Senza la partecipazione di acidi nucleici (DNA e RNA), la vita è impossibile. Queste molecole complesse sono costituite da basi azotate, metà delle quali derivano da derivati ​​purinici (basi purine).

Dopo aver lavorato autonomamente, queste sostanze, attraverso una serie di fasi successive, si disintegrano in acido urico scarsamente solubile. Interruzione del loro metabolismo ed escrezione porta ad un aumento del livello di acido urico nel sangue (iperuricemia). L'allopurinolo aiuta il metabolismo delle purine a tornare ai livelli normali.

Principio attivo

Per denotare il principio attivo vengono inventati molti sinonimi. Una delle formulazioni usate dai chimici, come al solito, assomiglia a questa: 4 - Hydroxypyrazolo [3,4-d] pirimidina.

Visivamente, una sostanza chimicamente pura è una polvere bianca o con una tonalità crema di colore. È scarsamente solubile in alcool e acqua.

Meccanismo di azione

Nel corpo di tutti i mammiferi (nell'uomo, inclusi), le basi purine vengono trasformate nel prodotto finale, acido urico, poco solubile nei fluidi corporei. L'enzima xantina ossidasi è responsabile del processo di trasformazione. La catena di trasformazioni ha questo aspetto:

1. Acido nucleico (DNA, RNA).
2. Oligonucleotidi (frammenti di acido nucleico).
3. Basi azotate (componenti di oligonucleotidi).
4. Purine.
5. Ipoxantina.
6. Xantina.
7. Acido urico

La xantina ossidasi è direttamente coinvolta nella conversione dell'ipoxantina in xantina e quella nell'acido urico. Per le sue proprietà chimiche, l'allopurinolo è simile all'ipoxantina. Per questo motivo, "prende" su se stesso la maggior parte della xantina ossidasi, che non è sufficiente per la sintesi attiva dell'acido urico.

Si ritiene che questo sia il modo in cui si realizza uno degli effetti terapeutici più ricercati - una diminuzione del livello di acido urico nel sangue. Invece, c'è un aumento nel contenuto di ipoxantina e xantina, che sono un ordine di grandezza meglio dissolto e con successo eliminato dai reni.

Tuttavia, questo effetto è di breve durata: l'enzima inibito dall'allopurinolo, riattivato in media dopo 300 minuti.

Forma di dosaggio

Lei sola - compresse contenenti 100 o 300 mg della sostanza attiva. Creare un farmaco in una forma solubile per l'iniezione impedisce che l'allopurinolo sia scarsamente solubile in acqua, e i composti idrosolubili non hanno gli effetti terapeutici necessari.

Tuttavia, questo non significa nulla: tutto ciò che entra nel corpo attraverso il tratto gastrointestinale (per via orale) va immediatamente al fegato. Vale a dire, il bersaglio xantina ossidasi funziona in questo organo.

biotrasformazione

L'indicatore di assorbibilità del farmaco nel tratto gastrointestinale è di circa il 90%, che è un ottimo indicatore. Inoltre, nelle cellule del fegato, l'allopurinolo si trasforma nei suoi metaboliti:

• Alloxantina o ossipurinolo.
• Allopurinolo-riboside.
• Oksipurinola-7ribozid.

Il metabolita più attivo - l'alloxantina - ha un'attività leggermente inferiore rispetto alla xantina ossidasi.

La trasformazione di allopurinolo in ossipurinolo richiede circa 1,5-2 ore. Pertanto, possiamo tranquillamente dire che è l'oxypurinol che fornisce gli effetti terapeutici attesi.

farmacocinetica

Se il puro allopurinolo è determinato nel sangue 30-60 minuti dopo la somministrazione orale, dopo 6 ore si possono trovare solo tracce di esso. L'Oxypurinol raggiunge la sua massima concentrazione dopo 3-5 ore, il suo livello ematico diminuisce molto più lentamente.

Entrambe le sostanze vengono eliminate dal corpo nei seguenti modi:

1. Con l'urina Come tutte le sostanze disciolte nel sangue, la via renale di escrezione è una priorità.
2. Con le feci. In questo modo lascia il corpo non viene assorbito parte e una piccola quantità che entra dalle cellule del fegato nella bile.
3. Con quindi vai la quantità minima di allopurinolo e oxypurinol. Questo modo di dedurre valore pratico non ha.

Un periodo più lungo di escrezione di oxypurinol è spiegato dal fatto che questa sostanza è attivamente riassorbita nei tubuli renali e ritorna nel flusso sanguigno.

Indicazioni per l'uso

A prima vista, la ragione per la nomina di allopurinolo è ovvia - la gotta. Infatti, questa malattia è accompagnata da un aumento del livello di acido urico nel sangue (iperuricemia). In questo caso, sono possibili 4 meccanismi anormali sul lato xantina ossidasi:

1. Migliora l'attività enzimatica.
2. Perdita della sensibilità xantina ossidasi ai sistemi di controllo e inibizione dell'attività.
3. Aumentare l'affinità dell'enzima con l'analogo strutturale, che non è responsabile della rottura delle purine, ma della sintesi di nuovi nucleotidi.
4. La perdita di sensibilità dell'enzima ai prodotti del suo lavoro, l'aumento del livello di cui dovrebbe rallentare di per sé la sua attività.

La sostituzione della xantina, dell'allopurinolo e dei suoi metaboliti riduce la "performance" della xantina ossidasi e la quantità di acido urico prodotta.

Tuttavia, l'elenco effettivo di malattie e condizioni in cui l'iperuricemia può richiedere una correzione non è limitato a una gotta. Un esempio di lista di indicazioni include:

• Tendenza a formare calcoli di urato e la loro deposizione nei reni e nelle parti inferiori del sistema urinario (ureteri, vescica).
• Massicci isolamento e accumulo di cristalli di acido urico negli organi del sistema urinario. La nefropatia acuta urinaria è un disturbo grave che può portare alla ritenzione urinaria e all'insufficienza renale.
• Tumori ad alta attività e sensibilità alla terapia.
• Anomalie dei sistemi enzimatici (sindrome di Lesch-Nyhan, glicogenosi, ecc.).
• Una variante di urolitiasi, quando le pietre si formano a causa del fallimento di un altro enzima - adenina fosforibosiltransferasi.

Gotta idiopatica

La patologia più comune in cui è richiesto l'allopurinolo. È importante ricordare che nella fase acuta, sullo sfondo di un attacco articolare attivo, non si devono usare i farmaci ipouricemici: in questo momento una grande quantità di acido urico entra nelle articolazioni e il suo contenuto nel sangue viene leggermente superato.

Nella fase di attenuazione dell'attacco, è necessario indagare il livello di acido urico nel sangue e nelle urine. Se la correzione della dieta non riesce a ridurre l'escrezione giornaliera di acido urico nelle urine al di sotto di 1100 mg e si osservano anche alti livelli di acido urico nel sangue, si dovrebbe iniziare a prendere allopurinolo.

Altre indicazioni per la gotta sono:

1. Attacchi frequenti (trimestrali) o passaggio di artrite gottosa alla fase cronica.
2. La comparsa di tophi (noduli con cristalli di acido urico) nei tessuti molli e nella cartilagine.
3. Il decorso della gotta con concomitante insufficienza renale cronica.

Le istruzioni per l'uso non indicano sempre che fino a quando non appaiono i primi due sintomi, non è necessario prendere allopurinolo. Pertanto, il trattamento deve sempre essere coordinato con il medico.

La terapia deve iniziare con piccole dosi e sotto controllo regolare del livello di acido urico nel sangue.

Si consiglia di iniziare con 50 mg / die, ma negli adulti con un elevato numero di iperuricemia, è possibile applicare immediatamente 100 mg una volta al giorno dopo i pasti.

Per che cosa - per ridurre la probabilità di disturbi dispeptici che possono apparire se si inizia a prendere compresse allopurinolo. Successivamente, il disturbo di solito passa.

Per la gotta, è necessaria una somministrazione prolungata. A seconda della gravità della gotta e dell'iperuricemia, le raccomandazioni sul dosaggio sono le seguenti:

1. Malattia lieve: 100-200 mg al giorno.
2. Il corso di gravità moderata è di 300-600 mg.
3. Grave gotta con alti livelli di acido urico nel sangue e nelle urine secrete - 700-900 mg per dose giornaliera.

Per la prevenzione degli attacchi gottosi, di solito sono sufficienti 50-100 mg al giorno. Se contate per chilogrammo di peso corporeo, il dosaggio sarà da 2 a 10 mg / kg / giorno.

Il criterio per una dose opportunamente selezionata è ridurre il livello di iperuricemia del 10% al mese.

Inoltre, è possibile ridurre il dosaggio del farmaco, seguendo una dieta e rifiutando di assumere alcol.

Processi tumori

Spesso i tumori attivi (sistema ematopoietico) e il loro trattamento sono accompagnati da un aumento del metabolismo delle purine. Nell'emooblastosi, l'attività della sintesi di nuove cellule e la scomposizione di immature è molto alta. Inoltre, questi processi sono abbastanza sensibili alla chemioterapia e alla radioterapia.

Il trattamento spesso sviluppa una condizione chiamata sindrome da lisi tumorale (SLO). Il suo sviluppo è indicato se gli indicatori di iperuricemia superano 476 μmol / lo superano il 25% del livello iniziale di acido urico.

Il rischio di tali complicanze è alto quando:

• Leucemia linfoblastica acuta.
• Leucemia mieloide acuta.
• Leucemia mieloide cronica
• Linfoma di Hodgkin.
• Mieloma multiplo.

La somministrazione profilattica di allopurinolo riduce al minimo il rischio di SLO e previene lo sviluppo di nefropatia acuta da acido urico.

La dose applicata è determinata dal medico. Il dosaggio standard si basa sull'area della massa corporea. La dose giornaliera varia da 200 a 600 (molto raramente - 800 mg). È diviso in tre dosi uguali durante il giorno, ogni 8 ore. La funzione escretoria renale richiede un controllo speciale: in caso di insufficienza renale, il dosaggio è ridotto del 50% o più.

La ricezione dovrebbe iniziare 1-2 giorni prima dell'inizio di qualsiasi terapia antitumorale e continuare per 3-7 giorni. Il criterio per la cancellazione sono normali indicatori di acido urico nel sangue.

Fermentopatie ereditarie

Questo include la sindrome di Lesch-Nyhan e altre anomalie dei sistemi enzimatici coinvolti nel metabolismo delle purine. Con tali malattie, è richiesto un lungo trattamento, la cui base diventa allopurinolo. La dose è selezionata individualmente.

Se è possibile limitare il dosaggio profilattico di 50 mg al giorno, allora si dovrebbe dividere la pillola da 100 mg a metà, rompendola nell'incisione trasversale.

Effetti indesiderati

Questo termine è ora preferito per riferirsi a reazioni avverse. Come con altri farmaci, questa sezione delle istruzioni per l'uso di allopurinolo è piuttosto ampia:

frequenza

(meno di 1 caso per 10 mila pazienti)

Diminuzione del numero di cellule del sangue.

Allergie estremamente gravi (anafilassi).

Linfoadenopatia angioblastica (è completamente reversibile e scompare dopo aver interrotto l'allopurinolo).

Aumento della glicemia e dei lipidi.

Coma, paralisi, sonnolenza, disturbi del gusto e dell'equilibrio.

Angina (ischemia miocardica), rallentamento della frequenza cardiaca (bradicardia).

Aumento della pressione sanguigna

Vomito, dolore addominale.

Scolorimento e perdita dei capelli.

Disturbi ormonali: ginecomastia, impotenza

Dolore muscolare (mialgia).

L'aspetto del sangue nelle urine.

Raro (da ≥1 / 10.000 a

La gravità e la frequenza degli effetti collaterali sono esacerbate da un'anomalia concomitante da parte dei reni e / o del fegato.

Il più spesso devono incontrare reazioni della pelle.

Controindicazioni

L'allopurinolo si riferisce a farmaci a bassa tossicità con un ampio intervallo terapeutico (gamma di dosaggi da terapeutici a tossici). Pertanto, non è spesso necessario rifiutare di accettarlo:

• Intolleranza individuale Il corpo non può prendere né il farmaco stesso né uno dei componenti aggiuntivi. Nel secondo caso, ha senso cercare un medicinale di un altro produttore.
• Insufficienza epatica cronica e acuta. L'attività ridotta dei sistemi enzimatici del fegato può portare all'accumulo di allopurinolo nel corpo.
• Emocromatosi primaria. Quando questa anomalia genetica negli organi interni (fegato, reni...) il ferro si accumula, interrompendo la loro funzione.
• Iperuricemia senza manifestazioni esterne.
• Fase acuta di artrite gottosa.
• Età da bambini fino a 3 anni. Questa controindicazione è piuttosto arbitraria ed è dovuta alla necessità di assumere il farmaco sotto forma di compresse.
• Fermentopatie ereditarie che causano disturbi del metabolismo dei carboidrati (lattosio monoidrato è incluso).

In realtà, l'elenco delle controindicazioni è limitato a questo elenco.

Attenzione durante l'utilizzo

È necessario iniziare con piccole dosi nei pazienti con malattia renale. Un lungo periodo di eliminazione di oxypurinol può portare ad un accumulo della sostanza in persone con insufficienza renale. Si raccomanda un controllo biochimico settimanale fino a quando non si ottengono risultati terapeuticamente efficaci.

Nelle donne in gravidanza, l'uso del farmaco è consentito se il rischio di ammissione è inferiore al rischio per la salute del feto in gravidanza e in via di sviluppo. Sebbene fin dall'inizio dell'uso del farmaco, nel XX secolo, non vi fosse alcun effetto teratogeno o di altro tipo sul farmaco nei neonati.

Nella prevenzione di SLO, è richiesto il controllo del livello di xantina nel sangue. Quando lo si alza, il farmaco non deve essere immediatamente ritirato: è necessario aumentare il flusso di fluido nel corpo (idratazione).

Sopra è stato detto che l'aggiustamento della dose richiede persone affette da malattie del fegato e dei reni. Per loro, ha senso controllare il contenuto di oxypurinol nel sangue, e non il suo predecessore, allopurinolo.

Un sovradosaggio del farmaco è possibile, ma si verifica raramente. Accompagnato da:

Questi sintomi sono causati dalla profonda inibizione della xantina ossidasi. Richiede il ritiro a breve termine del farmaco (dopo 5-6 ore, l'enzima ripristinerà la sua attività) e l'idratazione del corpo. Se ci sono indicazioni cliniche, può essere prescritta l'emodialisi.

Sebbene il farmaco venga utilizzato attivamente dal 1965, i suoi effetti continuano a stupire. Quindi, recentemente ci sono state osservazioni che l'allopurinolo è in grado di migliorare l'ossigenazione dei tessuti in uno stato di ischemia, ha un effetto vasoprotettivo (protegge il rivestimento interno dei vasi sanguigni da varie lesioni).

È molto importante ricordare che tutti i farmaci sono sostanze chimiche attive e possono avere effetti imprevedibili l'uno sull'altro. Se è richiesto il trattamento con allopurinolo, il medico deve essere consapevole di quali altri farmaci sta assumendo il paziente.

Allopurinolo - istruzioni per l'uso

Nel trattamento della nefropatia cronica, l'allopurinolo è prescritto nel sistema urogenitale - le istruzioni per l'uso del farmaco indicano il suo effetto sulla sintesi dell'acido urico. A causa della composizione attiva del farmaco agisce in modo efficace, prescritto da un medico per eliminare i problemi con la minzione. Leggi le sue istruzioni per l'uso.

Compresse allopurinolo

La classificazione farmacologica si riferisce al farmaco allopurinolo a farmaci ipouricemic e protivogudricheskim che agiscono sulla funzione e sulla funzione del sistema genito-urinario. L'azione del farmaco si basa sul principio attivo allopurinolo. Scioglie i composti dell'urina nelle urine, non consente la formazione di calcoli nei tessuti e nei reni.

struttura

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse rotonde di colore bianco con una superficie piatta, smusso e rischio. La loro composizione è mostrata nella tabella:

La concentrazione di allopurinolo, mg per 1 pc.

Cellulosa microcristallina, amido di mais, magnesio stearato, lattosio, ipromellosa

10 pezzi in un blister, 30 o 50 pezzi in una scatola di cartone

Farmacodinamica e farmacocinetica

L'allopurinolo si riferisce ai mezzi che violano la sintesi dell'acido urico. Questa sostanza è un analogo strutturale dell'ipoxantina, inibisce l'enzima xantina ossidasi, che è coinvolto nel metabolismo dell'ipoxantina in xantina e xantina nell'acido urico. A causa di ciò, viene provocata una diminuzione della concentrazione di acido urico e dei suoi sali nelle urine e in altri fluidi corporei. Allo stesso tempo, i depositi di urato già esistenti si dissolvono, non si formano nei tessuti e nei reni. L'assunzione di allopurinolo aumenta la secrezione di ipossina e l'eliminazione delle xantine nelle urine.

Una volta all'interno, le compresse vengono assorbite per il 90% dallo stomaco. Il metabolismo si verifica con la formazione di alloxantina. La concentrazione massima nel sangue della sostanza attiva raggiunge dopo 1,5 ore, alloxantina - dopo 4,5 ore. L'emivita del farmaco è di 1-2 ore, i metaboliti - 15 ore. Il 20% della dose viene escreto dall'intestino, il restante 80% dai reni con l'urina.

Indicazioni per l'uso

Le istruzioni per l'uso indicano la presenza delle seguenti indicazioni per le quali Allopurinolo può essere somministrato ai pazienti:

• trattamento e prevenzione dell'iperuricemia;
• una combinazione di iperuricemia con nefrolitiasi, insufficienza renale, nefropatia da urato;
• recidiva di calcoli di ossalato-rene di calcio misto sullo sfondo di iperuricuria;
• aumento della formazione di urato in violazione della funzione degli enzimi;
• prevenzione della gotta, nefropatia acuta con citostatici e radioterapia di tumori, leucemie, completo digiuno terapeutico.

Come prendere allopurinolo

Il dosaggio delle compresse è impostato individualmente, secondo le istruzioni. I medici monitorano la concentrazione di urato e acido urico nel sangue e nelle urine. Gli adulti sono prescritti 100-900 mg / giorno, divisi per 2-4 volte. Le compresse devono bere dopo i pasti. I bambini al di sotto dei 15 anni ricevono 10-20 mg / kg / die o 100-400 mg / die. La dose massima giornaliera di allopurinolo per le violazioni della clearance renale è di 100 mg / die. Aumentare il dosaggio è prescritto da un medico mantenendo un'alta concentrazione di urati nel sangue e nelle urine.

Istruzioni speciali

La sezione delle istruzioni speciali nelle istruzioni per l'uso deve essere studiata con particolare attenzione per tutti i pazienti che assumono Allopurinolo:

• lo scopo del farmaco è fatto con cautela in violazione delle funzioni di reni, reni, ipofunzione tiroidea, nel periodo iniziale di trattamento con Allopurinolo, viene valutata la performance del fegato;
• durante la terapia, i pazienti dovrebbero consumare almeno 2 litri di acqua al giorno, sotto il controllo della diuresi giornaliera;
• All'inizio della terapia, è possibile l'aggravamento della gotta, per la prevenzione di cui vengono utilizzati farmaci antinfiammatori non steroidei o colchicina
• con un adeguato trattamento con Allopurinolo, è possibile che i grandi calcoli di urato nella pelvi renale possano dissolversi ed entrare nell'uretere;
• iperuricemia asintomatica non è indicata;
• per i bambini, i farmaci sono indicati per malattie maligne, leucemia, sindrome di Lesch-Nihena;
• se i pazienti hanno malattie tumorali, il rimedio viene applicato prima di iniziare il trattamento con citostatici, per ridurre il rischio di depositi di xantina nelle vie urinarie, vengono prese misure per supportare i diuretici e la risposta delle urine alcaline;
• Il farmaco influenza la velocità delle reazioni psicomotorie, quindi è vietato guidare veicoli e meccanismi di controllo durante il trattamento della gotta.

Allopurinolo e alcol

Secondo le istruzioni per l'uso di Allopurinolo, durante l'intero corso della terapia farmacologica, sono proibite bevande alcoliche e alcoliche. La combinazione di etanolo e principio attivo del farmaco porta ad avvelenamento tossico, un effetto dannoso sul fegato e reni, un aumento del rischio di overdose di droga e reazioni negative.

Interazione farmacologica

Le istruzioni per l'uso di Allopurinol parlano delle interazioni farmacologiche con altri medicinali:

• potenzia l'effetto di dosi di anticoagulanti di tipo cumarinico, adenina arabinoside, agenti ipoglicemici;
• quando combinato con farmaci citotossici aumenta l'effetto mielotossico;
• I farmaci uricosurici e le alte dosi di salicilati riducono l'efficacia del farmaco;
• provoca un aumento del cumulo di azatioprina, mercaptopurina.

Allopurinolo: una cura per la gotta

L'allopurinolo appartiene al gruppo di farmaci anti-artritici che corregge lo scambio di acido urico nel corpo.

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse da 100 e 300 mg in lattine di vetro a prova di luce o blister.

Il farmaco viene rilasciato su prescrizione medica.

Composizione numero 1:

• Allopurinolo - 100 ml;
• saccarosio - 20 mg;
• amido - 77,67 mg;
• magnesio stearato - 1 mg;
• gelatina alimentare - 1,33 mg.

Composizione numero 2:

• Allopurinolo - 300 ml;
• lattosio monoidrato - 49 mg;
• amido carbossimetilico - 20 mg;
• magnesio stearato - 4 mg;
• gelatina alimentare - 5 mg;
• biossido di silicio colloidale - 2 mg.

Azione farmacologica

Agente anti-gotta. L'azione del farmaco mira a distruggere la sintesi distruttiva dell'acido urico e la sua deposizione nei tessuti del corpo e dei reni sotto forma di depositi di urato.

Aumenta la produzione di urina con xantina e ipoxantina.

Indicazioni per l'uso

• gotta;
• linfosarcoma;
• iperuricemia;
• psoriasi;
• urikozurii;
• urolitiasi;
• insufficienza renale;
• interruzione del metabolismo delle purine nei bambini.

Ci sono anche controindicazioni:

• compromissione della funzionalità epatica e renale;
• aggravamento della gotta;
• diabete mellito;
• la gravidanza;
• periodo di allattamento;
• intolleranza alla droga;
• altri casi determinati dai medici.

Farmaco di dosaggio

Le compresse di Allopurinolo Egis e i suoi analoghi indicano i seguenti dosaggi:

Per gli adulti

Si applica all'interno dopo aver mangiato. La dose giornaliera (300 mg o più) deve essere suddivisa in diverse dosi di 100 mg.

Quando si beve con un sacco di liquido (acqua). Allo stesso tempo, assicurarsi che il volume giornaliero di urina sia di almeno 2 litri e che la sua reazione sia debolmente alcalina o neutra.

Il dosaggio del farmaco viene selezionato da un esperto individualmente, in base alla gravità della malattia e all'età del paziente:

• la forma lieve della malattia - fino a 200 mg;
• malattia moderata - fino a 500 mg;
• in forma grave della malattia - fino a 900 mg;
• per pazienti anziani - basso dosaggio

All'inizio della malattia, il dosaggio viene controllato utilizzando un esame del sangue per i livelli di acido urico.

Di norma, una diminuzione della composizione percentuale dell'acido urico sotto l'azione del farmaco viene osservata un giorno o due dopo l'appuntamento.

Per i bambini

Ai bambini vengono prescritti dosaggi del genere:

• fino a 10 anni - da 5 a 10 mg / kg al giorno;
• fino a 15 anni - da 10 a 20 mg / kg al giorno.

Raccomandazioni speciali

Nota che:

1. Il farmaco non è prescritto in caso di uricosuria asintomatica, poiché la dissoluzione di grosse pietre di origine uratica è possibile con altri metodi di terapia.
2. Lo scopo del farmaco per i bambini è fatto in casi eccezionali di disordini metabolici congeniti di acidi purinici e tumori maligni.
3. Non prescrivere un farmaco nell'attacco acuto della gotta fino a quando non si ferma.

Condizioni speciali

L'interruzione del farmaco porta alla ripresa di acido urico metabolico nel corpo per 4-5 giorni.

Dopo due settimane, si può osservare una complicazione della malattia, quindi il corso della terapia deve essere continuo e lungo.

Alcool e farmaci

Non è raccomandato bere alcolici durante il trattamento con allopurinolo.

Guidare una macchina

Con il trattamento farmacologico a lungo termine vi è una diminuzione della concentrazione e una diminuzione della reazione sulla strada, che è particolarmente importante durante la guida.

Interazione con farmaci

È necessario considerare quanto segue:

1. Quando si interagisce con anticoagulanti cumarinici, farmaci ipoglicemici e adenina arabinoside, c'è un aumento nell'azione di questi farmaci.
2. L'attività dell'allopurinolo diminuisce quando si interagisce con salicilati e farmaci uricosurici.
3. L'uso di allopurinolo causa il cumulo di mercaptopurina e azatioprina nel corpo durante l'assunzione.

Effetti collaterali e overdose

• bradicardia e ipertensione;
• disturbi gastrointestinali sotto forma di diarrea, nausea e vomito;
• disfunzione epatica;
• violazione delle funzioni del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico di diversa gravità;
• violazione delle funzioni visive di vari gradi;
• violazione del sistema ematopoietico;
• violazione del sistema urinario;
• interruzione del sistema endocrino;
• reazioni allergiche di diversa localizzazione;
• abrasioni;
• capelli decoloranti;
• iperlipidemia.

Gli effetti collaterali possono verificarsi in misura limitata e possono mostrare sintomi pronunciati della malattia.

In alcuni casi, l'effetto collaterale del farmaco è un singolo carattere.

overdose

Quando si osserva un sovradosaggio:

Il prezzo medio del farmaco

• Allopurinolo-Egis (90 - 123 rubli);
• Allopurinolo (biologico) 50 pz. - 65 rubli;
• Allopurinolo (Borschagov) 50 pz. - 71 rubli.

Condizioni di conservazione

Il farmaco viene conservato in un luogo protetto dalla luce a una temperatura consentita di + 30 gradi. Periodo di validità - non più di tre anni.

Quali analoghi della droga ci sono?

• Purinol;
• Allupol;
• Alopron;
• Sanfipurol;
• Allopurinolo-Egis (Ungheria).

Per coloro che decidono di prendere Piaskledin 300, saranno utili le informazioni del nostro materiale Quali sono i vantaggi dell'artroscopia del ginocchio rispetto ad altri tipi di chirurgia. Come è la procedura e il recupero dopo l'artroscopia.

Recensioni di pazienti e medici

Mio padre ha preso Allopurinolo per lungo tempo. Effetti collaterali torturati: anemia, aumento di zucchero nel sangue, pressione arteriosa, cataratta aggravata.

Ho dovuto fare un'operazione sugli occhi. Le persone anziane non dovrebbero usare questo farmaco, eppure la mia immunità non fa fronte ai carichi.

Alla, 42 anni

Mio fratello maggiore ha avuto attacchi dolorosi di gotta, non riusciva a dormire. Quando ha iniziato a bere l'allopurinolo, il dolore è gradualmente diminuito.

Si dice che la gotta allopurinol non curerà fino alla fine. Ma almeno il dolore è diminuito. Grazie mille. Felice per il fratello.

Detto, 36 anni

Prendo Allopurinolo per la profilassi, un po '(un quarto di una pillola due giorni dopo il terzo).

Aiuta a rimuovere il sale dal corpo. Ho le vertigini dopo le pillole, non posso fare nulla. Ma il dolore è scomparso e posso dormire senza sonniferi. Quindi risulta.

Lydia, 52 anni

Ho bevuto per due settimane adesso. L'eruzione sul corpo è andata, pruriginosa. Non so cosa fare Il dolore è diminuito e le allergie sono state torturate. Scelgo il minore dei mali.

Amina, 48 anni

Non ho preso la droga. La pressione salta, la vista è caduta, l'allergia nella forma di un'eruzione cutanea, le mani ei piedi sono intorpiditi, la debolezza è costante, i reni sono malati.

In generale, c'erano più effetti collaterali. Forse sono solo io. Ho deciso di condividere le mie impressioni. La medicina ha smesso di bere.

Nikolay, 53 anni

Prendo Allopurinol 5 anni a 100 mg. Ho dimenticato cos'è la gotta.

Dormo serenamente, faccio ciò che amo, vivo senza problemi. Ogni anno prendo dei test sul livello di acido urico. La medicina mi ha aiutato molto.

Alexander, 58 anni

La disfunzione erettile è compromessa. Questo è un disastro. Cosa fare Non pensavo che tutto fosse così serio.

Sergey, 36 anni

Dobbiamo ascoltare i dottori. Smise di bere Allopurinolo e cominciò di nuovo a soffrire per il dolore. Per la profilassi, puoi seguire corsi di allopurinolo per 2-3 visite all'anno. E andrà tutto bene.

Boris, 49 anni

Suggerimenti per la ricezione basati sul feedback

Questo è ciò che i pazienti consigliano nel loro feedback sull'allopurinolo.

Consiglio a tutti di seguire semplicemente una dieta. Quello che ho fatto: ho escluso tutto il latte (tranne il burro e la ricotta), i fagioli, i pomodori in qualsiasi forma, le arachidi e la birra.

Al tè aggiunto olio di sesamo, ginepro, noci e pinoli, limone. Mangia molto sedano e porri.

Sarei felice se la mia esperienza aiutasse qualcuno. Sii sano

Vadim, 46 anni

Ho bevuto allopurinolo a metà per due anni. Sentirsi bene

Inoltre, mantieni una dieta e fai sport. Penso che si sieda su alcune pillole poco senso. È necessario escludere i prodotti che causano la gotta. Consiglio a tutti di farlo.

Igor, 43 anni

Basta smettere di bere alcolici. O - o. O vuoi essere sano, o soffrirai. Seduto su una dieta che il medico ha consigliato.

Non abusò, non fumo, mi siedo a dieta. Ora mi sento bene. L'allopurinolo impiega mezza giornata.

Iniziato ad aggiungere un po 'di attività fisica. Se vuoi vivere, seguirai la dieta e berrete le pillole e rifiuterai la vodka con la birra. E voglio vivere.

Allopurinolo: istruzioni per l'uso

struttura

1 compressa contiene 100 mg di allopurinolo a base di sostanza secca al 100%; compresse di forma rotonda, di colore bianco o quasi bianco, con una superficie piatta, sfaccettata e rischiosa.

Indicazioni per l'uso

Per gli adulti: iperuricemia (con livelli sierici di acido urico di 500 μmol (8,5 mg / 100 ml) e oltre e non controllato dalla dieta); malattie causate da un aumento dei livelli di acido urico nel sangue, specialmente per la gotta, la nefropatia urinaria e la urolitiasi uratica; iperuricemia secondaria di varie eziologie; iperuricemia primaria e secondaria in varie emoblastosi (leucemia acuta, leucemia mieloide cronica, linfosarcoma); terapia citostatica e radioterapica dei tumori; psoriasi; terapia con glucocorticosteroidi.

Per i bambini: nefropatia da urina causata dal trattamento della leucemia; iperuricemia secondaria (di varie eziologie); deficit enzimatico congenita, in particolare sindrome di Lesch - Nyen (deficit parziale o totale di ipoxantina fosforibosil guanina) e congenita fosforibosiltransferasi carenza adenina.

Controindicazioni

Ipersensibilità all'allopurinolo o ad altri componenti del farmaco; gravi disturbi del fegato o dei reni; il periodo di gravidanza e allattamento; età da bambini fino a 3 anni. Precauzioni durante l'applicazione. Prima di iniziare il trattamento con Allopurinolo, è necessario consultare un medico / senza consultare un medico, non utilizzare il farmaco per un periodo superiore al periodo prescritto. Se i sintomi non iniziano a scomparire, o, al contrario, lo stato di salute si deteriora, o ci saranno effetti negativi, si dovrebbe interrompere l'assunzione e consultare il proprio medico per un ulteriore uso del farmaco. Nei pazienti con insufficienza renale, se la dose non viene ridotta, la vasculite può svilupparsi con cambiamenti della pelle, quindi il processo può diffondersi ai reni e al fegato. In caso di vasculite, l'uso di allopurinolo deve essere immediatamente sospeso. Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento. L'uso di allopurinolo durante la gravidanza è controindicato. Se necessario, l'uso del farmaco da parte delle donne che allattano al seno, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Bambini. Allopurinolo non è usato nei bambini sotto i 3 anni.

Dosaggio e somministrazione

Accetta dentro dopo il cibo, senza masticare, lavando giù con una grande quantità di acqua (non meno di 200 ml). I bambini di età compresa tra 3 e 6 anni vengono prescritti in una dose giornaliera di 5 mg / kg di peso corporeo, 6-10 anni - 10 mg / kg di peso corporeo ciascuno. La frequenza di ammissione è 3 volte al giorno. Adulti e bambini sopra i 10 anni determinano la dose giornaliera individualmente, in base al livello di acido urico nel siero del sangue. Di solito la dose giornaliera varia da 100 a 300 mg / die. Se necessario, la dose iniziale viene gradualmente aumentata di 100 mg ogni 1 o 3 settimane per ottenere il massimo effetto. La dose di mantenimento è in genere da 200 a 600 mg / die. In alcuni casi, la dose del farmaco può essere aumentata a 600 - 800 mg / die. Se la dose giornaliera supera i 300 mg, deve essere suddivisa in 2 o 4 dosi uguali. La dose singola massima è di 300 mg, la dose massima giornaliera è di 800 mg. Con l'aumentare delle dosi, è necessario monitorare il livello di oxypurinol nel siero. Nei pazienti con insufficienza renale, il trattamento inizia con una dose giornaliera di 100 mg, che aumenta solo in caso di insufficiente efficacia del farmaco. Quando si seleziona la dose deve essere guidata dalla quantità di clearance della creatinina:

Dose giornaliera di allopurinolo

Dosi da 100 mg o più elevate con ampi intervalli tra le dosi (1-2 o più giorni a seconda delle condizioni del paziente e della capacità funzionale dei reni)

Nei pazienti in emodialisi, ciascuna sessione di emodialisi (2-3 volte a settimana) può essere accompagnata dall'uso di 300 mg di Allopurinolo. Per la prevenzione dell'iperuricemia durante la radioterapia e la chemioterapia dei tumori, l'allopurinolo viene prescritto a 400 mg / die. Il farmaco deve essere assunto per 2 - 3 giorni prima dell'inizio o contemporaneamente alla terapia antiblastoma e continua a ricevere per diversi giorni dopo la fine del trattamento specifico. La durata del trattamento dipende dal decorso della malattia di base. Overdose. Sintomi: nausea, vomito, diarrea, vertigini, oliguria. Trattamento: diuresi forzata, emodialisi e dialisi peritoneale. In caso di sovradosaggio, è necessario consultare immediatamente un medico!

Effetti collaterali

Da parte dei processi metabolici: all'inizio del corso del trattamento, può verificarsi un attacco acuto di gotta a causa della mobilizzazione dell'acido urico dai noduli gottosi e da altri depositi. Da parte del tratto gastrointestinale e del fegato: nausea, vomito, diarrea, aumento reversibile del livello delle transaminasi e della fosfatasi alcalina nel sangue, epatite, stomatite, colangite acuta. Dal sistema emopoietico: leucopenia, leucocitosi, eosinofilia; grave danno al midollo osseo (trombocitopenia, agranulocitosi, anemia aplastica), specialmente in pazienti con insufficienza renale. Dal momento che il sistema cardiovascolare: bradicardia, ipertensione. Dal lato del sistema nervoso centrale: vertigini, mal di testa, sonnolenza, debolezza, affaticamento, atassia, depressione, convulsioni, paresi, parestesia, neuropatia, neurite periferica, mialgia. Dai sensi: disabilità visiva, cataratta, violazione del gusto. Da parte del sistema urinario: nefrite interstiziale con infiltrazione linfocitaria, uremia, ematuria, calcoli xantogenici. Reazioni allergiche: eritema, orticaria, prurito, febbre, brividi, artralgia, eritema multiforme essudativo, sindrome di Lyell. Altri: alopecia, impotenza, ginecomastia, diabete. Nei pazienti con insufficienza renale, se la dose non viene ridotta, la vasculite può svilupparsi con cambiamenti della pelle, quindi il processo può diffondersi ai reni e al fegato. In caso di vasculite, l'uso di allopurinolo deve essere immediatamente sospeso. In caso di azioni avverse o altre reazioni insolite, il paziente deve consultare un medico per l'ulteriore utilizzo del farmaco!

Interazione con altri farmaci

Se sta assumendo altri farmaci, si assicuri di informare il medico! L'efficacia dell'allopurinolo è ridotta quando si usano farmaci ad azione uricosurica (sulfinpirazone, probenecid e benzbromarone) e salicilati in dosi elevate. A causa della capacità dell'allopurinolo di inibire la xantina ossidasi, il metabolismo dei derivati ​​delle purine, come l'azatioprina e la mercaptopurina, rallenta, pertanto la loro dose abituale deve essere ridotta del 50 - 75%. L'allopurinolo ad alte dosi rallenta l'eliminazione del probenecid e inibisce il metabolismo della teofillina. Con l'uso simultaneo di Allopurinolo con clorpropamide, la dose di clorpropamide deve essere ridotta. Con l'uso simultaneo di allopurinolo con anticoagulanti di tipo cumarinico, la loro dose deve essere ridotta e le percentuali di coagulazione del sangue devono essere monitorate più spesso. Con l'uso simultaneo di allopurinolo con captopril aumenta il rischio di reazioni cutanee, specialmente in presenza di insufficienza renale cronica. L'uso di allopurinolo con citostatici porta a cambiamenti più frequenti nei parametri del sangue rispetto al caso dell'uso separato di questi farmaci, quindi un esame del sangue deve essere eseguito più spesso del solito. L'uso di allopurinolo in combinazione con ampicillina e amoxicillina aumenta il rischio di reazioni allergiche.

Caratteristiche dell'applicazione

L'uso del farmaco da parte di pazienti con insufficienza renale e con emopoiesi ridotta deve essere sotto la costante supervisione di un medico.

Allopurinolo: istruzioni ufficiali per l'uso

Numero di registrazione:

Nome commerciale:

Nome internazionale non proprietario:

Forma di dosaggio:

struttura

1 targa della medicina contiene il principio attivo: allopurinol - 300 mg; eccipienti: lattosio monoidrato (zucchero del latte) - 49 mg; cellulosa microcristallina - 20 mg; amido carbossimetilico di sodio (Primogel) - 20 mg; gelatina alimentare - 5 mg; magnesio stearato - 4 mg; biossido di silicio colloidale (Aerosil) - 2 mg.

descrizione

Ploskotsilindrichesky rotonde targhe di colore bianco o quasi bianco con un aspetto e rischioso.

Gruppo farmacoterapeutico:

agente anti-gottoso - inibitore della xantina ossidasi

Codice ATH: [M04AA01]

Proprietà farmacologiche

Firmakodinamika
L'allopurinolo è un analogo strutturale dell'ipoxantina. Allopurinolo ed il suo principale metabolita attivo - oksipurinola inibiscono xantina ossidasi - un enzima che fornisce la conversione di ipoxantina a xantina e xantina ad acido urico. L'allopurinolo riduce la concentrazione di acido urico nel siero e nelle urine. Così, previene la deposizione di cristalli di acido urico nei tessuti e (o) contribuisce alla loro dissoluzione. Oltre a sopprimere il catabolismo delle purine in alcuni (ma non tutti) i pazienti con iperuricemia. un gran numero di xantina e ipoxantina diventa disponibile per la ri-formazione di basi puriniche, che porta all'inibizione della de novo meccanismo di feedback biosintesi delle purine mediata da inibizione dell'enzima ipoxantina-guanina fosforibosil trasferasi. Altri metaboliti di allopurinolo sono allopurinolo-riboside e oxypurinol-7 riboside.

farmacocinetica
L'allopurinolo è rapidamente e ben assorbito dal tratto gastrointestinale (fino al 90%). Nell'applicazione di una singola dose di farmaco, la sua concentrazione nel plasma raggiunge un livello massimo per 1,5 ore Circa il 20% di allopurinolo e dei suoi metaboliti vengono emessi attraverso l'intestino, 10% -. Reni. Nel fegato sotto l'influenza ksantinooksidazy allopurinolo convertito in oksipurinola, che inibisce anche la formazione di acido urico. L'emivita per l'allopurinolo è di 1-2 ore, da allora viene rapidamente metabolizzato in ossipurinolo ed è intensamente escreto dai reni a causa della filtrazione glomerulare. L'emivita dell'oxypurinol è di circa 15 ore, mentre nei tubuli renali l'allopurinolo viene riassorbito attivamente. L'allopurinolo e i suoi metaboliti non si legano alle proteine, essendo distribuite nel fluido tissutale. Il farmaco penetra nel latte materno.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali
Nell'insufficienza renale, la clearance di allopurinolo e oxypurinol può diminuire in modo significativo e quindi le loro concentrazioni plasmatiche aumentano. Pertanto, in pazienti con insufficienza renale, è richiesta una riduzione della dose corrispondente. Nei pazienti anziani, non vi è alcun cambiamento significativo correlato all'età nella farmacocinetica dell'allopurinolo in assenza di una diminuzione della funzionalità renale.

Indicazioni per l'uso

Malattie accompagnate da iperuricemia (trattamento e prevenzione): gotta (primario e secondario), urolitiasi (formazione di un'urato). Iperuricemia (primario e secondario) che si verifica nelle malattie che comportano una maggiore dissoluzione nucleoproteine ​​e aumento dei livelli di acido urico nel sangue, comprese a vari gematoblastozah (leucemia acuta, leucemia mieloide cronica, linfosarcoma et al.), in terapia citostatica e radioterapia dei tumori (compresi i bambini) la psoriasi, estese lesioni traumatiche a causa di disturbi enzimatici (sindrome di Lesch-Nyhan), e con una massiccia terapia con glucocorticosteroidi, quando, a causa di un'intensa demolizione dei tessuti, la quantità di purine nel sangue aumenta in modo significativo. Nefropatia urinaria con compromissione della funzione renale (insufficienza renale). Calcoli renali a base di ossalato / calcio misti (in presenza di uricosuria).

Controindicazioni

Ipersensibilità all'allopurinolo o qualsiasi altro componente del farmaco; insufficienza epatica; insufficienza renale grave (stadio di azotemia); emocromatosi primitiva (idiopatica); iperuricemia asintomatica, attacco acuto di gotta; intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento del glucosio-galattosio; gravidanza, periodo di allattamento al seno, bambini sotto i 3 anni.

Con cura

Insufficienza renale, insufficienza cardiaca cronica, diabete mellito, ipertensione arteriosa, disfunzione epatica, ipotiroidismo, vecchiaia. Pazienti che assumono inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) o diuretici. I bambini di età fino a 15 anni (prescritto solo durante la terapia citostatica di leucemia e altre malattie maligne, così come il trattamento sintomatico dei disturbi enzimatici).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Non è stata condotta una ricerca affidabile sull'uso dell'allopurinolo durante la gravidanza e l'allattamento negli esseri umani. Allopurinolo durante la gravidanza dovrebbe essere presa solo su prescrizione medica, e solo in assenza di un'alternativa terapeutica, quando la malattia è più a rischio per il feto e la madre che prendere allopurinolo. Se necessario, l'uso dell'allopurinolo durante l'allattamento deve decidere se interrompere l'allattamento al seno o astenersi dal prescrivere il farmaco.

Dosaggio e somministrazione

Dentro. Il farmaco deve essere assunto una volta al giorno dopo i pasti, bevendo molta acqua. Se la dose giornaliera supera i 300 mg o se si osservano sintomi di intolleranza al tratto gastrointestinale, la dose deve essere suddivisa in diverse dosi.
L'allopurinolo deve essere usato in diversi dosaggi (100 mg) una volta al giorno per la terapia iniziale. Se questa dose non è sufficiente per ridurre adeguatamente la concentrazione sierica di acido urico, la dose giornaliera del farmaco può essere aumentata gradualmente fino a ottenere l'effetto desiderato. Prestare particolare attenzione quando la funzionalità renale è compromessa.
Con l'aumentare delle dosi di allopurinolo ogni 1-3 settimane, è necessario determinare la concentrazione di acido urico nel siero del sangue.
La dose raccomandata del farmaco è di 300-600 mg al giorno per un flusso moderato; 600-900 mg al giorno per gravi. La dose giornaliera massima è di 900 mg.
La dose raccomandata per i bambini da 3 a 10 anni è di 5-10 mg / kg / die.
La dose raccomandata per i bambini da 10 a 15 anni è 10-20 mg / kg / die. La dose giornaliera del farmaco non deve superare i 400 mg.
L'allopurinolo è usato raramente per la terapia pediatrica. Le eccezioni sono le malattie oncologiche maligne (soprattutto leucemiche) e alcuni disturbi enzimatici (ad esempio la sindrome di Lesch-Nyhan).
Poiché allopurinolo ei suoi metaboliti vengono escreti dai reni, insufficienza renale può portare a ritardi farmaco e dei suoi metaboliti nel corpo, seguita allungando la vita media di questi composti dal plasma sanguigno. L'allopurinolo e i suoi derivati ​​vengono rimossi dal corpo attraverso l'emodialisi. Se sedute di emodialisi si tengono 2-3 volte a settimana, è consigliabile determinare la necessità di passare a un regime di trattamento alternativo - ricezione 300-400 mg allopurinolo immediatamente dopo l'emodialisi (tra farmaco emodialisi non è accettata).
Per correggere dose di farmaco con intervalli ottimali necessarie per valutare la concentrazione di sali di acido urico nel siero del sangue, nonché la concentrazione di acido urico e urato nelle urine.

overdose

Sintomi: nausea, vomito, diarrea, vertigini, oliguria. La maggior parte dei sintomi del sovradosaggio allopurinolo può essere alleviata aumentando la sua escrezione renale con abbondante assunzione di liquidi e un corrispondente aumento della diuresi.
Trattamento: diuresi forzata; L'allopurinolo e i suoi metaboliti sono escreti per emodialisi e dialisi peritoneale.

Effetti collaterali

molto raro: foruncolosi.
Violazioni del sistema sanguigno e del sistema linfatico:

molto raro: agranulocitosi, anemia aplastica, trombocitopenia, granulocitosi, leucopenia, leucocitosi, eosinofilia e aplasia riguardante solo eritrociti.
Molto rare segnalazioni di trombocitopenia, agranulocitosi e anemia aplastica, in particolare nei pazienti con funzionalità renale compromessa e / o di fegato, che sottolinea la necessità di esercitare particolare cautela in questi gruppi di pazienti.
Disturbi del sistema immunitario:

infrequente: reazioni di ipersensibilità;
Rari: gravi reazioni di ipersensibilità, tra cui reazioni cutanee con distacco dell'epidermide, febbre, linfoadenopatia, artralgia e eosinofilia (o) (inclusa la sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica) (vedi "Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo".). vasculite correlati o da reazioni del tessuto possono avere diverse manifestazioni, tra cui l'epatite, malattie renali, colangite acuta, concrezioni xantina e, in rari casi, convulsioni. Inoltre, lo sviluppo di shock anafilattico è stato osservato molto raramente. Con lo sviluppo di gravi reazioni avverse, la terapia con allopurinolo deve essere immediatamente interrotta e non ripresa. Quando ipersensibilità ritardata multiorgano (nota come sindrome da ipersensibilità farmaco / DRESS /) possono sviluppare sintomi seguenti in varie combinazioni: febbre, eruzioni cutanee, vasculite, linfoadenopatia, pseudolinfoma, artralgia, leucopenia, eosinofilia, epato-splenomegalia, i risultati di cambiamento nei test di funzionalità epatica, sindrome di scomparendo i dotti biliari (distruzione o scomparsa dei dotti biliari intraepatici). Con lo sviluppo di tali reazioni in qualsiasi periodo di trattamento, Allopurinol deve essere immediatamente cancellato e non rinnovato.
Reazioni di ipersensibilità generalizzate sviluppate in pazienti con funzionalità renale compromessa e (o) fegato. Tali casi sono stati a volte fatali;
molto raro: linfoadenopatia angioimmunoblastica. La linfoadenopatia angioimmunoblastica viene diagnosticata molto raramente dopo una biopsia dei linfonodi per linfoadenopatia generalizzata. La linfoadenopatia angioimmunoblastica è reversibile e regredisce dopo la cessazione della terapia con allopurinolo.
Disturbi metabolici e nutrizionali:

molto raro: diabete, iperlipidemia.
Disturbi mentali:

molto raro: depressione.
Disturbi del sistema nervoso:

molto raro: coma, paralisi, atassia, neuropatia, parestesie, sonnolenza, mal di testa, perversione del gusto.
Violazioni dell'organo della visione:

molto raro: cataratta, deficit visivo, alterazioni maculari.
Violazioni da un organo di frustrazione di udienza e labirinto:

molto raro: vertigini.
Disturbi cardiaci:

molto raro: angina, bradicardia.
Disturbi vascolari:

molto raro: aumento della pressione sanguigna.
Disturbi del tratto gastrointestinale:

infrequente: vomito, nausea, diarrea;
In precedenti studi clinici sono stati osservati nausea e vomito, ma successive osservazioni hanno confermato che queste reazioni non sono un problema clinicamente significativo e possono essere evitate prescrivendo allopurinolo dopo un pasto.
molto raro: ematemesi ricorrente, steatorrea, stomatite, cambiamenti nella frequenza dei movimenti intestinali.
Frequenza sconosciuta: dolore addominale.
Disturbi del fegato e delle vie biliari:

infrequente: aumento asintomatico della concentrazione di enzimi epatici (elevati livelli di fosfatasi alcalina e transaminasi nel siero);
raro: epatite (comprese forme necrotiche e granulomatose).
La disfunzione epatica può svilupparsi senza segni evidenti di ipersensibilità generalizzata.
Violazioni della pelle e dei tessuti sottocutanei:

frequente: eruzione cutanea;
raro: reazioni cutanee gravi: sindrome di Stevens-Johnson (SJS) e necrolisi epidermica tossica (TEN);
molto raro: angioedema, eruzione cutanea locale, alopecia, decolorazione dei capelli.
Nei pazienti che assumono allopurinolo, le reazioni cutanee avverse più comuni. Sullo sfondo della terapia farmacologica, queste reazioni possono svilupparsi in qualsiasi momento. Le reazioni cutanee possono manifestarsi con prurito, eruzioni maculopapulari e squamose. In altri casi, la porpora può svilupparsi. In rari casi si osserva una lesione cutanea esfoliativa (SSD / TEN). Con lo sviluppo di tali reazioni, la terapia con allopurinolo deve essere interrotta immediatamente. Se la reazione cutanea è lieve, dopo la scomparsa di questi cambiamenti, è possibile riprendere l'assunzione di allopurinolo in una dose più bassa (ad esempio, 50 mg al giorno).
Successivamente, la dose può essere aumentata gradualmente. Quando si ripresentano reazioni cutanee, la terapia con allopurinolo deve essere interrotta e non più ripresa, poiché un'ulteriore somministrazione del farmaco può portare a reazioni di ipersensibilità più gravi (vedere "Disturbi del sistema immunitario").
Secondo le informazioni disponibili, durante il trattamento con allopurinolo, l'angioedema si è sviluppato isolatamente, così come in combinazione con i sintomi di una reazione di ipersensibilità generalizzata.
Disturbi muscoloscheletrici e dei tessuti connettivi:

molto raro: mialgia.
Patologie renali e del tratto urinario:

molto raro: ematuria, insufficienza renale, uremia;
frequenza sconosciuta: urolitiasi.
Disturbi del sistema riproduttivo e ghiandole mammarie:

molto raro: infertilità maschile, disfunzione erettile, ginecomastia.
Disturbi e disturbi generali nel sito di iniezione:

molto raro: edema, malessere generale, debolezza generale, febbre.
Secondo le informazioni esistenti, durante il trattamento con allopurinolo, la febbre si è sviluppata sia in isolamento che in combinazione con i sintomi di una reazione di ipersensibilità generalizzata (vedere "Disturbi del sistema immunitario").
Rapporti di possibili reazioni avverse

In caso di reazioni avverse, comprese quelle non menzionate in questo manuale, è necessario interrompere l'uso del farmaco.
Nel periodo post-registrazione, qualsiasi informazione sulle possibili reazioni avverse è importante, in quanto questi messaggi aiutano a monitorare costantemente la sicurezza del farmaco. I funzionari sanitari sono tenuti a segnalare qualsiasi sospetto di reazioni avverse alle autorità locali di farmacovigilanza.

Interazione con altri farmaci

6-mercaptopurina e azatioprina
L'azatioprina viene metabolizzata per formare 6-mercaptopurina, che è inattivata dall'enzima xantina ossidasi. Nei casi in cui 6-mercaptopurina o azatioprina sono combinati con allopurinolo, i pazienti devono assumere solo un quarto della dose abituale di 6-mercaptopurina o azatioprina, poiché l'inibizione dell'attività della xantina ossidasi aumenta la durata dell'azione di questi composti.
Vidarabina (adenina arabinoside)
In presenza di allopurinolo, l'emivita di eliminazione della vidarabina aumenta. Con l'uso simultaneo di questi farmaci, devi essere particolarmente diffidente nei confronti degli effetti tossici potenziati della terapia.
Salicilati e farmaci uricosurici
Il principale metabolita attivo dell'allopurinolo è l'oxypurinol, che viene escreto dai reni allo stesso modo dei sali di acido urico. Di conseguenza, i farmaci con attività uricosurica, come il probenecid o alte dosi di salicilati. può migliorare l'eliminazione di oxypurinol. A sua volta, una maggiore escrezione di oxypurinol è accompagnata da una diminuzione dell'attività terapeutica dell'allopurinolo, tuttavia, l'importanza di questo tipo di interazione deve essere valutata individualmente in ciascun caso.
clorpropamide
Con l'uso simultaneo di allopurinolo e clorpropamid, nei pazienti con funzionalità renale compromessa, aumenta il rischio di sviluppare ipoglicemia a lungo termine, poiché nella fase di escrezione canalicolare, l'allopurinolo e il cloropropamid si confrontano tra loro.
Derivati ​​anticoagulanti cumarinici
Con l'uso simultaneo di allopurinolo, vi è stato un aumento degli effetti del warfarin e di altri anticoagulanti dei derivati ​​cumarinici. A questo proposito, è necessario controllare attentamente la condizione di pazienti che ricevono la terapia concomitante con questi farmaci.
fenitoina
L'allopurinolo può sopprimere l'ossidazione della fenitoina nel fegato, ma il significato clinico di questa interazione non è stato stabilito.
teofillina
L'allopurinolo è noto per inibire il metabolismo della teofillina. Tale interazione può essere spiegata dalla partecipazione della xantina ossidasi al processo di biotrasformazione della teofillina nel corpo umano. La concentrazione di teofillina sierica deve essere controllata all'inizio della terapia concomitante con allopurinolo. così come aumentare la dose di quest'ultimo.
Ampicillina e Amoxicillina
I pazienti che hanno ricevuto ampicillina o amoxicillina e allopurinolo allo stesso tempo hanno mostrato un aumento dell'incidenza di reazioni cutanee, rispetto ai pazienti che non hanno ricevuto una terapia concomitante simile. La causa di questo tipo di interazione farmacologica non è stata stabilita. Tuttavia, i pazienti che ricevono allopurinolo, invece di ampicillina e amoxicillina, sono raccomandati a prescrivere altri farmaci antibatterici.
Farmaci citotossici (ciclofosfamide, doxorubicina, bleomicina, procarbazina, mecloretamina)
Nei pazienti affetti da malattie tumorali (eccetto le leucemie) e ricevendo allopurinolo, è stata osservata una maggiore inibizione dell'attività del midollo osseo da parte della ciclofosfamide e di altri farmaci citotossici. Tuttavia, in base ai risultati di studi controllati, in cui hanno partecipato i pazienti trattati con ciclofosfamide, doxorubicina, bleomicina, procarbazina e (o) mechloretamina (clormetina cloridrato), la terapia concomitante con allopurinolo non ha aumentato l'effetto tossico di questi farmaci citotossici.
ciclosporina
Secondo alcuni studi, i livelli plasmatici di ciclosporina possono aumentare con la concomitante terapia con allopurinolo. Con l'uso simultaneo di questi farmaci deve tener conto della possibilità di aumentare la tossicità della ciclosporina.
didanosina
In volontari sani e in pazienti con infezione da HIV trattati con didanosina, in concomitanza con terapia con allopurinolo (300 mg al giorno), un aumento della Cmax (concentrazione massima del farmaco nel plasma) e AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) didanosina è stata osservata circa due volte. L'emivita della didanosina non è cambiata. Di regola, l'uso simultaneo di questi farmaci non è raccomandato. Se la terapia concomitante è inevitabile, potrebbe essere necessario ridurre la dose di didanosina e monitorare attentamente le condizioni del paziente.
Inibitori ACE
L'uso simultaneo di un ACE-inibitore con allopurinolo è associato ad un aumentato rischio di leucopenia, quindi questi farmaci devono essere combinati con cautela.
Diuretici tiazidici
L'uso simultaneo di diuretici tiazidici, inclusa l'idroclorotiazide, può aumentare il rischio di effetti collaterali di ipersensibilità associata allopurinolo, specialmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa.

Istruzioni speciali

Ipersensibilità al farmaco da sindrome SSD e TEN
È stato riportato che l'allopurinolo sviluppa reazioni cutanee potenzialmente letali, come la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica (SJS / PET). I pazienti devono essere informati sui sintomi di queste reazioni (rash cutaneo progressivo, spesso con vesciche e lesioni della mucosa) e monitorare attentamente il loro sviluppo. Le SSD / TEN più comuni si sviluppano nelle prime settimane di assunzione del farmaco. Se ci sono segni e sintomi di SSD / TEN, Allopurinol deve essere immediatamente cancellato e non più prescritto!
La manifestazione delle reazioni di ipersensibilità all'allopurinolo può essere molto diversa, tra cui l'esantema maculopapulare, la sindrome da ipersensibilità ai farmaci (DRESS) e SJS / PET. Queste reazioni sono la diagnosi clinica e le loro manifestazioni cliniche servono come base per prendere decisioni appropriate. La terapia con Allopurinolo deve essere immediatamente interrotta quando si verificano un'eruzione cutanea o altre manifestazioni di una reazione di ipersensibilità. È impossibile riprendere la terapia nei pazienti con sindrome da ipersensibilità e SJS / PET.
I corticosteroidi possono essere usati per trattare le reazioni cutanee con ipersensibilità.
Disfunzione renale cronica
I pazienti con insufficienza renale cronica hanno un rischio maggiore di sviluppare reazioni di ipersensibilità associate a allopurinolo, incluso SJS / PET.
Allele HLA-B * 5801
La presenza dell'allele HLA-B * 5801 è risultata associata allo sviluppo di ipersensibilità all'allopurinolo e SJS / PET. La frequenza della presenza dell'allele HLA-B * 5801 è diversa nei diversi gruppi etnici e può raggiungere il 20% nella popolazione cinese Han, circa il 12% in coreani e l'1-2% in giapponese ed europei. L'uso della genotipizzazione per prendere decisioni sulla terapia con allopurinolo non è stato studiato. Se è noto che il paziente è portatore dell'allele HLA-B * 5801, allora l'allopurinolo deve essere prescritto solo se il beneficio del trattamento supera il rischio. Dovrebbe essere strettamente monitorato lo sviluppo della sindrome da ipersensibilità e SJS / PET. Il paziente deve essere informato della necessità di interrompere immediatamente il trattamento alla prima comparsa di tali sintomi.
Funzionalità epatica e renale compromessa
Quando si trattano pazienti con funzionalità renale o epatica compromessa, la dose di allopurinolo deve essere ridotta. I pazienti che ricevono un trattamento per l'ipertensione o l'insufficienza cardiaca (ad esempio, i pazienti che assumono diuretici o ACE inibitori) possono avere una disfunzione renale concomitante, quindi l'allopurinolo deve essere usato con cautela in questo gruppo di pazienti.
L'iperuricemia asintomatica non è di per sé un'indicazione per l'uso di allopurinolo. In tali casi, un miglioramento delle condizioni del paziente può essere raggiunto attraverso cambiamenti nella dieta e nell'assunzione di liquidi, oltre ad eliminare la causa sottostante dell'iperuricemia.
Attacco acuto alla gotta
L'allopurinolo non deve essere utilizzato fino al sollievo acuto di un attacco acuto di gotta, poiché ciò potrebbe provocare un'ulteriore esacerbazione della malattia.
Allo stesso modo, il trattamento con farmaci uricosurici, l'inizio del trattamento con allopurinolo può scatenare un attacco acuto di gotta. Per evitare questa complicazione, si raccomanda di effettuare una terapia profilattica con farmaci antinfiammatori non steroidei o colchicina per almeno un mese prima dell'appuntamento dell'allopurinolo. Informazioni dettagliate sulle dosi raccomandate, precauzioni e precauzioni possono essere trovate nella letteratura pertinente.
Se durante la terapia con allopurinolo si sviluppa un attacco acuto di gotta, il farmaco deve essere continuato alla stessa dose e per il trattamento di un attacco è necessario prescrivere un farmaco antinfiammatorio non steroideo adatto.
Depositi di xantina
Nei casi in cui la formazione di acido urico è significativamente migliorata (ad esempio, patologia tumorale maligna e terapia antitumorale appropriata, sindrome di Lesch-Nyhan), la concentrazione assoluta di xantina nelle urine in casi rari può aumentare in modo significativo, contribuendo alla deposizione di xantina nei tessuti delle vie urinarie. La probabilità di deposizione di xantina nei tessuti può essere ridotta al minimo a causa di un'adeguata idratazione, che garantisce una diluizione ottimale delle urine.
Congestione di calcoli di acido urico
Una terapia adeguata con allopurinolo può portare alla dissoluzione di grosse pietre dall'acido urico nella pelvi renale, tuttavia, la probabilità della penetrazione di queste pietre negli ureteri è piccola.
emocromatosi
L'effetto principale dell'allopurinolo nel trattamento della gotta è di sopprimere l'attività dell'enzima xantina ossidasi. La xantina ossidasi può essere coinvolta nella riduzione e nell'eliminazione del ferro depositato nel fegato. Sono assenti gli studi che dimostrano la sicurezza della terapia con allopurinolo nella popolazione di pazienti con emocromatosi. I pazienti con emocromatosi, così come i loro parenti di sangue, dovrebbero essere prescritti allopurinolo con cautela.
lattosio
Ogni compressa da 300 mg del farmaco allopurinolo contiene 49 mg di lattosio. Pertanto, questo farmaco non deve essere assunto da pazienti con rara intolleranza ereditaria a galattosio, carenza di lattasi e sindrome da malassorbimento di glucosio e galattosio.

Impatto sulla capacità di guidare

L'allopurinolo è usato con cautela nei pazienti le cui attività richiedono un'alta concentrazione di attenzione e reazioni psicomotorie veloci. Il grado di restrizione o divieto di guidare veicoli e di lavorare con meccanismi dovrebbe essere determinato dal medico per ciascun paziente individualmente.

Modulo di rilascio

Compresse da 300 mg. 10 compresse in blister o 30 o 50 compresse per barattolo di vetro a prova di luce.
Ogni lattina o 3 o 5 blister insieme alle istruzioni per l'uso in una confezione di cartone.

Condizioni di conservazione

Conservare in un luogo buio a una temperatura non superiore a 30 ° C.
Tenere lontano dalla portata dei bambini.

Periodo di validità

3 anni. Non usare dopo la data di scadenza stampata sulla confezione.