergici alle penicilline. Inoltre, ci sono violazioni del fegato e dei reni, con un'iniezione iniezione può essere dolore, bruciore, reazione infiammatoria. Se i farmaci vengono assunti per via orale, la digestione può essere disturbata (dolore addominale, diarrea, vomito). L'effetto delle cefalosporine sul feto non è ben compreso, perché le donne incinte sono prescritte solo per motivi di salute.

Cefalosporine di prima generazione:

Non assorbito dall'ingestione, iniettato per via intramuscolare o endovenosa. Con la somministrazione intramuscolare, la concentrazione terapeutica nel sangue viene mantenuta a lungo (somministrata ogni 8-12 ore, a seconda della gravità della malattia). Per la somministrazione intramuscolare, sciogliere il contenuto della fiala in 2-3 ml di NaCl isotonico (soluzione fisica) o acqua per iniezione, iniettato in profondità nel muscolo.

• Reflin polvere per soluzione iniettabile 1g ("Ranbaxi", India)
• Cefazolin sale sodico in polvere per soluzione iniettabile 1g
• Cefazolin sale sodico in polvere per soluzione iniettabile 500 mg
• Totazef polvere per soluzione iniettabile 1g (Bristol-Myers Squibb)
• Cefamezin polvere per soluzione iniettabile 1g ("KRKA", Slovenia)
• Kefzol polvere per soluzione iniettabile 1g ("Eli Lilly", USA).

Resistente all'ambiente acido dello stomaco, rapidamente assorbito, soprattutto prima dei pasti.

Prendere 4 volte al giorno (ogni 6 ore). Se ci sono malattie del fegato, reni, è necessario ridurre la dose.

• Capsule di cephalexin. 250mg №20
• Cappucci Lexin. 500mg # 20 (Hikma, Jordan)
• Lexin-125 polvere per sospensione per somministrazione orale 125 mg / 5 ml 60 ml (Hikma, Giordania)
• Lexin-250 polvere per sospensione per somministrazione orale 250 mg / 5 ml 60 ml (Hikma, Giordania)
• Granuli di Ospexin per la preparazione di sospensioni per somministrazione orale 125 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Austria)
• Granuli di Ospexin per la preparazione di sospensioni per somministrazione orale 250 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Austria)
• Caps Ospexin. 250mg # 10 (Biochemie, Austria)
• Caps Ospexin. 500mg # 10 (Biochemie, Austria)
• Sporidex polvere per sospensione per somministrazione orale 125 mg / 5 ml 60 ml ("Ranbaxi", India)
• Cappucci di Sporidex. 250mg # 30 (Ranbaxi, India)
• Cappucci di Sporidex. 500mg # 10 (Ranbaxi, India).

• Pazzo. 500mg №12 ("UPSA", Francia)
• Sciocco di polvere per preparazione di sospensione orale 250 mg / 5 ml 60 ml ("UPSA", Francia).

Cefalosporine di seconda generazione:

Inserire 3-4 volte al giorno per via endovenosa o intramuscolare

• Zinatsef polvere per soluzione iniettabile 1,5 g (GlaxoWellcome, UK)
• Zinatsef polvere per soluzione iniettabile 250 mg (GlaxoWellcome, UK)
• Zinatsef polvere per soluzione iniettabile 750 mg (GlaxoWellcome, Regno Unito).

Prendere 2 volte al giorno.

• Granuli di Zinnat per la preparazione di sospensioni per somministrazione orale 125 mg / 5 ml 100 ml (GlaxoWellcome, UK)
• Zinnat tab.125mg №10 (GlaxoWellcome, UK)
• Zinnat tab.250mg №10 ("GlaxoWellcome", Regno Unito).

Sono somministrati per via intramuscolare o endovenosa ogni 8 ore e vengono usati con particolare attenzione se ci sono disturbi nel fegato e nei reni.

• Mefoxin polvere per soluzione iniettabile 1g ("MSD", USA).

Ampia gamma di azione antimicrobica. Prendere 3 volte al giorno. Il corso del trattamento è di solito 7-10 giorni. Gli effetti collaterali possono includere indigestione (nausea, vomito, diarrea), vertigini, mal di testa, ittero.

• Tappi Vercef. 250mg # 3 (Ranbaxi, India).

Cefalosporine di terza generazione:

Spettro d'azione e attività antimicrobica molto più ampio

È usato per via intramuscolare e endovenosa. Con la somministrazione intramuscolare, 1 g della polvere viene sciolto in 2 g di acqua per iniezione. Inserire 2 volte al giorno (ogni 12 ore). Un solvente contenente lidocaina viene aggiunto al farmaco per ridurre il dolore quando iniettato.

• Claforan in polvere per soluzione iniettabile 1g (Hoechst Marion Roussel)
• Cefotaxime sale sodico in polvere per soluzione iniettabile 1g (Hoechst Marion Roussel).

Penetra negli organi e nei tessuti. Di solito usato ogni 8-12 ore, a seconda della gravità dell'infezione. Sciogliere in soluzione isotonica di NaCl (soluzione fisica) o soluzione di glucosio al 5%. Per la somministrazione intramuscolare, può essere sciolto in una soluzione di lidocaina allo 0,5% o all'1%. La quantità di solvente dipende dal metodo di somministrazione e dalla quantità di polvere nella fiala. Quando viene aggiunta acqua, il farmaco si scioglie con la formazione di bolle, la pressione all'interno della fiala aumenta, quindi si raccomanda di aggiungere il solvente in parti e dopo aver mescolato la fiala, inserire l'ago della siringa nel tappo in modo che il gas dalla fiala esca e la pressione ritorni normale. La soluzione finita può avere un colore dal giallo chiaro al giallo scuro.

• Fortum polvere per soluzione iniettabile 1g (GlaxoWellcome, UK)
• Fortum polvere per soluzione iniettabile 500 mg ("GlaxoWellcome", Regno Unito)
• Fortum polvere per soluzione iniettabile 250 mg ("GlaxoWellcome", Regno Unito).

Penetra negli organi e nei tessuti. È usato per via intramuscolare e endovenosa. Con la somministrazione intramuscolare, 1 g della polvere viene sciolto in 2 g di acqua per iniezione. Immettere una volta al giorno (ogni 24 ore). Nelle malattie del fegato e dei reni, è necessario ridurre la dose.

• Ceftriaxone sale sodico in polvere per soluzione iniettabile 1g ("Ranbaxi", India)
• Ceftriaxone sale sodico in polvere per soluzione iniettabile 500 mg ("Ranbaxi", India)
• Oframaks polvere per soluzione iniettabile 1g ("Ranbaxi", India).

Cefalosporine di quarta generazione:

Alta stabilità Una vasta gamma di azioni - sono attive contro i batteri più noti.

Immettere 2 volte al giorno (ogni 12 ore) per via intramuscolare o endovenosa. Il corso del trattamento è di solito 7-10 giorni. Per la somministrazione intramuscolare, può essere sciolto in una soluzione di lidocaina allo 0,5% o all'1%, una soluzione isotonica di NaCl, una soluzione di glucosio al 5% e al 10%. La quantità di solvente dipende dal metodo di somministrazione e dalla quantità di polvere nella fiala. Di solito il farmaco è ben tollerato. I disturbi più comuni del sistema digestivo e le reazioni allergiche. Non sconsiglia l'uso in caso di intolleranza ad altre cefalosporine, penicilline o antibiotici macrolidici. Quando si ripone la soluzione o la polvere potrebbe scurirsi, non influisce sulla sua attività.

• Maxipim polvere per soluzione iniettabile (Bristol-Myers Squibb).

• Acido ascorbico 0,1 g con compresse di glucosio (acido ascorbico 0,1 g con compresse di glucosio) - istruzioni, controindicazioni - uso, indicazioni e regime di dosaggio, una descrizione dettagliata del farmaco.
• Fenistil retard (Fenistil retard) - composizione, descrizione del farmaco, controindicazioni, effetti collaterali.
• Aminoplasmal LS (Aminoplasmal LS) - composizione, indicazioni e controindicazioni, regime di dosaggio e condizioni di conservazione.
• Gentamicina - pomata - istruzioni per l'uso, aiuto sul farmaco, composizione, indicazioni e controindicazioni, dosaggio ed effetti collaterali.

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antibiotico di prima generazione

cefalosporine. Cefazolin viene somministrato solo per iniezione, perché se assunto per via orale (come compresse), viene distrutto nel tratto gastrointestinale, non avendo il tempo di essere assorbito nel sangue e avere un effetto antibatterico. L'antibiotico ha un ampio spettro d'azione, quindi può essere usato per trattare vari

, che sono causati da microbi che sono sensibili ad esso. Cefazolin è usato per trattare gli organi di quasi tutti i sistemi, ad esempio, respiratorio, urinario, genitale, pelle, articolazioni, ecc.

Forme di rilascio e nome

L'antibiotico Cefazolin è disponibile solo sotto forma di polvere secca destinata alla preparazione di una soluzione per la somministrazione intramuscolare o endovenosa. La polvere è confezionata in flaconcini di vetro e sigillata ermeticamente.

In latino, il nome del farmaco è scritto come segue: cefazolina, che è il nome internazionale dell'antibiotico. I nomi commerciali possono differire da quelli internazionali, poiché ogni azienda farmaceutica può produrre il farmaco con l'ingrediente attivo cefazolina, ma dargli un nome semplice e memorabile. Ad esempio, l'antibiotico cefazolina è disponibile con i seguenti nomi commerciali: Amzolin, Antsef, Atraltsef, Woolmizolin, Zolin, Zolfin, Intrazolin, Ifisol, Kefzol, Lysolin, Natsef, ecc. Tuttavia, ci sono antibiotici, il cui nome coincide con il nome internazionale della sostanza, ad esempio Cefazolin-AKOS, Cefazolin-Sandoz, ecc. Tutti questi farmaci sono gli stessi - l'antibiotico Cefazolin, che viene utilizzato in modo standard, indipendentemente dal nome e dal produttore. Solo la qualità del prodotto stesso, prodotta da varie piante farmaceutiche, può essere diversa.

Dosaggio Al giorno d'oggi, varie sostanze farmaceutiche producono Cefazolina nelle seguenti opzioni di dosaggio:

Questo è il numero di (250, 500 o 1000) milligrammi di polvere in una bottiglia.
Effetti terapeutici e spettro d'azione della cefazolina

Cefazolin appartiene agli antibiotici semisintetici del gruppo dei beta-lattamici. Questi antibiotici uccidono i patogeni.

, distruggendo il loro muro cellulare. Cefazolin è in grado di distruggere molti tipi di microrganismi, pertanto si riferisce a antibiotici ad ampio spettro. Rispetto ad altri farmaci del gruppo delle cefalosporine di prima generazione, è il farmaco più sicuro, perché ha una tossicità minima.

L'effetto terapeutico principale e principale di Cefazolin è la distruzione del microrganismo patogeno che ha causato la malattia infettiva-infiammatoria. Di conseguenza, il farmaco cura efficacemente infezioni e infiammazioni causate da microbi, sui quali Cefazolin ha un effetto distruttivo.

Oggi, Cefazolin è efficace contro i seguenti patogeni:

• Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus);
• Stafilococco epidermico (Staphylococcus epidermidis);
• Streptococchi beta-emolitici del gruppo A;
• Streptococco pus (Streptococcus pyogenes);
• Polmonite da Diplococcus (Diplococcus pneumoniae);
• Streptococco emolitico (Streptococcus hemolyticus);
• Streptococco virale (Streptococcus viridans);
• E. coli (Escherichia coli);
• Klebsiella (Klebsiella spp.);
• Proteo (Proteus mirabilis);
• Enterobacter aerogenes;
• Bacillo emofilico (Haemophilus influenzae);
• Salmonella (Salmonella spp.);
• Shigella (Shigella disenteriae, ecc.);
• Neisseria (Neisseria gonorrhoeae e Neisseria meningitidis);
• Corynebacterium (Corynebacterium diphtheriae);
• L'agente eziologico dell'antrace (Bacillus anthracis);
• Clostridium (Clostridium pertringens);
• Spirocheta (Spirochaetoceae);
• Treponema (Treponema spp.);
• Leptospira (Leptospira spp.).

Ciò significa che Cefazolin è in grado di curare un'infezione di qualsiasi organo causato dai suddetti microrganismi patogeni. Sfortunatamente, a causa dell'uso frequente e irragionevole di antibiotici, il loro spettro d'azione è in costante diminuzione, dal momento che appaiono tipi persistenti di microrganismi. Pertanto, dopo 5 anni, questo elenco di batteri che sono dannosi per Cefazolin può cambiare in modo significativo.

L'antibiotico non agisce su Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, virus, funghi e microrganismi protozoici (trichomonads, clamidia, ecc.).

Indicazioni per l'uso

A causa del fatto che Cefazolin ha un effetto dannoso su molti microrganismi patogeni, è usato per trattare le infezioni di vari organi. Ad oggi, le indicazioni per l'uso di Cefazolin sono le seguenti malattie infettive e infiammatorie:

• bronchite acuta e cronica;
• bronchiectasie infette;
• polmonite causata da batteri (non funghi o virus);
• la polmonite;
• infezioni del torace che si sono sviluppate dopo l'intervento chirurgico (ad esempio, dopo la puntura, ecc.);
• empiema pleurico;
• ascesso polmonare;
• otite media;
• tonsilliti;
• mastoidite;
• pielonefrite acuta e cronica;
• cistite;
• uretrite;
• prostatite;
• gonorrea;
• infezioni della pelle;
• cellulite;
• mastiti;
• erysipelas;
• carbuncles;
• cancrena infetta;
• infezione sulla ferita o superficie bruciata;
• infezione della pelle o dei tessuti molli dopo l'intervento chirurgico;
• infezione agli occhi;
• osteomielite;
• artrite settica;
• infezioni del tratto biliare;
• infezione post-aborto;
• infezione uterina;
• salpingitis;
• ascesso pelvico;
• endocardite;
• la sifilide;
• sepsi;
• peritonite.

Le patologie di cui sopra sono suscettibili al trattamento di successo con Cefazolin. Tuttavia, l'antibiotico può anche essere usato per prevenire lo sviluppo di infezioni prima e dopo l'intervento chirurgico per la rimozione dell'utero, della cistifellea, delle operazioni sul cuore, sulle ossa e sulle articolazioni.
Iniezioni Cefazolin - istruzioni per l'uso

Cefazolin viene somministrato per via intramuscolare o endovenosa, pre-dissolvendo la dose necessaria di polvere in acqua, lidocaina o novocaina. Il dosaggio e la frequenza delle iniezioni di Cefazolin sono determinati dalla gravità delle condizioni della persona e dal potenziale pericolo di infezione.

Le iniezioni vengono posizionate in parti del corpo in cui lo strato muscolare è ben sviluppato, ad esempio nella coscia, nella spalla, nel gluteo, ecc. Cefazolin per via endovenosa può essere iniettato sotto forma di iniezioni o flebo.

La polvere deve essere diluita nel dosaggio umano richiesto. Ad esempio, se si desidera inserire 0, 5 g, quindi prendere una bottiglia con il dosaggio appropriato di Cefazolin in polvere. Non puoi prendere una bottiglia con un dosaggio di 1 g e dividerla a metà per ottenere una dose di 500 mg. Ma per ottenere una dose di 1 g, puoi prendere due flaconcini da 500 mg o quattro da 250 mg ciascuno.

Iniezioni endovenose Cefazolin ad un dosaggio inferiore a 1 g viene somministrato come iniezione lenta. La soluzione viene iniettata in una vena entro 3-5 minuti. Se la cefazolina viene somministrata per via endovenosa ad un dosaggio superiore a 1 g, deve essere utilizzata una flebo. La soluzione antibiotica in questo caso viene iniettata per almeno 30 minuti.

Le soluzioni antibiotiche devono essere preparate immediatamente prima dell'uso. Una soluzione di qualità dovrebbe essere trasparente e priva di impurità, particelle sospese, sedimenti o torbidità. È consentita una leggera sfumatura giallastra della soluzione finita, che è la norma e non indica danni al farmaco. Se la soluzione risultante non è trasparente, non può essere utilizzata. Inoltre, non utilizzare la soluzione preparata in anticipo. In casi eccezionali, è consentito conservare la soluzione finita in frigorifero per non più di 2 giorni.

Il dosaggio di cefazolina è determinato dalla gravità della patologia. Gli adulti che non soffrono di insufficienza renale devono ricevere un antibiotico nei seguenti dosaggi: 1. Le infezioni lievi causate da cocchi (stafilococchi, streptococchi) richiedono l'uso di Cefazolin 500 mg - 1 g ogni 12 ore. È possibile inserire 500 mg ogni 8 ore. La dose quotidiana massima è 1,5 - 2 g.

2. Infezioni acute del tratto urinario non complicato (

ecc.) - Cefazolin viene somministrato in 1 g ogni 12 ore. La dose giornaliera dell'antibiotico è di 2 g.

, richiede l'introduzione di Cefazolin 500 mg ogni 12 ore. Il dosaggio giornaliero dell'antibiotico è di 1 g.

4. Infezioni gravi o moderate richiedono l'uso di Cefazolin 500 mg - 1 g ogni 6 - 8 ore. La dose giornaliera è da 3 a 4 g.

5. Le infezioni potenzialmente letali vengono trattate somministrando 1 - 1,5 g di Cefazolina ogni 6 ore. Allo stesso tempo una persona riceve 4 - 6 g di antibiotico al giorno.

È possibile aumentare il dosaggio di Cefazolina a 12 g al giorno in caso di una grave condizione di una persona, quando c'è una questione di vita o di morte. Le persone anziane che non hanno una funzionalità renale compromessa ricevono Cefazolina nel consueto dosaggio adulto.

Le persone che soffrono di insufficienza renale ricevono Cefazolina in piccole dosi. Il dosaggio specifico e l'intervallo di somministrazione sono determinati dal valore del coefficiente di filtrazione della creatinina (CK) secondo il test di Reberg. Nella tabella sono indicati la dose giornaliera singola e l'intervallo di somministrazione di Cefazolin per le persone con insufficienza renale:

cefalosporine

Le cefalosporine sono rappresentanti di β-lattamici. Considerata una delle classi più estese della ILA. A causa della sua bassa tossicità e alta efficienza, le cefalosporine sono utilizzate molto più frequentemente rispetto ad altri AMP. L'attività antimicrobica e le caratteristiche farmacocinetiche determinano l'uso di uno o un altro antibiotico del gruppo delle cefalosporine. Poiché le cefalosporine e le penicilline hanno una somiglianza strutturale, i preparati di questi gruppi sono caratterizzati dallo stesso meccanismo di azione antimicrobica e da allergia crociata in alcuni pazienti.

Ci sono 4 generazioni di cefalosporine:
І generazione - cefazolina (uso parenterale); cefalexin, cefadroxil (uso orale)
ІІ generazione - cefuroxime (parenterale); cefuroxime axetil, cefaclor (orale)
ІІІ generazione - cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, cefoperazone, cefoperazone / sulbactam (parenterale); cefixime, ceftibuten (per via orale)
IV generazione - cefepime (parenterally).

Meccanismo di azione

L'azione delle cefalosporine è battericida. Le proteine ​​leganti la penicillina dei batteri che agiscono come enzimi nella fase finale della sintesi del peptidoglicano ricadono sotto l'influenza delle cefalosporine (il biopolimero è il componente principale della parete cellulare batterica). Come risultato del blocco della sintesi dei dies del batterio peptidoglicano.

Spettro di attività

Le cefalosporine dalla I alla III generazione sono caratterizzate dalla tendenza ad espandere la gamma di attività, nonché un aumento del livello di attività antimicrobica nei confronti dei microrganismi gram-negativi e una diminuzione del livello di attività contro i batteri gram-positivi.

Comune a tutte le cefalosporine è l'assenza di attività significativa contro L.monocytogenes, MRSA e enterococchi. Le cefalosporine sono meno sensibili al SNC, rispetto a S.aureus.

Cefalosporine di prima generazione

Hanno uno spettro di attività antimicrobico simile con la seguente differenza: i preparati destinati alla somministrazione parenterale (cefazolina) agiscono più fortemente dei preparati per somministrazione orale (cefadroxil, cefalexina).

Staphylococcus spp della meticillina sensibile Sono sensibili agli antibiotici. e Streptococcus spp. (S.pneumoniae, S.pyogenes). Le cefalosporine di prima generazione sono caratterizzate da una minore attività anti-pneumococco, rispetto alle aminopenicilline e alla maggior parte delle cefalosporine di nuova generazione. Le cefalosporine non agiscono affatto su Listeria e enterococchi, che è una caratteristica clinicamente importante di questa classe di antibiotici.

Nelle cefalosporine, la resistenza all'azione della beta-lattamasi stafilococcica è stata rivelata, ma nonostante ciò, in alcuni ceppi (iperproduttori di questi enzimi), può manifestarsi una sensibilità moderata. Le cefalosporine e penicilline di I generazione non sono attive contro gli pneumococchi.

Nelle cefalosporine di prima generazione, c'è uno spettro ristretto di attività e un basso livello di attività contro i batteri gram-negativi. La loro azione si estende a Neisseria spp., Tuttavia, il significato clinico di questo fatto è limitato. L'attività delle cefalosporine di prima generazione contro M. catarrhalis e H. influenzae è clinicamente insignificante. M. catarhalis è naturalmente abbastanza attivo, ma è sensibile all'idrolisi delle beta-lattamasi, producendo quasi il 100% dei ceppi. I rappresentanti della famiglia delle Enterobacteriaceae, P. irabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, sono suscettibili all'influenza delle cefalosporine di prima generazione; I ceppi di P. mirabilis ed E. coli, che provocano infezioni acquisite in comunità (soprattutto nosocomiali), sono caratterizzati da una diffusa resistenza acquisita dovuta alla produzione di β-lattamasi ad ampio spettro e ad ampio spettro.

In altri enterobatteri, batteri non fermentativi e Pseudomonas spp. resistenza rivelata.

B. fragilis e i microrganismi correlati sono resistenti, e i rappresentanti di un certo numero di anaerobi sono sensibili all'azione delle cefalosporine di prima generazione.

Cefalosporine di seconda generazione

Cefuroxime e cefaclor, due rappresentanti di questa generazione, differiscono l'uno dall'altro: avendo uno spettro di azione antimicrobico simile, in cefuroxime, rispetto a cefaclor, è stata rilevata un'elevata attività in relazione a Staphylococcus spp. e Streptococcus spp. Entrambi i farmaci non sono attivi contro la Listeria, gli enterococchi e l'MRSA.

Il pneumococco si manifesta con PR a penicillina e cefalosporine di II generazione.

I rappresentanti delle cefalosporine di seconda generazione si distinguono per una gamma più ampia di effetti sui microrganismi gram-negativi rispetto alle cefalosporine di prima generazione. Sia cefuroxime che cefaclor sono attivi contro Neisseria spp., Ma solo l'attività clinica è indicata per l'effetto della cefuroxima sui gonococchi. Su Haemophilus spp. e M. catarrhalis colpisce più fortemente la cefuroxima perché è resistente all'idrolisi dalle loro β-lattamasi e questi enzimi distruggono parzialmente cefaclor.

Dei membri della famiglia delle Enterobacteriaceae, non solo P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, ma anche C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. Quando prodotto dai microrganismi sopra elencati, un ampio spettro di β-lattamasi rimane sensibile alla cefuroxima. Cefaclor e cefuroxime hanno una particolarità: sono distrutti dalla β-lattamasi a spettro esteso.

Alcuni ceppi di P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. una moderata sensibilità alla cefuroxima può verificarsi in vitro, ma non ha senso usare questo farmaco nel trattamento delle infezioni causate dai batteri sopra elencati.

L'azione della generazione di cefalosporine II non si applica agli anaerobi del gruppo B.fragilis, pseudomonadi e altri microrganismi non fermentativi.

Cefalosporine di terza generazione

Nella generazione III cefalosporine, insieme a caratteristiche comuni, ci sono alcune caratteristiche.

Ceftriaxone e cefotaxime sono AMP di base di questo gruppo e praticamente non differiscono l'uno dall'altro nelle loro azioni antimicrobiche. Entrambi i farmaci sono attivi su Streptococcus spp., Mentre una parte significativa dei pneumococchi e degli streptococchi verdi resistenti alla penicillina rimangono sensibili al ceftriaxone e al cefotaxime. Cefotaxime e ceftriaxone sono sensibili a S.aureus (ad eccezione di MRSA) e in misura leggermente inferiore a ANS. Corynebacteria (eccetto C.jeikeium), di regola, esibisce la sensibilità.

La resistenza è mostrata da B. cereus, B. antracis, L. monocytogenes, MRSA e enterococchi.

Ceftriaxone e cefotaxime dimostrano un'elevata attività in relazione a H.influenzae, M.catarrhalis, gonococchi e meningococchi, compresi i ceppi con ridotta sensibilità all'azione della penicillina, indipendentemente dal meccanismo di resistenza.

Praticamente tutti i membri della famiglia Enterobacteriaceae, tra cui I microrganismi che producono una β-lattamasi ad ampio spettro sono soggetti agli effetti naturali attivi di cefotaxime e ceftriaxone. E.coli e Klebsiella spp. possedere la stabilità, il più delle volte causata dalla produzione di BLRS. L'iperproduzione della β-lattamasi cromosomica di classe C di solito causa resistenza a P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

A volte l'attività di cefotaxime e ceftriaxone in vitro si manifesta in relazione a determinati ceppi di P. aeruginosa, altri microrganismi non fermentativi e B. fragilis, ma questo non è sufficiente per essere utilizzati nel trattamento delle infezioni corrispondenti.

Tra ceftazidima, cefoperazone e cefotaxime, ceftriaxone, ci sono somiglianze nelle principali proprietà antimicrobiche. Di seguito sono riportate le caratteristiche distintive di ceftazidima e cefoperazone da cefotaxime e ceftriaxone:
- mostra un'elevata sensibilità all'idrolisi del BLRS;
- mostra un'attività significativamente inferiore contro gli streptococchi, principalmente S. pneumoniae;
- attività pronunciata (specialmente in ceftazidima) rispetto a P.aeruginosa e altri microrganismi non fermentanti.

Differenze tra cefixima e ceftibuten da cefotaxime e ceftriaxone:
- entrambi i farmaci non funzionano o hanno scarso effetto su P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.;
- ceftibuten è inattivo rispetto a streptococchi e pneumococchi verdi poco affetti da ceftibuten;
- nessuna attività significativa in relazione a Staphylococcus spp.

Cefalosporine di IV generazione

Tra cefepima e III generazione le cefalosporine hanno molto in comune in molti modi. Tuttavia, le peculiarità della struttura chimica consentono alla cefepima di penetrare con maggiore sicurezza attraverso la membrana esterna dei microrganismi gram-negativi, nonché di avere una resistenza relativa alle cromotomiali β-lattamasi cromosomiche di classe β all'idrolisi. caratteristiche:
- alta attività contro microrganismi non fermentativi e P. aeruginosa;
- aumento della resistenza all'idrolisi della β-lattamasi a spettro esteso (questo fatto non ne determina completamente il significato clinico);
- effetto sui seguenti microrganismi: iperproduttori della classe beta-lattamasi cromosomica C: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Cefalosporine inibitori

Cefoperazone / sulbactam è l'unico membro di questo gruppo β-lattamico. Rispetto al cefoperazone, la preparazione combinata ha uno spettro d'azione più esteso a causa del suo effetto sui microrganismi anaerobici. Inoltre, la maggior parte dei ceppi di enterobatteri che producono β-lattamasi estesa e ad ampio spettro sono suscettibili all'azione del farmaco. L'attività antibatterica del sulbactam permette a questo AMP di mostrare un'alta attività contro l'Acinetobacter spp.

farmacocinetica

Le cefalosporine orali hanno una buona assorbibilità nel tratto gastrointestinale. Un farmaco specifico si distingue per la sua biodisponibilità, che varia tra il 40-50% (cefixima) e il 95% (cefaclor, cefadroxil e cefalexin). La presenza di cibo può rallentare l'assorbimento di ceftibuten, cefixime e cefaclor. Il cibo aiuta durante l'assorbimento di cefuroxime axetil a rilasciare cefuroxima attiva. Con l'introduzione del / m c'è un buon assorbimento delle cefalosporine parenterali.

Le cefalosporine sono distribuite in molti organi (eccetto la prostata), nei tessuti e nei segreti. Fluidi peritoneali, pleurici, pericardici e sinoviali, ossa, tessuti molli, pelle, muscoli, fegato, reni e polmoni hanno alte concentrazioni. Cefoperazone e ceftriaxone creano i livelli più alti nella bile. Nelle cefalosporine, in particolare ceftazidima e cefuroxima, si nota la capacità di penetrare bene nel liquido intraoculare, senza creare livelli terapeutici nella camera posteriore dell'occhio.

Le cefalosporine di terza generazione (ceftazidima, ceftriaxone, cefotaxime) e la generazione di IV (cefepime) hanno la maggiore capacità di passare attraverso il BBB, oltre a creare concentrazioni terapeutiche nel liquido cerebrospinale. Cefuroxime supera moderatamente il BBB solo in caso di infiammazione del rivestimento del cervello.

La maggior parte delle cefalosporine (ad eccezione di cefotaxime, biotrasformazione con la formazione di un metabolita attivo) non ha la capacità di metabolizzare. Il ritiro dei farmaci avviene principalmente attraverso i reni, creando nel contempo concentrazioni molto elevate nelle urine. Ceftriaxone e cefoperazone hanno una doppia via di escrezione - dal fegato e dai reni. La maggior parte delle cefalosporine ha un'emivita di 1-2 ore. Ceftibuten, cefixime differiscono in un periodo più lungo - 3-4 ore, in ceftriaxone aumenta a 8,5 ore. A causa di questo indicatore, questi farmaci possono essere assunti 1 volta al giorno. L'insufficienza renale comporta la correzione del regime posologico degli antibiotici del gruppo delle cefalosporine (ad eccezione di cefoperazone e ceftriaxone).

Reazioni indesiderate

Reazioni locali: flebite (con l'introduzione di a / in), dolore e infiltrazione (con l'introduzione di a / m).

Reazioni ematologiche: test di Coombs positivo; raramente - anemia emolitica, neutropenia, leucopenia, eosinofilia. Durante l'assunzione di cefoperazone, l'ipoprotrombinemia è possibile con tendenza al sanguinamento.

Reazioni allergiche: shock anafilattico, angioedema, broncospasmo, malattia da siero, eosinofilia, febbre, eritema multiforme, rash, orticaria. In caso di shock anafilattico, assicurarsi che le vie aeree siano percorribili (fino all'intubazione), fornire ossigeno terapia, somministrare adrenalina, glucocorticoidi.

GIT: colite pseudomembranosa, diarrea, vomito, nausea, dolore addominale. In caso di sospetta colite pseudomembranosa (diarrea con sangue), il farmaco deve essere sospeso e deve essere eseguito un esame remantomanoscopico; ripristinare l'equilibrio elettrolitico in acqua, se necessario, quindi assegnare antibiotici per C.difficile (vancomicina o metronidazolo) per somministrazione orale. Non usare loperamide.

Fegato: aumento dell'attività delle transaminasi (spesso dopo l'assunzione di cefoperazone). L'uso di ceftriaxone in dosi elevate può portare allo sviluppo di colestasi e pseudo colelitiasi.

CNS: convulsioni (nel caso di pazienti con dosi aumentate di funzionalità renale aumentate).

Altro: candidosi della vagina e della cavità orale.

testimonianza

Cefalosporine di prima generazione

Soprattutto oggi la cefazolina viene utilizzata come profilassi perioperatoria in chirurgia. Viene anche usato per le infezioni dei tessuti molli e della pelle.

Poiché la cefazolina ha uno spettro ristretto di attività e tra i potenziali agenti patogeni la resistenza all'azione delle cefalosporine è diffusa, le raccomandazioni per l'uso di cefazolina per il trattamento delle infezioni del tratto respiratorio e MVP oggi non hanno una giustificazione sufficiente.

Cefalexina è usata nel trattamento della tonsillofaringite streptococcica (come farmaco di seconda linea), così come nelle infezioni acquisite in comunità dei tessuti molli e della pelle da lieve a moderata.

Cefalosporine di seconda generazione

Cefuroxime è usato:
- con polmonite acquisita in comunità che richiede il ricovero in ospedale;
- con infezioni acquisite in comunità di tessuti molli e pelle;
- con infezioni della PIM (pielonefrite da moderata a grave);
- come profilassi perioperatoria in chirurgia.

Cefaclor, cefuroxime axetil è usato:
- per le infezioni di VDP e NDP (polmonite acquisita in comunità, esacerbazione di bronchite cronica, sinusite acuta, CCA);
- con infezioni acquisite in comunità di tessuti molli e pelle di lieve, moderata gravità;
- infezioni di MEP (cistite acuta e pielonefrite nei bambini, pielonefrite nelle donne durante l'allattamento, pielonefrite da lieve a moderata).

Cefuroxime axetil e cefuroxime possono essere usati come terapia a gradini.

Cefalosporine di terza generazione

Ceftriaxone, cefotaxime è usato per:
- infezioni acquisite in comunità - gonorrea acuta, CCA (ceftriaxone);
- infezioni nosocomiali e acquisite in comunità gravi - sepsi, meningite, salmonellosi generalizzata, infezioni degli organi pelvici, infezioni intraaddominali, forme gravi di infezioni delle articolazioni, ossa, tessuti molli e pelle, forme gravi di infezioni da MVP, infezioni del NDP.

Cefoperazone, ceftazidime è prescritto per:
- trattamento di infezioni gravi acquisite in comunità e nosocomiali di varia localizzazione nel caso di effetti eziologici confermati o possibili di P. aeruginosa e di altri microrganismi non fermentanti.
- trattamento di infezioni sullo sfondo di immunodeficienza e neutropenia (inclusa febbre neutropenica).

Le cefalosporine di terza generazione possono essere utilizzate per via parenterale come monoterapia o in combinazione con antibiotici di altri gruppi.

Ceftibuten, cefixime efficace:
- Infezioni primarie: cistite acuta e pielonefrite nei bambini, pielonefrite nelle donne durante la gravidanza e l'allattamento, pielonefrite da lieve a moderata;
- Nel ruolo della fase orale del trattamento graduale di varie infezioni nosocomiali e acquisite in comunità gravi causate da batteri gram-negativi, dopo aver ottenuto un effetto persistente da farmaci destinati alla somministrazione parenterale;
- con infezioni del VDP e NDP (l'assunzione di ceftibuten nel caso di una possibile eziologia da pneumococco non è raccomandata).

Cefoperazone / sulbactam è usato:
- nel trattamento di infezioni gravi (principalmente nosocomiali) causate da microflora - sepsi miste (aerobica-anaerobica) e multi-resistente, infezioni da NDP (empiema pleurico, ascesso polmonare, polmonite), infezioni complicate del PCP, infezioni pelviche intra-addominali;
- con infezioni sullo sfondo di neutropenia, così come altri stati di immunodeficienza.

Cefalosporine di IV generazione

Applicato con infezioni gravi, principalmente nosocomiali, innescate da microflora multi-resistente:
- sepsi;
- infezioni intra-addominali;
- infezioni delle articolazioni, delle ossa, della pelle e dei tessuti molli;
- complicate infezioni da IMP;
- Infezioni PDP (empiema pleurico, ascesso polmonare, polmonite).

Inoltre, cefalosporine di IV generazione sono efficaci nel trattamento di infezioni sullo sfondo della neutropenia, così come altri stati di immunodeficienza.

Controindicazioni

Non può essere usato per reazioni allergiche alle cefalosporine.

avvertenze

Gravidanza. È consentito utilizzare le cefalosporine senza restrizioni durante la gravidanza, sebbene non vi siano dati sulla sicurezza dell'uso di farmaci per le donne in gravidanza e il feto (non sono stati condotti studi).

L'allattamento al seno. Bisogna fare attenzione durante l'allattamento. Infiltrazione rivelata di cefalosporine in basse concentrazioni nel latte materno. Se assume cefalosporine durante l'allattamento, il bambino può cambiare la microflora intestinale, la sensibilizzazione, la candidosi, l'eruzione cutanea. A causa della mancanza di studi clinici, ceftibuten e cefixime non sono raccomandati.

Pediatrics. Nei neonati, l'escrezione renale viene rallentata, quindi si può osservare un aumento dell'emivita delle cefalosporine. Poiché il ceftriaxone è caratterizzato da un elevato grado di legame con le proteine ​​plasmatiche e può spostare la bilirubina dalle proteine, si raccomanda di prescriverlo con molta attenzione ai neonati con bilirubinemia, soprattutto per i bambini prematuri.

Geriatria. Quando le cefalosporine vengono prescritte agli anziani, a causa di cambiamenti nella funzionalità renale, l'escrezione dei farmaci può essere rallentata, a seguito della quale può essere richiesta una correzione del regime posologico.

Allergy. Si osserva che tutte le cefalosporine si incrociano. Nel 10% dei pazienti che sono allergici all'azione delle penicilline, le reazioni allergiche possono anche causare cefalosporine di prima generazione. Molto meno frequentemente (1-3%), c'è un'allergia crociata a cefalosporine e penicilline di II-III generazione. Si deve prestare attenzione quando si prescrivono le cefalosporine di prima generazione in caso di reazioni allergiche (nella storia) di tipo immediato (ad esempio, shock anafilattico, orticaria) a penicilline. Quando si assumono cefalosporine di altre generazioni, il rischio di pericolo è inferiore.

Odontoiatria. L'uso prolungato di cefalosporine può portare allo sviluppo della candidosi orale.

Disfunzione epatica In caso di grave malattia del fegato, la dose di cefoperazone deve essere ridotta, poiché una parte significativa di esso viene escreta nella bile. Quando si prescrive cefoperazone, i pazienti con patologia epatica sono caratterizzati da un aumentato rischio di sanguinamento e ipoprotrombinemia - la vitamina K è raccomandata per la profilassi.

Funzionalità renale compromessa. La maggior parte delle cefalosporine viene eliminata dal corpo attraverso i reni principalmente nello stato attivo, pertanto è necessario un aggiustamento del dosaggio in caso di insufficienza renale (ad eccezione di cefoperazone e ceftriaxone). L'uso di cefalosporine in dosi elevate, specialmente se assunto insieme a diuretici dell'ansa o aminoglicosidi, può portare a un effetto nefrotossico.

Interazioni farmacologiche

Se assunto contemporaneamente agli antiacidi, l'assorbimento nel tratto gastrointestinale delle cefalosporine per via orale diminuisce. Questi farmaci dovrebbero essere assunti con una pausa di almeno 2 ore.

La combinazione di cefoperazone e anticoagulanti, agenti antipiastrinici porta ad un aumentato rischio di sanguinamento, in particolare gastrointestinale. Non è consigliabile prendere trombolitici e cefoperazone contemporaneamente.

La combinazione di cefalosporine e aminoglicosidi e / o diuretici dell'ansa (specialmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa) può portare ad un aumentato rischio di nefrotossicità.

Il consumo di alcol durante il trattamento con cefoperazone può causare una reazione simile al disulfiram.

Informazioni per il paziente

Le cefalosporine destinate alla somministrazione orale devono essere sciacquate con abbondante acqua. Il ricevimento di cefuroxime axetil deve essere effettuato durante i pasti. Il ricevimento delle rimanenti cefalosporine non dipende dal cibo (nel caso di fenomeni dispeptici, è permesso essere assunto durante o dopo un pasto).

Non utilizzare antiacidi nelle 2 ore precedenti e successive all'uso di cefalosporina per somministrazione orale.

Seguire le istruzioni per preparare e usare cefalosporine in un lek liquido. modulo.

Si raccomanda che il rigoroso rispetto delle modalità di appuntamento durante il corso del trattamento. Non perdere una dose Assumere la dose a intervalli di tempo regolari. In caso di un'omissione involontaria di una dose, la prenda il prima possibile, ma se il tempo della dose successiva è quasi all'ora, non deve usare la dose dimenticata. Non raddoppiare la dose. Mantenere l'intero corso del trattamento, specialmente durante il trattamento delle infezioni da streptococco.

È necessario consultare un medico se non vi sono miglioramenti entro pochi giorni o quando compaiono nuovi sintomi. Nel caso di orticaria, eruzioni cutanee e altre reazioni allergiche, si raccomanda di interrompere l'assunzione del farmaco, seguito dal consiglio del medico curante.

Nel trattamento di cefoperazone, così come per 2 giorni dopo la fine del ciclo di trattamento, questo farmaco è proibito consumare bevande alcoliche.