Ceftriaxone è un farmaco che è disponibile in polvere per la preparazione della soluzione. A seconda della complessità delle malattie e delle indicazioni, viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare. Tali farmaci richiedono cautela nel processo di applicazione e forniscono anche la conformità con tutte le istruzioni per l'uso relative alla loro conservazione.

Periodo di validità

La soluzione preparata è adatta per l'uso entro 24 ore dal momento della diluizione, a condizione che sia conservata in frigorifero. Se il liquido è conservato a temperatura ambiente, può essere applicato entro 6 ore dal momento della preparazione.

Su uno dei lati del cartone, viene indicato il numero della serie di rilascio e due date: la data di rilascio e di scadenza. La polvere secca nei vasi di vetro ha una durata di 36 mesi.

La conservazione è consentita a temperatura ambiente e in frigorifero - il luogo non ha importanza, dal momento che non influisce sull'aumento o sulla riduzione della durata di conservazione del farmaco.

5-10 giorni prima della data di scadenza del farmaco è consentito per l'uso, ma sotto la stretta supervisione del medico curante e con estrema cautela.

Dopo aver aperto la confezione con bottiglie di vetro, la durata di conservazione del prodotto non cambia. Per preparare la soluzione, non è necessario aprire il tappo metallico e il tappo di gomma.

Nel tempo, con l'immagazzinamento improprio del farmaco, può verificarsi un incollaggio della polvere, ma ciò non influisce sulla sua capacità di dissolversi in acqua.

Identificare un prodotto scaduto è facile. Prima di tutto - esamina la data di scadenza sul pacco. La stessa data dovrebbe essere sull'etichetta della bottiglia con la polvere. Avanti - esamina la medicina stessa. È una polvere cristallina giallo chiaro. La soluzione preparata è un liquido limpido.

L'uso di farmaci scaduti è severamente proibito, in quanto può causare gravi danni alla salute.

Come conservare

A casa, il farmaco sotto forma di una soluzione è indesiderabile da conservare, dal momento che il suo uso deve essere sotto la supervisione di un medico in un istituto medico. Ma se c'è una tale necessità, allora la soluzione preparata deve essere collocata nel frigorifero. Se la procedura verrà eseguita immediatamente, puoi lasciarla a temperatura ambiente.

La polvere non diluita può essere conservata a casa. È meglio collocarlo nella sua confezione originale in un luogo buio e asciutto con una temperatura non superiore a + 25 ° C - in una scatola o cassettiera. Le peggiori condizioni di conservazione includono un bagno o qualsiasi altra stanza con elevata umidità.

Non è raccomandato lasciare il medicinale in polvere o come soluzione sotto l'influenza della luce solare. Non congelare o riscaldare.

Condizioni di conservazione dei farmaci nelle farmacie e nelle cliniche

Nei siti farmaceutici e negli ospedali, Ceftriaxone è conservato sotto forma di polvere - a temperatura ambiente sugli scaffali di una vetrina o in appositi armadietti per medicinali. Soluzioni diluite - sia in frigorifero che a temperatura ambiente, ma non più di 6 ore, come menzionato sopra.

Al rilevamento di un lotto scaduto o di merci difettose, secondo GOST 17768-90, tutti i farmaci devono essere smaltiti. Per fare questo, vengono trasferiti ai dipendenti di aziende speciali che hanno le attrezzature, i permessi e posti nei siti per la distruzione di droghe.

Il prodotto è trasportato solo in forma di polvere. È necessario avere un pacchetto completo e istruzioni per l'uso allegate.

ambito di applicazione

Rilascio del modulo - polvere per la preparazione della soluzione. Confezioni in cartone, realizzate in tonalità bianche e blu o bianche e blu. Paese di produzione - India.

È usato per trattare una vasta gamma di malattie infettive - il sistema urogenitale, il tratto respiratorio superiore, il tratto respiratorio superiore e inferiore, gli organi addominali.

Dispensato da farmacie su prescrizione.

Quando si tratta di malattie infettive, è necessario utilizzare potenti farmaci, uno dei quali è Ceftriaxone. Affinché il farmaco rimanga efficace durante l'intero periodo di trattamento, dovrebbe essere correttamente conservato ed evitato.

Come conservare il ceftriaxone diluito?

L'antibiotico è disponibile in polvere, che deve essere diluito con sodio cloruro 0,9% o anestetico prima della somministrazione. Una persona che non ha familiarità con i concetti medici e le caratteristiche della droga è spesso interessata alla quantità di ceftriaxone diluito immagazzinato e se è possibile preparare una soluzione in anticipo. Considerare perché il farmaco viene prodotto sotto forma di una sostanza in polvere e cosa succede con la soluzione durante la conservazione a lungo termine.

Caratteristiche del farmaco

La polvere contiene il principio attivo in una forma inattiva e, prima di rispondere alla domanda se la soluzione preparata di Ceftriaxone può essere conservata o meno, è necessario comprendere cosa succede nel corpo dopo l'iniezione del farmaco:

• a seconda del metodo di somministrazione (dopo un'ora con endovenosa e dopo 3 con intramuscolare) si nota la massima concentrazione del farmaco nel sistema circolatorio;
• con il flusso sanguigno Ceftriaxone va ai tessuti, dove inizia a distruggere la microflora batterica;
• un giorno dopo, il numero di metaboliti attivi diminuisce e per mantenere l'effetto, è necessaria la somministrazione ripetuta del farmaco.

Le istruzioni per l'uso indicano che Ceftriaxone è escreto nelle urine e in parte nella bile. Lo stato del fegato e dei reni colpisce il tempo dopo il quale il farmaco viene completamente eliminato dal corpo. Nelle malattie e condizioni patologiche di questi organi, il periodo di eliminazione delle sostanze attive dal corpo aumenta - questo deve essere preso in considerazione quando si pianifica il trattamento con altri farmaci o l'uso di alcol.

Posso divorziare

Le caratteristiche del ceftriaxone e di altri farmaci antibatterici delle serie di cefalosporine e penicilline sono tali che, prima della somministrazione degli agenti, devono essere miscelati con una soluzione fisiologica di cloruro di sodio o anestetico.

Dopo la diluizione del farmaco, si verifica quanto segue:

• Quando interagiscono con la soluzione, i componenti attivi nella polvere vengono trasferiti nella forma attiva;
• L'attività massima dura circa un'ora, quindi i principi attivi nella soluzione iniziano a disintegrarsi in elementi inattivi.

A temperatura ambiente, già dopo 6 ore di conservazione della polvere diluita, l'efficacia della soluzione è quasi dimezzata.

A volte i pazienti sottoposti a trattamento a casa si stanno chiedendo se il farmaco rimarrà efficace se conservato in una forma diluita in un frigorifero alla molteplicità delle iniezioni di Ceftriaxone due volte al giorno.

Infatti, l'abbassamento della temperatura rallenta la disintegrazione dei principi attivi, ma le iniezioni vengono somministrate a intervalli di 12 ore e, in caso di conservazione prolungata, Ceftriaxone ne ridurrà comunque l'efficacia. Se il medico prescrive di effettuare iniezioni di Ceftriaxone due volte al giorno, allora questo dovrebbe essere fatto, diluendo la porzione successiva del farmaco immediatamente prima dell'introduzione.

Quando posso conservare il farmaco per un lungo periodo?

Ceftriaxone in soluzione è prescritto non solo per iniezione, ma è anche usato per trattare le mucose e la pelle nei seguenti casi:

• irrigazione dell'orofaringe con infezioni otorinolaringoiatriche e malattie gengivali causate dalla microflora batterica;
• trattamento di pelle o ferite con suppurazione.

In questi casi, è impossibile utilizzare immediatamente la soluzione preparata, pertanto è consentito conservare Ceftriaxone in forma diluita per un giorno. La leggera distruzione dei principi attivi del farmaco non influirà sull'efficacia del farmaco.

Il tempo di conservazione di ceftriaxone in forma diluita per iniezione non deve superare 6 ore a temperatura ambiente e 12 ore in frigorifero. La soluzione preparata per il trattamento della pelle o delle membrane mucose può essere conservata per 24 ore e il cambiamento di colore (diventa giallo-arancio) non indica che il medicinale abbia perso la sua efficacia. Ma bisogna ricordare che Ceftriaxone ha il massimo effetto terapeutico per un'ora, e quindi, durante lo stoccaggio, l'attività dei principi attivi diminuisce: si raccomanda di non conservare la soluzione preparata per un lungo periodo, ma di prepararla prima dell'uso.

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Ceftriaxone - istruzioni ufficiali per l'uso

Numero di registrazione

Nome commerciale del farmaco: Ceftriaxone

Nome internazionale non proprietario:

Nome chimico: [6R- [6alf, 7beta (z]] - 7 - [[(2-ammino-4-tiazolile) (metossiimmino) acetil] ammino] -8-oxo-3 - [[1,2,5, 6-tetraidro-2-metil-5,6-diosso-1,2,4-triazin-3-il) ti] metil] -5-tia-1-azabiciclo [4.2.0] ott-2-en- Acido 2-carbossilico (sotto forma di sale disodico).

ingredienti:

Descrizione:
Polvere cristallina quasi bianca o giallastra.

Gruppo farmacoterapeutico:

Codice ATX [J01DA13].

Proprietà farmacologiche
Ceftriaxone è un antibiotico cefalosporinico di terza generazione per uso parenterale, ha un effetto battericida, inibisce la sintesi della membrana cellulare e in vitro inibisce la crescita della maggior parte dei microrganismi Gram-positivi e Gram-negativi. Ceftriaxone è resistente agli enzimi beta-lattamasi (sia penicillinasi che cefalosporinasi, prodotti dalla maggior parte dei batteri Gram-positivi e Gram-negativi). In vitro e nella pratica clinica, ceftriaxone è generalmente efficace contro i seguenti microrganismi:
Gram-positivi:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Nota: Staphylococcus spp., Resistente alla meticillina, resistente alle cefalosporine, incluso ceftriaxone. La maggior parte dei ceppi enterococcici (ad esempio, Streptococcus faecalis) sono anche resistenti al ceftriaxone.
Gram-negativi:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (alcuni ceppi sono resistenti), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (compresi Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (incluso S. typhi), Serratia spp. (incluso S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (incluso V. cholerae), Yersinia spp. (incluso Y. enterocolitica)
Nota: molti ceppi dei microrganismi elencati, che in presenza di altri antibiotici, ad esempio penicilline, cefalosporine di prima generazione e aminoglicosidi, proliferano costantemente, sono sensibili al ceftriaxone. Treponema pallidum è sensibile al ceftriaxone sia in vitro che in studi sugli animali. Secondo i dati clinici sulla sifilide primaria e secondaria, Ceftriaxone ha mostrato una buona efficacia.
Patogeni anaerobici:
Bacteroides spp. (compresi alcuni ceppi di B. fragilis), Clostridium spp. (incluso CI difficile), Fusobacterium spp. (eccetto F. mostiferum F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Nota: alcuni ceppi di molti Bacteroides spp. (ad esempio, B. fragilis), producendo beta-lattamasi, resistente a ceftriaxone. Per determinare la sensibilità dei microrganismi, è necessario utilizzare dischi contenenti ceftriaxone, poiché è stato dimostrato che alcuni ceppi di agenti patogeni possono essere resistenti alle cefalosporine classiche in vitro.

farmacocinetica:
Quando somministrato per via parenterale, il ceftriaxone penetra bene nei tessuti e nei fluidi corporei. Nei soggetti adulti sani, ceftriaxone è caratterizzato da una lunga vita di circa 8 ore. Le aree sotto la curva di concentrazione - il tempo nel siero con somministrazione endovenosa e intramuscolare coincidono. Ciò significa che la biodisponibilità di ceftriaxone quando somministrata per via intramuscolare è del 100%. Quando somministrato per via endovenosa, il ceftriaxone si diffonde rapidamente nel liquido interstiziale, dove mantiene la sua azione battericida contro i patogeni sensibili ad esso per 24 ore.
L'emivita in soggetti adulti sani è di circa 8 ore. Nei neonati fino a 8 giorni e negli anziani di età superiore ai 75 anni, l'emivita media è circa il doppio. Negli adulti il ​​50-60% di ceftriaxone viene escreto in forma invariata con l'urina e il 40-50% viene escreto anche in forma invariata con la bile. Sotto l'influenza della flora intestinale, il ceftriaxone viene convertito in un metabolita inattivo. Nei neonati, circa il 70% della dose somministrata viene escreto dai reni. Con insufficienza renale o malattia del fegato negli adulti, la farmacocinetica di ceftriaxone non cambia quasi, l'eliminazione a metà tempo è leggermente prolungata. Se la funzionalità renale è compromessa, l'escrezione con la bile aumenta e, se c'è una patologia epatica, l'escrezione di ceftriaxone da parte dei reni aumenta.
Il ceftriaxone si lega reversibilmente all'albumina e questo legame è inversamente proporzionale alla concentrazione: per esempio, quando la concentrazione del farmaco nel siero è inferiore a 100 mg / l, il legame del ceftriaxone alle proteine ​​è del 95% e ad una concentrazione di 300 mg / l - solo l'85%. A causa del basso contenuto di albumina nel liquido interstiziale, la concentrazione di ceftriaxone in essa è superiore rispetto al siero del sangue.
Infiltrazione del liquido cerebrospinale: nei neonati e nei bambini con infiammazione delle meningi, il ceftriaxone penetra nel liquido cerebrospinale e, nel caso di meningite batterica, una media del 17% della concentrazione del farmaco nel siero si diffonde nel liquido cerebrospinale, che è circa 4 volte di più che con la meningite asettica. 24 ore dopo la somministrazione endovenosa di ceftriaxone in una dose di 50-100 mg / kg di peso corporeo, la concentrazione nel liquido cerebrospinale supera 1,4 mg / l. Nei pazienti adulti con meningite, 2-25 ore dopo la somministrazione di ceftriaxone alla dose di 50 mg / kg di peso corporeo, la concentrazione di ceftriaxone è stata molte volte superiore alla dose minima di depressione che è necessaria per sopprimere i patogeni che più spesso causano la meningite.

CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE) istruzioni per l'uso

Titolare del certificato di registrazione:

Prodotto da:

Forma di dosaggio

Forma di rilascio, imballaggio e composizione ceftriaxone

La polvere per preparare la soluzione per iniezione endovenosa e intramuscolare è cristallina, quasi bianca o giallastra.

1 g - bottiglie di vetro (1) - imballa il cartone.

Azione farmacologica

Antibiotico semisintetico cefalosporinico di III generazione di un ampio spettro d'azione.

L'attività battericida di Ceftriaxone è dovuta alla soppressione della sintesi della membrana cellulare. Il farmaco è altamente resistente ai microrganismi gram-positivi e gram-negativi della beta-lattamasi (penicillinasi e cefalosporinasi).

Ceftriaxone è attivo contro gram-negativi organismi aerobici: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (compresi i ceppi resistenti all'ampicillina), Haemophilus Parainfluenzae, Klebssiella spp. (Compreso Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (inclusi i ceppi e formando neobrazuyuschie penicillinasi), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Un numero di ceppi di microrganismi sopra resistenti ad altri antibiotici, come penicilline, cefalosporine, aminoglicosidi, sono sensibili al ceftriaxone.

Alcuni ceppi di Pseudomonas aeruginosa sono anche sensibili al farmaco.

Il farmaco è attivo contro microrganismi aerobi gram-positivi: Staphylococcus aureus (compresi gli autori dei cognitivi dei convogli) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus gruppo B), Streptococcus pneumoniae; microrganismi anaerobici: Bacteroides spp., Clostridium spp. (ad eccezione di Clostridium difficile).

farmacocinetica

Quando i / m somministrazione, ceftriaxone è ben assorbito dal sito di iniezione e raggiunge alte concentrazioni sieriche. Biodisponibilità del farmaco - 100%.

La concentrazione plasmatica media viene raggiunta 2-3 ore dopo l'iniezione. Con una somministrazione intramuscolare o endovenosa ripetuta a dosi di 0,5-2,0 g con un intervallo di 12-24 ore, si verifica un accumulo di ceftriaxone in una concentrazione superiore del 15-36% rispetto alla concentrazione ottenuta con una singola iniezione.

Con l'introduzione di una dose da 0,15 a 3,0 g V_d - da 5.78 a 13.5 l.

Il ceftriaxone si lega reversibilmente alle proteine ​​plasmatiche.

Quando somministrato in una dose da 0,15 a 3,0 g T1 / 2 varia da 5,8 a 8,7 h; clearance plasmatica - 0,58 - 1,45 l / h, clearance renale - 0,32 - 0,73 l / h.

Dal 33% al 67% del farmaco viene escreto immodificato dai reni, il resto viene escreto con la bile nell'intestino, dove viene trasformato in un metabolita inattivo biotrasformato.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali

Nei neonati e nei bambini con infiammazione delle meningi, il ceftriaxone penetra nel liquido cerebrospinale e, nel caso della meningite batterica, una media del 17% della concentrazione del farmaco nel plasma si diffonde nel liquido cerebrospinale, che è circa 4 volte maggiore rispetto alla meningite asettica. Dopo 24 ore dall'infusione endovenosa di ceftriaxone in una dose di 50-100 mg / kg di peso corporeo, la concentrazione nel liquido cerebrospinale supera 1,4 mg / l. Nei pazienti adulti con meningite 2-24 ore dopo una dose di 50 mg / kg di peso corporeo, la concentrazione di ceftriaxone nel liquido cerebrospinale supera di molte volte le concentrazioni inibitorie minime per i più comuni agenti causali della meningite.

Indicazioni Ceftriaxone

Trattamenti per infezioni causate da microrganismi sensibili:

• sepsi;
• la meningite;
• disseminazione della borreliosi di Lyme (stadio precoce e tardivo della malattia);
• infezioni degli organi addominali (peritonite, infezioni delle vie biliari e del tratto gastrointestinale);
• infezioni di ossa e giunture;
• infezioni della pelle e dei tessuti molli;
• infezioni della ferita;
• infezioni in pazienti immunocompromessi;
• infezioni degli organi pelvici;
• infezioni dei reni e delle vie urinarie;
• infezioni del tratto respiratorio (in particolare polmonite);
• infezioni del tratto respiratorio superiore;
• infezioni genitali, compresa la gonorrea.

Prevenzione delle infezioni nel periodo postoperatorio.

Ceftriaxone (Ceftriaxon) in polvere

Nome prodotto: Ceftriaxone (Ceftriaxon) in polvere

Rilascia forma, composizione e tutu

Polvere per preparazione di soluzione per in / in e in / m l'introduzione di bianco o bianco con un colore tinta giallastro. 1 fl. ceftriaxone (sotto forma di sale di sodio) 500 mg - "- 1 g -" - 2 g

Gruppo clinico-farmacologico: generazione di cefalosporina III.

Cefalosporina antibiotico III generazione ad ampio spettro. Efficace battericida, inibendo la sintesi della parete cellulare dei microrganismi. Resistente ai batteri β-lattamici più gram-positivi e gram-negativi. Attivo contro batteri aerobici gram-positivi: Staphylococcus aureus (compresi i ceppi produttori di penicillinasi), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; gram batteri aerobici negativi: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (compresi i ceppi produttori di penicillinasi), Haemophilus Parainfluenzae, Klebsiella spp. (Compreso Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (compresi i ceppi produttori di penicillinasi), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (compresi i ceppi produttori di penicillinasi), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (incluso Serratia marsescens), Pseudomonas aeruginosa (ceppi individuali); batteri anaerobici: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (eccetto il Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Ha attività in vitro contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti microrganismi, sebbene il significato clinico di questo sia sconosciuto: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (compresa Providencia rettgeri), Salmonella spp. (compresi Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivis, Bacteroides melaninogenicus. Stafilococchi resistenti alla meticillina sono resistenti alle cefalosporine, incl. a ceftriaxone, molti ceppi di streptococchi di gruppo D e enterococchi, tra cui Enterococcus faecalis è anche resistente al ceftriaxone.

Aspirazione e distribuzione

Dopo la somministrazione di i / m, il ceftriaxone viene assorbito rapidamente e completamente nella circolazione sistemica. Penetra bene nei tessuti e nei liquidi del corpo: il tratto respiratorio, le ossa, le articolazioni, il tratto urinario, la pelle, il tessuto sottocutaneo e gli organi addominali.

Quando l'infiammazione delle membrane meningee penetra bene nel liquido cerebrospinale. La biodisponibilità di ceftriaxone quando la somministrazione di i / m è al 100%. Dopo la somministrazione di i / m, la Cmax viene raggiunta in 2-3 ore, con somministrazione endovenosa, alla fine dell'infusione.

Quando la somministrazione i / m di ceftriaxone in una dose di 500 mg e 1 g di Cmax nel plasma è di 38 μg / ml e 76 μg / ml, rispettivamente, con un / in una dose di 500 mg, 1 ge 2 g - 82 μg / ml, 151 μg / ml e 257 μg / ml, rispettivamente.

Negli adulti, dopo 2-24 ore dalla somministrazione del prodotto alla dose di 50 mg / kg, la concentrazione nel liquido cerebrospinale è molte volte superiore all'IPC per gli agenti causali più comuni della meningite. Lo stato di equilibrio viene stabilito durante i 4 giorni di amministrazione del prodotto. Il legame reversibile alle proteine ​​plasmatiche (albumina) è dell'83-95%. Vd è 5,78-13,5 litri (0,12-0,14 l / kg), nei bambini - 0,3 l / kg.

T1 / 2 è 6-9 ore.La clearance plasmatica è 0,58-1,45 l / h, la clearance renale è 0,32-0,73 l / h. Nei pazienti adulti per 48 ore, il 50-60% del prodotto viene escreto dai reni invariati, il 40-50% viene escreto con la bile nell'intestino, dove biotrasforma in un metabolita inattivo.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali

Nei neonati, i reni vengono escreti nel 70% del prodotto. Nei neonati e negli anziani (di età superiore ai 75 anni), anche nei pazienti con funzionalità renale compromessa e fegato T1 / 2 aumenta in modo significativo.

Nei pazienti in emodialisi con un CC di 0-5 ml / min, T1 / 2 è di 14,7 ore; quando CC 5-15 ml / min - 15,7 h; quando CC 16-30 ml / min - 11,4 h; con CC 31-60 ml / min - 12,4 ore.

Nei neonati con meningite T1 / 2, dopo infusione endovenosa alla dose di 50-75 mg / kg, è pari a 4,3-4,6 ore.

Infezioni batteriche causate da microrganismi sensibili:

ceftriaxone

CEFTRIAXONE - Nome latino per il farmaco CEFTRIAXONE

Titolare del certificato di registrazione:
MAKIZ-PHARMA CJSC

Prodotto da:
Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.Ltd.

Codice ATX per ceftriaxon

Analoghi del farmaco secondo i codici ATH:

Prima di usare CEFTRIAXON, consulti il ​​medico. Questo manuale di istruzioni è destinato esclusivamente a informazioni. Per ulteriori informazioni, fare riferimento alle annotazioni del produttore.

Gruppo clinico-farmacologico

Rilasciare forma, composizione e imballaggio

La polvere per preparare la soluzione per iniezione endovenosa e intramuscolare è cristallina, quasi bianca o giallastra.

Bottiglie di vetro (1) - imballa il cartone.

Azione farmacologica

Antibiotico semisintetico cefalosporinico di III generazione di un ampio spettro d'azione.

L'attività battericida di Ceftriaxone è dovuta alla soppressione della sintesi della membrana cellulare. Il farmaco è altamente resistente ai microrganismi gram-positivi e gram-negativi della beta-lattamasi (penicillinasi e cefalosporinasi).

Ceftriaxone è attivo contro gram-negativi organismi aerobici: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (compresi i ceppi resistenti all'ampicillina), Haemophilus Parainfluenzae, Klebssiella spp. (Compreso Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (inclusi i ceppi e formando neobrazuyuschie penicillinasi), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Un numero di ceppi di microrganismi sopra resistenti ad altri antibiotici, come penicilline, cefalosporine, aminoglicosidi, sono sensibili al ceftriaxone.

Alcuni ceppi di Pseudomonas aeruginosa sono anche sensibili al farmaco.

Il farmaco è attivo contro microrganismi aerobi gram-positivi: Staphylococcus aureus (compresi gli autori dei cognitivi dei convogli) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus gruppo B), Streptococcus pneumoniae; microrganismi anaerobici: Bacteroides spp., Clostridium spp. (ad eccezione di Clostridium difficile).

farmacocinetica

Quando i / m somministrazione, ceftriaxone è ben assorbito dal sito di iniezione e raggiunge alte concentrazioni sieriche. Biodisponibilità del farmaco - 100%.

La concentrazione plasmatica media viene raggiunta 2-3 ore dopo l'iniezione. Con una somministrazione intramuscolare o endovenosa ripetuta a dosi di 0,5-2,0 g con un intervallo di 12-24 ore, si verifica un accumulo di ceftriaxone in una concentrazione superiore del 15-36% rispetto alla concentrazione ottenuta con una singola iniezione.

Con l'introduzione di una dose da 0,15 a 3,0 g Vd - da 5,78 a 13,5 litri.

Il ceftriaxone si lega reversibilmente alle proteine ​​plasmatiche.

Quando somministrato in una dose da 0,15 a 3,0 g T1 / 2 varia da 5,8 a 8,7 h; clearance plasmatica - 0,58 - 1,45 l / h, clearance renale - 0,32 - 0,73 l / h.

Dal 33% al 67% del farmaco viene escreto immodificato dai reni, il resto viene escreto con la bile nell'intestino, dove viene trasformato in un metabolita inattivo biotrasformato.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali

Nei neonati e nei bambini con infiammazione delle meningi, il ceftriaxone penetra nel liquido cerebrospinale e, nel caso della meningite batterica, una media del 17% della concentrazione del farmaco nel plasma si diffonde nel liquido cerebrospinale, che è circa 4 volte maggiore rispetto alla meningite asettica. Dopo 24 ore dall'infusione endovenosa di ceftriaxone in una dose di 50-100 mg / kg di peso corporeo, la concentrazione nel liquido cerebrospinale supera 1,4 mg / l. Nei pazienti adulti con meningite 2-24 ore dopo una dose di 50 mg / kg di peso corporeo, la concentrazione di ceftriaxone nel liquido cerebrospinale supera di molte volte le concentrazioni inibitorie minime per i più comuni agenti causali della meningite.

ZEFTRIAXONE: DOSAGGIO

Il farmaco viene somministrato in / me / / in.

Adulti e bambini di età superiore ai 12 anni vengono prescritti 1-2 g 1 volta al giorno (ogni 24 ore). Nei casi gravi o con infezioni, i cui patogeni hanno solo una moderata sensibilità al ceftriaxone, la dose giornaliera può essere aumentata a 4 g.

Un neonato (fino a 2 settimane) viene prescritto a 20-50 mg / kg di peso corporeo 1 volta / giorno. La dose giornaliera non deve superare i 50 mg / kg di peso corporeo. Quando si determina la dose non si deve distinguere tra bambini a termine e prematuri.

Neonati e bambini piccoli (da 15 giorni a 12 anni) sono prescritti a 20-80 mg / kg di peso corporeo 1 volta / giorno.

I bambini di peso> 50 kg sono prescritti dosi per gli adulti.

Dosi di 50 mg / kg o più per somministrazione endovenosa devono essere somministrate a gocce per almeno 30 minuti.

Ai pazienti anziani deve essere somministrata la dose abituale, destinata agli adulti, senza adattamento per l'età.

La durata del trattamento dipende dal decorso della malattia. La somministrazione di Ceftriaxone deve essere continuata nei pazienti per almeno 48-72 ore dopo la normalizzazione della temperatura e la conferma dell'eradicazione del patogeno.

Con la meningite batterica nei neonati e nei bambini piccoli, il trattamento inizia con una dose di 100 mg / kg (ma non più di 4 g) 1 volta / giorno. Dopo aver identificato l'agente patogeno e determinato la sua sensibilità, la dose può essere ridotta di conseguenza.

Con la meningite meningococcica, i migliori risultati sono stati raggiunti con una durata del trattamento di 4 giorni, con meningite causata da Haemophilus influenzae, 6 giorni, Streptococcus pneumoniae, 7 giorni.

Nella borreliosi di Lyme: agli adulti e ai bambini di età superiore a 12 anni vengono prescritti 50 mg / kg una volta al giorno per 14 giorni; dose massima giornaliera - 2 g.

In caso di gonorrea (causata da ceppi che si formano e penicillinasi non formanti) - una volta a / m alla dose di 250 mg.

Al fine di prevenire le infezioni postoperatorie, a seconda del grado di rischio infettivo, il farmaco viene somministrato in una dose di 1-2 g una volta per 30-90 minuti prima dell'operazione.

Nelle operazioni sul colon e sul retto, la somministrazione simultanea (ma separata) di Ceftriaxone e uno dei 5-nitroimidazoli, ad esempio, ornidazolo, è efficace.

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, non è necessario ridurre la dose se la funzionalità epatica rimane normale. In caso di insufficienza renale preterminale grave con QA

Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, non è necessario ridurre la dose se la funzionalità renale rimane normale.

Con una combinazione di grave insufficienza renale ed epatica, le concentrazioni plasmatiche di ceftriaxone devono essere determinate regolarmente e, se necessario, la sua dose deve essere aggiustata.

I pazienti in dialisi non richiedono ulteriore somministrazione di farmaci dopo la dialisi. Tuttavia, è necessario controllare la concentrazione di ceftriaxone nel siero al fine di regolare prontamente la dose, poiché il tasso di escrezione del farmaco in questi pazienti può diminuire.

Regole per la preparazione e la gestione delle soluzioni

Per l'amministrazione i / m

Il contenuto della fiala (1 g) viene sciolto in 3,6 ml di acqua per preparazioni iniettabili. Dopo la preparazione, circa 250 mg di ceftriaxone sono contenuti in 1 ml di soluzione. Se necessario, è possibile utilizzare una soluzione più diluita.

Come con altre iniezioni intramuscolari, Ceftriaxone viene iniettato in un muscolo relativamente grande (gluteo); l'aspirazione del test aiuta ad evitare l'iniezione involontaria in un vaso sanguigno. Si raccomanda di introdurre non più di 1 g del farmaco in un muscolo. Per ridurre il dolore durante le iniezioni di i / m, il farmaco deve essere somministrato con una soluzione di lidocaina all'1%. Non puoi inserire una soluzione di lidocaina / in.

Per il / nell'introduzione

Il contenuto della fiala (1 g) viene sciolto in 9,6 ml di acqua per preparazioni iniettabili. Dopo la preparazione, circa 100 mg di ceftriaxone sono contenuti in 1 ml di soluzione. La soluzione viene iniettata lentamente per 2-4 minuti.

Sciogliere 2 g Ceftriaxone in 40 ml di acqua sterile per iniezione o una delle soluzioni per infusione non contenenti calcio (0,9% cloruro di sodio, 2,5%, 5% o di destrosio al 10%, soluzione levulosio 5%, 6% di soluzione di destrano in destrosio). La soluzione viene iniettata entro 30 minuti.

overdose

Con un sovradosaggio, l'emodialisi e la dialisi peritoneale non riducono la concentrazione del farmaco. Non esiste un antidoto specifico.

Trattamento sintomatico di overdose.

Interazione farmacologica

Ceftriaxone, sopprimendo la flora intestinale, interferisce con la sintesi della vitamina K.

Con l'appuntamento simultaneo con farmaci che riducono l'aggregazione piastrinica (FANS, salicilati, sulfinpirazon), aumenta il rischio di sanguinamento. Con l'appuntamento simultaneo con anticoagulanti, l'effetto di quest'ultimo è migliorato.

Con l'appuntamento simultaneo con i diuretici del "ciclo" aumenta il rischio di effetti nefrotossici.

Ceftriaxone e aminoglicosidi hanno sinergismo contro molti batteri gram-negativi.

Incompatibile con etanolo.

Le soluzioni di Ceftriaxone non devono essere miscelate o somministrate contemporaneamente ad altri agenti antimicrobici. Ceftriaxone non deve essere miscelato con soluzioni contenenti calcio.

Gravidanza e allattamento

L'uso del farmaco durante la gravidanza è possibile solo nei casi in cui il beneficio previsto per la madre superi il potenziale rischio per il feto, perché il ceftriaxone attraversa la barriera placentare.

Se necessario, l'uso del farmaco durante l'allattamento dovrebbe decidere la cessazione dell'allattamento al seno, perché ceftriaxone è escreto nel latte materno.

ZEFTRIAXONE: EFFETTI AVVERSI

Reazioni allergiche: orticaria, brividi o febbre, eruzioni cutanee, prurito; raramente - broncospasmo, eosinofilia, essudativa eritema multiforme (inclusa la sindrome di Stevens-Johnson), malattia da siero, shock anafilattico.

Da parte dell'apparato digerente: nausea, vomito, diarrea o stitichezza, flatulenza, dolore addominale, alterazione del gusto, stomatite, glossite, enterocolite pseudomembranosa, compromissione della funzionalità epatica (aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, meno frequente - ShchF o bilirubina, ittero colestatico), ittero pseudocholoneus, ittero pseudocholonale. (Sindrome "dei fanghi"), disbiosi.

Dal sistema ematopoietico: anemia, leucopenia, leucocitosi, neutropenia, granulocitopenia, linfocitopenia, trombocitosi, trombocitopenia, anemia emolitica, hypocoagulation, riducendo la concentrazione di fattori della coagulazione fiamma (II, VII, IX, X), un allungamento del tempo di protrombina.

Da parte del sistema urinario: alterata funzionalità renale (azotemia, elevati livelli di urea nel sangue, ipercreatininemia, glicosuria, cylindruria, ematuria), oliguria, anuria.

Reazioni locali: flebiti, dolore lungo le vene, dolorabilità e infiltrazione nel sito di somministrazione intramuscolare.

Altro: mal di testa, vertigini, epistassi, candidosi, superinfezione.

Termini e condizioni di conservazione

Elenco B. Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini, asciutto, protetto dalla luce, ad una temperatura non superiore a 25 ° C. Periodo di validità - 3 anni

testimonianza

Trattamenti per infezioni causate da microrganismi sensibili:

• sepsi;
• la meningite;
• disseminazione della borreliosi di Lyme (stadio precoce e tardivo della malattia);
• infezioni degli organi addominali (peritonite,
• infezioni delle vie biliari e del tratto gastrointestinale);
• infezioni di ossa e giunture;
• infezioni della pelle e dei tessuti molli;
• infezioni della ferita;
• infezioni in pazienti immunocompromessi;
• infezioni degli organi pelvici;
• infezioni dei reni e delle vie urinarie;
• infezioni del tratto respiratorio (in particolare polmonite);
• infezioni del tratto respiratorio superiore;
• infezioni genitali,
• compresa la gonorrea.

Prevenzione delle infezioni nel periodo postoperatorio.

Controindicazioni

• ipersensibilità al ceftriaxone e ad altre cefalosporine,
• penicilline,
• carbapenemi.

Con cautela, il farmaco è prescritto per la NUC, per le violazioni del fegato e dei reni, per l'enterite e la colite, associate all'uso di farmaci antibatterici; neonati prematuri e neonati con iperbilirubinemia.

Istruzioni speciali

Con insufficienza renale ed epatica simultanea grave, i pazienti in emodialisi dovrebbero regolarmente determinare la concentrazione plasmatica del farmaco.

Con il trattamento a lungo termine, è necessario monitorare regolarmente l'immagine del sangue periferico, gli indicatori dello stato funzionale del fegato e dei reni.

In rari casi con ecografia della cistifellea, ci sono blackout che scompaiono dopo la cessazione del trattamento (anche se questo fenomeno è accompagnato da dolore nel giusto ipocondrio, si raccomanda di continuare la prescrizione dell'antibiotico e di effettuare un trattamento sintomatico).

L'alcool non deve essere consumato durante il trattamento, poiché sono possibili effetti disulfiram (arrossamento del viso, crampi addominali e addominali, nausea, vomito, mal di testa, diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, mancanza di respiro).

Nonostante una presa dettagliata della storia, che è una regola per altri antibiotici cefalosporinici, non possiamo escludere la possibilità di sviluppare uno shock anafilattico, che richiede una terapia immediata: prima viene somministrata adrenalina e poi GCS.

Studi in vitro hanno dimostrato che, come altri antibiotici cefalosporinici, ceftriaxone è in grado di spostare la bilirubina legata all'albumina sierica. Pertanto, nei neonati con iperbilirubinemia e, soprattutto nei neonati prematuri, l'uso di Ceftriaxone richiede una maggiore cautela.

I pazienti anziani e debilitati possono richiedere la nomina di vitamina K.

La soluzione preparata deve essere conservata a temperatura ambiente per non più di 6 ore o in frigorifero a una temperatura di 2-8 ° C per non più di 24 ore.

Uso in violazione della funzione renale

Con cautela prescritta per la disfunzione renale.

Con insufficienza renale ed epatica simultanea grave, i pazienti in emodialisi dovrebbero regolarmente determinare la concentrazione plasmatica del farmaco.

Con il trattamento a lungo termine, è necessario monitorare regolarmente gli indicatori dello stato funzionale dei reni.

Utilizzare in violazione del fegato

Con insufficienza renale ed epatica simultanea grave, i pazienti in emodialisi dovrebbero regolarmente determinare la concentrazione plasmatica del farmaco.

Con il trattamento a lungo termine, è necessario monitorare regolarmente gli indicatori dello stato funzionale del fegato.

In rari casi con ecografia della cistifellea, ci sono blackout che scompaiono dopo la cessazione del trattamento (anche se questo fenomeno è accompagnato da dolore nel giusto ipocondrio, si raccomanda di continuare la prescrizione dell'antibiotico e di effettuare un trattamento sintomatico).

Condizioni di vendita della farmacia

Il farmaco è disponibile su prescrizione medica.

Numeri di registrazione

polvere d / prigot. r-ra d / in / in e in / m l'introduzione di 1 g: fl. 1 pezzo LSR-000006 (2002-03-07 - 0000-00-00)

ZEFTRIAXON in polvere

Ingrediente attivo: ceftriaxon

PBX: J01D A13

Rilascio del modulo: polvere per soluzione iniettabile di 0,5 go 1 g in flaconcini

ingredienti:

principio attivo: ceftriaxone;

1 flaconcino contiene sodio ceftriaxone sterile, in termini di ceftriaxone 0,5 go 1 g.

Forma di dosaggio Polvere per soluzione iniettabile.

Gruppo farmacoterapeutico

Agenti antibatterici per uso sistemico. Cefalosporine. Ceftriaxone.

Codice ATC J01D D04.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni.

Trattamento di infezioni causate da microrganismi sensibili al farmaco, tra cui: infezioni del tratto respiratorio (in particolare polmonite); infezioni del tratto respiratorio superiore; infezioni dei reni e delle vie urinarie; infezioni genitali (compresa la gonorrea); infezioni della pelle e dei tessuti molli; infezioni degli organi addominali (peritonite, infezioni delle vie biliari e del tubo digerente); sepsi; infezioni di ossa, articolazioni e infezioni della ferita; infezioni in pazienti con difese immunitarie indebolite; la meningite; disseminazione della borreliosi di Lyme (stadio precoce e tardivo della malattia).

Preoperatoria prevenzione delle infezioni durante interventi chirurgici sugli organi dell'apparato digerente, delle vie biliari, del tratto urinario e delle procedure ginecologiche, ma solo in caso di potenziale o contaminazione nota.

Quando si prescrive il ceftriaxone, è necessario aderire alle raccomandazioni ufficiali sulla terapia antibiotica e, in particolare, alle raccomandazioni sulla prevenzione della resistenza agli antibiotici.

Controindicazioni.

- Ipersensibilità alle cefalosporine (se il paziente ha ipersensibilità alla penicillina, deve essere considerata la possibilità di una reazione allergica crociata al ceftriaxone);

- l'età dei bambini prematuri è ≤ 41 settimane, tenendo conto del periodo di sviluppo intrauterino (età gestazionale + età dopo la nascita);

- iperbilirubinemia nei neonati e nei bambini prematuri (dovuta alla capacità del ceftriaxone di spostare la bilirubina dalla sua associazione all'albumina sierica, che può portare al rischio di encefalopatia da bilirubina).

Ceftriaxone è controindicato per l'uso in neonati di età ≤ 28 giorni se necessario (o necessità prevista) per il trattamento con soluzioni contenenti calcio per via endovenosa, comprese infusioni contenenti calcio per via endovenosa, ad esempio nutrizione parenterale, a causa del rischio di formazione di precipitati di calcio di ceftriaxone.

Dosaggio e somministrazione.

Ceftriaxone viene somministrato per via intramuscolare e endovenosa. Prima di iniziare la terapia con ceftriaxone, è necessario escludere l'intolleranza del paziente al farmaco effettuando un test cutaneo.

Adulti e bambini di età superiore ai 12 anni: 1-2 g di ceftriaxone vengono solitamente prescritti una volta al giorno (ogni 24 ore). Per infezioni o infezioni gravi, i cui agenti patogeni hanno solo una moderata sensibilità al ceftriaxone, la dose giornaliera può essere aumentata a 4 g.

Neonati (fino a 2 settimane): 20-50 mg / kg di peso corporeo 1 volta al giorno. La dose giornaliera non deve superare i 50 mg / kg di peso corporeo. Quando si determina la dose del farmaco per i bambini a termine e prematuri non ci sono differenze.

Neonati e bambini da 15 giorni a 12 anni: 20-80 mg / kg di peso corporeo 1 volta al giorno.

Ai bambini di peso superiore a 50 kg vengono prescritte dosi per gli adulti. Dosi endovenose di 50 mg / kg o superiori devono essere somministrate per infusione per almeno 30 minuti.

Pazienti anziani

I pazienti anziani non hanno bisogno di un aggiustamento della dose.

La durata del trattamento dipende dal decorso della malattia. Come è consuetudine con la terapia antibiotica, i pazienti devono continuare a prendere ceftriaxone per almeno 48-72 ore dopo che la temperatura ritorna normale e i test non mostrano patogeni.

Terapia combinata Per quanto riguarda molti batteri gram-negativi, esiste un sinergismo tra ceftriaxone e aminoglicosidi. Sebbene l'aumento dell'efficacia di tali combinazioni non possa sempre essere previsto, dovrebbe essere tenuto presente in presenza di infezioni gravi e potenzialmente letali causate da Pseudomonas aeruginosa. A causa dell'incompatibilità fisica di ceftriaxone e aminoglicosidi, questi devono essere somministrati separatamente alle dosi raccomandate.

Dosaggio in casi speciali.

Con la meningite batterica nei neonati e nei bambini di età compresa tra 15 giorni e 12 anni, il trattamento inizia con una dose di 100 mg / kg (ma non più di 4 g) 1 volta al giorno. Una volta che il patogeno è stato identificato e la sua sensibilità è stata determinata, la dose può essere ridotta di conseguenza. I migliori risultati sono stati raggiunti con una tale durata di trattamento:

Neisseria meningitidis

Streptococcus pneumoniae

Borelliosi Lyme: per adulti e bambini - 50 mg / kg (la dose giornaliera più alta - 2 g) 1 volta al giorno per 14 giorni.

Per il trattamento della gonorrea (causata dai ceppi che producono e non producono penicillinasi) si raccomanda di somministrare una singola dose di 250 mg per via intramuscolare.

Per la prevenzione delle infezioni postoperatorie in chirurgia, si raccomanda, a seconda del grado di pericolo di infezione, di introdurre una singola dose di 1-2 g di ceftriaxone 30-90 minuti prima dell'operazione. Nelle operazioni sul colon e sul retto, la somministrazione simultanea (ma separata) di ceftriaxone e uno dei 5-nitroimidazoli, ad esempio ornidazolo, è stata ben dimostrata.

Insufficienza renale ed epatica. I pazienti con funzionalità renale compromessa non devono ridurre la dose se la funzionalità epatica rimane normale. Solo in caso di insufficienza renale nella fase preterminale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml / min) la dose giornaliera non deve superare i 2 g I pazienti con funzionalità epatica compromessa non devono ridurre la dose se la funzionalità renale rimane normale. Con insufficienza renale ed epatica simultanea grave, è necessario determinare regolarmente la concentrazione di ceftriaxone nel plasma sanguigno e regolare la dose del farmaco se necessario. Per i pazienti in emodialisi, non è necessario un ulteriore trattamento del farmaco dopo la dialisi. Tuttavia, è necessario controllare la concentrazione di ceftriaxone nel siero per un possibile aggiustamento della dose, poiché in questi pazienti il ​​tasso di escrezione può diminuire. La dose giornaliera di ceftriaxone per i pazienti in emodialisi non deve superare i 2 g.

È necessario preparare soluzioni immediatamente prima del loro utilizzo. Le soluzioni appena preparate mantengono la loro stabilità fisica e chimica per 6 ore a temperatura ambiente (o per 24 ore a 2-8 ° C). A seconda della concentrazione e della durata della conservazione, il colore delle soluzioni può variare dal giallo pallido all'ambra. Questa proprietà del principio attivo non influenza l'efficacia o la tollerabilità del farmaco.

Per l'iniezione intramuscolare, 1 g viene sciolto in 3,5 ml di soluzione di lidocaina all'1%; un'iniezione viene effettuata in profondità nel muscolo gluteo. Si raccomanda di introdurre non più di 1 g in una natica.

La soluzione contenente lidocaina non può essere somministrata per via endovenosa.

Per l'iniezione endovenosa, sciogliere 1 g di ceftriaxone in 10 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili; somministrato per via endovenosa lentamente (2-4 minuti).

L'infusione endovenosa dovrebbe durare almeno 30 minuti. Per preparare la soluzione per l'infusione, sciogliere 2 g di ceftriaxone in 40 ml di una delle seguenti soluzioni per infusione di calcio senza ioni: sodio cloruro 0,9%, sodio cloruro 0,45 + 2, glucosio 5%, glucosio 5%, glucosio 10%, 6% destrano in soluzione di glucosio 5%, 6-10% di amido idrossietilico, acqua per preparazioni iniettabili. Data la possibile incompatibilità, le soluzioni contenenti ceftriaxone non devono essere miscelate con soluzioni contenenti altri antibiotici, sia durante la preparazione che durante la somministrazione.

I solventi contenenti calcio, come la soluzione di Ringer o la soluzione di Hartmann, non possono essere utilizzati per dissolvere il ceftriaxone in flaconcini o per diluire la soluzione ricostituita per somministrazione endovenosa a causa della probabilità di formazione di precipitati di sali di calcio di ceftriaxone. La formazione di precipitati dei sali di calcio di ceftriaxone può anche verificarsi mescolando ceftriaxone con soluzioni contenenti calcio in un singolo sistema di infusione per somministrazione endovenosa. Ceftriaxone non deve essere somministrato contemporaneamente a soluzioni contenenti calcio per via endovenosa, comprese infusioni contenenti calcio a lungo termine, ad esempio nutrizione parenterale (vedere "Interazione con altri farmaci e altri tipi di interazioni").

Reazioni avverse

Ceftriaxone è generalmente ben tollerato. Nel suo uso, tali effetti collaterali sono possibili, che regrediscono spontaneamente o dopo l'interruzione del farmaco:

- infezioni: comuni - micosi del tratto genitale, infezioni fungine secondarie e infezioni causate da microrganismi resistenti;

- da parte del sistema sanguigno e del sistema linfatico: comune - eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia emolitica, trombocitopenia, aumento del tempo di protrombina; raramente, aumento della creatinina sierica; molto raramente - disturbi della coagulazione. L'agranulocitosi viene osservata molto raramente (3), prevalentemente dopo l'applicazione di una dose totale di 20 go più. Durante il trattamento prolungato, il quadro ematico deve essere monitorato regolarmente;

- da parte del tubo digerente: comune - diarrea, nausea, vomito, stomatite, glossite; raramente comune - pancreatite, che si è sviluppata, probabilmente a causa dell'ostruzione delle vie biliari. La maggior parte di questi pazienti presentava fattori di rischio per la stagnazione delle vie biliari, ad esempio una storia di trattamento, una grave malattia e una nutrizione parenterale completa. Allo stesso tempo, nello sviluppo della pancreatite, non si può escludere il ruolo dei precipitati formati dall'azione del ceftriaxone nelle vie biliari; molto raramente comune - enterocolite pseudomembranosa;

- da parte del sistema epatobiliare: molto comune - precipitato del sale di calcio di ceftriaxone nella colecisti con i sintomi corrispondenti nei bambini, colelitiasi reversibile nei bambini (questi fenomeni sono stati osservati raramente nei bambini); comune - un aumento del livello degli enzimi epatici nel siero (AST, ALT, fosfatasi alcalina);

- dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo: comune - rash, dermatite allergica, prurito, orticaria, edema, esantema; molto raramente comune - essudativo

eritema multiforme (sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell);

- da parte del sistema urinario: raramente - oliguria, ematuria, glicosuria; molto raramente si formano calcoli renali, principalmente in bambini di età pari o superiore a 3 anni, che ricevono dosi giornaliere elevate del farmaco (≥ 80 mg / kg al giorno) o dosi cumulative superiori a 10 g, nonché con fattori di rischio aggiuntivi (limitato assunzione di liquidi, riposo a letto). La formazione di calcoli nei reni può essere asintomatica o manifestarsi clinicamente, può causare insufficienza renale, che scompare dopo l'interruzione del trattamento con ceftriaxone;

- disturbi comuni: raramente comuni - mal di testa e vertigini, febbre, brividi, nonché reazioni anafilattiche o anafilattoidi. In casi isolati, si osservano reazioni infiammatorie della parete venosa. Possono essere evitati applicando un'iniezione lenta (2-4 minuti). L'iniezione intramuscolare senza lidocaina è dolorosa;

- impatto sui risultati dei test di laboratorio: in casi isolati, i pazienti con Ceftriaxone in pazienti possono avere risultati falsi positivi dalla reazione di Coombs. Come altri antibiotici, ceftriaxone può causare risultati falsi positivi per la galattosemia. Risultati falsi positivi possono essere ottenuti anche nel determinare il glucosio nelle urine, pertanto, durante il trattamento con ceftriaxone, la glucosuria, se necessario, deve essere determinata solo con il metodo enzimatico.

Overdose.

In caso di sovradosaggio, l'emodialisi o la dialisi peritoneale non ridurranno la concentrazione del farmaco. Non esiste un antidoto specifico. Trattamento sintomatico di overdose.

Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento.

Ceftriaxone penetra la barriera placentare. La sicurezza di ceftriaxone per le donne durante la gravidanza non è stata studiata. A basse concentrazioni, ceftriaxone passa nel latte materno. Pertanto, quando si prescrive il ceftriaxone, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Il farmaco è usato nei bambini secondo il dosaggio specificato nella sezione "Via di somministrazione e dosaggio".

Caratteristiche di applicazione.

Come con l'uso di altre cefalosporine, con l'uso di ceftriaxone, sono possibili reazioni anafilattiche con esito fatale, anche se non vi è alcuna indicazione corrispondente nella storia dettagliata. Se si verificano reazioni allergiche, ceftriaxone deve essere interrotto immediatamente e deve essere prescritto un trattamento appropriato.

Ceftriaxone può aumentare il tempo di protrombina. A questo proposito, quando si sospetta una carenza di vitamina C, è necessario determinare il tempo di protrombina.

L'uso di quasi tutti i farmaci antibatterici, incluso il ceftriaxone, può causare diarrea associata a Clostridium difficile, da lieve gravità a colite con esito fatale. I farmaci antibatterici alterano la normale flora dell'intestino crasso, che porta a un'eccessiva crescita di Clostridium difficile. Il Clostridium difficile produce tossine A e B, contribuendo allo sviluppo di diarrea associata a Clostridium difficile. I ceppi di Clostridium difficile che producono troppo tossine causano un aumento della morbilità e della mortalità, poiché queste infezioni possono essere resistenti agli agenti antimicrobici e richiedere la colectomia. Diarrea associata a Clostridium difficile deve essere esclusa in tutti i pazienti durante l'uso di antibiotici. È necessario raccogliere una storia medica dettagliata, poiché la diarrea associata a Clostridium difficile può verificarsi entro due mesi dalla fine dell'uso di agenti antibatterici. Se la diarrea associata a Clostridium difficile è sospettata o confermata, la terapia antibiotica che non influisce sul Clostridium difficile deve essere interrotta. In base alle indicazioni cliniche, deve essere prescritta un'adeguata quantità di liquidi ed elettroliti, integratori proteici, terapia antibiotica, che è sensibile al Clostridium difficile e all'esame chirurgico.

Durante l'uso a lungo termine di ceftriaxone, ci possono essere difficoltà nel controllo dei microrganismi che sono insensibili al farmaco. A questo proposito, l'attenta supervisione dei pazienti. Con lo sviluppo della superinfezione, è necessario prendere le misure appropriate.

Dopo l'applicazione di ceftriaxone in dosi superiori allo standard raccomandato, durante l'esame ecografico della cistifellea possono essere osservate ombre che vengono scambiate per pietre. Questi sono precipitati del sale di calcio di ceftriaxone, che scompaiono al termine o alla cessazione della terapia con ceftriaxone. Tali cambiamenti sono raramente accompagnati da qualsiasi sintomo. Ma anche in questi casi, si raccomanda solo un trattamento conservativo. Se questi fenomeni sono accompagnati da sintomi clinici, allora il medico deciderà sull'abolizione del farmaco.

Nei pazienti che sono stati iniettati con ceftriaxone, sono stati descritti casi isolati di pancreatite, probabilmente a causa di ostruzione delle vie biliari. La maggior parte di questi pazienti presentava fattori di rischio per la stagnazione delle vie biliari, ad esempio una storia di trattamento, una grave malattia e una nutrizione parenterale completa. Allo stesso tempo, nello sviluppo della pancreatite, non si può escludere il ruolo dei precipitati formati dall'azione del ceftriaxone nelle vie biliari.

Ceftriaxone può spostare la bilirubina dalla sua associazione con l'albumina sierica. A questo proposito, l'uso di ceftriaxone nei neonati con iperbilirubinemia è controindicato (vedere la sezione "Controindicazioni").

Ceftriaxone deve essere usato con cautela in pazienti con insufficienza renale, mentre si ricevono aminoglicosidi e diuretici.

Ceftriaxone non deve essere miscelato o somministrato contemporaneamente a soluzioni contenenti calcio, anche con l'introduzione di farmaci attraverso diversi sistemi di infusione. Nei neonati e nei bambini prematuri, sono descritti casi di formazione di precipitati nei polmoni e nei reni, che hanno causato effetti letali con la somministrazione simultanea di ceftriaxone e preparazioni di calcio.

Vi sono casi di formazione di precipitati intravascolari in pazienti di altri gruppi di età dopo l'uso simultaneo di ceftriaxone con soluzioni contenenti calcio per via endovenosa. A questo proposito, le soluzioni contenenti calcio non possono essere somministrate per via endovenosa a neonati e pazienti di altri gruppi di età per almeno 48 ore dopo l'ultima dose di ceftriaxone (vedere la sezione "Controindicazioni").

Anemia emolitica immuno-mediata è stata osservata in pazienti trattati con cefalosporine, tra cui ceftriaxone. Ci sono casi di grave anemia emolitica, anche letale, negli adulti e nei bambini. Con lo sviluppo di anemia durante l'uso di ceftriaxone, è necessario eliminare l'anemia causata da ceftriaxone e cancellare il farmaco prima di stabilire l'eziologia dell'anemia. Durante il trattamento prolungato, monitorare regolarmente l'immagine del sangue.

In casi isolati, i pazienti con trattamento con Ceftriaxone possono avere risultati falsi positivi della reazione di Coombs. Come altri antibiotici, ceftriaxone può causare risultati falsi positivi per la galattosemia. Risultati falsi positivi possono essere ottenuti anche nel determinare il glucosio nelle urine, pertanto, durante il trattamento con ceftriaxone, la glucosuria, se necessario, deve essere determinata solo con il metodo enzimatico.

La capacità di influenzare la velocità di reazione quando si guida o si lavora con altri meccanismi.

Non ci sono dati sull'effetto di ceftriaxone sulla velocità di reazione, ma a causa della possibilità di capogiri, ceftriaxone può influenzare la capacità di guidare veicoli o lavorare con meccanismi complessi.

Interazione con altri farmaci e altri tipi di interazioni.

In nessun caso puoi usare Ceftriaxone con soluzioni contenenti calcio (soluzione di Ringer, ecc.)! Le soluzioni contenenti calcio non dovrebbero essere prescritte per

48 ore dopo l'ultima somministrazione di ceftriaxone.

Nei neonati e nei bambini prematuri, ci sono casi di formazione di precipitati nei polmoni e nei reni, che comportano effetti letali con la somministrazione simultanea di ceftriaxone e preparazioni di calcio.

Con l'uso simultaneo di alte dosi di ceftriaxone e potenti diuretici come furosemide, non è stata osservata compromissione renale.

Non ci sono prove che ceftriaxone aumenti la tossicità renale degli aminoglicosidi. Dopo l'assunzione di alcool subito dopo l'assunzione di Ceftriaxone, non sono stati osservati effetti simili all'azione di disulfiram (teturam).

Ceftriaxone non contiene un gruppo N-metiltiotetrazolo che potrebbe causare intolleranza all'etanolo, così come sanguinamento, che è caratteristico di alcune altre cefalosporine.

Il probenecid non influisce sull'eliminazione di ceftriaxone.

C'è antagonismo tra cloramfenicolo e ceftriaxone.

I solventi di calcio, come la soluzione di Ringer o la soluzione di Hartmann, non possono essere utilizzati per dissolvere il ceftriaxone in flaconcini o per diluire la soluzione ricostituita per somministrazione endovenosa a causa della probabilità di formazione di precipitati di sali di calcio di ceftriaxone. La formazione di precipitati dei sali di calcio di ceftriaxone può anche verificarsi mescolando ceftriaxone con soluzioni contenenti calcio in un singolo sistema di infusione per somministrazione endovenosa. Ceftriaxone non deve essere somministrato per via endovenosa contemporaneamente alle soluzioni contenenti calcio, comprese le infusioni contenenti calcio a lunga durata, ad esempio la nutrizione parenterale (vedere la sezione "Dosaggio e somministrazione"). I bambini hanno un aumentato rischio di formazione di precipitati di calcio di Ceftriaxone.

Ceftriaxone è incompatibile con amazacrina, vancomicina, fluconazolo e aminoglicosidi.

Gli agenti batteriostatici possono influenzare l'effetto battericida delle cefalosporine.

Ceftriaxone può ridurre l'efficacia dei contraccettivi ormonali orali. A questo proposito, si raccomanda di utilizzare metodi contraccettivi aggiuntivi (non ormonali) durante il trattamento e entro 1 mese dopo il trattamento.

Non ci sono segnalazioni di interazioni tra ceftriaxone e prodotti contenenti calcio per somministrazione orale e interazioni tra ceftriaxone per iniezione intramuscolare e prodotti contenenti calcio (per via endovenosa o orale).

Proprietà farmacologiche.

Ceftriaxone è un antibiotico cefalosporinico di terza generazione per via parenterale con azione prolungata.

L'attività battericida di Ceftriaxone è causata dall'inibizione della sintesi della membrana cellulare. Ceftriaxone è attivo in vitro contro la maggior parte dei microrganismi gram-negativi e gram-positivi. Ceftriaxone è caratterizzato da un'elevata resistenza alla maggior parte delle b-lattamasi (sia penicillinasi che cefalosporinasi) dei batteri gram-positivi e gram-negativi. Ceftriaxone è attivo contro i seguenti microrganismi in vitro e nelle infezioni cliniche (vedere la sezione "Indicazioni"):

Aerobi Gram-positivi. Staphylococcus aureus (meticillino-sensibile), stafilococchi coagulasi-negativi, Streptococcus pyogenes (β-emolitico, gruppo A), Streptococcus agalactiae (β-emolitico, gruppo B), streptococchi β-emolitici (gruppo A, He, streptococchi emolitici (gruppo A, streptococco emolitico agalactiae, gruppo A);

Nota. Staphylococcus spp. Meticillina resistente resistente alle cefalosporine, incluso ceftriaxone. Anche Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium e Listeria monocytogenes mostrano resistenza al ceftriaxone.

Aerobi Gram-negativi. Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (specialmente A. baumanii) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkagenopodobnye batteri, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (compresi C. amalonaticus), Citrobacter freundii *, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (Altro) *, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus Parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (ferita catarrhalis nazyvalisBranhamella), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (Altro), Morganella morganii, Neisseria gonorrea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, shigelloides Plesiomonas, Proteus mirabilis, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas fluorescens *, Pseudomonas spp. (altro) *, Providentia rettgeri *, Providentia spp. (altri), Salmonella typhi, Salmonella spp. (non tifoide) Serratia marcescens *, Serratia spp. (altro) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (Altro).

* Alcuni isolati di queste specie sono resistenti al ceftriaxone principalmente a causa della formazione di β-lattamasi codificata dai cromosomi.

** Alcuni isolati di queste specie sono resistenti al ceftriaxone a causa della formazione di un numero di β-lattamasi mediate da plasmidi.

Nota. Molti ceppi summenzionati di microrganismi aventi resistenza multipla agli antibiotici come ureidopenitsilliny e aminopenicillins, cefalosporine, prima e seconda generazione, aminoglicosidi, sono suscettibili di ceftriaxone. Treponema pallidum è sensibile al ceftriaxone in vitro e agli esperimenti sugli animali. Test clinici dimostrano che ceftriaxone è efficace per il trattamento della sifilide primaria e secondaria, tranne ceppi clinici di P. aeruginosa, resistente ceftriaxone.

Anaerobi. Bacteroides spp. (sensibile alla bile) *, Clostridium spp. (eccetto C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (altri), Gaffkia anaerobica (precedentemente chiamata Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Alcuni isolati di queste specie sono resistenti al ceftriaxone a causa della formazione di β-lattamasi.

Nota. Molti dei ceppi di Bacteroides spp che producono b-lattamasi (in particolare B. fragilis) sono resistenti al ceftriaxone. Clostridium difficile resistente.

La sensibilità al Ceftriaxone può essere determinata dal metodo discale o dal metodo di diluizione seriale su agar o brodo usando una tecnica standard simile a quella raccomandata dal Comitato Nazionale per gli standard dei laboratori clinici (NCCCT). Per ceftriaxone, il NCCCD ha stabilito i seguenti criteri per la valutazione dei risultati del test: