Cefazolin è un antibiotico cefalosporinico di prima generazione.

Rilasciare la forma e la composizione del farmaco

Il farmaco Cefazolin è disponibile in polvere per la preparazione della soluzione e la sua successiva iniezione per iniezione intramuscolare o per somministrazione endovenosa. Polvere in flaconcini di scatola di vetro trasparente, il sommario dettagliato con la descrizione delle caratteristiche dell'antibiotico è allegato al preparato.

La polvere è di colore bianco o quasi bianco, quando si scioglie si trasforma in un liquido trasparente incolore con un leggero odore specifico. Ogni flaconcino contiene 250 mg, 500 mg o 1 g di principio attivo attivo - Cefazolin sotto forma di sale di sodio.

Indicazioni per l'uso

L'antibiotico Cefazolin è prescritto a pazienti sotto forma di iniezioni per il trattamento di malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili a Cefazolin:

• infezioni del sistema genito-urinario - cistite complicata, uretrite, pielonefrite, gonorrea, sifilide;
• sepsi;
• endocardite;
• peritonite;
• complicanze postoperatorie;
• malattie infettive e infiammatorie dell'apparato respiratorio - bronchite, bronchiolite, polmonite, enfisema, ascesso polmonare;
• malattie infettive di ossa e articolazioni, compresa la poliomielite;

Le iniezioni di Cefazolina sono anche prescritte a donne che hanno subito un taglio cesareo per la prevenzione delle complicanze postoperatorie.

Controindicazioni

Il farmaco ha una lunga lista di controindicazioni, quindi è necessario studiare attentamente le istruzioni allegate prima di iniziare la terapia. Le iniezioni di Cefazolin non devono essere somministrate ai pazienti se hanno una o più condizioni:

• la gravidanza;
• intolleranza individuale ai componenti;
• casi di gravi reazioni allergiche alle cefalosporine;
• insufficienza renale grave;
• grave malattia del fegato, accompagnata da disfunzione del corpo;
• età dei pazienti fino a 6 mesi (per questa forma di dosaggio).

Controindicazioni relative sono il periodo di allattamento e la presenza di colite pseudomembranosa nel paziente, inclusa una storia di.

Dosaggio e somministrazione

Cefazolin è prescritto a pazienti sotto forma di iniezioni. Il contenuto di 1 bottiglia si è dissolto in lidocaine, novocaine fino alla scomparsa totale di fiocchi e grumi e iniettare la soluzione risultante endovenosamente o intramuscolaremente. La dose dell'antibiotico è determinata dal medico singolarmente e varia da 250 mg a 1 g. La dose giornaliera è suddivisa in 3-4 iniezioni. La dose massima giornaliera del farmaco per un adulto è di 3 g, la durata del ciclo di trattamento è di 5-7 giorni. In alcuni casi, con un decorso complicato della malattia, il trattamento può durare fino a 14 giorni.

Quando prescrive il farmaco come profilassi dopo gli interventi chirurgici, 1 g di antibiotico viene somministrato per via endovenosa un'ora prima dell'operazione e 500 mg 3 volte al giorno per i primi due giorni dopo l'operazione.

I pazienti con funzionalità renale e epatica compromessa richiedono una selezione individuale della dose, a seconda dei valori di QC.

Per i bambini di età superiore a 1 mese, la dose del farmaco viene calcolata sulla base del peso corporeo ed è 20 mg / kg di peso corporeo al giorno, nei casi più gravi, se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 100 mg / kg di peso corporeo.

Per preparare la soluzione per iniezione, il contenuto di 1 bottiglia è dissolto in 2-4 millilitri di lidocaine o novocaine. In questo caso, è meglio non usare acqua per preparazioni iniettabili, poiché l'iniezione di Cefazolina è molto dolorosa. La bottiglia viene agitata vigorosamente finché la polvere non si è completamente dissolta.

Utilizzare durante la gravidanza e durante l'allattamento

Cefazolin non è prescritto alle donne durante la gravidanza. Ciò è dovuto al fatto che la cefazolina penetra facilmente nella barriera placentare e può causare danni tossici agli organi interni e al sistema nervoso del feto.

Durante l'allattamento al seno, la prescrizione di iniezioni di Cefazolin è possibile solo quando il beneficio atteso per la madre superi i possibili rischi per il bambino. Se possibile, è meglio che le donne si astengano dall'allattamento al seno durante il periodo di trattamento farmacologico.

Effetti collaterali

Durante il trattamento con iniezioni di Cefazolina, i pazienti con ipersensibilità alle cefalosporine hanno effetti collaterali:

• da parte del sistema digestivo - la formazione di ulcere dolorose in bocca, mughetto, secchezza delle fauci, bruciore di stomaco, eruttazione, nausea, mancanza di appetito, vomito, diarrea, sviluppo di colite, disfunzione epatica, sviluppo di pancreatite acuta;
• da parte del sistema respiratorio - mancanza di respiro, broncospasmo, gonfiore delle mucose delle vie respiratorie;
• reazioni allergiche - orticaria, prurito, dermatite, necrolisi epidermica tossica, sviluppo di angioedema, shock anafilattico;
• da parte degli organi che formano il sangue - leucopenia, diminuzione del livello piastrinico, granulocitopenia, anemia emolitica, aumento del tempo di protrombina;
• da parte del sistema genitourinario - compromissione della funzionalità renale, sviluppo della nefrite interstiziale, prurito genitale a causa di disbiosi, mughetto nelle donne;
• reazioni locali - dolore lungo la vena, puntura della vena, formazione di ematoma, formazione di infiltrazione dolorosa nel sito di iniezione, arrossamento e gonfiore della pelle nel sito di iniezione.

Se compaiono effetti collaterali sulle iniezioni del farmaco, assicurati di informare il medico. Se durante l'introduzione del farmaco il paziente ha una sensazione di mancanza d'aria, febbre in faccia, mancanza di respiro, tachicardia, brividi, dovresti immediatamente dire al medico e interrompere la soluzione.

overdose

Se la dose raccomandata viene superata o il paziente calcola erroneamente la dose, possono manifestarsi sintomi di sovradosaggio, che si manifestano clinicamente a causa di un aumento degli effetti indesiderati, della funzionalità epatica e renale compromessa e di uno stato comatoso.

Il trattamento del sovradosaggio è l'interruzione immediata della terapia, l'emodialisi, l'introduzione di enterosorbenti. Se necessario, il paziente viene trattato sintomaticamente.

L'interazione del farmaco con altri farmaci

Iniezioni Cefazolin non è prescritto contemporaneamente con anticoagulanti e diuretici. Questa interazione farmacologica aumenta il rischio di effetti collaterali dei reni e del sistema di coagulazione del sangue.

Con la somministrazione contemporanea del farmaco con diuretici dell'ansa e farmaci che bloccano la secrezione tubulare, la concentrazione di Cefazolina nel plasma sanguigno aumenta, con conseguente aumento del rischio di effetti collaterali e sovradosaggio. Questo dovrebbe essere considerato e non prescrivere farmaci allo stesso tempo.

Con la nomina contemporanea di iniezioni Cefazolin con aminoglicosidi aumenta il rischio di danni tossici al tessuto renale.

Quando prescrive il farmaco per via endovenosa categoricamente non può essere usato come solvente Lidocaina o Novocaina. Il farmaco viene diluito in soluzione salina o acqua per preparazioni iniettabili.

Istruzioni speciali

I pazienti con una storia di reazioni allergiche ai farmaci penicillinici devono consultare un medico prima di iniziare la terapia con Cefazolin. Tipicamente, questi pazienti hanno una maggiore sensibilità alle cefalosporine.

I pazienti con malattie croniche del tratto gastrointestinale, in particolare con colite, inclusa una storia di, dovrebbero sempre consultare un medico prima di iniziare la terapia. Durante la terapia con iniezioni, le condizioni del paziente devono essere attentamente monitorate e si raccomanda di interrompere immediatamente il trattamento in caso di comparsa di sintomi di colite.

Con una dose calcolata correttamente, il farmaco non inibisce il lavoro del sistema nervoso centrale e non inibisce la velocità delle reazioni psicomotorie.

Analoghi per iniezioni Cefazolin

Analoghi del farmaco Cefazolin sono:

• Lysolin in polvere per preparazione di soluzione per punture;
• Cezolin in polvere per soluzione iniettabile;
• Cefazolin sandoz in polvere.

Se è necessario sostituire il farmaco prescritto con uno degli analoghi, si consiglia di consultare un medico.

Condizioni di rilascio e conservazione del farmaco

Cefazolin è venduto in farmacia su prescrizione medica. Conservare i flaconcini di polvere raccomandati in un luogo fresco fuori dalla portata dei bambini. Evitare la luce solare diretta sul farmaco.

La durata della polvere è di 3 anni dalla data di produzione. Non usare un farmaco scaduto.

La soluzione deve essere preparata immediatamente prima dell'introduzione, è inaccettabile conservare la soluzione preparata fino alla successiva iniezione.

Cefazolin prezzo

Nelle farmacie di Mosca, il costo di Cefazolin è in media di 30 rubli per bottiglia.

Cefazolina: istruzioni per l'uso

struttura

descrizione

Azione farmacologica

Antibiotico semisintetico delle cefalosporine di gruppo I per uso parenterale.

Il meccanismo d'azione della cefazolina si basa sulla soppressione della sintesi delle pareti batteriche cellulari dei batteri nella fase di crescita dovuta al blocco delle proteine ​​leganti la penicillina (PSB), come le transpeptidasi. Questo porta ad un effetto battericida.

La relazione tra farmacocinetica e farmacodinamica

L'efficacia della cefazolina dipende essenzialmente dal tempo che il farmaco mantiene al di sopra della concentrazione minima inibente (MIC) per un determinato agente patogeno.

Microrganismi solitamente sensibili:

Microrganismi gram-positivi aerobici:

Staphylococcus aureus (Methicillin-sensibel)

Microrganismi gram-negativi aerobici:

Microorganismi, che possono apparire resistenti acquisiti:

Microrganismi gram-positivi aerobici:

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermediate)

Microrganismi gram-negativi aerobici:

Microorganismi con resistenza naturale:

Microrganismi gram-positivi aerobici:

Staphylococcus aureus (meticillino-resistente)

Streptococcus pneumoniae (penicillina-resistente)

Microrganismi gram-negativi aerobici:

farmacocinetica

Quando ingerito, il farmaco viene distrutto nel tratto gastrointestinale, pertanto, Cefazolin viene somministrato solo per via parenterale. Dopo l'iniezione di i / m viene rapidamente assorbito; circa il 90% della dose somministrata è legata alle proteine ​​del sangue. La concentrazione massima di cefazolina nel sangue con l'iniezione / m viene osservata dopo 1 ora dopo l'iniezione. Quando l'iniezione i / m in dosi di 0,5 go 1 g C max è 37 e 64 μg / ml, dopo 8 ore le concentrazioni sieriche sono rispettivamente 3 e 7 μg / ml. Con l'on / nell'introduzione di una dose di 1 g di Cmax - 185 μg / ml, la concentrazione nel siero dopo 8 h - 4 μg / ml. T_1/2 dal sangue - circa 1,8 ore con a / in e 2 ore dopo l'iniezione / m. concentrazioni terapeutiche nel plasma sanguigno sono memorizzati per 8-12 ore. penetra articolazioni, il tessuto del sistema cardiovascolare, la cavità addominale, reni e delle vie urinarie, placenta, orecchio medio, del tratto respiratorio, della pelle e dei tessuti molli. La concentrazione nel tessuto della cistifellea e della bile è significativamente più alta rispetto al siero. Nel liquido sinoviale, il livello di cefazolina diventa paragonabile ai livelli sierici circa 4 ore dopo la somministrazione. Cattivo passa attraverso il BBB. Passa attraverso la barriera placentare, si trova nel liquido amniotico. Segreto (in piccole quantità) nel latte materno. Volume di distribuzione - 0,12 l / kg.

Non biotrasformato. Viene principalmente escreto dai reni in forma invariata: durante le prime 6 ore - circa il 60%, dopo 24 ore - 70-80%. Dopo somministrazione i / m in dosi di 0,5 ge 1,0 g, la concentrazione massima nelle urine è rispettivamente di 2400 μg / ml e 4000 μg / ml. Una piccola quantità del farmaco viene escreta nella bile.

Indicazioni per l'uso

Cefazolin for Injection è indicato per il trattamento delle seguenti infezioni causate da microrganismi sensibili:

Infezioni del tratto respiratorio: causate da S. pneumoniae, S. aureus (compresi i ceppi produttori di beta-lattamasi) e S. pyogenes.

La penicillina iniettabile a base di benzatina è considerata il farmaco di scelta nel trattamento e nella prevenzione delle infezioni da streptococco, inclusa la prevenzione dei reumatismi.

Cefazolin è efficace nell'eliminare lo streptococco dal rinofaringe, ma non ci sono dati sull'efficacia di Cefazolin nella successiva prevenzione dei reumatismi.

Infezioni del tratto urinario: causate da E. coli, P. mirabilis.

Infezioni della pelle e delle sue strutture: causate da S. aureus (compresi i ceppi che producono beta-lattamasi), S. pyogenes e altri ceppi di streptococco.

Infezioni del tratto biliare: causate da E. coli, vari ceppi di Streptococcus, P. mirabilis e S. aureus.

Infezioni di ossa e articolazioni: causate da S. aureus.

Infezioni genitali (compresa prostatite, epididimite): causate da E. coli, P. mirabilis.

Setticemia: causata da S. pneumoniae, S. aureus (compresi i ceppi produttori di beta-lattamasi), P. mirabilis, E. coli.

Endocardite: causata da S. pyogenes (inclusi i ceppi che producono beta-lattamasi). Devono essere eseguiti studi appropriati di coltura e sensibilità per determinare la sensibilità del patogeno alla cefazolina.

profilassi perioperatoria: somministrazione profilattica di cefazolina prima dell'intervento, durante l'intervento chirurgico o dopo l'intervento chirurgico può ridurre la frequenza delle infezioni post-operatorie in pazienti sottoposti a procedure chirurgiche che sono classificati come contaminati o potenzialmente contaminati (ad esempio, isterectomia vaginale e colecistectomia in pazienti ad alto rischio : età superiore a 70 anni, colecistite acuta concomitante, ittero ostruttivo o presenza di calcoli biliari).

L'uso perioperatorio di cefazolina può essere efficace anche nei pazienti chirurgici nei quali l'infezione nel sito chirurgico può rappresentare un grave rischio (ad esempio, durante un intervento a cuore aperto e con articolazioni protesiche).

La somministrazione profilattica di cefazolina deve essere di solito interrotta entro un periodo di 24 ore dopo la procedura chirurgica. In chirurgia, dove la presenza di infezione può essere particolarmente distruttiva (per esempio, durante la chirurgia a cuore aperto e protesi articolari), somministrazione profilattica di cefazolina può durare da 3 a 5 giorni dopo l'intervento è stato completato.

Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e per mantenere l'efficacia di cefazolina e altri farmaci antibatterici, la cefazolina deve essere utilizzata esclusivamente per il trattamento o la prevenzione di infezioni con un microrganismo sensibile o suscettibile. Quando sono disponibili informazioni sulla coltura e sulla suscettibilità, devono essere prese in considerazione le condizioni per scegliere o modificare la terapia antibiotica. In assenza di tali dati, l'epidemiologia locale e la suscettibilità possono contribuire alla scelta empirica della terapia.

Controindicazioni

Ipersensibilità agli antibiotici cefalosporinici; la gravidanza. Il farmaco non è prescritto a neonati prematuri e bambini del primo mese di vita.

Con cura: insufficienza renale, malattie intestinali (inclusa anamnesi di colite).

Gravidanza e allattamento

Durante il periodo dell'allattamento al seno, il farmaco viene usato con cautela, interrompendo l'allattamento al seno per il periodo di trattamento. L'uso durante la gravidanza è consentito solo per motivi di salute.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene somministrato per via intramuscolare e endovenosa (getto o goccia a goccia). Il regime posologico è impostato individualmente, tenendo conto della gravità della malattia, del tipo di agente patogeno e della sua sensibilità alla cefazolina.

Preparazione di soluzioni per iniezione e infusione

Per la somministrazione intramuscolare, il contenuto della fiala 0,5 g del farmaco viene sciolto in 2 ml, 1 g in 4 ml di soluzione di cloruro di sodio isotonico o acqua sterile per iniezione, agitando accuratamente fino a completa dissoluzione. La soluzione risultante viene iniettata in profondità nel muscolo.

Per l'iniezione endovenosa del getto, una singola dose del farmaco viene diluita in 10 ml di soluzione di cloruro di sodio isotonico o acqua sterile per iniezione e iniettata lentamente per 3-5 minuti. Per la preparazione flebo o 0,5 g 1 g diluiti in 50-100 ml di acqua per iniezione o cloruro di sodio isotonica o destrosio al 5% e viene somministrato per 20-30 minuti (tasso introduzione di 60-80 gocce al minuto 1 ).

Solo soluzioni trasparenti e preparate al momento del farmaco sono idonee all'uso.

Per gli adulti la dose singola di cefazolina nelle infezioni causate da microrganismi Gram-positivi, è 0,25-0,5 g ogni 8 ore. Al infezioni del tratto respiratorio gravità media causata da pneumococco o infezioni del tratto urinario, droga adulta somministrati in una dose di 0,5-1 g ogni 12 ore Per le malattie causate da microrganismi gram-negativi, il farmaco viene prescritto in una dose di 0,5-1 g ogni 6-8 ore.

In infezioni gravi (sepsi, endocardite, peritonite, polmonite necrotizzante, osteomielite acuta, infezione del tratto urinario complicato) dose per adulti giornaliera del farmaco può essere aumentato fino ad un massimo - 6 g / die, con un intervallo tra le infusioni di 6-8 ore.

Per la prevenzione dell'infezione postoperatoria - in / in, 1 g per 0,5-1 ore prima dell'intervento, 0,5-1 g - durante l'intervento chirurgico e 0,5-1 g - ogni 8 ore durante i primi giorni dopo l'intervento.

I bambini di età superiore a 1 mese, il farmaco viene prescritto in una dose giornaliera di 20-50 mg / kg di peso corporeo (in 3-4 dosi); con infezioni gravi - 90-100 mg / kg. La dose giornaliera massima per i bambini è di 100 mg / kg.

La durata media del trattamento è di 7-10 giorni.

Quando si prescrive cefazolina a pazienti con funzionalità renale compromessa, è necessario correggere il regime di dosaggio. Negli adulti, la dose del farmaco viene ridotta e l'intervallo tra le sue iniezioni aumenta. La dose iniziale, indipendentemente dal grado di disfunzione renale, è di 0,5 g. Inoltre, si raccomandano i seguenti regimi di dosaggio di cefazolina in pazienti adulti con funzionalità renale compromessa:

- con clearance della creatinina 55 ml / min. e più è possibile inserire la dose completa;

- con clearance della creatinina 35-54 ml / min. è possibile inserire la dose completa, ma gli intervalli tra le iniezioni devono essere aumentati a 8 ore;

- con clearance della creatinina inferiore a 11-34 ml / min. ½ dose viene somministrata con un intervallo di 12 ore tra le iniezioni;

- con clearance della creatinina di 10 ml / min. e meno ½ dose viene somministrata con un intervallo tra le iniezioni di 18-24 ore.

In caso di funzionalità renale compromessa nei bambini, la prima dose singola del farmaco viene somministrata per prima, le dosi successive vengono corrette tenendo conto del grado di insufficienza renale:

- con clearance della creatinina 70-40 ml / min. il farmaco viene somministrato in una dose giornaliera di 12-30 mg / kg, suddivisa in 2 somministrazioni con un intervallo di 12 ore;

- con clearance della creatinina 40-20 ml / min. il farmaco viene somministrato in una dose giornaliera di 5-12,5 mg / kg, suddivisa in 2 dosi con un intervallo di 12 ore;

- con clearance della creatinina inferiore a 5-20 ml / min. il farmaco viene somministrato in una dose giornaliera di 2-5 mg / kg, suddivisa in 2 somministrazioni con un intervallo di 24 ore.

Effetti collaterali

sistema immunitario: rash cutaneo, prurito, arrossamento, dermatite, orticaria, ipertermia, edema angioneurotico, shock anafilattico, essudativa eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, epidermolisi tossica (sindrome di Lyell), eosinofilia, artralgia, malattia da siero, broncospasmo.

Da parte del sistema sanguigno e del sistema linfatico: sono stati riportati casi di leucopenia, agranulocitosi, neutropenia; linfopenia, anemia emolitica, anemia aplastica, trombocitopenia / trombocitosi, ipoprotrombinemia, diminuzione dell'ematocrito, aumento del tempo di protrombina, pancitopenia.

Da parte del tratto gastrointestinale: anoressia, nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, flatulenza, sintomi di colite pseudomembranosa, che possono verificarsi durante o dopo il trattamento, l'uso a lungo termine può sviluppare un gozzo, candidosi del tratto gastrointestinale (compresi stomatite candidale). In casi isolati, si è verificato un aumento del livello di ALT e AST e fosfatasi alcalina, estremamente raramente - epatite transitoria e ittero colestatico, iperbilirubinemia.

Da parte del sistema urinario: compromissione della funzionalità renale (aumento dei livelli di azoto ureico nel sangue, ipercreatininemia); in tali casi, la dose del farmaco viene ridotta e il trattamento viene effettuato sotto il controllo della dinamica di questi indicatori. Raramente riportato nefrite interstiziale e altra disfunzione renale (nefropatia, necrosi delle papille del rene, insufficienza renale).

Disturbi neurologici: mal di testa, vertigini, parestesia, ansia, agitazione, iperattività, convulsioni.

Reazioni al sito di iniezione: dolore, indurimento, gonfiore nel sito di iniezione, casi di flebite sviluppate con somministrazione endovenosa.

Altri effetti collaterali: debolezza generale, pelle chiara, tachicardia, emorragie. In rari casi possono manifestarsi prurito ano-genitale, candidosi genitale e vaginite. Test positivo di Coombs. Con l'uso prolungato si può sviluppare una superinfezione causata da agenti patogeni resistenti ai farmaci.

overdose

La somministrazione parenterale di dosi irragionevolmente elevate del farmaco può provocare vertigini, parestesia e mal di testa. In cefazolina sovradosaggio o il suo accumulo nei pazienti con insufficienza renale cronica può verificarsi effetti neurotossici, la maggiore disponibilità osservato convulsa, generalizzata crisi tonico-cloniche, vomito, tachicardia.

Trattamento: interrompere l'uso del farmaco, se necessario - per condurre una terapia anticonvulsivante e desensibilizzante. In caso di grave sovradosaggio terapia consigliata manutenzione e monitoraggio ematologico, renale, epatica e sistema di coagulazione per stabilizzare le condizioni del paziente. Il farmaco viene escreto dall'emodialisi; la dialisi peritoneale è meno efficace.

Interazione con altri farmaci

Non raccomandato per l'uso simultaneo con anticoagulanti e diuretici, inclusi furosemide, acido etacrinico (con l'uso simultaneo di diuretici dell'ansa, la secrezione canalica di cefazolina è bloccata).

Il sinergismo di azione antibatterica è osservato in combinazione con antibiotici aminoglycoside. Gli aminoglicosidi aumentano il rischio di danno renale. Farmaceuticamente incompatibile con aminoglicosidi (mutua inattivazione). Il farmaco non deve essere miscelato nella stessa fiala di infusione con altri antibiotici (incompatibilità chimica).

L'escrezione del farmaco è ridotta, mentre l'appuntamento con probenitsid. Farmaci che bloccano la secrezione tubulare, rallentano l'escrezione, aumentano la concentrazione nel sangue e aumentano il rischio di reazioni tossiche.

Cefazolina è incompatibile con farmaci contenenti amikacina, sodio amobarbital, solfato bleomicina, gluceptato calcio, gluconato di calcio, cimetidina cloridrato, sodio kolistimetat, eritromicina gluceptato, kanamicina solfato, ossitetraciclina cloridrato, sodio pentobarbital, polimixina B solfato e tetraciclina cloridrato.

Con l'uso simultaneo di reazioni simili all'etanolo disulfiram sono possibili.

Può verificarsi una reattività crociata tra cefazolina e penicillina.

Cefazolin può ridurre l'effetto terapeutico del vaccino BCG, il vaccino contro il tifo, quindi questa combinazione non è raccomandata.

Precauzioni di sicurezza

I pazienti con una storia di reazioni allergiche alle penicilline, carbapenemi, possono essere sensibili alle cefalosporine antibiotici, però essere consapevoli della possibilità di reazioni di cross-allergiche.

Durante il trattamento con cefazolina, è possibile ottenere campioni di Coomb positivi (diretti e indiretti) e una falsa reazione positiva dell'urina al glucosio. Il farmaco non influisce sui risultati dei test glicosurici condotti utilizzando metodi enzimatici. Nella nomina del farmaco può peggiorare le malattie gastrointestinali, in particolare la colite.

Il trattamento con farmaci antibatterici, specie in grave malattia negli anziani e nei pazienti debilitati, i bambini, può portare a diarrea associata agli antibiotici, colite, compresa la colite pseudomembranosa. Pertanto, in caso di diarrea durante o dopo il trattamento con cefazolina, è necessario escludere queste diagnosi, compresa la colite pseudomembranosa. L'uso di cefazolina deve essere sospeso in caso di grave e / o misto a diarrea ematica e condurre una terapia appropriata. In assenza del trattamento necessario, possono svilupparsi megacolon tossici, peritonite e shock.

Non è richiesto un aggiustamento della dose per i pazienti geriatrici con funzionalità renale normale.

Cefazolina non può essere somministrata per via intratecale a causa della possibilità di gravi reazioni tossiche dal sistema nervoso centrale, comprese le convulsioni.

I pazienti con una carenza o una violazione di sintesi della vitamina K (per esempio, malattia epatica cronica, malattia renale, età avanzata, malnutrizione, trattamento antibiotico prolungato), durante la terapia prolungata con anticoagulanti precedenti cefazolina destinazione, tempo di protrombina devono essere monitorati.

Quando viene somministrata per via endovenosa soluzioni ipotoniche usando acqua per iniezione come solvente, si può sviluppare emolisi.

Un flaconcino di Cefazolin-Belmed 500 mg contiene 1,05 mmol (24,1 mg) di sodio. Un flaconcino di Cefazolin-Belmed 1000 mg contiene 2,1 mmol (48,2 mg) di sodio. Questo dovrebbe essere preso in considerazione nelle persone che controllano l'assunzione di sodio (su una dieta a basso contenuto di sodio).

Usare nei bambini Il farmaco non è prescritto per neonati prematuri e bambini di età inferiore a 1 mese.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli a motore e altri macchinari potenzialmente pericolosi. Prestare attenzione quando si guidano veicoli e altri macchinari potenzialmente pericolosi a causa della possibilità di convulsioni.

Modulo di rilascio

Condizioni di conservazione

Nel posto protetto da umidità e luce a una temperatura non più in alto che 25 ° C.

cefalosporine

Cefalosporine in compresse: una lista. Descrizione di tutte le generazioni di cefalosporine dal 1 ° al 5 °

Uno dei gruppi di antibiotici altamente efficaci è cefalosporine. Sono stati scoperti a metà del XX secolo, ma negli ultimi anni sono stati ricevuti molti nuovi preparativi. Ci sono già cinque generazioni di tali antibiotici.

Le cefalosporine in pillole sono le più comuni. Sono abbastanza efficaci contro molte infezioni e sono ben tollerati anche dai bambini piccoli.

È conveniente prenderli e spesso vengono scelti dai medici nel trattamento delle malattie infettive.

Lo sviluppo storico di questo gruppo antibiotico

Negli anni '40 del XX secolo, uno scienziato italiano Brodzu scoprì un fungo che possedeva attività antibatterica quando studiava i patogeni del tifo. Si è rivelato efficace contro i batteri gram-positivi e gram-negativi.

Più tardi, lo scienziato ha isolato una sostanza chiamata cefalosporina C da questo fungo. Sulla base di esso, i farmaci antibatterici sono stati combinati nel gruppo delle cefalosporine. Erano resistenti alla penicillinasi e cominciarono ad essere usati nei casi in cui la penicillina era inefficace.

Il primo farmaco di questo gruppo era Cefaloridin.

Ora ci sono già cinque generazioni di cefalosporine, che combinano più di 50 farmaci. Oltre ai preparati basati sul fungo, vengono creati anche agenti semisintetici più stabili e con un ampio spettro di azione.

L'effetto antibatterico delle cefalosporine si basa sulla loro capacità di distruggere gli enzimi che costituiscono la base della membrana cellulare batterica. Pertanto, sono attivi solo contro la crescita e la riproduzione di microrganismi.

I preparativi delle prime due generazioni sono stati efficaci per le infezioni da stafilococco e streptococco, ma sono stati distrutti sotto l'influenza della beta-lattamasi, prodotta da batteri gram-negativi.

Le ultime generazioni di farmaci, in cui la principale sostanza attiva estratta dal fungo, era associata a sostanze sintetiche, si sono dimostrate più stabili. Sono utilizzati in molte infezioni, ma si sono dimostrati inefficaci contro stafilococchi e streptococchi.

Classificazione delle cefalosporine

È possibile suddividere questi farmaci in gruppi in base a diversi criteri: in base allo spettro di azione, efficacia o metodo di somministrazione. Ma la più familiare è la loro classificazione per generazioni:

- gli antibiotici della prima generazione sono stati ottenuti negli anni '60 del XX secolo. Questi sono Cefalexin, Cefazolin, Cefadroxil e altri. Ora hanno molti analoghi e forme di rilascio: sotto forma di iniezioni, compresse, capsule o sospensioni;

- La seconda generazione di antibiotici è più resistente alla beta-lattamasi. Tali cefalosporine in compresse sono spesso utilizzate: Cefuroxime Axetil e Cefaclor;

- La terza generazione include Cefixime, Ceftibuten, Cefotaxime e altri;

- nella quarta generazione, mentre ci sono solo farmaci iniettabili. Sono già resistenti alla beta-lattamasi e hanno uno spettro più ampio di azione contro i batteri gram-positivi. Questi sono Cefipim e Cefpyr;

- Le cefalosporine di quinta generazione sono state recentemente ottenute. Nei tablet non sono ancora stati rilasciati, ma le iniezioni di questi farmaci sono considerate altamente efficaci contro molte infezioni.

Portata di cefalosporine

Questi farmaci sono abbastanza efficaci, ma non tutti i microrganismi sono suscettibili ai loro effetti. Le cefalosporine possono essere inutili contro enterococchi, pneumococchi, listeria, pseudomonadi, clamidia e micoplasma. Ma tali malattie sono facilmente curabili da loro:

- cistite, pielonefrite, uretrite e altre infezioni dei reni;

- Malattie infettive del tratto respiratorio superiore;

- bronchite acuta e cronica;

Sono anche efficaci per la prevenzione delle infezioni postoperatorie.

Effetti collaterali di questi farmaci

Le compresse di cefalosporina sono abbastanza facili da trasportare, ma a volte possono causare dolore addominale, nausea, vomito e diarrea. L'iniezione di farmaci può causare una sensazione di bruciore e una reazione infiammatoria nel sito di iniezione.

Solitamente, le cefalosporine sono a bassa tossicità e ben tollerate anche dai bambini piccoli. Come tutti i farmaci antibatterici, possono causare reazioni allergiche e disturbi al fegato e ai reni. È anche possibile cambiare l'immagine del sangue.

Di solito il trattamento parenterale con cefalosporine viene effettuato sotto la supervisione di un medico in un istituto medico. In questi casi si possono evitare gravi effetti collaterali.

In caso di trattamento ambulatoriale, in cui vengono utilizzate cefalosporine in compresse, è necessario seguire scrupolosamente le istruzioni e assumere ulteriori farmaci per la prevenzione della dysbacteriosis. Questo è il motivo per cui questi farmaci non possono essere utilizzati senza la prescrizione del medico.

Perché le cefalosporine in pillole sono più comunemente usate?

Il prezzo in questa materia gioca un ruolo importante. Dopo tutto, non c'è bisogno di acquistare ulteriormente siringhe e soluzioni, pagare per i servizi di personale medico. Le compresse per un ciclo di trattamento possono essere acquistate da 50 a 250 rubli, la sospensione è più costosa - circa 500.

L'effetto psicologico è anche molto importante. Molti pazienti, in particolare i bambini, percepiscono molto dolorosamente il fatto dell'iniezione.

Con iniezioni, sono possibili reazioni infiammatorie locali. Questo è il motivo per cui sempre più spesso in medicina viene usato il metodo della terapia a passi, quando, quando le condizioni del paziente migliorano, passano alla via orale di somministrazione. Questo è particolarmente applicabile nella pratica pediatrica.

E in generale, per il trattamento dei bambini cercano di usare gli antibiotici del gruppo delle cefalosporine in pillole. Questo è più giustificato nel trattamento di infezioni lievi. Ma in ogni caso, è necessario fare affidamento sulle raccomandazioni del medico.

Solo uno specialista può determinare se la cefalosporina aiuterà in questo caso.

Istruzioni per l'uso

Le compresse o le capsule in cui sono prodotti questi antibiotici devono essere bevute rigorosamente su consiglio di un medico.

Solitamente prescritto per gli adulti 1 grammo del farmaco ogni 6-12 ore. I bambini, tuttavia, il dosaggio viene calcolato in base al peso e il farmaco viene somministrato non più di tre volte al giorno.

Per facilità di dosaggio, sono disponibili compresse con una striscia di separazione, nonché sciroppo e sospensione, che hanno un sapore gradevole. È in questa forma che le cefalosporine sono più spesso usate per curare i bambini. Questi farmaci non sono usati solo nei bambini di età inferiore ai 3 mesi.

Molto spesso, il corso di trattamento dura 7-10 giorni, ma tutto dipende dalle condizioni del paziente. Di solito, dopo il miglioramento, dovresti continuare a prendere il farmaco per altri 2-3 giorni. È meglio bere la medicina dopo i pasti, in modo che le cefalosporine vengano assorbite in compresse.

L'istruzione avverte anche che è necessario assumere agenti antifungini e farmaci contro la disbiosi allo stesso tempo.

Questi sono già farmaci studiati, usati da tempo e comuni. Molti di loro esistono in diverse forme:

- in polvere per preparazione di soluzione per iniezioni;

- in polvere per sospensione;

- in compresse contenenti dosaggi diversi della sostanza attiva;

- Sciroppo per i bambini.

Tutti questi farmaci sono spesso prescritti per il trattamento di infezioni lievi del tratto respiratorio superiore, del sistema urinario, della pelle e dei tessuti molli.

Dalla prima alla terza generazione di questi antibiotici, si osserva un aumento dell'attività contro i batteri gram-negativi, ma i microrganismi gram-positivi diventano più resistenti a loro.

La prima generazione di questi antibiotici, oltre ai farmaci, i cui nomi indicano direttamente la loro appartenenza, includono Biodroxil, Keflex, Palitrex, Sefril e Solexin. Le cefalosporine 2 generazioni in pillole sono usate più spesso, poiché la loro alta efficienza è combinata con una buona tollerabilità.

I farmaci più noti sono Zinnat, Supraks, AxoSef, Zinoksimor e Tseklor. Più recentemente sono state prodotte antibiotici cefalosporine in compresse di 3a generazione. Possono essere trovati sotto i seguenti nomi: "Oreloks", "Tsedeks" e altri. Sono più spesso utilizzati nella pratica pediatrica.

Cefalosporine moderne

Gli antibiotici di questo gruppo appartenenti alla quarta e alla quinta generazione sono apparsi relativamente di recente. Appartengono a farmaci antibatterici semisintetici e hanno un ampio spettro di azione.

Mentre questi farmaci sono usati solo come iniezioni, questo è il modo in cui funzionano meglio. Gli scienziati non riescono a raggiungere le compresse di cefalosporina in quanto assorbite rapidamente, senza perdere la loro attività.

Dalla quarta generazione, tali farmaci sono più spesso utilizzati: Maxipim, Cefepim, Izodepom, Kaiten, Ladef, Movizar e altri. Tutti loro sono usati in condizioni stazionarie per il trattamento di infezioni gravi. Recentemente, la quinta generazione di antibiotici, Ceftozolan e Ceftobiprol Medocaril, è apparsa.

Si sono dimostrati ancora più efficaci contro i microrganismi più conosciuti.

Panoramica sui farmaci a base di cefalosporina in compresse

Il trattamento antibiotico ha cambiato l'essenza della lotta contro le malattie infettive pericolose. I primi medici non avevano metodi per influenzare i patogeni patogeni e tutti gli sforzi erano diretti a mantenere le condizioni generali del paziente.

Dopo la scoperta della penicillina di Alexander Fleming, è stato possibile uccidere i microrganismi che in precedenza hanno provocato lo sviluppo di epidemie che hanno tolto la vita a migliaia e milioni di persone. E le cefalosporine in compresse svolgono un ruolo molto importante in questo combattimento di successo.

Gruppo di cefalosporine - farmaci che hanno un ruolo pratico molto importante nella cura di pazienti e pazienti ambulatoriali di patologie batteriche. Le statistiche mostrano che questo gruppo di antibiotici è più spesso prescritto negli ospedali domestici. Ciò è dovuto al vasto elenco di patologie in cui viene utilizzato, bassa tossicità complessiva, ampio spettro di azione.

Durante i decenni di utilizzo, le cefalosporine hanno anche ottenuto una buona base di prove e una buona esperienza di appuntamento. Nuovi studi sono condotti regolarmente per confermare l'efficacia di questi medicinali.

Caratteristiche farmacologiche del farmaco

Le cefalosporine sono farmaci antibatterici beta-lattamici. Hanno una struttura chimica articolare, che determina le loro caratteristiche farmacologiche comuni. Le cefalosporine hanno un effetto battericida.

Il meccanismo d'azione dei farmaci nel seguito - i composti antibiotici agiscono sui componenti della parete cellulare, e quindi violano la loro integrità.

Di conseguenza, c'è una massiccia morte di agenti patogeni patogeni.

Le caratteristiche farmacologiche dei farmaci determinano le caratteristiche del loro uso. La maggior parte delle cefalosporine sono scarsamente assorbite nel tratto digestivo, quindi la maggior parte di esse viene prodotta sotto forma di ampolle per uso endovenoso o intramuscolare. Passano anche bene attraverso la barriera emato-encefalica, specialmente con l'infiammazione delle membrane meningee.

Gli antibiotici cefalosporinici sono equamente distribuiti nel corpo del paziente. La più grande concentrazione di farmaci noti nella bile, nell'urina, nell'epitelio respiratorio e nel tratto digestivo. La concentrazione terapeutica viene mantenuta per 5-6 ore dopo l'assunzione del farmaco.

Quando somministrati per via orale, gli antibiotici a base di cefalosporina passano attraverso il metabolismo epatico. Dal corpo, questi preparati batterici vengono escreti principalmente invariati dai reni.

Pertanto, in violazione della funzione di questo corpo, un antibiotico si accumula nel corpo del paziente. Il range di azione delle cefalosporine è abbastanza ampio, specialmente nelle ultime generazioni.

La maggior parte delle droghe agisce su:

• streptococchi;
• stafilococchi;
• bacillo emofilico;
• Neisseria;
• infezione enterobatterica;
• klebsielly;
• Moraxella;
• E. coli;
• Shigella;
• salmonella.

Regole per l'uso di farmaci antibatterici

Gli antibiotici sono potenti farmaci che hanno un effetto sistemico sul corpo. Pertanto, è vietato utilizzare farmaci antibatterici senza consultare un medico.

È molto difficile per il paziente scegliere la migliore opzione di trattamento per la malattia in sé e nei suoi parenti.

L'assunzione incontrollata di antibiotici porta anche più spesso allo sviluppo di effetti collaterali e una diminuzione dell'effetto del farmaco.

Durante la terapia, devi seguire alcune semplici regole di ammissione. Il corso del trattamento dura in genere almeno 3 giorni.

Non è raccomandato cancellare o rifiutare la terapia al paziente dopo i primi segni di miglioramento nelle condizioni generali.

Questo molto spesso porta alla ricorrenza della patologia.

Applicare antibiotici alla stessa ora del giorno. Ciò consente di mantenere una buona concentrazione del farmaco nel sangue periferico, che fornisce l'effetto terapeutico ottimale.

Quando salti gli antibiotici, non dovresti prendere il panico, ma prendi la dose mancata di cefalosporina il più rapidamente possibile. In futuro, la terapia dovrebbe continuare come al solito.

Quando si usano antibiotici, è importante controllare lo sviluppo degli effetti collaterali, che devono essere segnalati al proprio medico il più presto possibile. Solo lui è qualificato per valutare la loro gravità e decide di sospendere o continuare la terapia con cefalosporine.

Come assegnare le compresse di cefalosporine

Prima di prescrivere le cefalosporine, il medico deve essere convinto dell'eziologia batterica della malattia del paziente. Questo è molto importante perché i farmaci antibatterici non agiscono sulla flora virale e fungina e in tali casi possono persino danneggiare il paziente.

A tal fine, il medico deve condurre completamente l'esame del paziente, che di solito inizia con una raccolta completa della storia della malattia.

Il paziente oi suoi parenti (nelle sue gravi condizioni) dovrebbero dire come, quando e dopo quali sono apparsi i primi sintomi della patologia.

Inoltre, le informazioni vengono solitamente raccolte sulla presenza di una malattia simile da parenti e amici immediati, su possibili contatti con i pazienti, nonché sulle relative violazioni di altri organi e sistemi.

Il passo successivo è un esame approfondito delle aree interessate, della pelle o delle mucose, della palpazione, delle percussioni e dell'auscultazione del cuore, dei polmoni e dell'addome.

Non essere sorpreso dalle domande sulla frequenza della minzione, i cambiamenti nelle feci e l'appetito.

Dopo questo, una serie di studi di laboratorio e strumentali sono di solito effettuati. Un numero di cambiamenti in loro con alta probabilità può indicare un'eziologia batterica del processo patologico.

Prima di tutto, stiamo parlando di cambiamenti nell'analisi generale del sangue - leucocitosi, spostamento della formula dei leucociti a sinistra, aumento del numero di neutrofili (come pure delle loro forme immature) e aumento della VES (tasso di sedimentazione degli eritrociti).

Con le infezioni del sistema urogenitale, i leucociti e vari batteri si trovano spesso nell'analisi generale delle urine.

I metodi di ricerca più accurati sono considerati batteriologici. Permette non solo di identificare con precisione il patogeno della patologia, ma anche di studiarne la sensibilità a determinati antibiotici. Questo rende questo test un riferimento per tutte le malattie della genesi infettiva.

Inoltre, il sangue, una macchia dalla parete posteriore faringea, l'urina, l'espettorato, la biopsia o qualsiasi altro supporto biologico in cui può essere trovato il microrganismo può essere utilizzato come materiale per la ricerca.

Lo svantaggio più significativo del metodo batteriologico di ricerca è il lungo tempo che viene eseguito in condizioni in cui è necessario che il medico prenda immediatamente una decisione sulla scelta delle tattiche di trattamento. Pertanto, questo test ha il maggior valore pratico in situazioni in cui il trattamento iniziale non è stato abbastanza efficace. Ti permette di cambiare il farmaco usato nel trattamento.

Un ruolo molto importante nel determinare le indicazioni per la prescrizione delle cefalosporine è svolto dalle moderne raccomandazioni internazionali e nazionali, che regolano chiaramente in quali situazioni è necessario applicarle.

L'efficacia della terapia antibiotica prescritta è stimata 48-72 ore dopo la prima dose del farmaco.

A tal fine, ripetere i test di laboratorio, nonché esaminare le dinamiche dei sintomi clinici in un paziente. Se è positivo, il medico continua il trattamento con il farmaco originale. In assenza di miglioramento, è necessario passare agli agenti antibatterici o di riserva di seconda linea.

Il ruolo delle cefalosporine nelle compresse nel trattamento

Nella pratica clinica, le cefalosporine sono utilizzate principalmente in forma iniettabile. Tuttavia, questo riduce significativamente le loro possibilità di appuntamento in ambulatorio, dal momento che non tutti i pazienti possono adeguatamente diluire e iniettare un farmaco antibatterico.

Questo determina il ruolo della forma della compressa di cefalosporina. Sono spesso usati come terapia antibatterica di partenza per patologie che non richiedono il ricovero in ospedale, con una condizione soddisfacente del paziente e l'assenza di malattie scompensate da altri organi.

Svolgono anche un ruolo importante nella terapia a passi. Consiste di due fasi. Nella prima fase, la cefalosporina viene utilizzata in una forma di iniezione per eliminare il processo patologico nel modo più rapido ed efficiente possibile. Per consolidare il risultato del trattamento e completare il corso della terapia, lo stesso farmaco dopo la dimissione dall'ospedale viene prescritto al paziente sotto forma di compresse per diversi giorni.

Questa strategia consente di ridurre il numero di giorni trascorsi dal paziente in ospedale.

Oggi, nelle farmacie, è possibile trovare solo farmaci delle prime tre generazioni di cefalosporine in compresse o sospensioni:

• il primo è cephalexin;
• il secondo è cefuroxime;
• il terzo è cefixime.

Indicazioni per la prescrizione di cefalosporine in compresse

Le cefalosporine sono utilizzate per trattare le patologie batteriche in sistemi in cui si accumulano nel corso del loro metabolismo e creano una concentrazione terapeutica sufficiente per uccidere i microbi. Prima di tutto, stiamo parlando di malattie del sistema respiratorio, genitourinario e organi ENT. Sono anche utilizzati per l'infiammazione delle vie biliari e alcune patologie dell'apparato digerente.

Secondo le istruzioni per l'uso, esiste una lista di patologie in cui la nomina delle cefalosporine è giustificata. Sono usati per:

• la polmonite;
• bronchiti;
• tracheiti;
• laringiti;
• tonsilliti;
• faringite;
• sinusite;
• otite media;
• cistite;
• uretrite;
• prostatite;
• infiammazione batterica dell'utero e delle sue appendici;
• prevenzione delle complicanze durante procedure o interventi chirurgici.

Come assumere le compresse di cefalosporine

La durata del trattamento con cefalosporine è di almeno 5 giorni. Di solito le pillole prese devono essere prese 2 volte al giorno per fornire la concentrazione necessaria del farmaco. Il tablet deve essere lavato con acqua a sufficienza.

Per fare questo, non è consigliabile utilizzare altre bevande (soda, latticini, tè, caffè), in quanto possono modificare le proprietà farmacologiche del farmaco.

Assumere alcool durante il corso del trattamento è severamente proibito, poiché può portare allo sviluppo di epatite acuta e disfunzione epatica.

Effetti collaterali quando si usano cefalosporine

Le cefalosporine sono farmaci classici del gruppo beta-lattamico, quindi sono caratterizzate dalla presenza di reazioni allergiche abbastanza frequenti di varia gravità. È stato descritto lo sviluppo di pazienti con orticaria, dermatosi, angioedema e persino shock anafilattico.

L'allergia per tutti i beta-lattamici è un incrocio, quindi in presenza di reazioni di ipersensibilità a chiunque abbia farmaci da un certo numero di penicilline, carbapenemi, monobactam, cefalosporine sono strettamente controindicati.

Un'altra condizione pericolosa è la colite pseudomembranosa, che a volte si sviluppa a causa della moltiplicazione incontrollata di un'infezione clostridale.

Nella maggior parte dei casi, ha un decorso lieve, si manifesta solo nei disturbi della sedia e non viene nemmeno diagnosticato.

Ma in un certo numero di casi, il processo patologico procede secondo uno scenario sfavorevole ed è complicato da perforazioni, sanguinamento dall'intestino e sepsi.

Di tutti gli effetti collaterali delle cefalosporine, i disturbi digestivi transitori sono più comuni.

Sono manifestati da nausea, vomito, diarrea, dolore addominale o flatulenza. Questi sintomi scompaiono rapidamente dopo l'interruzione della terapia.

A volte c'è un aumento degli enzimi epatici o degli effetti tossici sull'apparato tubulare dei reni.

Inoltre, è stata descritta l'aggiunta di superinfezione o patologia fungina (principalmente candidosi) sullo sfondo della terapia antibiotica.

Ci sono stati casi isolati di effetti negativi sul sistema nervoso centrale, che si sono manifestati come crisi epilettiche, convulsioni e labilità emotiva.

Controindicazioni da ricevere

La principale controindicazione alle cefalosporine per via orale è l'allergia a qualsiasi antibiotico beta-lattamico. Prima del primo utilizzo del farmaco deve necessariamente verificare la presenza di ipersensibilità.

Si deve prestare attenzione quando si prescrivono questi farmaci antibatterici per la funzionalità renale compromessa, poiché questa condizione può portare ad un accumulo di antibiotico nel corpo del paziente. In tali casi, il medico deve calcolare individualmente la dose, in base alla velocità di filtrazione glomerulare.

Le cefalosporine sono classificate come farmaci a bassa tossicità che possono essere utilizzati per i bambini piccoli, così come durante la gravidanza e l'allattamento.

L'uso orale di questi farmaci può portare allo sviluppo di esacerbazioni dei processi infiammatori cronici dell'apparato digerente (colite, enterite). Pertanto, con queste patologie, si raccomanda di dare la preferenza a forme parenterali di antibiotici.

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Antibiotici cefalosporine: generazioni, uso

Gli antibiotici cefalosporini portano a prescrivere per il trattamento negli ospedali. Circa l'85% di tutti gli agenti antibiotici sono cefalosporine.

La loro ampia distribuzione è dovuta a una vasta gamma di azione, bassa probabilità di effetti tossici, alta efficienza e buona tolleranza da parte dei pazienti.

Questi fondi sono battericidi e agiscono sui batteri, inibendo la sintesi della parete cellulare e distruggendola, che fornisce all'antibiotico cefalosporinico un'azione rapida e il paziente una pronta guarigione.

Le cefalosporine furono scoperte nella prima metà del secolo scorso dal medico italiano Brodsu e i primi rappresentanti di questi antibiotici furono isolati dal fungo.

Le prime cefalosporine appartenevano esclusivamente a preparati di origine naturale, e per la loro produzione coltivavano funghi, dai quali ottenevano una sostanza antibatterica.

Ad oggi, questo gruppo include farmaci semi-sintetici che sono composti più stabili rispetto alla composizione puramente organica.

Gli antibiotici del gruppo delle cefalosporine oggi includono 5 generazioni di farmaci. Hanno diverse varianti di composti e proprietà diverse, compresa la dimostrazione dell'efficacia contro i batteri di varie specie.

Il vantaggio dei cefalosporini è considerato efficace contro un'ampia gamma di agenti infettivi. In particolare, le droghe di questo gruppo sono utilizzate nei casi in cui i preparati di penicillina erano impotenti.

Inoltre, cefalosporine esistono in varie forme di dosaggio - i farmaci di prima generazione sono prodotti in compresse, mentre quelli più recenti consentono la somministrazione parenterale del farmaco, vale a dire

direttamente nel sistema circolatorio umano, che aumenta significativamente la velocità del farmaco.

Gli svantaggi delle cefalosporine possono essere considerati una probabilità abbastanza elevata di effetti collaterali (vari studi dimostrano fino all'11% dei casi), così come l'incapacità di usare il farmaco contro gli enterococchi e la listeria. Inoltre, come qualsiasi altro antibiotico, le cefalosporine possono avere un effetto tossico sotto forma di disturbi dispeptici (in altre parole, disbatteriosi) e reazioni ematologiche.

Cefalosporine di prima generazione

Gli antibiotici cefalosporinici della prima generazione sono caratterizzati da uno spettro d'azione relativamente ristretto, in particolare - bassa efficienza contro i batteri gram-negativi.

Molto spesso questi farmaci vengono utilizzati per malattie non complicate del tessuto connettivo e tegumentario (pelle, ossa, articolazioni, mucosa respiratoria) causati da tali gruppi di batteri come streptococchi e stafilococchi.

Tuttavia, questi farmaci sono inefficaci contro l'otite e la sinusite a causa della scarsa permeabilità dei tessuti di questi organi.

L'elenco dei farmaci di prima generazione di questa serie è costituito da una sostanza per la somministrazione intramuscolare (Cefazolina) e compresse, i cui nomi sembrano Cefalexin e Cefadroxil.

Il metodo di assunzione degli antibiotici può variare a seconda del caso specifico della malattia: localizzazione del focus infettivo, stato intestinale del paziente, capacità di iniezione, ecc.

La decisione sulla nomina di una particolare forma del farmaco rende il medico curante.

Cefalosporine di seconda generazione

I seguenti farmaci nella serie delle cefalosporine hanno un effetto più potente sulle specie batteriche gram-negative rispetto alla prima generazione, ma sono leggermente inferiori nell'ampiezza dell'efficacia contro i batteri gram-positivi. Inoltre, i farmaci di seconda generazione sono efficaci contro i patogeni anaerobici.

Questo gruppo di cefalosporine è prescritto per le malattie delle vie urinarie, della pelle, delle ossa, delle articolazioni ed è anche usato per curare malattie dell'apparato respiratorio: polmonite, bronchi, tonsilliti, faringiti, ecc.

Così come i suoi predecessori, i farmaci sono inefficaci nel trattamento delle infezioni dei seni del cranio. Tuttavia, possono essere utilizzati per trattare la meningite, dal momento che sono in grado di penetrare la barriera emato-encefalica.

La seconda generazione di antibiotici cefalosporini comprende soluzioni per la somministrazione parenterale - Cefopetan, Cefoxitin e Cefuroxime, nonché antibiotici in compresse - Cefaclor e Cefuroxime Axetil. Va notato che dei farmaci elencati Cefoxitin e Cefotetan possiedono il più ampio spettro d'azione, a causa del quale vengono prescritti più spesso.

Cefalosporine di terza generazione

Questa generazione di antibiotici cefalosporini è una delle più voluminose in termini di numero dei suoi nomi.

Rispetto alle generazioni precedenti, si distinguono per una penetrazione più efficace nei tessuti e buoni parametri farmacocinetici, grazie ai quali aumenta la possibilità di utilizzare questi farmaci.

Inoltre, questi farmaci hanno acquisito efficacia contro Pseudomonas aeruginosa e enterobatteri. Tuttavia, il loro svantaggio rispetto alla seconda generazione è la perdita di efficienza in relazione a uno dei tipi di anaerobi.

Inizialmente, gli antibiotici di questa generazione sono stati utilizzati esclusivamente in ospedale per il trattamento di infezioni gravi, tuttavia, ad oggi, i batteri si sono diffusi e sono diventati resistenti al farmaco e pertanto le cefalosporine di III generazione sono prescritte per il trattamento ambulatoriale. Di norma, le forme di compresse sono utilizzate per il trattamento di infezioni moderate su base ambulatoriale e le soluzioni per la somministrazione parenterale sono utilizzate per malattie con un decorso grave, in ambiente ospedaliero.

Molto spesso, la terza generazione di cefalosporine è prescritta per la gonorrea, la bronchite cronica, le infezioni del tratto urinario e la shigellosi.

La terza generazione di antibiotici cefalosporini comprende farmaci come Cefotaxime, Cefoperazone, Ceftriaxone, Cefoperazone, che sono disponibili sotto forma di soluzioni di iniezione.

Esistono anche sostanze per uso orale: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime e Cefixime.

Cefalosporine di IV generazione

La serie delle cefalosporine include anche i farmaci di quarta generazione. L'elenco dei farmaci inclusi è piccolo - include sostanze per la somministrazione parenterale di Cefepime e Cefpirim. Con questi antibiotici è possibile trattare in modo più efficace le infezioni meningee come parte della terapia complessa Le cefalosporine di 4a generazione non hanno effetti collaterali sotto forma di effetto anticonvulsivante.

I preparati della quarta generazione si distinguono per l'aumento dell'efficacia contro i batteri gram-negativi, tuttavia non sono così efficaci contro i patogeni gram-positivi dei loro predecessori. I farmaci sono efficaci contro i batteri anaerobi, escludendo la B.fragilis.

Nonostante il miglioramento dell'azione degli antibiotici, in questa generazione non è ancora possibile eliminare le carenze dei farmaci precedenti.

Ad esempio, gli effetti collaterali della quarta generazione sono gravi effetti tossici sul fegato, che possono causare ittero o epatite indotta da farmaci, la probabilità di disturbi dispeptici e un effetto neurotossico, che può portare a conseguenze negative per il sistema nervoso del paziente.

Cefalosporine della generazione V

La serie di cefalosporine vanta gli ultimi farmaci di quinta generazione che hanno ottenuto la prima efficacia contro MRSA, o Staphylococcus aureus resistente alla meticillina, un batterio considerato estremamente difficile da sviluppare prima dello sviluppo di questo gruppo di farmaci. Questo agente patogeno infettivo potrebbe causare condizioni estremamente pericolose per il corpo umano, in particolare per la sepsi. Inoltre, recenti gruppo antibiotico cefalosporina grado di far fronte a tali batteri che ha acquisito una farmacoresistenza terza generazione.

Le più nuove cefalosporine includono farmaci per la somministrazione parenterale - Ceftobiprol e Ceftaroline.

Sono usati per trattare varie malattie, incluso il trattamento di infezioni gravi complicate dall'aggiunta di patogeni batterici secondari. Sono usati esclusivamente in ospedale, perché

richiedere l'introduzione nel corpo di personale qualificato. Inoltre, gli antibiotici possono causare gravi conseguenze per la condizione dei pazienti che sono meglio controllati dal medico curante.

Controindicazioni per l'uso di cefalosporine

Non importa quanto grande possa essere l'antibiotico, si troverà sempre la preparazione prescritta in cui il suo uso diventa impossibile. Ad esempio, c'è una intolleranza individuale ai farmaci, che può essere ereditata o manifestarsi spontaneamente, come una reazione speciale del corpo a una sostanza non familiare.

Gli antibiotici non dovrebbero essere prescritti a persone con patologie epatiche e bambini con un alto contenuto di bilirubina nel sangue. Gli antibiotici hanno un forte effetto negativo sul fegato, perché

è con le sue forze che avviene il principale metabolismo della sostanza e l'eliminazione dei prodotti tossici dall'organismo.

Alle persone con malattie del fegato viene prescritto un trattamento antibiotico con grande cura e solo in ospedale, sotto la supervisione di un operatore sanitario.

Le donne incinte, soprattutto nelle prime fasi, sono anche indesiderabili a prendere farmaci antibiotici, perché possono disturbare lo sviluppo del nascituro o provocare un aborto a causa di effetti tossici sul corpo. La decisione sul trattamento antibiotico durante la gravidanza viene presa solo quando l'infezione minaccia la vita della madre.

Le persone con malattie renali e altre gravi malattie croniche (in particolare, l'epilessia) sono prescritte antibiotici solo in ospedale, a partire da piccole dosi e con la selezione obbligatoria di terapia correttiva, perché gli antibiotici possono causare una esacerbazione della malattia.

Effetti collaterali delle cefalosporine

L'effetto collaterale più frequente con l'uso di preparati a base di cefalosporine è l'insorgenza di reazioni allergiche.

In alcune persone, può essere estremamente intenso, causando edema di Quincke, soffocamento e altre gravi conseguenze, quindi è importante essere sotto la supervisione di un medico durante il primo trattamento antibiotico, o essere in grado di consultare immediatamente un medico.

Nelle persone con disturbi del sistema nervoso, l'assunzione di antibiotici può provocare convulsioni, fino allo sviluppo di un grande attacco epilettico. A rischio sono i pazienti con malattie neurologiche e sottoposti a lesioni alla testa.

Inoltre, una frequente conseguenza dell'uso di antibiotici (principalmente attraverso la somministrazione orale, ma non necessariamente) è una violazione della microflora naturale. Se la microflora è disturbata a livello intestinale, il paziente può avvertire forti dolori, disturbi intestinali, nausea, vomito, problemi alle feci. Le donne con antibiotici possono sviluppare mughetto.

Spesso, quando somministrati per via parenterale, i pazienti notano un dolore piuttosto prolungato nel sito di iniezione, che è associato ad un effetto piuttosto aggressivo degli agenti antibiotici sui tessuti molli. Per ridurre il rischio di un tale effetto collaterale può essere fatto dal personale medico dell'iniezione, cambiando metodicamente il sito di iniezione, se questo è possibile in un caso particolare di trattamento.

conclusione

Le cefalosporine sono un vasto gruppo di farmaci, che attualmente contiene fino a cinquanta composti medicinali diversi. È il più popolare nel trattamento ospedaliero, e questo è ben meritato, data la sua elevata efficacia e ampiezza di utilizzo possibile.

Tuttavia, come qualsiasi altro farmaco, gli antibiotici cefalosporini richiedono molta attenzione nell'applicazione. La loro ammissione indipendente senza prescrizione medica è inaccettabile e, se esiste una tale prescrizione, il paziente deve seguire rigorosamente il regime di ammissione e le raccomandazioni mediche.

Proprietà e uso di antibiotici del gruppo delle cefalosporine

Le cefalosporine sono un gruppo di antibiotici, che nella loro struttura contengono un anello ß-lattamico e pertanto presentano alcune somiglianze con le penicilline.

Le cefalosporine comprendono un gran numero di antibiotici, la cui principale caratteristica è la bassa tossicità e l'alta attività contro la maggior parte dei batteri patogeni (patogeni).

Il meccanismo dell'attività antibatterica

Le cefalosporine, come le penicilline, contengono un anello ß-lattamico nella struttura della molecola. Hanno un effetto battericida, cioè portano alla morte di una cellula batterica.

Tale meccanismo di attività si realizza sopprimendo (inibendo) la formazione della parete cellulare batterica.

A differenza delle penicilline e dei loro analoghi, il nucleo della molecola presenta piccole differenze nella struttura chimica, che lo rende resistente agli effetti degli enzimi batterici beta-lattamasi.

La maggior parte delle cefalosporine ha uno spettro più ampio di attività, a differenza delle penicilline, e la resistenza batterica a queste si sviluppa meno frequentemente.

Tipi di cefalosporine

Con lo sviluppo di nuovi farmaci antibiotici, il gruppo delle cefalosporine distingue diverse generazioni importanti, tra cui:

• La prima generazione (cefazolina, cefalexim) sono i primi rappresentanti di questo gruppo, hanno lo spettro più ristretto di attività, sono utilizzati principalmente in chirurgia e per il trattamento della faringite streptococcica (angina).
• II generazione (cefuroxime) - ha uno spettro più significativo di attività, quindi, sono usati per trattare infezioni del tratto urogenitale, polmonite (polmonite) e del tratto respiratorio superiore (sinusite, otite).
• generazione III (ceftazidime, cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime) - Oggi cefalosporine di questa generazione sono più spesso utilizzati per il trattamento di malattie batteriche infettive con grave, tra cui purulenta tessuti molli di localizzazione diversa, le vie respiratorie superiori, infiammazione delle vie respiratorie, le strutture del tratto urogenitale, tessuto osseo, organi addominali di alcune infezioni intestinali (salmonellosi).
• La IV generazione (cefepime, cefpiron) è l'antibiotico più moderno, è un antibiotico di seconda linea, quindi viene utilizzato solo per processi infiammatori infettivi molto gravi di varia localizzazione, in cui altri antibiotici non sono efficaci.

Ad oggi, ben progettato V generazione cefalosporine (ceftolozane, Ceftobiprole), ma il loro uso è limitato, in genere sono utilizzati in casi molto rari, infezioni gravi, specialmente in sepsi (avvelenamento del sangue) contro il virus dell'immunodeficienza umana.

Caratteristiche dell'applicazione

In generale, quasi tutti i rappresentanti del gruppo delle cefalosporine sono ben tollerati, ci sono diversi effetti collaterali e caratteristiche del loro uso, che includono:

• Le reazioni allergiche sono la reazione avversa più comune (10% di tutti i casi di cefalosporine), che è caratterizzata da varie manifestazioni (eruzioni cutanee, prurito della pelle, orticaria, shock anafilattico). Poiché questi antibiotici contengono un anello β-lattamico, possono svilupparsi reazioni allergiche incrociate con penicilline. Se una persona ha un'allergia alle penicilline e ai loro analoghi, allora nel 90% dei casi si svilupperà in cefalosporine.
• Candidosi orale - può svilupparsi con l'uso a lungo termine di cefalosporine senza tenere conto dei principi della terapia antibiotica razionale, mentre la microflora fungina condizionatamente patogena, rappresentata da funghi simili al lievito del genere Candida, viene attivata.
• Non utilizzare farmaci di questo gruppo in persone con insufficienza renale o epatica grave, in quanto sono metabolizzati ed escreti in questi organi.
• L'uso è consentito alle donne incinte e ai bambini piccoli, ma solo sotto severe indicazioni mediche.
• Durante l'uso di antibiotici di questo gruppo, gli anziani dovrebbero correggere il dosaggio, poiché il processo di eliminazione è ridotto.
• Le cefalosporine penetrano nel latte materno, che deve essere preso in considerazione quando le si usa nelle donne che allattano.
• Durante l'uso combinato di cefalosporine con farmaci del gruppo anticoagulante (ridurre la coagulazione del sangue), esiste un alto rischio di sanguinamento in diversi siti.
• L'uso combinato con aminoglicosidi aumenta significativamente il carico sui reni.
• La ricezione simultanea di cefalosporine e alcol non è raccomandata.

Queste caratteristiche sono necessariamente prese in considerazione prima dell'uso di antibiotici di questo gruppo.

A causa della bassa tossicità e dell'elevata efficienza degli antibiotici di questo gruppo, hanno trovato ampia applicazione in vari campi della medicina, tra cui ostetricia, pediatria, ginecologia, chirurgia e malattie infettive.

Tutte le cefalosporine sono presentate in forma orale (compresse, sciroppo) e parenterale (soluzione per somministrazione intramuscolare o endovenosa).