Descrizione del 27 giugno 2016

• Nome latino: Lasix
• Codice ATC: C03CA01
• Ingrediente attivo: Furosemide (Furosemide)
• Produttore: SANOFI INDIA (India)

struttura

La compressa contiene 40 mg di furosemide e componenti aggiuntivi: forma colloidale di diossido di silicio, talco, lattosio, stearato di Mg, amido pregelatinizzato.

1 ml di soluzione contiene 10 mg di furosemide (20 mg in una fiala) e componenti aggiuntivi: idrossido di Na, cloruro di Na e acqua.

Modulo di rilascio

Lasix è disponibile in forma di compresse e come soluzione.

Le compresse hanno una forma arrotondata, colore bianco e una speciale incisione "DLI" sopra il rischio su entrambi i lati. Le compresse sono confezionate in strisce di alluminio da 10 o 15 pezzi. In una confezione di cartone ci sono 5 (10 pezzi ciascuno) o 3 (15 pezzi ciascuno) strisce.

Lasix in fiale da 2 ml è una soluzione chiara. In un pacco di cartone è 10 ampolle.

Azione farmacologica

Agente diuretico ad alta velocità. Il principio attivo deriva dalla sulfonamide. Il principio di azione si basa sulla capacità della furosemide di bloccare il sistema di trasporto di ioni di potassio, sodio e cloro in un segmento spesso nella parte ascendente del ginocchio del cappio di Henle. La gravità dell'effetto saluretico dipende direttamente dall'assunzione del principio attivo nei tubuli renali (trasporto dell'anione). L'effetto diuretico si ottiene inibendo il processo di riassorbimento di NaCl nel circuito di Henle.

Effetti secondari del farmaco:

• aumento della produzione di potassio nel tubulo renale distale;
• aumento della produzione di urina (dovuta all'acqua osmoticamente legata);
• aumento nella rimozione di ioni di Mg, Ca.

L'uso ripetuto del farmaco non riduce la gravità del suo effetto, perché Furosemide è in grado di interrompere la comunicazione tubulare-glomerulare inversa nella struttura tubulare, che è strettamente collegata all'apparato iuxtaglomerulare (Macula densa). Per un farmaco, la stimolazione dose-dipendente del sistema renina-angiotensina-aldosterone è caratteristica.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca, la furosemide è in grado di ridurre rapidamente la pressione di riempimento nel ventricolo sinistro e nell'arteria polmonare, per ridurre il precarico, che si ottiene espandendo il lume venoso. Un tale effetto in rapido sviluppo è mediato dall'azione delle prostaglandine, pertanto la sua gravità dipende dalla conservazione dello stato funzionale del sistema renale e dalla sintesi delle prostaglandine.

L'effetto ipotensivo è dovuto a una diminuzione del volume ematico circolante, un aumento dell'escrezione di Na, una diminuzione della reazione del tessuto vascolare della muscolatura liscia agli effetti vasocostrittori. L'effetto natriuretico consente di ridurre la reazione delle pareti vascolari alle catecolamine, il cui livello nei pazienti con ipertensione è elevato.

La natriuresi dose-dipendente e la diuresi sono registrate quando si assume il farmaco in una dose di 10-100 mg. L'effetto diuretico si sviluppa già dopo 50 minuti dopo la somministrazione endovenosa di 20 mg di furosemide e può durare fino a 3 ore. Il rapporto tra la concentrazione intrachannel di furosemide libera (non legata) e la gravità dell'effetto natriuretico è espressa da una curva sigmoidale con un livello minimo del tasso effettivo di escrezione della sostanza attiva, pari a circa 10 μg / min. Ecco perché la somministrazione a lungo termine di infusione del farmaco è considerata più efficace di una infusione di bolo. Nessun aumento significativo dell'effetto si osserva con un aumento del dosaggio del bolo. L'effetto del principio attivo si riduce quando si collega Lasix all'albumina nel lume dei tubuli (con sindrome nefrosica) e con una diminuzione del tasso di secrezione tubulare.

Farmacodinamica e farmacocinetica

L'indice di distribuzione di furosemide è 0,1-0,2 l / kg di peso corporeo e può variare in base alla comorbilità e alla patologia di base. Il principio attivo è fortemente associato alle proteine ​​plasmatiche (la percentuale raggiunge il 98%), principalmente con l'albumina. Il componente attivo viene escreto attraverso il sistema renale (tubuli prossimali) principalmente in forma invariata. Con l'infusione endovenosa, il 60-70% di Lasix viene escreto attraverso i reni. I metaboliti glucuronati rappresentano circa il 10-20% (la via di eliminazione avviene attraverso il sistema renale). I restanti metaboliti vengono escreti tramite secrezione biliare attraverso l'intestino. Dopo l'infusione endovenosa, l'emivita finale è 1-1,5 ore.

Il principio attivo è in grado di penetrare nel latte materno e passare attraverso la barriera placentare. La concentrazione del principio attivo nel sangue di un neonato (feto) è la stessa di quella della madre.

Pharmacoconetics di alcuni gruppi di pazienti

Nei pazienti con insufficienza renale, l'eliminazione del principio attivo viene rallentata, mentre l'emivita aumenta (fino a 24 ore con grave patologia).

Nei pazienti con sindrome nefrosica, una diminuzione della concentrazione di proteine ​​plasmatiche porta ad un aumento del livello di furosemide non legato (frazione libera), che può portare a manifestazioni ototossiche. Allo stesso tempo, in questo gruppo di pazienti, l'effetto diuretico può essere espresso debolmente a causa della capacità del principio attivo di legarsi all'albumina, che si trova nei tubuli.

Con la dialisi peritoneale ambulatoriale costante, emodialisi, il principio attivo viene escreto in piccole quantità.

In caso di insufficienza del sistema epatico, l'indicatore dell'emivita aumenta del 30-90% a causa di un aumento del volume di distribuzione. In questo gruppo di pazienti, i parametri farmacocinetici variano in modo piuttosto marcato.

Un rallentamento nell'eliminazione del principio attivo è registrato (a causa del deterioramento dello stato funzionale dei reni) nell'ipertensione arteriosa grave, nell'insufficienza cardiaca e negli anziani.

Nei neonati prematuri, il processo di eliminazione della sostanza attiva può essere rallentato (il tasso di escrezione dipende dalla maturità del sistema renale). Un effetto simile è osservato nei bambini, perché la funzione glucurinante dei reni non è completamente sviluppata.

Indicazioni per l'uso Lasix

Il farmaco è usato principalmente per la sindrome dell'edema.

Da quali compresse, soluzione e indicazioni di base per l'uso di Lasix:

• gonfiore del cervello;
• sindrome da edema nella patologia cronica del sistema renale;
• sindrome da edema nell'insufficienza cardiaca (forma acuta);
• sindrome da edema nell'insufficienza cardiaca cronica;
• crisi ipertensiva;
• Sindrome da edema nella patologia del sistema epatico (in combinazione con antagonisti di aldosterone);
• insufficienza acuta del sistema renale con ustioni (mantenendo l'escrezione di liquidi) durante la gravidanza;
• sindrome di edema nella sindrome nefrosica (insieme alla terapia della malattia di base);
• supporto della diuresi forzata quando si intossica un composto chimico, che viene escreto attraverso il sistema renale invariato.

Controindicazioni

• grave iponatremia;
• precoma epatico, coma;
• insufficienza renale in anuria, che non risponde all'introduzione di Lasix;
• ipopotassiemia grave;
• risposte allergiche;
• l'allattamento al seno;
• compromissione pronunciata dell'uretra in qualsiasi patologia (incluse lesioni unilaterali del tratto urinario);
• la gravidanza.

Controindicazioni relative:

• gotta;
• ipotensione;
• infarto del miocardio, stadio acuto (aumento del rischio di shock cardiogeno);
• lesioni stenosanti delle arterie cerebrali, coronarie e altre condizioni in cui la pressione sanguigna eccessivamente ridotta è estremamente pericolosa;
• sindrome epatorenale;
• diabete mellito (latente, manifestato);
• perdita dell'udito;
• ipoproteinemia;
• sindrome da diarrea;
• pancreatite;
• violazione del deflusso urinario (idronefrosi, restringimento dell'uretra, iperplasia prostatica);
• lupus eritematoso sistemico;
• aritmia ventricolare.

Il farmaco non è prescritto ai bambini prematuri a causa del rischio di deposizione di sali di Ca nel parenchima renale (nefrocalcinosi), a causa della possibilità di formazione di calcoli contenenti calcio nel sistema renale (nefrolitiasi).

Effetti collaterali

Sangue periferico:

• anemia aplastica;
• eosinofilia;
• trombocitopenia;
• anemia emolitica;
• leucopenia;
• agranulocitosi.

Risposte allergiche, reazioni cutanee:

• reazioni anafilattoidi;
• dermatite esfoliativa;
• eritema polimorfico;
• vasculite;
• orticaria;
• porpora;
• fotosensibilità;
• febbre;
• lesioni bollose della pelle;
• shock anafilattico.

Organi dell'udito, sistema nervoso centrale:

• mal di testa;
• perdita dell'udito, tinnito (in pazienti con ipoproteinemia, sindrome nefrosica);
• sonnolenza;
• grave debolezza;
• visione offuscata;
• vertigini;
• parestesia.

Tratto digestivo:

• pancreatite acuta;
• colestasi intraepatica;
• sindrome da diarrea;
• vomito;
• aumento AST, ALT;
• nausea.

Tratto urinario:

• nefrite interstiziale;
• peggioramento della salute durante il restringimento parziale delle vie urinarie (ad esempio iperplasia prostatica);
• nefrolitiasi / nefrocalcinosi nei bambini prematuri.

metabolismo:

• diminuzione della tolleranza al glucosio (raramente è la manifestazione del diabete mellito latente);
• aumento dei trigliceridi e del colesterolo nel siero;
• aumento di urea, creatinina (cambiamenti temporanei, reversibili);
• aumento dei livelli di acido urico e, di conseguenza, aumento delle manifestazioni di gotta.

Sistema cardiovascolare:

• un forte calo della pressione sanguigna;
• aritmia;
• tachicardia;
• riduzione del volume ematico circolante;
• collasso;
• violazione della regolazione ortostatica della circolazione sanguigna.

Equilibrio acido-alcalino, acqua-elettrolita:

• alcalosi metabolica;
• ipokaliemia;
• chloropenia;
• ipovolemia;
• iponatriemia;
• la disidratazione;
• ipercalcemia.

Altre reazioni:

• dolore al sito di iniezione;
• debolezza muscolare, crampi;
• alto rischio di conservazione del dotto di Botallova nei neonati prematuri.

Istruzioni per l'uso Lasix (metodo e dosaggio)

Compresse Lasix, istruzioni per l'uso

Si consiglia di iniziare il trattamento con il dosaggio più basso che possa dare l'effetto terapeutico desiderato. Il dosaggio viene calcolato singolarmente, tenendo conto della comorbilità, del peso del paziente, della gravità della sindrome dell'edema.

Raccomandato dal produttore della via di somministrazione - endovenosa. Iniezione forse intramuscolare quando non vi è la possibilità di prendere il farmaco all'interno (incluso in violazione dell'assorbimento del principio attivo dal lume dell'intestino tenue) o di eseguire liquidi per via endovenosa. Per la somministrazione endovenosa, si raccomanda di trasferire il paziente alla compressa di Lasix il prima possibile.

Fiale Lasix, istruzioni per l'uso

Le infusioni endovenose sono eseguite lentamente (la velocità di somministrazione non è superiore a 4 mg al minuto). In caso di grave patologia del sistema renale (il livello di creatinina è superiore a 5 mg / dL), l'infusione endovenosa può essere eseguita a una velocità non superiore a 2,5 mg al minuto. L'infusione endovenosa prolungata del farmaco può raggiungere l'efficienza ottimale e sopprimere il processo di contro-regolazione (attivazione delle unità neuroumorali antinatriuretiche di regolazione e del sistema renina-angiotensina). Se, in condizioni acute dopo iniezioni di bolo endovenoso, non è possibile eseguire un'infusione endovenosa continua stabile, viene data preferenza a iniezioni frequenti in piccole dosi rispetto a infusioni endovenose in bolo di alte dosi con intervalli di tempo ampi.

La soluzione non ha proprietà tampone e il suo pH è pari a 9. Il componente attivo precipita ad un pH inferiore a 7. La soluzione salina può essere utilizzata per la diluizione. La soluzione appena preparata non è intesa per la conservazione a lungo termine. La dose giornaliera massima per gli adulti con somministrazione endovenosa del farmaco è di 1500 mg. Per i bambini, la dose è calcolata secondo lo schema - 1 mg per 1 kg di peso, ma non più di 20 mg al giorno. La durata della terapia è determinata individualmente.

Trattamento della sindrome da edema che si è verificata sullo sfondo di insufficienza cardiaca cronica

Il dosaggio raccomandato varia da 20 a 80 mg. A seconda della gravità dell'effetto diuretico, viene effettuata la selezione individuale della dose. Si consiglia di dosare il dosaggio giornaliero in 2-3 dosi.

Trattamento della sindrome dell'edema nell'insufficienza cardiaca acuta

Il bolo endovenoso viene iniettato con 20-40 mg di furosemide. A seconda dell'effetto terapeutico, il regime di dosaggio viene regolato.

Trattamento dell'edema nell'insufficienza renale cronica

La gravità dell'effetto natriuretico dipende dal contenuto di Na nel sangue, il lavoro del sistema renale. Richiede un'attenta selezione del dosaggio con un aumento graduale per ottenere un effetto stabile sulla perdita di liquidi, perché All'inizio della terapia a causa dell'effetto diuretico, è possibile perdere fino a 2 kg di peso al giorno. La dose di mantenimento di furosemide per i pazienti in emodialisi è di 250-1500 mg al giorno.

Schema di selezione della dose per infusione endovenosa: Inizialmente, la soluzione viene somministrata a gocce ad una velocità di 0,1 mg / min, quindi ogni mezz'ora viene aumentata la velocità, valutando la gravità dell'effetto terapeutico.

Rimozione del fluido dal corpo durante l'insufficienza renale acuta

Assicurati di eliminare l'ipovolemia, lo squilibrio acido-base ed elettrolitico, l'ipotensione arteriosa prima di iniziare la terapia. Il produttore raccomanda il più presto possibile il trasferimento da una forma iniettabile di un farmaco a una forma compressa. Il dosaggio iniziale per la somministrazione endovenosa è di 40 mg. In assenza dell'effetto atteso, la terapia endovenosa di infusione continua viene eseguita a una velocità di 50-100 mg / ora.

Edema nella sindrome nefrosica

Il dosaggio iniziale raccomandato dal produttore è di 20-40 mg al giorno. Valutando l'effetto diuretico selezionare la dose richiesta del farmaco.

Gonfiore nella patologia del sistema epatico

Con insufficiente efficacia degli antagonisti dell'aldosterone, viene prescritto Lasix. Se si sceglie la dose errata, si potrebbero verificare tali complicazioni come:

• squilibrio elettrolitico;
• violazione della regolazione ortostatica della circolazione sanguigna;
• violazione dello stato acido-base.

Se è necessario somministrare Lasix IV, il trattamento inizia con piccole dosi - 20-40 mg.

Puffiness del cervello, crisi ipertensiva

La terapia inizia con un'iniezione in bolo di farmaco Lasix in una dose di 20-40 mg. La correzione viene effettuata tenendo conto dell'effetto osservato e previsto.

Supporto per diuresi forzata durante intossicazione, avvelenamento

Dopo l'infusione endovenosa di soluzioni elettrolitiche, il diuretico Lasix può essere gradualmente somministrato da 20-40 mg. Il controllo degli elettroliti e il livello del liquido perso sono obbligatori.

overdose

Il sovradosaggio clinicamente acuto e cronico può manifestarsi in modi diversi a seconda del livello di elettrolito e perdita di liquidi. Le seguenti manifestazioni sono più comunemente registrate:

• la disidratazione;
• insufficienza renale acuta;
• ipovolemia;
• stato delirante;
• emoconcentrazione;
• trombosi;
• disturbi del ritmo cardiaco e della conduzione (fibrillazione ventricolare, blocco atrioventricolare);
• apatia;
• paralisi flaccida;
• confusione;
• caduta della pressione sanguigna.

La terapia è finalizzata a correggere i disturbi dell'equilibrio acido-base, dello stato elettrolitico dell'acqua sotto il controllo obbligatorio dell'ematocrito e degli elettroliti.

interazione

Carbenoxolone, glucocorticosteroidi, farmaci con radice di liquirizia, lassativi in ​​combinazione con Lasix aumentano il rischio di ipokaliemia.

Si nota che la furosemide è in grado di potenziare gli effetti nefrotossici e ototossici degli aminoglicosidi a causa dell'eliminazione ritardata attraverso il sistema renale. Gli effetti nefrotossici dei farmaci sono amplificati con il trattamento concomitante con furosemide. Il danno renale è anche registrato con l'uso di alte dosi di cefalosporine, la cui via predominante di eliminazione è attraverso il sistema renale.

Il cisplatino con furosemide ha un marcato effetto ototossico. La somministrazione di alte dosi di furosemide (più di 40 mg) aumenta l'effetto nefrotossico del cisplatino.

La gravità dell'effetto diuretico di Lasix si riduce quando si assumono farmaci del gruppo FANS. Con grave disidratazione e ipovolemia, i FANS possono scatenare lo sviluppo di insufficienza renale acuta. Lasix migliora gli effetti tossici dei salicilati. Con il trattamento con fenitoina, la gravità dell'effetto diuretico della furosemide diminuisce.

Farmaci che abbassano la pressione del sangue, diuretici e farmaci antipertensivi in ​​combinazione con Lasix possono innescare un forte calo della pressione sanguigna.

Gli ACE-inibitori possono portare a un deterioramento dello stato funzionale del sistema renale, provocare ipotensione. Nei casi più gravi si sviluppa un'insufficienza renale acuta.

Una diminuzione dell'efficacia di Lasix si osserva quando si assumono medicinali che, come la furosemide, sono secreti nei tubuli del sistema renale (Metotrexato, Probenecid). Allo stesso tempo, viene registrato un ritardo nell'eliminazione di questi farmaci. È stato osservato un indebolimento dell'effetto dei rilassanti muscolari simili a curaro, del diazossido e della teofillina. L'effetto opposto è osservato nelle ammine pressorie (Norepinephrine, Epinephrine) e agenti ipoglicemici.

L'indebolimento dell'effetto della furosemide e il rallentamento del suo assorbimento vengono registrati durante l'assunzione di Sucralfate (l'intervallo di tempo consigliato è di 2 ore). La furosemide rallenta l'escrezione del litio, aumentandone la concentrazione nel siero e, di conseguenza, aumentando la gravità dell'effetto tossico del litio sul sistema nervoso e sul cuore.

Il rischio di sviluppare l'artrite gottosa aumenta con il trattamento simultaneo con la ciclosporina A, che causa iperuricemia e sconvolge l'escrezione urinaria da parte del sistema renale.

La somministrazione endovenosa di furosemide nelle 24 ore successive all'uso di cloralio idrato causa aumento della sudorazione, arrossamento della pelle, tachicardia, aumento della pressione sanguigna, ansia, nausea. La soluzione per infusione endovenosa è alcalina, il che rende impossibile miscelarla con farmaci con pH inferiore a 5,5.

Condizioni di vendita

Il farmaco viene rilasciato nelle farmacie dietro presentazione del modulo dal medico. Ricetta in latino:

Rp: Tab. Lasix 40 mg
D.t.d. N50 in tabyll.
S. Secondo lo schema.

Condizioni di conservazione

Il diuretico deve essere conservato nella sua confezione originale, lontano dalla luce solare. La temperatura di stoccaggio raccomandata dal produttore è 15-25 gradi.

Periodo di validità

Istruzioni speciali

Prima di prescrivere la furosemide, il medico curante deve necessariamente escludere le forme pronunciate di disturbi del deflusso urinario (compresi quelli unilaterali). In caso di parziale violazione del flusso urinario, è necessario un monitoraggio più attento dei pazienti, soprattutto nelle prime fasi del trattamento.

In caso di sindrome da diarrea, vomito, sudorazione e altre condizioni ad alto rischio di squilibrio elettrolitico, il livello di potassio, sodio e creatinina nel siero deve essere monitorato. Se necessario, vengono prese misure per eliminare la disidratazione o l'ipovolemia, i disturbi dell'equilibrio acido-base e dell'elettrolita in caso di loro comparsa. In alcuni casi, potrebbe essere necessario abolire il Lasix.

L'uso di un farmaco diuretico richiede l'assunzione obbligatoria di alimenti ricchi di potassio (cavolfiore, spinaci, carne magra, pomodori, banane, patate, ecc.). Con l'inefficacia della dieta richiede la nomina di speciali farmaci salvavita di potassio e preparati di potassio.

I bambini prematuri sottoposti regolarmente a ecografia dei reni a causa del rischio di nefrocalcinosi e nefrolitiasi. Alcuni effetti collaterali e reazioni (ad esempio un forte calo della pressione sanguigna) che influenzano negativamente le prestazioni di determinati tipi di attività (guidare un veicolo, lavorare con meccanismi complessi) possono essere registrati durante il trattamento.

In caso di lesioni cirrotiche del sistema epatico e ascite, la selezione del dosaggio viene effettuata in ambiente ospedaliero (lo squilibrio idrico-elettrolitico può provocare lo sviluppo di coma epatico).

Linee guida di compatibilità

È inaccettabile mescolare furosemide con altri medicinali nella stessa siringa.

Misure di emergenza nello sviluppo di shock anafilattico

Con cianosi, nausea, grave debolezza, sudorazione fredda e altri segni di reazioni anafilattiche, l'iniezione viene immediatamente interrotta, lasciando l'ago dalla siringa in una vena. La testa e il busto sono abbassati, in parallelo con le misure necessarie per sostenere la pervietà delle vie respiratorie.

Eventi di emergenza

Iniezione endovenosa di emergenza di adrenalina (epinefrina): una soluzione standard di epinefrina da 1 ml diluita a 10 ml. Lentamente sotto il controllo della pressione arteriosa e della frequenza cardiaca, viene iniettato 1 ml della soluzione ottenuta (corrispondente a 0,1 mg di adrenalina). Se necessario, ulteriore infusione endovenosa. I glucocorticosteroidi (prednisolone o metilprednisolone in una dose di 250-1000 mg) vengono somministrati per via endovenosa contemporaneamente all'adrenalina. Soluzioni elettrolitiche e sostituti del plasma possono riempire il volume del sangue circolante. La somministrazione di antistaminici, l'inalazione di ossigeno e la respirazione artificiale vengono eseguite quando necessario.

analoghi

• furosemide;
• Fiala di Furosemide.

Durante la gravidanza (e l'allattamento)

L'allattamento al seno e la gestazione sono controindicazioni assolute. L'uso a breve termine di un diuretico è consentito dalla decisione del medico.

Recensioni Lasix

Lasix si è affermato come un eccellente diuretico e fornisce sollievo immediato nella sindrome dell'edema. Tuttavia, a causa del rapido effetto, si manifestano anche effetti negativi: il farmaco lava gli oligoelementi anche con la terapia a breve termine. Tra i vantaggi, possiamo notare il costo relativamente basso sia della forma della compressa che della soluzione.

Recensioni per Lazix per la perdita di peso

Il farmaco ti permette davvero di perdere peso senza molto sforzo, ma i chili sono ridotti a causa della perdita di liquidi, che viene ripristinata anche subito dopo l'abolizione del farmaco. Inoltre, il farmaco influisce negativamente sul bilancio idrico-elettrolitico, che può influire negativamente sulla salute generale.

Prezzo Lazix, dove acquistare

Il prezzo delle compresse di Lazix varia tra 50 e 60 rubli. La soluzione è leggermente più costosa. Prezzo Lazix in ampolle è di circa 100 rubli.