Ceftriaxone dall'azienda "DEKO" 14 rubli / pc Differisce per le proprietà terapeutiche di Lendacin per 230 rubli / pc?

Se ipotizziamo che i farmaci non sono contraffatti, e questo può essere indicato da un prezzo troppo basso, rispetto ai coetanei. Se il farmaco contiene una quantità sufficiente del principio attivo, che nell'esempio con ceftriaxone, secondo gli standard di 1 grammo, non ci saranno differenze significative nell'effetto terapeutico atteso del farmaco, e il cefritossolone per 14 rubli e il lendacin per 230 avrà lo stesso effetto. Le differenze sono solo nel grado di purificazione del farmaco (un concetto molto convenzionale, come testarlo a un uomo comune per la strada), promozione del nome dell'azienda farmaceutica che ha prodotto il farmaco (ovviamente, i farmaci noti per la loro qualità costano un ordine di grandezza più costoso rispetto ai loro omologhi, anche se potrebbero non essere migliori di quest'ultimo). Inoltre, non dovremmo dimenticare che le droghe di produzione interna, di norma, sono più economiche, questo non è dovuto al fatto che sono peggio di così, semplicemente i costi della produzione e del trasporto al consumatore sono molto più bassi, ed è per questo che il prezzo è più basso. Molte case farmaceutiche mettono a prezzo il costo della pubblicità del farmaco, il rollback alle farmacie e ai medici per prescrivere la loro idea (dato che la concorrenza, soprattutto tra gli antibiotici, è semplicemente terrificante.) Le materie prime vengono fornite principalmente alle aziende dello stesso produttore, solitamente l'India, anche se scrivono sulla preparazione stessa - è stato prodotto in Russia, in Germania, in Francia. infatti, molto spesso semplicemente confezionato. Non pagare troppo a lungo, ma in generale, non essere malato, sii sano.

Dall'esperienza nell'usare le differenze di Ceftriaxone di diverse società, non me ne sono accorto. L'effetto da parte loro è lo stesso, dalla mia malattia aiutata. C'è una differenza nella confezione e nelle bottiglie stesse. Alcuni sono venduti quasi sfusi, altri ciascuno nella propria confezione e persino con un comodo sistema di apertura. Di solito cerco il Ceftriaxone più economico, quindi la differenza nei prezzi di diversi produttori può raggiungere 10 volte.

Elenco di analoghi Ceftriaxone a basso costo di diverse forme di rilascio e confronto della loro efficacia

C eftriaxone è un farmaco antibatterico moderno, clinicamente testato, che appartiene al gruppo delle cefalosporine di terza generazione ed è acquistato dalla maggior parte degli ospedali.

Gli antibiotici cefalosporinici si distinguono per bassa tossicità ed efficacia farmacocinetica, buona compatibilità con altri agenti antibatterici.

Tuttavia, in caso di intolleranza della sostanza attiva, è necessario selezionare un analogo per sostituire il ceftriaxone, che non è inferiore ad esso in termini di efficacia e, se possibile, più economico.

Guardando al futuro, notiamo che esiste una tale possibilità, e l'elenco di antibiotici poco costosi e molto simili non è limitato solo dalla forma di iniezioni. Inoltre, in alcuni casi saranno più efficaci del farmaco originale. Ma prima le cose vanno prima.

Azione e indicazioni farmacologiche

Il meccanismo d'azione di ceftriaxone è l'inattivazione degli enzimi coinvolti nello sviluppo del componente principale della membrana esterna dei microrganismi patogeni (peptidoglicano murino), che porta alla morte della cellula microbica.

Il farmaco è efficace nelle infezioni batteriche innescate da microrganismi aerobi e anaerobi gram-positivi e gram-negativi.

Le istruzioni per l'uso indicano che ceftriaxone è prescritto nel trattamento delle seguenti infezioni:

• Organi ENT, compreso il decorso acuto e cronico di bronchite, polmonite, ascesso polmonare, tonsillite, otite media;
• pelle e tessuti molli: streptoderma, erisipela;
• organi del sistema urogenitale: pielite, pielonefrite acuta e cronica, esacerbazioni di cistite, prostatite, epididimite;
• Malattie sessualmente trasmissibili: gonorrea non complicata, sifilide;
• organi addominali: peritonite, malattie del fegato e delle vie biliari;
• apparato osseo e articolare: osteomielite;
• per la prevenzione delle complicanze settiche nel periodo postoperatorio.

Inoltre, ceftriaxone è efficacemente usato nel trattamento della sepsi, della meningite batterica, dell'endocardite, della malattia di Lyme, della febbre tifoide e della salmonellosi.

Metodi di utilizzo e dosaggio

A causa della bassa resistenza degli antibiotici β-lattamici agli effetti del succo gastrico, ceftriaxone è usato solo per le iniezioni endovenose e intramuscolari.

A tale scopo, sono adatte solo soluzioni preparate di recente.

Per la somministrazione intramuscolare, ceftriaxone viene sciolto in acqua sterile per iniezione:

• 0,5 g del farmaco - 2,0 ml di solvente;
• 1,0 g - 3,5 ml di acqua.

Per introdurre una tale soluzione dovrebbe essere profondamente all'interno del quadrante esterno superiore dei glutei non più di 1 g della sostanza attiva.

Se necessario, le proporzioni di diluizione per iniezione endovenosa sono le seguenti:

• 0,5 g di ceftriaxone e 5 ml di acqua per iniezione;
• 1,0 g rispettivamente in 10,0 ml.

La soluzione di Ceftriaxone deve essere iniettata il più lentamente possibile, almeno 5 minuti.

Per infusione, 2,0 g di antibiotico sono pre-diluiti in 40,0 ml di soluzione per infusioni (contagocce), che non devono contenere ioni calcio (vietati dalla soluzione Ringer e Hartman).

Per questi scopi, una soluzione al 5 o al 10% di glucosio e sodio cloruro allo 0,9%.

La dose di somministrazione richiesta è calcolata sulla base di 50 mg per 1 kg di peso. Una preparazione a goccia viene somministrata per almeno mezz'ora.

Le dosi raccomandate sono stabilite in base all'età e al peso del paziente:

• neonati: da 20 a 50 mg / kg di peso corporeo una volta al giorno;
• adulti: 1-2 g due volte al giorno;
• gonorrea non complicata negli adulti: 0,25 g del farmaco vengono somministrati una volta ogni 24 ore;
• prevenzione delle complicanze nel periodo postoperatorio: 1,0 g di ceftriaxone 2 ore prima dell'intervento, per infusione.

La durata totale della terapia è determinata dal tipo di infezione e dalla gravità della malattia. Dopo la scomparsa delle manifestazioni della malattia e la normalizzazione della temperatura corporea, il trattamento viene continuato per 3 giorni.

La funzionalità renale compromessa sullo sfondo della normale funzionalità epatica non richiede una riduzione della dose del medicinale.

Controindicazioni ed effetti collaterali

Ceftriaxone è generalmente ben tollerato. Secondo le recensioni, i pazienti si lamentano più spesso di:

• il verificarsi di nausea e vomito, diarrea;
• come risultato dei test, è possibile un aumento transitorio dell'attività delle transaminasi epatiche e dell'ipoprotrombinemia;
• ittero colestatico;
• manifestazioni di epatite;
• segni allergici come eruzioni cutanee, prurito, angioedema;
• candidosi;
• dolore al sito di iniezione e comparsa di infiltrazione;
• segni di flebite che si sviluppano con la somministrazione endovenosa di ceftriaxone.

Il farmaco è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo e ad altri antibiotici cefalosporinici, penicilline.

L'uso di ceftriaxone nel primo trimestre di gravidanza e durante l'allattamento è severamente proibito.

La lista di analoghi ceftriaxone compresse

Il farmaco originale (prodotto in Russia) è prodotto in fiale da 500 mg, 1 e 2 G. Il prezzo di una bottiglia è di 20, 25 e 27 rubli, rispettivamente. Generico - non ci sono sostituti strutturali esatti per ceftriaxone in compresse.

Ciò è dovuto al fatto che il principio attivo viene distrutto dal succo gastrico e dagli enzimi. Tuttavia, puoi scegliere farmaci con un meccanismo d'azione simile.

Gli analoghi di Ceftriaxone in compresse sono rappresentati principalmente da antibiotici di penicillina:

• da monopreparazioni: amoxicillina, tab. 500 mg № 20 - 70 rubli;
• Amoxiclav combinato (Amoxicillina + acido clavulanico), tab. 875 mg + 125 mg n. 14 - 400 rubli);
• azaluri (Sumamed, tab. 500 mg №3 - 485 rubli);
• Cefalosporine di terza generazione (Supraks, capsule: 400 mg №6 - 760 rubli).

Tuttavia, tale sostituzione è possibile solo come indicato dal medico curante.

Lo specialista sarà in grado di determinare la gravità del processo infettivo, predire la probabilità di effetti collaterali, tenendo conto delle patologie croniche indicate nella storia del paziente.

È anche necessario impostare la sensibilità del patogeno identificato agli effetti di una sostanza antibatterica.

Analoghi in flaconcini per iniezione

Se il ceftriaxone è scarsamente tollerato dai pazienti, è sempre possibile prelevare un farmaco sostitutivo. Di regola, le cefalosporine di terza generazione con un ingrediente attivo diverso vengono selezionate come analoghi.

Ciò è dovuto al fatto che i farmaci di questa serie sono prescritti esclusivamente per infezioni gravi, quando altri antibiotici sono inefficaci.

L'elenco degli analoghi di ceftriaxone nelle iniezioni è il seguente:

• cefotaxime, fl. 1,0 g - da 27 rubli;
• fortum (ceftazidime), fl. 1,0 g - 400 rubli;
• opere (cefaperazon), fl. 1,0 g - 250 rubli;
• kefotex, fl. 1,0 g - 450 sfregamenti.

Preparazioni simili sotto forma di sospensioni

I farmaci antibatterici sotto forma di sospensioni sono destinati all'uso nella pratica pediatrica. Pertanto, dovrebbero essere prescritti esclusivamente da un pediatra.

La dose raccomandata dipende dall'età e dal peso corporeo del bambino malato. La fattibilità di sostituire ceftriaxone con un analogo identico deve essere confermata dal medico curante. Naturalmente, questa forma di rilascio è più comoda da usare nel gruppo più giovane di pazienti.

Dovrebbe avvisare immediatamente il medico della presenza di ipersensibilità a specifici farmaci, malattie del fegato e dei reni in un bambino.

Il più spesso, ceftriaxone è sostituito da sospensione Ixim Lupine (440 rubli), Cedex (875 rubli), Pancef (480 rubli).

Spesso si verificano effetti collaterali come nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, emicrania e vertigini durante l'assunzione di tali farmaci. Tuttavia, passano quasi immediatamente dopo aver preso l'antibiotico.

Naturalmente, il costo degli analoghi ceftriaxone sotto forma di sospensione è molto più alto, ma funzionano in modo più efficiente e più attento.

Sostituti originali per bambini

Ceftriaxone è un farmaco unico che può essere utilizzato nel trattamento di neonati anche. In questo caso, la preferenza viene data agli analoghi importati, perché sono molto meno propensi a provocare lo sviluppo di effetti collaterali. Rothefin e Hazaran sono raccomandati da questo gruppo.

Prima della prima iniezione del farmaco, viene eseguito necessariamente un test cutaneo per la presenza di ipersensibilità a ceftriaxone e lidocaina (solvente). Solo dopo aver ricevuto un risultato negativo è l'introduzione di un antibiotico. Altrimenti, è possibile un effetto potenzialmente letale sul ritmo del cuore del bambino.

Scegli un analogo per ceftriaxone in fiale solo su indicazione del medico curante. Se la malattia è lieve o moderata, è accettabile sostituire l'antibiotico parenterale con un effetto simile alla sospensione.

Rocephin o Ceftriaxone - che è meglio?

Rotsefin - un analogo strutturale d'importazione con la stessa composizione di ceftriaxone, è prodotto da un'azienda svizzera. La forma di rilascio è esclusivamente in polvere per preparare una soluzione per la somministrazione endovenosa intramuscolare.

A differenza del ceftriaxone dei produttori russi, la lidocaina al 2% viene applicata nella confezione di rocephin, che viene utilizzata per la diluizione del farmaco.

• c'è un solvente nel pacchetto e per ceftriaxone deve essere acquistato separatamente, e questi sono costi aggiuntivi;
• alto grado di purificazione della sostanza attiva;
• gli effetti collaterali sono estremamente rari, anche se la lista è molto più grande di ceftriaxone (i produttori europei indicano tutti i possibili effetti collaterali che possono verificarsi quando si utilizza il farmaco).

Tra le carenze possiamo evidenziare il prezzo elevato: una bottiglia analogica da 500 mg costa tra 450 e 600 rubli.

Rocephin, così come ceftriaxone, è vietato ricevere donne incinte nel 1 ° trimestre e durante l'allattamento. Le indicazioni del fegato per i farmaci sono le stesse, quindi se necessario, sono intercambiabili.

Cefotaxime o Ceftriaxone

Cefotaxime è un analogo economico di iniezioni di ceftriaxone (27 rubli per 1 fiala). Il suo componente principale è la sostanza con lo stesso nome. Il farmaco appartiene al gruppo delle cefalosporine semisintetiche della 3a generazione. Come ceftriaxone, è usato esclusivamente per via parenterale.

Entrambi i farmaci sono efficaci contro i microrganismi che hanno sviluppato resistenza alle penicilline. Sono anche utilizzati in presenza di ipersensibilità agli antibiotici penicillina.

• Cefotaxime non influisce sull'assorbimento della vitamina K, il deflusso della bile, non provoca lo sviluppo di pseudo colelitiasi, in contrasto con ceftriaxone;
• Cefotaxime può essere utilizzato sin dai primi giorni di vita, poiché non contribuisce allo spostamento della bilirubina dalla sua associazione all'albumina;
• una lista più piccola di effetti collaterali e controindicazioni su uno sfondo ad ampio spettro.

• instabile in un ambiente acido, quindi cefotaxime può essere utilizzato solo in forma di iniezione;
• provoca lo sviluppo di candidosi;
• inefficace contro il bacillo e gli pneumococchi di emofilo, a differenza del farmaco originale.

Quale è meglio - Cefazolin o Ceftriaxone?

Cefazolin è una cefalosporina di prima generazione ed è usata esclusivamente per la somministrazione parenterale. Il costo di un farmaco sostitutivo russo varia da 28 a 35 rubli per bottiglia 1,0 g.

L'antibiotico è forte, ma ha uno spettro più ristretto di azione e una bassa attività contro i microrganismi gram-negativi, a differenza del ceftriaxone.

È instabile per gli effetti di enterococchi, meningococchi, listeria, pneumococchi. Allo stesso tempo, la cefazolina è molto più efficace del ceftriaxone nel trattamento delle infezioni causate da stafilococchi e streptococchi.

• una lista più piccola di effetti collaterali e controindicazioni;
• più economico del farmaco originale;
• possibilità di utilizzo durante l'allattamento.

• già uno spettro di azione;
• la necessità di una somministrazione più frequente del farmaco e la selezione di alte dosi.

Suprax o Ceftriaxone

Suprax è simile in effetti a ceftriaxone, ma contiene cefixime. Appartiene anche agli antibiotici cefalosporine di terza generazione.

Disponibile in diverse forme: capsule, compresse, granuli per la preparazione di sospensioni. Per questo motivo, è possibile combinare la comodità di ricezione e la dose più efficace.

• selezione di moduli di rilascio;
• elenco più piccolo di effetti collaterali e controindicazioni.

• costo elevato (ma puoi scegliere gli analoghi più economici Supraksa);
• spettro d'azione più ristretto;
• può essere usato nella pratica pediatrica solo da 6 mesi (ceftriaxone - da 2 settimane);

Sumamed o Ceftriaxone

Sumamed è un antibiotico azalidico che contiene azitromicina.

Il farmaco è disponibile in diverse forme: caps. su 250 mg, etichetta. 500 mg, liofilizzato per la preparazione di una soluzione per infusione, che viene selezionato in base alla gravità del processo infettivo.

Il ceftriaxone ha uno spettro d'azione più ampio di quello del sommario. Pertanto, è l'analogo che può essere prescritto per le manifestazioni primarie della patologia, e con la sua bassa efficacia, viene mostrato l'uso di ceftriaxone.

Amoxicillina o ceftriaxone

L'amoxicillina è un farmaco antibatterico della serie delle penicilline, pertanto è consigliabile sostituire il ceftriaxone solo con un leggero decorso dell'infezione.

Il suo vantaggio è la possibilità di scegliere una forma di somministrazione conveniente (compresse, capsule o polvere per sospensione).

Inoltre, il farmaco ha meno effetti collaterali e ha meno controindicazioni rispetto al ceftriaxone.

Tuttavia, l'originale ha uno spettro più ampio di azione e alta efficienza.

Hazaran o Ceftriaxone

Hazaran è un sostituto strutturale completo per ceftriaxone, poiché ha la stessa composizione. Il farmaco è prodotto in Serbia e il suo prezzo è di circa 2000 rubli per flacone da 1,0 g Azaran è prodotto sotto forma di polvere per preparare una soluzione per la somministrazione parenterale.

• più alto grado di purificazione rispetto al ceftriaxone domestico;
• gli effetti collaterali sono molto meno comuni;
• ben tollerato dai malati.

Svantaggio: costo più elevato del farmaco.

Gli analoghi Ceftriaxone sono selezionati esclusivamente dal medico curante, tenendo conto della gravità del decorso della malattia. Azioni indipendenti in questa direzione possono essere potenzialmente letali per il paziente. Questo vale per qualsiasi iniezione intramuscolare con lidocaina.

Qual è la differenza tra ceftriaxone di diversi produttori?

Ceftriaxone dall'azienda "DEKO" 14 rubli / pc Differisce per le proprietà terapeutiche di Lendacin per 230 rubli / pc?

Se ipotizziamo che i farmaci non sono contraffatti, e questo può essere indicato da un prezzo troppo basso, rispetto ai coetanei. Se il farmaco contiene una quantità sufficiente del principio attivo, che nell'esempio con ceftriaxone, secondo gli standard di 1 grammo, non ci saranno differenze significative nell'effetto terapeutico atteso del farmaco, e il cefritossolone per 14 rubli e il lendacin per 230 avrà lo stesso effetto.

Le differenze sono solo nel grado di purificazione del farmaco (un concetto molto convenzionale, come testarlo a un uomo comune per la strada), promozione del nome dell'azienda farmaceutica che ha prodotto il farmaco (ovviamente, i farmaci noti per la loro qualità costano un ordine di grandezza più costoso rispetto ai loro omologhi, anche se potrebbero non essere migliori di quest'ultimo).

Inoltre, non dovremmo dimenticare che le droghe di produzione interna, di norma, sono più economiche, questo non è dovuto al fatto che sono peggio di così, semplicemente i costi della produzione e del trasporto al consumatore sono molto più bassi, ed è per questo che il prezzo è più basso.

Molte case farmaceutiche mettono a prezzo il costo della pubblicità del farmaco, il rollback alle farmacie e ai medici per prescrivere la loro idea (dato che la concorrenza, soprattutto tra gli antibiotici, è semplicemente terrificante.) Le materie prime vengono fornite principalmente alle aziende dello stesso produttore, solitamente l'India, anche se scrivono sulla preparazione stessa - è stato prodotto in Russia, in Germania, in Francia. infatti, molto spesso semplicemente confezionato.

Non pagare troppo a lungo, ma in generale, non essere malato, sii sano.

Antibiotico pericoloso 300 mila fiale di ceftriaxone ritirate da ospedali e farmacie

Un altro scandalo divampa nel mercato farmaceutico russo. A disposizione della vita, i documenti Roszdravnadzor, secondo i quali il dipartimento ha richiamato quasi 300mila bottiglie con l'antibiotico popolare "Ceftriaxone", sono stati ritirati dalle farmacie e dagli ospedali. È usato per il trattamento di malattie trasmesse sessualmente, malattie infettive dei reni, sinusiti e malattie dell'orecchio. Da marzo a maggio, alcuni pazienti che assumevano il farmaco hanno avuto gravi effetti collaterali - i muscoli si sono indeboliti, il polso e la pressione sono caduti. E a Perm, ora le forze di sicurezza stanno controllando la causa della morte di uno dei residenti locali, che è morto dopo un'iniezione di un antibiotico mescolato con lidocaina.

Roszdravnadzor ha sospeso le vendite di due lotti di antibiotico per la preparazione di soluzioni iniettabili. Sono stati rilasciati dalle fabbriche farmaceutiche russe "Deco" e "Biochimico". Il primo è a Vyshny Volochyok e l'altro a Saransk. Non è noto esattamente dove siano andati questi partiti - entrambe le società non hanno potuto rispondere prontamente alle domande della vita.

Nel caso della produzione di ceftriaxone "Biochemist", alcuni pazienti presentavano debolezza muscolare.

"La circolazione della serie 241015 di ceftriaxone è stata sospesa il 5 maggio dalla decisione del produttore a causa dello sviluppo di una reazione indesiderata - debolezza muscolare", ha detto al servizio stampa di Roszdravnadzor.

In questa serie c'erano 132 mila bottiglie. Il dipartimento ha notificato alle farmacie e agli ospedali che la circolazione della serie è stata sospesa. La preparazione di questa serie è ritirata dalla vendita, è in programma il controllo qualità. Se si scopre che il lotto è stato realizzato in violazione dei regolamenti, sarà distrutto.

E nei pazienti che assumevano la produzione di Ceftriaxone di "Deco", a marzo si è riscontrato un calo di pressione e pulsazioni. Rosdravnadzor, nel caso, ha richiamato questo lotto per verificare.

- Ceftriaxone Series 660716 prodotto da Decco Company LLC è stato sospeso dalla decisione del produttore a causa di una reazione indesiderata (una reazione allergica accompagnata da una diminuzione della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna), ha riferito al servizio stampa di Roszdravnadzor. - Ci sono 163 mila bottiglie.

Alla fine della vita, il test ha richiesto un mese. Secondo i suoi risultati, non ci sono problemi con la qualità del Ceftriaxone prodotto da Deco. Tuttavia, il giorno della preparazione delle note, questa serie non è mai stata restituita alle farmacie.

Gli esperti dicono che una tale situazione potrebbe essere dovuta al fatto che i produttori potrebbero acquistare la stessa sostanza che potrebbe rivelarsi di scarsa qualità.

"Forse le imprese avevano una sostanza dello stesso produttore, e questo problema risiede in esso", ha detto Lilia Titova, direttore esecutivo dell'Unione delle organizzazioni farmaceutiche professionali. - Se tutte le tecnologie sono osservate in produzione, questo non dovrebbe essere.

- Il monitoraggio della sicurezza dei farmaci inizia solo a due o tre anni. Non posso dire che sia "risorto" da qualche parte. Pertanto, quando si verificano tali eventi, da un lato, questo è positivo: significa che Roszdravnadzor sta funzionando ", afferma Alexander Saversky, presidente della Lega dei sostenitori dei pazienti. "Ma se veniamo già a conoscenza delle conseguenze, significa che la situazione è fuoriuscita, è uscita, e Roszdravnadzor agisce già sulla base del danno arrecato alla salute delle persone.

E tali reazioni collaterali potrebbero essere molto di più, aggiunge Saversky.

Ceftriaxone è considerato l'antibiotico "ospedaliero" più popolare: gli ospedali russi lo acquistano più spesso di qualsiasi altro profilo simile. In questo caso, il suo partito si ritira regolarmente - ad esempio, negli ultimi sei mesi, Life ha contato quattro casi di recensioni. E a Perm è in corso un altro test, in cui è menzionato anche questo antibiotico: un paziente è morto dopo un'iniezione di ceftriaxone con lidocaina. La circolazione di entrambi i farmaci di alcune serie nella regione è stata temporaneamente interrotta. Ora i funzionari della sicurezza locale scoprono perché la donna è morta: se si è trattato di un errore medico o la morte è dovuta a farmaci di bassa qualità. la fonte

Ceftriaxone è un antibiotico ad ampio spettro che ha funzionato bene e non si può dire che sia inadatto solo perché sono state sequestrate serie specifiche del farmaco, afferma David Melik-Guseinov, capo dell'Istituto di sanità pubblica e gestione medica.

Permettetemi di ricordarvi che le compagnie farmaceutiche russe producono farmaci principalmente da sostanze importate. la sostituzione delle importazioni non funziona ancora qui.

La fabbrica mondiale per la produzione di sostanze è oggi la Cina. Al secondo posto c'è l'India. Questi sono i principali paesi che forniscono la sostanza. Forniscono non solo a noi, ma anche agli Stati Uniti e all'Unione europea. Pertanto, è possibile che a un certo punto possa aver fallito, se gli stessi fornitori con la stessa composizione, ma con nomi commerciali diversi di farmaci, avessero questi effetti ". la fonte

Studio comparativo sui farmaci Ceftriaxone

VA Orlov, V.I. Sokolova, V.A.Shenderovich
Dipartimento di Farmacologia Clinica e Terapia di RMAPO del Ministero della Salute della Federazione Russa "Oframaks" 1000 mg prodotto da Ranbaxy Labs (India) e preparato Rotsefin 1000 mg prodotto da F.Hoffmann - La Roche, (Svizzera)

La storia della creazione delle cefalosporine risale al 1945, quando un professore di batteriologia Cinsepni Brotzu isolò dalla coltura del fungo Cephalosporium un filtrato che si differenzia nelle sue proprietà antibatteriche dalla penicillina.

Gli antibiotici cefalosporinici attualmente occupano uno dei posti principali nel trattamento delle infezioni batteriche di varia origine e localizzazione diversa. Un'ampia gamma di attività microbica, buone proprietà farmacocinetiche, bassa tossicità, sinergismo con altri antibiotici rendono le cefalosporine i farmaci di scelta per molte malattie infettive e infiammatorie. Il gruppo di antibiotici cefalosporini ha circa 60 diversi farmaci che sono comunemente divisi in generazioni (o generazioni). Le cefalosporine della prima generazione mostravano attività principalmente su batteri gram-positivi e su alcuni gram-negativi. Non sono stabili all'azione idrolitica della β-lattamasi, distruggendo l'anello β-lattamico dell'antibiotico, che porta a una perdita di attività antimicrobica. La generazione di cefalosporine II ha una maggiore sensibilità contro i batteri gram-negativi, uno spettro più ampio di azione, ma una certa resistenza all'azione della beta-lattamasi.

La terza generazione di cefalosporine comprende farmaci che hanno una differenza significativa rispetto ai gruppi precedenti: alta attività contro la famiglia Enterobacte-riaceae. bacilli di hemophilus, gonococci, meningococchi e un minore - contro i microrganismi gram-positivi.

Uno dei rappresentanti delle cefalosporine di III generazione è ceftriaxone (oframax. "Ranbaxy", India). Ceftriaxone ha una gamma più ampia di attività antimicrobica. Ha i migliori parametri farmacocinetici e la più lunga emivita di tutte le cefalosporine note di III generazione. Ciò consente di mantenere le concentrazioni terapeutiche entro 24 ore dopo una singola iniezione del farmaco nel sangue, nei tessuti e nei liquidi biologici [1.2]. L'antibiotico ha stabilità contro β-lattamasi e alta permeabilità attraverso il muro di microrganismi gram-negativi. È noto che ceftriaxone è principalmente (29% dei casi) utilizzato nella pratica chirurgica e nel 16% dell'antibiotico è usato per trattare infezioni delle vie respiratorie e con elevata efficacia clinica [2,3]. A causa dei migliori parametri farmacocinetici di ceftriaxone. il farmaco viene utilizzato non solo in regime di degenza, ma anche in ambulatorio. Alla luce di quanto precede, è sembrato consigliabile studiare "oframax" (ceftriaxone) nel gruppo di pazienti trattati nella clinica di malattie interne.

indicazioni:

1. Polmonite batterica acuta

2. Polmonite distruttiva (non chiara genesi), emottisi.

3. Bronchite cronica, fase acuta.

5. Sepsi. Endocardite infettiva

Nel processo di studio del ceftriaxone, sono stati identificati i seguenti criteri per l'uso di antibiotici in pazienti con malattie broncopolmonari, endocardite infettiva (IE), sepsi, yersiniosi e altre malattie:

- valutazione dell'efficacia dell'antibiotico;

- determinazione di una dose singola (lei e ogni giorno);

- valutazione della terapia combinata di ceftriaxone con clindamicina e amikacina;

- registrazione degli eventi avversi nel trattamento dei pazienti.

Per risolvere i problemi, sono stati utilizzati i seguenti metodi:

- indicatori clinici e di laboratorio (scomparsa della sindrome da intossicazione, cambiamento nella natura dell'espettorato, diminuzione e cambiamento del tono della tosse, quadro generale del sangue e delle urine, radiografia auscultatoria e dati di tomografia computerizzata - (TAC);

- esame batteriologico e batteriologico di espettorato, sangue, urina, ecc., con identificazione dell'agente patogeno e determinazione dell'antibiogramma;

- parametri biochimici del sangue: bilirubina, transaminasi (ACT e ALT e gamma-GT), urea, sangue creatinina, fosfatasi alcalina, proteine ​​totali e sue frazioni:

- studio delle concentrazioni sieriche per diffusione in agar usando B.subtilis-6633 come coltura di indicatori.

Ricerca microbiologica

L'uso clinico di ceftriaxone è stato preceduto dall'identificazione di agenti patogeni in materiale biologico. L'identificazione di microrganismi è stata effettuata con metodi generalmente accettati. Per determinare la sensibilità degli aerobi al ceftriaxone, è stato utilizzato un metodo di diffusione del disco (contenente 30 μg / ml di ceftriaxone nel disco). Sono state studiate 170 colture isolate da espettorato, sangue, secrezione purulenta di occhi, naso, orecchio, ferite e gola di pazienti trattati presso l'ospedale clinico del Ministero delle Ferrovie della Federazione Russa nel periodo febbraio-aprile 1999 (vedi tabella 1.2). La sensibilità antibiotica della microflora di sputo ottenuta da pazienti con malattie broncopolmonari è riportata nella Tabella 1.

Tabella 1
Microflora di espettorato da pazienti con malattie bronchopulmonary con definizione di antipaxogram oframax, dalla società «Ranbaxy», l'India.

Agenti causali

Il numero di ceppi isolati

Chuvst.sht.

Il numero di ceppi

Senso debole

Rezist.sht.

Streptococcus pneumoniae

S.aureus

Streptococcus viridans

Klebsiella pneumoniae

E.coli

Pseudomonas aeruginosae

Candida

Proteus

totale:

-chuvst.sht. - ceppi sensibili; debolmente sens. - ceppi leggermente sensibili; rezist.sht. - ceppi resistenti

Studiato 91 cultura dell'espettorato. Quando sono stati coltivati, è stata osservata una crescita della polmonite da Streptococco (59 pz), di cui 56 ceppi (94,9%) hanno mostrato attività all'azione di cefriaxon, 2 colture erano moderatamente sensibili agli antibiotici e solo un ceppo di pneumococco è rimasto resistente al farmaco studiato. In 6 casi, è stato seminato Staphylococcus aureus, che era principalmente sensibile al farmaco. Una coltura di Streptococcus viridans era intatta all'azione dell'antibiotico.

Agenti patogeni gram-negativi, vale a dire: Klebsiella, intestinale, Pseudomonas aeruginosa e altri agenti patogeni in gradi diversi sono entrati nello spettro antibatterico del ceftriaxone (vedi Tabella 1). È degno di nota il fatto che tra le varietà di Ps. aeruginosa 2 - le colture avevano una sensibilità al ceftriaxone e solo 1 - l'isolato era moderatamente attivo all'antibiotico. 5 - p. Le culture colantide erano caratterizzate da un livello naturale di resistenza. Quindi, la sensibilità totale al ceftriaxone di vari microrganismi è piuttosto elevata e ammonta al 90,7%. Il livello di resistenza delle colture studiate al ceftriaxone era del 9,7%, che corrisponde ai dati della letteratura [3,4]. Inoltre, è stata studiata la sensibilità di 79-gram-positivi e gram-negativi patogeni a ofrabax "Ranbaxy", isolato da urina, sangue, ferite, ecc. La natura della microflora aerobica è presentata nella Tabella 2. L'analisi degli studi ha dimostrato che i microrganismi gram-positivi prevalevano, che ammontavano a -55 (69,6%) colture che erano attive all'antibiotico nel 38%, una sensibilità moderata si manifestava nel 3,7% dei casi. È interessante notare che tutti i ceppi di E.coli (20) e Proteus (4) erano sensibili al ceftriaxone.

Tabella 2.
La sensibilità dei ceppi clinici (gr +) e dei batteri (gr-) a oframax

(metodo disc - 30 μg / ml), Ranbaxv, India.

organismi

Numero di colture

Oframaks

Chustv.sht.

Senso debole

Rezist.sht

Urina.

Staphylococcus epidermidis

Enterococcus

Proteus

E.coli

Sangue.

Staphylococcus aureus

Secrezione purulenta dagli occhi

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Secrezione purulenta dal naso

Staphylococcus epidermidis

Dall'orecchio.

Staphylococcus aureus

Infezione delle ferite

Staphylococcus aureus

Enterococcus

Zev.

Staphylococcus aureus

Staphylococcus viridans

Enterococcus

totale:

sentimento; pc - ceppi sensibili; debolmente sens. - ceppi leggermente sensibili; rezist.sht. - ceppi resistenti

In generale, va notato che sia i patogeni gram (+) che gram (-) isolati da diversi biomateriali erano sensibili agli antibiotici, pari al 55,6%. La resistenza osservata in 32 (40,5%) può essere spiegata dal fatto che alcuni batteri, in particolare gli enterococchi, sono resistenti a tutti i beta-lattami [5].

Ai fini della sensibilità comparativa, abbiamo condotto uno studio sull'espettorato della microflora e sulla determinazione della sensibilità al ceftriaxone (ditta Rothefin F. Hoffmann - La Roche, Svizzera). I dati dell'analisi di sensibilità sono mostrati nella tabella 3.

Tabella 3
Sensibilità di Ceftriaxone (F.Hoffmann - La Roche, Svizzera), microrganismi

isolato dall'espettorato di pazienti con infezione broncopolmonare.

organismi

Numero di colture

Di loro

Chustv.sht.

Senso debole

Rezist.sht

Streptococcus pneumoniae

Staphylococcus aureus

E.coli

Kl. pneumoniae

P. aeruginosae

Proteus

p.Candida

totale:

Una valutazione microbiologica comparativa indica che lo Streptococcus pneumoniae conduce anche nell'espettorato di pazienti con malattie broncopolmonari (vedere tabella 1.3). Non sono note differenze significative nello spettro della sensibilità della microflora al ceftriaxone (oframax e rocephin). Entrambi i farmaci avevano una sensibilità antibiotica simile (84,2-81,8%). Va notato che la percentuale di ceppi resistenti isolati dall'espettorato di pazienti broncopolmonari trattati con rocephin era leggermente superiore rispetto a oframax ed era rispettivamente del 13% - 9,7%.

Pertanto, non sono stati identificati vantaggi significativi nello spettro antimicrobico dell'espettorato di pazienti trattati con rocephin e oframax (vedere tabella 1.3).

Lo studio della farmacocinetica degli embrioni.

La farmacocinetica è stata studiata in 20 pazienti terapeutici dopo una singola somministrazione endovenosa e intramuscolare alla dose di 1 g al giorno.

Dopo 30 minuti di infusione del farmaco, la concentrazione media di picco dopo 1 ora era 153,4 μg / ml. Poi lentamente diminuendo i livelli di concentrazione rimanevano a numeri abbastanza alti. Quindi, dopo 3 ore dopo la somministrazione endovenosa, il farmaco è stato determinato nel siero nel kilichestvo - 89,6 μg / ml, dopo 6 ore - 56 μg / ml, dopo 12 ore - 28 μg / ml e anche dopo 24 ore - 9,2 μg ml. Queste concentrazioni erano molte volte superiori ai valori della BMD per i microrganismi sensibili al ceftriaxone.

Una singola iniezione intramuscolare di 1 g di oframax ha rivelato la concentrazione massima dopo 2 ore - 80 μg / ml, circa la metà della concentrazione massima dopo somministrazione endovenosa nella stessa dose. Dopo 4, 6, 12 e 24 ore, sono state determinate alte concentrazioni, che erano quasi alla pari con quelle osservate dopo somministrazione endovenosa del farmaco allo stesso tempo (Tabella 4 e grafico).

Tabella 4.
La concentrazione media di oframaks nel siero di sangue di pazienti dopo una singola iniezione endovenosa e intramuscolare alla dose di 1 g

Il modo

amministrazione

orario

Concentrazione in μg / ml dopo somministrazione attraverso

1h.

2h.

3h.

4h.

6h.

12h.

24h.

Grafico 1.
La concentrazione media di oframaks nel siero di sangue di pazienti dopo una singola iniezione endovenosa e intramuscolare in una dose di 1 g

Ceftriaxone non è metabolizzato nel paziente. Il 50% della dose somministrata per via parenterale viene escreto nelle urine in forma attiva entro 48 ore. Il tasso di clearance di Ceftriaxone è significativamente ridotto a causa dell'elevato grado di legame del farmaco con le proteine ​​del siero (95%), il 10% è secreto dalla bile.

La lunga emivita (T 1 2- 5,47 - 7,6 ore) non dipende dalla via di somministrazione, molto più alta di quella delle altre cefalosporine, che consente di mantenere alte concentrazioni per 24 ore e di somministrare il farmaco una volta al giorno. Concentrazioni così elevate e di lunga durata sono sufficienti per sopprimere la maggior parte dei microrganismi gram-negativi e gram-positivi.

Anche le aree sotto la curva farmacocinetica (AUC) non sono significativamente differenti (1004-1010), il che indica la stessa biodisponibilità del farmaco, come per la somministrazione intramuscolare e endovenosa.

Uno studio comparativo sulla farmacocinetica di ceftriaxone da parte di Roche, rocephine e oframax. la ditta "Ranbaxy" non ha rivelato differenze significative nei parametri farmacocinetici, il che ci ha permesso di raccomandare l'introduzione di questi farmaci 1 volta al giorno, sia in ambito clinico che in ambito ambulatoriale.

Quindi, con la somministrazione intramuscolare di rocephin, la concentrazione massima di 92,3 μg / ml è raggiunta dopo 2 ore e dopo 20-25 ore, le fluttuazioni di concentrazione nel siero dei pazienti sono state di 9-14 μg / ml.

Uno studio di farmacocinetica sugli oframaks nel siero del sangue ha rivelato che oframax non è inferiore sotto tutti gli aspetti al rocephin di La Roche e lo caratterizza come un antibiotico efficace per la patologia broncopolmonare e la sepsi.

Efficacia clinica

Ceftriaxone (oframax) è stato usato su 20 pazienti con infezione di diversa localizzazione (vedi tabella 5).

Infezioni del tratto respiratorio.

4 pazienti con polmonite pneumococcica e 1 paziente con polmonite distruttiva di origine sconosciuta (emottisi) hanno ricevuto un trattamento con oframax. Il pieno recupero è stato osservato in 4 pazienti con polmonite acuta e in un paziente con distruzione. tessuto polmonare - i risultati del trattamento erano negativi. La malattia ha assunto una natura protratta, accompagnata da abbondante emottisi, febbre di basso grado, anisocitosi e poikilocitosi. Ovviamente, la ragione di ciò è stata la recente ammissione ad un ospedale specializzato ed eventualmente una terapia antibiotica precedentemente inadeguata. così come lo stato di immunodeficienza (bevitore). Il paziente è stato trasferito al reparto di chirurgia toracica.

Tabella 5.
Efficacia clinica della società oframaks "Ranbaxy", in India, nella clinica delle malattie interne.

La diagnosi

Numero di

osservazioni

Tollerabilità clinica ed efficacia del farmaco

il buono

Soddisfacente.

nessun effetto

PE

Polmonite pneumococcica acuta

Polmonite distruttiva di origine sconosciuta (emottisi)

Esacerbazione della bronchite cronica (senza grave ostruzione)

Bronchite deformante cronica.
Sindrome di Cartagener

Sinusite acuta

La malattia di Ebstein Sepsi.

Frattura dell'anca, piaga da decubito, sepsi.

Enterocolite (V.enterocolitica)

totale:

Buoni risultati della terapia sono stati ottenuti in pazienti con esacerbazione di bronchite cronica. Tutti e 11 i pazienti hanno ricevuto ceftriaxone 1,0 g / die. (IM). Non è stato effettuato alcun aggiustamento della dose durante il trattamento, cioè una singola dose di 1,0 g - ceftriaxone, era anche il quotidiano. In questo contesto, in 8 persone, i risultati del trattamento erano positivi e solo in 2 persone erano soddisfacenti. Un paziente con esacerbazione di bronchite cronica deformante (sindrome di Cartagener) dopo 2 iniezioni di antibiotico ha sviluppato reazioni indesiderate (gonfiore delle labbra, prurito, sensazione di bruciore nell'orofaringe, ecc.). Ceftriaxone è stato interrotto e la terapia antistaminica è stata eseguita al fine di livellare gli eventi avversi. A causa del breve periodo di trattamento e delle prime manifestazioni di sintomi indesiderati, non è stato possibile valutare l'efficacia dell'antibiotico. In un caso, ceftriaxone è stato prescritto per sinusite acuta con buoni risultati clinici.

Infezione purulenta della pelle e dei tessuti molli.

Il paziente G. per 85 anni con una frattura del collo del femore, complicata da un'infezione anaerobica, ha ricevuto una terapia antibiotica combinata: ceftriaxone, clindamicina, amikacina e terapia immunosoppressiva - Biaven. Durante l'esame batteriologico primario, le ferite vengono seminate con Staphylococcus aureus sensibile al ceftriaxone. La crescita della microflora nel sangue non viene rilevata. Sullo sfondo della terapia, i sintomi generali dell'intossicazione diminuivano rapidamente, le manifestazioni cutanee locali "si attenuavano". Lo scarico purulento dalla ferita non è stato osservato. Inoltre, i parametri di laboratorio che riflettono l'attività del processo infiammatorio si sono normalizzati: il numero di leucociti è diminuito significativamente. ESR. Il paziente è stato dimesso dalla clinica in condizioni soddisfacenti.

Un paziente M. era sotto osservazione: aveva 68 anni a causa della sepsi con una lesione multiorganica che si sviluppava sullo sfondo della malattia di Ebstein, NKIII.

Le emocolture batteriologiche ripetute per identificare il tipo di patogeno erano negative. La terapia antimicrobica empirica è stata effettuata: oframax e clindamicina. In questo contesto, dopo un miglioramento a breve termine, le condizioni del paziente peggiorarono nuovamente: i brividi apparvero, la temperatura aumentò e il gonfiore delle gambe aumentò leggermente. Di conseguenza, un cambio di antibiotici. In questa situazione clinica, è difficile giudicare le ragioni dell'inefficienza, a causa della gravità della malattia e dell'assenza del tipo di patogeno. Probabilmente, la terapia in corso può essere considerata insoddisfacente.

Yersiniosi (Versinia enterocolitica).

Paziente T. - 38 anni. era nella clinica sulla yersiniosi. enterocolite manifestante. Il trattamento è stato effettuato con oframaks con conferma della diagnosi microbiologica. La V.enterocolitica fecale di V. ceftriaxone è stata isolata. L'antibiotico è stato somministrato per via endovenosa ad una dose giornaliera di 2,0 g
entro 4 settimane. Durante la terapia con oframax, le feci sono tornate alla normalità, la temperatura e le manifestazioni autonome sono diminuite. Quando esame batteriologico delle feci V.enterocolitica non seminato. Pertanto, in questa situazione clinica, il trattamento con oframax può essere considerato efficace.

Dal punto di vista dell'efficacia clinica comparativa, abbiamo condotto un corso (rocephin) di F.Hoffman - La Roche, in 26 pazienti con malattie broncopolmonari. Risultati buoni e soddisfacenti sono stati ottenuti in 20 pazienti (76%). In 6 osservazioni cliniche, i risultati del trattamento non hanno avuto successo. Di questi, tre persone sono state trasferite alla clinica della tubercolosi (pleurite essudativa, polmonite distruttiva, forse eziologia tubercolare, e un paziente con infiltrazione irrisolta del lobo superiore). In tre pazienti, il trattamento della bronchite cronica era inefficace, probabilmente a causa dell'immunodeficienza secondaria esistente, così come la mancanza di sensibilità dello pneumococco seminato a rocephin.

In letteratura, ceftriaxone è caratterizzato come un antibiotico con buona tollerabilità, sebbene non sia esente da possibili effetti collaterali: aumento dei livelli di enzimi e creatinina nel sangue, anemia emolitica, trombocitopenia. reazioni cutanee allergiche, dolore quando somministrato per via intramuscolare. Il controllo degli enzimi era controllato da alanina aminotransferasi (ACT), aspartato aminotransferasi (ACT), gammaglutamina transferasi (GGT) e fosfatasi alcalina (AL). Sullo sfondo del trattamento con rocephin, c'erano due casi di ALT elevata e un caso di GGT e fosfatasi alcalina.

Due persone hanno una leggera trombocitopenia durante il trattamento con rocephin. La principale lamentela con la somministrazione di rocephin e oframax è il dolore nel sito di iniezione. Quindi, in un caso, durante il trattamento con oframax, è stata osservata una reazione allergica (gonfiore delle labbra, bruciore nell'orofaringe, ecc.). Tutti i fenomeni passarono rapidamente sullo sfondo della terapia antistaminica.

Quindi, sulla base dei dati ottenuti, si dovrebbe riconoscere che i farmaci studiati oframax e rocephin hanno un'efficacia clinica pressoché uguale (rispettivamente all'85% - 80%). Non sono stati rilevati significativi vantaggi nello spettro antimicrobico. La percentuale di colture sensibili isolate da pazienti trattati con oframax e rocephin era identica. La frequenza delle reazioni avverse in rocephin è stata maggiore rispetto al trattamento di oframaksom (rispettivamente il 15,3% e il 5%).

conclusioni:

1. Oframax è caratterizzato da un ampio spettro di azione antimicrobica. Efficace contro la str.pneumoniae (percentuale di ceppi sensibili - 94,9) e la famiglia Enterobacteriaceae (percentuale di ceppi sensibili - 90) isolati dall'espettorato di pazienti con malattie broncopolmonari.

2. La concentrazione massima di oframaks quando somministrata per via endovenosa e intramuscolare alla dose di 1 g è stata di 153,4 μg / ml e 80 μg / ml, le concentrazioni terapeutiche sono state mantenute per 24 ore (da 9,2 a 10,5 μg / ml, rispettivamente). L'emivita non dipende dalla via di somministrazione ed è compresa tra 5,47 e 7,6 ore.

3. Uno studio comparativo della farmacocinetica ha dimostrato che oframax non è inferiore a rocephin sia nei livelli massimi di concentrazione (80 - 92 3 μg / ml) sia nelle concentrazioni terapeutiche che vengono mantenute per 24 ore (12 - 10,5 μg / ml). che ti permette di inserire il farmaco una volta.

4. L'efficacia clinica di oframax e rocephin nelle malattie broncopolmonari era identica (85 - 80%).

5. Sono stati ottenuti buoni risultati nel trattamento dell'enterocolite di oframac, vznannogo versinia enterocolitica.

6. Le reazioni indesiderate in rocephin (iperfermentemia transitoria, trombocitopenia e aumento della fosfatasi alcalina) sono più pronunciate che in oframax (componente allergica in un caso).

Capo del Dipartimento di Farmacologia e Terapia Clinica, Ministero della Salute RMAPO della Federazione Russa,
Professore V.A. Orlov

artisti:
st.nauchn.sotopr..k.m.n. V.I. Sokolova
st.nauchn.sotopr..km.n. V.A. Shenderovich

Ceftriaxone a Mosca

istruzione

Cefalosporina antibiotico III generazione ad ampio spettro. Efficace battericida, inibendo la sintesi della parete cellulare dei microrganismi. Resistente ai batteri β-lattamici più gram-positivi e gram-negativi.

Attivo contro batteri aerobici gram-positivi: Staphylococcus aureus (compresi i ceppi produttori di penicillinasi), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; gram batteri aerobici negativi: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (compresi i ceppi produttori di penicillinasi), Haemophilus Parainfluenzae, Klebsiella spp. (Compreso Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (compresi i ceppi produttori di penicillinasi), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (compresi i ceppi produttori di penicillinasi), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (incluso Serratia marcescens), Pseudomonas aeruginosa (ceppi individuali); batteri anaerobici: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (eccetto il Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Ha attività in vitro contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti microrganismi, sebbene il significato clinico di questo sia sconosciuto: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (compresa Providencia rettgeri), Salmonella spp. (compresi Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Stafilococchi resistenti alla meticillina sono resistenti alle cefalosporine, incl. a ceftriaxone. Molti ceppi di streptococchi di gruppo D ed enterococchi (incluso Enterococcus faecalis) sono anche resistenti al ceftriaxone.

Aspirazione e distribuzione

Dopo la somministrazione di i / m, il ceftriaxone viene assorbito rapidamente e completamente nella circolazione sistemica. Penetra bene nei tessuti e nei liquidi del corpo: il tratto respiratorio, le ossa, le articolazioni, il tratto urinario, la pelle, il tessuto sottocutaneo e gli organi addominali. Quando l'infiammazione delle membrane meningee penetra bene nel liquido cerebrospinale. La biodisponibilità di ceftriaxone quando la somministrazione di i / m è al 100%. Dopo l'amministrazione i / m C_max è raggiunto in 2-3 ore, con l'on / nell'introduzione - alla fine dell'infusione.

Quando i / m somministrazione di ceftriaxone in una dose di 500 mg e 1 g C_max nel plasma, ammonta rispettivamente a 38 μg / ml e 76 μg / ml, con somministrazione endovenosa alla dose di 500 mg, 1 ge 2 g - 82 μg / ml, 151 μg / ml e 257 μg / ml, rispettivamente. Negli adulti, 2-24 ore dopo la somministrazione del farmaco alla dose di 50 mg / kg, la concentrazione nel liquido cerebrospinale è molte volte maggiore della BMD per gli agenti causali più comuni della meningite.

Lo stato di equilibrio è stabilito entro 4 giorni dalla somministrazione del farmaco.

Il legame reversibile alle proteine ​​plasmatiche (albumina) è dell'83-95%.

V_d fa 5.78-13.5 l (0.12-0.14 l / kg), in bambini - 0.3 l / kg.

T_1/2 fa 6-9 ore Plasma clearance - 0,58-1,45 l / h, clearance renale - 0,32-0,73 l / h.

In pazienti adulti per 48 ore, 50-60% del farmaco viene escreto immodificato dai reni, 40-50% viene escreto nella bile nell'intestino dove biotrasformata al metabolita inattivo.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali

Nei neonati, circa il 70% del farmaco viene escreto dai reni.

Nei neonati e negli anziani (di età superiore ai 75 anni), nonché nei pazienti con insufficienza renale e fegato T_1/2 aumenta in modo significativo.

Nei pazienti in emodialisi con CC 0-5 ml / min, T_1/2 è 14,7 ore; quando CC 5-15 ml / min - 15,7 h; quando CC 16-30 ml / min - 11,4 h; con CC 31-60 ml / min - 12,4 ore.

Nei bambini con meningite T_1/2 dopo l'assunzione / nella dose di 50-75 mg / kg è di 4,3-4,6 ore

Infezioni batteriche causate da microrganismi sensibili:

- infezioni degli organi addominali (peritonite, malattie infiammatorie del tratto gastrointestinale, vie biliari, compresa la colangite, empiema della cistifellea);

- malattie del tratto respiratorio superiore e inferiore (compresi polmonite, ascesso polmonare, empiema pleurico);

- infezioni di ossa e giunture;

- infezioni della pelle e dei tessuti molli;

- infezioni del tratto urinario (inclusa pielonefrite);

- Malattia di Lyme (borreliosi);

- trasportatore di salmonellosi e salmonello;

- ferite infette e ustioni.

Prevenzione dell'infezione postoperatoria.

Malattie infettive in persone immunocompromesse.

Il farmaco viene somministrato in / me / in (getto o goccia a goccia).

Per gli adulti e i bambini di età superiore a 12 anni, la dose è 1-2 g 1 volta / giorno o 0,5-1 g ogni 12 ore. La dose massima giornaliera è di 4 g.

Per i neonati (fino a 2 settimane di età), la dose è di 20-50 mg / kg / die.

Per i neonati e i bambini sotto i 12 anni la dose giornaliera è di 20-80 mg / kg. Nei bambini con un peso corporeo di 50 kg o più, utilizzare le dosi per gli adulti.

Una dose di oltre 50 mg / kg di peso corporeo deve essere prescritta per infusione endovenosa per 30 minuti. La durata del trattamento dipende dalla natura e dalla gravità della malattia.

Con la meningite batterica nei neonati e nei bambini piccoli, la dose è 100 mg / kg 1 volta / giorno. La dose massima giornaliera è di 4 g. La durata della terapia dipende dal tipo di patogeno e può variare da 4 giorni con meningite causata da Neisseria meningitidis, fino a 10-14 giorni con meningite causata da ceppi sensibili di Enterobacteriaceae.

Per il trattamento della gonorrea, la dose è di 250 mg per via intramuscolare, una volta.

Per la prevenzione delle complicanze infettive postoperatorie, viene somministrato una volta alla dose di 1-2 g (in base al grado di pericolo di infezione) 30-90 minuti prima dell'operazione. Per le operazioni sul colon e sul retto, è raccomandata un'ulteriore somministrazione del farmaco dal gruppo dei 5-nitroimidazoli.

Per i bambini con infezione della pelle e dei tessuti molli, il farmaco viene prescritto in una dose giornaliera di 50-75 mg / kg di peso corporeo 1 volta / giorno o 25-37,5 mg / kg ogni 12 ore, ma non più di 2 g / die. In infezioni gravi di altra localizzazione - in una dose di 25-37,5 mg / kg ogni 12 ore, ma non più di 2 g / die.

Con l'otite media, il farmaco viene somministrato per via intramuscolare alla dose di 50 mg / kg di peso corporeo, ma non più di 1 g.

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, è necessario un aggiustamento della dose solo per insufficienza renale grave (CC inferiore a 10 ml / min), in questo caso la dose giornaliera di ceftriaxone non deve superare i 2 g.

Regole per la preparazione e la somministrazione di soluzioni per iniezione

Le soluzioni di iniezione devono essere preparate immediatamente prima dell'uso.

Per preparare la soluzione per iniezioni di i / m, 500 mg del farmaco vengono sciolti in 2 ml e 1 g del farmaco in 3,5 ml di soluzione di lidocaina all'1%. Si raccomanda di iniettare non più di 1 g in un gluteo.

Per preparare la soluzione per iniezione endovenosa, si sciolgono 500 mg del farmaco in 5 ml e si sciolgono 1 g del preparato in 10 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili. La soluzione iniettabile viene iniettata IV lentamente per 2-4 minuti.

Per preparare una soluzione per infusioni endovenose, 2 g del farmaco vengono sciolti in 40 ml di una delle seguenti soluzioni prive di calcio: soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, soluzione di destrosio al 5-10% (glucosio), soluzione di levulosio al 5%. Il farmaco in una dose di 50 mg / kg o più deve essere somministrato nella flebo per 30 minuti.

Le soluzioni di Ceftriaxone preparate al momento sono fisicamente e chimicamente stabili per 6 ore a temperatura ambiente.

CNS: mal di testa, vertigini.

Da parte del sistema urinario: oliguria, alterazione della funzionalità renale, glicosuria, ematuria, ipercreatininemia, aumento dell'urea.

Da parte dell'apparato digerente: nausea, vomito, disturbi del gusto, flatulenza, stomatite, glossite, diarrea, enterocolite pseudomembranosa, pseudo colelitiasi (sindrome dei fanghi), disbiosi, dolore addominale, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e della membrana alcalina, iperbilirubinemia.

Dal sistema ematopoietico: anemia, leucopenia, leucocitosi, linfopenia, neutropenia, granulocitopenia, trombocitopenia, trombocitosi, basofilia, anemia emolitica.

Da parte del sistema di coagulazione del sangue: sanguinamento nasale, un aumento (diminuzione) nel tempo di protrombina.

Reazioni allergiche: orticaria, rash, prurito, eritema multiforme essudativo, febbre, brividi, edema, eosinofilia, shock anafilattico, malattia da siero, broncospasmo.

Altro: superinfezione (compresa la candidosi).

Reazioni locali: con a / nell'introduzione - flebite, dolore lungo la vena; con a / m iniezione - dolore al sito di iniezione.

- ipersensibilità al farmaco;

- ipersensibilità ad altre cefalosporine, penicilline, carbapenemici.

Con cautela, il farmaco viene prescritto ai neonati con iperbilirubinemia, neonati prematuri, con insufficienza renale e / o epatica, UC, enterite o colite associata all'uso di farmaci antibatterici durante la gravidanza, durante l'allattamento.

Per la rimozione del farmaco dal corpo l'emodialisi è inefficace. In presenza di manifestazioni cliniche di sovradosaggio, si raccomanda una terapia sintomatica.

Ceftriaxone e aminoglicosidi hanno sinergismo contro molti batteri gram-negativi.

Se usato insieme ai FANS e ad altri agenti antipiastrinici, aumenta la probabilità di sanguinamento.

Con l'uso simultaneo di diuretici "ad anello" e altri farmaci nefrotossici aumenta il rischio di azione nefrotossica.

Il farmaco è incompatibile con l'etanolo.

Farmaceuticamente incompatibile con soluzioni contenenti altri antibiotici.

Elenco B. Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini, asciutto, protetto dalla luce, ad una temperatura non superiore a 25 ° C. Periodo di validità - 2 anni.

Nei casi di marcata alterazione della funzionalità epatica, è necessario monitorare la concentrazione di ceftriaxone nel plasma sanguigno, dal momento che possono ridurre il tasso di rilascio.

In caso di insufficienza renale grave (CC inferiore a 10 ml / min), la dose giornaliera di ceftriaxone non deve superare i 2 g.

Nei casi di marcata compromissione della funzionalità renale, così come nei pazienti in emodialisi, è necessario monitorare la concentrazione di ceftriaxone nel plasma sanguigno, poiché possono ridurre il tasso di rilascio.

Quando si utilizza il farmaco deve tenere conto del rischio di shock anafilattico e della necessità di un adeguato trattamento di emergenza.

Studi in vitro hanno dimostrato che ceftriaxone (come altre cefalosporine) è in grado di spostare la bilirubina associata all'albumina sierica. Pertanto, nei neonati con iperbilirubinemia e, soprattutto, nei neonati prematuri, l'uso di ceftriaxone richiede una maggiore cautela.

Con una combinazione di grave insufficienza renale e grave insufficienza epatica in pazienti in emodialisi, la concentrazione plasmatica del farmaco deve essere determinata regolarmente.

Con il trattamento a lungo termine, è necessario monitorare regolarmente l'immagine del sangue periferico, gli indicatori dello stato funzionale del fegato e dei reni.

In rari casi con l'ecografia della cistifellea, ci sono black-out che scompaiono dopo l'interruzione del trattamento. Anche se questo fenomeno è accompagnato da dolore nell'ipocondrio destro, si raccomanda di continuare la terapia con Ceftriaxone e di eseguire un trattamento sintomatico.

I pazienti anziani e debilitati possono aver bisogno di somministrazione di vitamina K.

Durante il trattamento, l'alcol è controindicato, perché sono possibili effetti disulfiram (arrossamento del viso, crampi addominali e addominali, nausea, vomito, mal di testa, diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, mancanza di respiro).