Levofloxacina: istruzioni per l'uso, analoghi e recensioni, prezzi nelle farmacie in Russia
La levofloxacina è un antibiotico ad ampio spettro appartenente al gruppo dei fluorochinoloni.
Farmaco antibatterico sintetico ad ampio spettro proveniente dal gruppo dei fluorochinoloni, contenente come principio attivo levofloxacina - isomero levotiratory ofloxacin.
L'antibiotico blocca la girasi del DNA, viola il supercoiling e il cross-linking delle rotture del DNA, inibisce la sintesi del DNA, causa profondi cambiamenti morfologici nel citoplasma, nella parete cellulare e nelle membrane.
Le compresse di levofloxacina contengono 250 o 500 mg di principio attivo e componenti ausiliari.
Il farmaco è pronunciato, pseudomonad, streptococco, clamidia, micobatterio, clostridium, bifidobacterium, listeria, ecc.
L'uso di Levofloxacina ha un effetto efficace sui microrganismi che sono resistenti ai macroliti, agli aminoglicosidi e agli antibiotici beta-lattamici, che includono anche la penicillina.
Indicazioni per l'uso
Cosa aiuta Levofloxacina? Secondo le istruzioni, il farmaco è prescritto per il trattamento di malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili:
- sinusite acuta;
- esacerbazione di bronchite cronica;
- polmonite acquisita in comunità;
- infezioni complicate del tratto urinario (inclusa pielonefrite), infezioni del tratto urinario non complicate;
- prostatite;
- infezioni della pelle e dei tessuti molli;
- setticemia / batteriemia (associata alle suddette indicazioni);
- infezioni degli organi addominali.
Istruzioni per l'uso Levofloxacin 500 250 mg di dosaggio
Le compresse sono assunte prima dei pasti o tra i pasti, senza masticare e lavare con una quantità sufficiente di liquido (da 0,5 a 1 tazza). Il regime di dosaggio è determinato dalla natura e dalla gravità dell'infezione, nonché dalla sensibilità del patogeno sospetto.
Dosaggio standard di compresse di levofloxacina, secondo le istruzioni per l'uso:
- In sinusite acuta - 500 mg 1 volta al giorno per 10-14 giorni.
- Con esacerbazione di bronchite cronica - 250-500 mg / 1 volta al giorno per 7-10 giorni.
- In polmonite acquisita in comunità, 1 compressa di Levofloxacina 500 mg 1-2 volte al giorno per 7-14 giorni.
- Con infezioni del tratto urinario non complicate - 250 mg una volta al giorno per 3 giorni.
- Con infezioni del tratto urinario complicate - 250 mg una volta al giorno per 7-10 giorni.
- Con infezioni della pelle e dei tessuti molli - all'interno di 250-500 mg / 1-2 volte al giorno; in / in, 500 mg 2 volte al giorno, per 7-14 giorni.
- Con setticemia / batteriemia - Levofloxacina 500 mg 1-2 volte al giorno per 10-14 giorni.
- Con infezione intra-addominale - 500 mg / una volta al giorno per 7-14 giorni (in combinazione con farmaci antibatterici che agiscono sulla microflora anaerobica).
- Con prostatite batterica cronica - 500 mg una volta al giorno per 28 giorni.
- Con la tubercolosi (come parte della terapia complessa) - 500 mg / 1-2 volte al giorno, il ciclo di trattamento dura fino a 3 mesi.
Dopo l'attivazione / l'introduzione in pochi giorni, è possibile passare all'ingestione nella stessa dose.
- In caso di malattia renale, la dose di Levofloxacina è ridotta in base al grado di compromissione della loro funzione: con CC 20-50 ml / min - 125-250 mg 1-2 volte al giorno, 10-19 ml / min - 125 mg 1 volta in 12-48 h, meno di 10 ml / min (incluso emodialisi) - 125 mg in 24 o 48 ore.
I pazienti con disfunzioni funzionali della selezione speciale di fegato di dosi non sono richiesti.
Si consiglia di continuare a ricevere antibiotici per almeno 48-78 ore dopo la normalizzazione della temperatura corporea o dopo il recupero confermati da test di laboratorio (come nel caso di altri antibiotici).
Effetti collaterali
L'istruzione avverte della possibilità di sviluppare i seguenti effetti indesiderati quando prescrive Levofloxacina:
- Reazioni allergiche: a volte - prurito e arrossamento della pelle; raramente, reazioni di ipersensibilità generale (reazioni anafilattiche e anafilattoidi) con sintomi come orticaria, broncocostrizione e, eventualmente, grave soffocamento; molto raramente - gonfiore della pelle e delle mucose (ad esempio nel viso e nella gola), improvviso calo della pressione sanguigna e shock, aumento della sensibilità alle radiazioni solari e ultraviolette (vedere "Istruzioni speciali"), polmonite allergica, vasculite; in alcuni casi - eruzione cutanea grave con vesciche, ad esempio, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell) ed eritema multiforme essudativo. Le comuni reazioni di ipersensibilità possono talvolta essere precedute da reazioni cutanee più leggere. Le suddette reazioni possono svilupparsi già dopo la prima dose in pochi minuti o ore dopo la somministrazione del farmaco.
- Da parte del sistema digestivo: spesso - nausea, diarrea, aumento dell'attività degli enzimi epatici (ad esempio alanina aminotransferasi e aspartato aminotransferasi); a volte - perdita di appetito, vomito, dolore addominale, disturbi digestivi; raramente - diarrea mescolata con sangue, che in casi molto rari può essere un segno di infiammazione dell'intestino e persino colite pseudomembranosa (vedere "Istruzioni speciali").
- Da parte del metabolismo: molto raramente - una diminuzione della concentrazione di glucosio nel sangue, che è di particolare importanza per i pazienti con diabete mellito (possibili segni di ipoglicemia: aumento dell'appetito, nervosismo, sudorazione, tremori). L'esperienza con altri chinoloni suggerisce che possono causare esacerbazione della porfiria nei pazienti già affetti da questa malattia. Un effetto simile non è escluso quando si usa il farmaco levofloxacina.
- Dal sistema nervoso: a volte - mal di testa, vertigini e / o intorpidimento, sonnolenza, disturbi del sonno, raramente - ansia, parestesie nelle mani, tremori, reazioni psicotiche come allucinazioni e depressioni, agitazione, convulsioni e confusione, molto raramente disturbi della vista e dell'udito, alterazione del gusto e dell'olfatto, ridotta sensibilità tattile.
- Dal momento che il sistema cardiovascolare: raramente - aumento della frequenza cardiaca, abbassamento della pressione sanguigna; molto raramente - collasso vascolare (shock); in alcuni casi - allungando l'intervallo Q-T.
- Da parte del sistema muscolo-scheletrico: raramente - lesioni tendinee (incluse tendiniti), dolori articolari e muscolari, molto raramente - rottura del tendine (per esempio, tendine di Achille); questo effetto collaterale può essere osservato entro 48 ore dall'inizio del trattamento e può essere di natura bilaterale (vedere "Istruzioni speciali"), debolezza muscolare, che è di particolare importanza per i pazienti con sindrome bulbare; in alcuni casi - lesioni muscolari (rabdomiolisi).
- Da parte del sistema urinario: raramente - aumento dei livelli di bilirubina e creatinina nel siero; molto raramente - deterioramento della funzione renale fino a insufficienza renale acuta, nefrite interstiziale.
- Da parte degli organi che formano il sangue: a volte - un aumento del numero di eosinofili, una diminuzione del numero di leucociti; raramente - neutropenia, trombocitopenia, che può essere accompagnata da un aumento del sanguinamento; molto raramente - agranulocitosi e sviluppo di infezioni gravi (febbre persistente o ricorrente, deterioramento del benessere); in alcuni casi - anemia emolitica; pancitopenia.
- Altri: a volte - debolezza generale; molto raramente - febbre.
Qualsiasi terapia antibiotica può causare cambiamenti nella microflora, che è normalmente presente nell'uomo. Per questo motivo, può verificarsi una riproduzione avanzata di batteri e funghi resistenti all'antibiotico utilizzato, che in rari casi può richiedere un trattamento aggiuntivo.
Controindicazioni
È controindicato prescrivere Levofloxacina nei seguenti casi:
- Età fino a 1 anno (collirio), fino a 18 anni (compresse e soluzione per infusione);
- Gravidanza e allattamento;
- Ipersensibilità ai componenti del farmaco o ad altri chinoloni.
Ulteriori controindicazioni sono:
- Lesioni del tendine in chinoloni precedentemente trattati;
- epilessia;
- Insufficienza renale con clearance della creatinina inferiore a 20 ml al minuto (compresse);
- Intervallo Q-T esteso (soluzione per infusione);
- Uso simultaneo con farmaci antiaritmici di classe I (chinidina, procainamide) o classe III (amiodarone, sotalolo) (soluzione per infusione).
Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti anziani (a causa dell'elevata probabilità di una concomitante diminuzione della funzionalità renale), nonché nei pazienti con una carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.
L'applicazione di Levofloxacina nel trattamento di bambini e adolescenti non può essere dovuta alla probabilità di danni alla cartilagine articolare.
overdose
In caso di sovradosaggio di farmaci, sono molto probabili reazioni indesiderate dal sistema nervoso: convulsioni, convulsioni, vertigini, confusione e così via. Inoltre, ci possono essere disturbi del tratto gastrointestinale, prolungamento dell'intervallo Q-T, lesioni erosive delle mucose.
Terapia sintomatica La dialisi non è efficace e non esiste un antidoto specifico.
Analoghi di Levofloxacina, il prezzo nelle farmacie
Se necessario, è possibile sostituire Levofloxacina con un analogo per il suo effetto terapeutico - questi sono farmaci:
Scegliendo gli analoghi è importante capire che le istruzioni per l'uso di Levofloxacina compresse da 500 mg, prezzo e recensioni non si applicano a farmaci di azione simile. È importante consultare un medico e non effettuare una sostituzione indipendente del farmaco.
Il prezzo nelle farmacie della Russia: Levofloxacina 500 mg 10 tab. - da 153 rubli (l'India) e da 340 rubli 5 pezzi (la Russia). Il costo di compresse 250 mg - da 118 rubli.
Conservare in un luogo buio e asciutto inaccessibile ai bambini a temperatura fino a 25 ° C. Periodo di validità delle compresse - 2 anni.
Levofloxacina - istruzioni per l'uso, recensioni, analoghi e forme di rilascio (compresse da 250 mg, 500 mg e 750 mg Hyleflox, soluzione per infusioni, collirio 0,5% antibiotico) farmaco per il trattamento della polmonite negli adulti, nei bambini e durante la gravidanza. struttura
In questo articolo, puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Levofloxacina. Recensioni presentate dei visitatori del sito - i consumatori di questo medicinale, nonché le opinioni dei medici specialisti sull'uso di Levofloxacina antibiotica nella loro pratica. Molto di chiedere attivamente aggiungere le proprie recensioni del preparato: aiuto o non aiuta la medicina per sbarazzarsi della malattia, che sono stati osservati complicazioni e gli effetti collaterali non può essere invocato dal costruttore nel sommario. Analoghi di Levofloxacin in presenza di analoghi strutturali disponibili. Utilizzare per il trattamento di polmonite, prostatite, clamidia e altre infezioni negli adulti, nei bambini, così come durante la gravidanza e l'allattamento. La composizione e l'interazione del farmaco con l'alcol.
La levofloxacina è un farmaco antibatterico sintetico ad ampio spettro appartenente al gruppo dei fluorochinoloni contenenti levofloxacina come principio attivo - isomero levototatory ofloxacin. La levofloxacina blocca la girasi del DNA, viola il supercoiling e il cross-linking delle rotture del DNA, inibisce la sintesi del DNA, provoca profondi cambiamenti morfologici nel citoplasma, nella parete cellulare e nelle membrane.
La levofloxacina è attiva contro la maggior parte dei ceppi di microrganismi (aerobici, gram-positivi e gram-negativi, nonché anaerobici).
Sensibile agli antibiotici;
struttura
Levofloxacina emidrato + eccipienti.
farmacocinetica
La levofloxacina è rapidamente e quasi completamente assorbita dopo somministrazione orale. L'assunzione di cibo ha scarso effetto sulla velocità e sulla completezza dell'assorbimento. Penetra bene negli organi e nei tessuti: polmoni, mucosa bronchiale, espettorato, organi del sistema urogenitale, tessuto osseo, liquido cerebrospinale, ghiandola prostatica, leucociti polimorfonucleati, macrofagi alveolari. Nel fegato, una piccola porzione è ossidata e / o deacetilata. Excreted principalmente dai reni tramite filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Dopo somministrazione orale, circa l'87% della dose accettata viene escreta nelle urine in forma invariata entro 48 ore, meno del 4% con le feci entro 72 ore.
testimonianza
Malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili al farmaco:
- infezioni del tratto respiratorio inferiore (esacerbazione di bronchite cronica, polmonite acquisita in comunità);
- infezioni del tratto respiratorio superiore (sinusite acuta);
- infezioni del tratto urinario e dei reni (compresa la pielonefrite acuta);
- infezioni genitali (compresa prostatite batterica);
- infezioni della pelle e dei tessuti molli (ateroma suppurante, ascesso, foruncoli);
- infezioni intra-addominali;
- tubercolosi (terapia complessa di forme resistenti ai farmaci).
Forme di rilascio
Compresse rivestite con 250 mg, 500 mg e 750 mg (Hylefloks).
Soluzione per infusioni di 5 mg / ml.
Collirio 0,5%.
Istruzioni per l'uso e il dosaggio
Dentro, durante un pasto o in una pausa tra un pasto e l'altro, non masticato, spremuto abbastanza liquido.
Le dosi sono determinate dalla natura e dalla gravità dell'infezione, così come dalla sensibilità dell'agente patogeno sospetto,
La dose raccomandata per gli adulti con normale funzionalità renale (CC> 50 ml / min):
In sinusite acuta - 500 mg una volta al giorno per 10-14 giorni;
Con esacerbazione di bronchite cronica - da 250 a 500 mg 1 volta al giorno per 7-10 giorni;
In polmonite acquisita in comunità - 500 mg 1 o 2 volte al giorno per 7-14 giorni;
Con infezioni del tratto urinario e renali non complicate - 250 mg una volta al giorno per 3 giorni;
Con infezioni del tratto urinario e dei reni complicate - 250 mg una volta al giorno per 7-10 giorni;
Con prostatite batterica - 500 mg una volta al giorno per 28 giorni;
Con infezioni della pelle e dei tessuti molli - 250 mg - 500 mg 1 o 2 volte al giorno per 7-14 giorni;
Infezioni intraaddominali - 250 mg 2 volte al giorno o 500 mg 1 volta al giorno - 7-14 giorni (in combinazione con farmaci antibatterici che agiscono sulla flora anaerobica).
Tubercolosi - all'interno di 500 mg 1-2 volte al giorno per un massimo di 3 mesi.
In caso di disfunzione epatica, non è richiesta alcuna selezione speciale di dosi, poiché la levofloxacina viene metabolizzata solo leggermente nel fegato ed è espulsa principalmente dai reni.
Se si dimentica che il farmaco deve essere, appena possibile, prendere una pillola fino a quando non si avvicina alla dose successiva. Quindi continuare a prendere levofloxacina secondo lo schema.
La durata della terapia dipende dal tipo di malattia. In tutti i casi, il trattamento deve continuare da 48 a 72 ore dopo la scomparsa dei sintomi della malattia.
Effetti collaterali
- prurito e arrossamento della pelle;
- reazioni di ipersensibilità generale (reazioni anafilattiche e anafilattoidi) con sintomi come orticaria, broncocostrizione e probabile soffocamento grave;
- gonfiore della pelle e delle mucose (ad esempio nel viso e nella gola);
- improvviso calo della pressione sanguigna e shock;
- ipersensibilità alle radiazioni solari e ultraviolette;
- polmonite allergica;
- vasculite;
- necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell);
- eritema multiforme essudativo;
- nausea, vomito;
- diarrea;
- perdita di appetito;
- dolore addominale;
- colite pseudomembranosa;
- diminuzione della concentrazione di glucosio nel sangue, che è di particolare importanza per i pazienti con diabete mellito (possibili segni di ipoglicemia: aumento dell'appetito, nervosismo, sudore, tremori);
- esacerbazione della porfiria in pazienti già affetti da questa malattia;
- mal di testa;
- vertigini e / o intorpidimento;
- sonnolenza;
- disturbi del sonno;
- ansia;
- tremori;
- reazioni psicotiche come allucinazioni e depressioni;
- convulsioni;
- confusione;
- visione e udito alterati;
- disturbi del gusto e dell'olfatto;
- diminuzione della sensibilità tattile;
- palpitazioni cardiache;
- dolore articolare e muscolare;
- rottura del tendine (per esempio, tendine di Achille);
- deterioramento della funzionalità renale fino all'insufficienza renale acuta;
- nefrite interstiziale;
- aumento del numero di eosinofili;
- diminuzione del numero di leucociti;
- neutropenia, trombocitopenia, che può essere accompagnata da un aumento del sanguinamento;
- agranulocitosi;
- pancitopenia;
- febbre.
Controindicazioni
- ipersensibilità alla levofloxacina o ad altri chinoloni;
- insufficienza renale (con clearance della creatinina inferiore a 20 ml / min a causa dell'impossibilità di dosare questa forma di dosaggio);
- epilessia;
- lesioni del tendine con chinoloni precedentemente trattati;
- bambini e adolescenti (fino a 18 anni);
- gravidanza e allattamento.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Controindicato in gravidanza e allattamento.
Usare nei bambini
La levofloxacina non deve essere utilizzata per il trattamento di bambini e adolescenti (sotto i 18 anni) a causa della possibilità di danni alla cartilagine articolare.
Istruzioni speciali
Nella polmonite grave causata da pneumococchi, la levofloxacina può non produrre un effetto terapeutico ottimale. Le infezioni ospedaliere causate da alcuni patogeni (P. aeruginosa) possono richiedere un trattamento combinato.
Durante il trattamento con Levofloxacina, può manifestarsi un attacco convulsivo in pazienti con precedenti danni al cervello causati, ad esempio, da un ictus o da gravi lesioni.
Nonostante sia stata osservata una fotosensibilizzazione quando la levofloxacina è usata molto raramente, per evitare questo, si sconsiglia ai pazienti di sottoporsi a forti radiazioni ultraviolette solari o artificiali senza particolare necessità.
Se si sospetta una colite pseudomembranosa, deve immediatamente sospendere la levofloxacina e iniziare un trattamento appropriato. In tali casi, non è possibile utilizzare farmaci che inibiscono la motilità intestinale.
L'uso di alcol e bevande alcoliche nel trattamento della levofloxacina è vietato.
Raramente osservato nel trattamento della tendinite da levofloxacina (principalmente infiammazione del tendine di Achille) può portare alla rottura del tendine. I pazienti anziani sono più inclini alle tendiniti. È probabile che il trattamento con glucocorticosteroidi aumenti il rischio di rottura del tendine. Se si sospetta una tendinite, interrompere immediatamente il trattamento con Levofloxacina e iniziare un trattamento appropriato del tendine interessato.
I pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (un disturbo metabolico ereditario) possono rispondere ai fluorochinoloni distruggendo i globuli rossi (emolisi). A questo proposito, il trattamento di tali pazienti con levofloxacina deve essere effettuato con grande cura.
Influenza sulla capacità di guidare il trasporto motorio e i meccanismi di controllo
Gli effetti collaterali di Levofloxacina, come vertigini o intorpidimento, sonnolenza e disturbi visivi, possono compromettere la reattività e la concentrazione. Ciò può rappresentare un certo rischio in situazioni in cui queste capacità sono di particolare importanza (ad esempio, quando si guida un'auto, quando si effettuano interventi su macchine e meccanismi, quando si lavora in una posizione instabile).
Interazione farmacologica
Ci sono segnalazioni di una diminuzione pronunciata della soglia di prontezza convulsa con l'uso simultaneo di chinoloni e sostanze che, a loro volta, possono abbassare la soglia cerebrale di prontezza convulsa. Allo stesso modo, ciò vale anche per l'uso simultaneo di chinoloni e teofillina.
L'azione del farmaco Levofloxacina è significativamente indebolita se utilizzata con sucralfato. La stessa cosa accade con l'uso simultaneo di agenti antiacidi contenenti magnesio o alluminio, così come i sali di ferro. La levofloxacina deve essere assunta non meno di 2 ore prima o 2 ore dopo l'assunzione di questi farmaci. Nessuna interazione con il carbonato di calcio è stata identificata.
Con l'uso simultaneo di antagonisti della vitamina K, è necessario il controllo del sistema di coagulazione del sangue.
Il ritiro (clearance renale) della levofloxacina viene leggermente rallentato dall'azione di cimetidina e probenida. Va notato che questa interazione non ha quasi alcun significato clinico. Tuttavia, con l'uso simultaneo di farmaci come il probenicide e la cimetidina, bloccando una determinata via di escrezione (secrezione tubulare), il trattamento con levofloxacina deve essere effettuato con cautela. Questo vale soprattutto per i pazienti con funzionalità renale limitata.
La levofloxacina aumenta leggermente l'emivita della ciclosporina.
Assunzione di glucocorticosteroidi aumenta il rischio di rottura del tendine.
Analoghi di levofloxacina
Analoghi strutturali della sostanza attiva:
- Glewe;
- Ivatsin;
- Lebel;
- Levolet R;
- Levotek;
- Levofloks;
- Levofloksabol;
- Levofloxacina STADA;
- Levofloxacina Teva;
- Levofloxacina emidrato;
- Levofloxacina emidrato;
- Leobeg;
- Leflobakt;
- Lefoktsin;
- Maklevo;
- OD Levox;
- Oftakviks;
- Remedy;
- Signitsef;
- Tavanic;
- Tanflomed;
- Fleksid;
- Floratsid;
- Haylefloks;
- Ekolevid;
- Elefloks.
Levofloxacina - istruzioni ufficiali * per l'uso
ISTRUZIONI
sull'uso medico del farmaco
Numero di registrazione:
Nome commerciale del farmaco: Levofloxacina.
Nome internazionale non proprietario:
Forma di dosaggio:
ingredienti:
Descrizione:
Compresse rivestite con film di colore giallo, rotonde, a forma di biconvessa. Nella sezione trasversale, sono visibili due strati.
Gruppo farmacoterapeutico:
Codice ATX: [J01MA12].
Proprietà farmacologiche
farmacodinamica
La levofloxacina è un farmaco antibatterico sintetico ad ampio spettro appartenente al gruppo dei fluorochinoloni contenenti levofloxacina come principio attivo - isomero levototatory ofloxacin. La levofloxacina blocca la girasi del DNA, viola il supercoiling e il cross-linking delle rotture del DNA, inibisce la sintesi del DNA, provoca profondi cambiamenti morfologici nel citoplasma, nella parete cellulare e nelle membrane.
La levofloxacina è attiva contro la maggior parte dei ceppi di microrganismi, sia in vitro che in vivo.
Aerobici gram-positivi microrganismi: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulasi negativi methi-S (I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), Streptococchi Gruppo C e G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes, streptococchi viridans peni-S / R.
Man aerobico Maglia Haeff, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
microrganismi anaerobi: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, veillonella spp.
Altri microrganismi: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tubercolosi, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.
farmacocinetica
La levofloxacina è rapidamente e quasi completamente assorbita dopo somministrazione orale. L'assunzione di cibo ha scarso effetto sulla velocità e sulla completezza dell'assorbimento. La biodisponibilità di 500 mg di levofloxacina dopo somministrazione orale è quasi del 100%. Dopo somministrazione di una singola dose di 500 mg di concentrazione massima levofloxacina è 5,2-6,9 g / ml, tempo di massima concentrazione - 1,3 ore, emivita -. 8,6 ore.
Comunicazione con proteine del plasma - 30-40%. Penetra nei tessuti e organi: polmoni, mucosa bronchiale, espettorato, organi del sistema urogenitale, tessuto osseo, fluido cerebrospinale, la prostata, leucociti polimorfonucleati, macrofagi alveolari.
Nel fegato, una piccola porzione è ossidata e / o deacetilata. Excreted principalmente dai reni tramite filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Dopo somministrazione orale, circa l'87% della dose accettata viene escreta nelle urine in forma invariata entro 48 ore, meno del 4% con le feci entro 72 ore.
Indicazioni per l'uso
malattie infettive e infiammatorie causate da sensibili sinusite acuta mikroorganizmami-, esacerbazioni acute di bronchite cronica, polmonite comunitaria, infezioni del tratto urinario (incluso pielonefrite), infezioni del tratto urinario non complicate, prostatite, infezioni della pelle e dei tessuti molli, setticemia / batteriemia associati alla suddetta indicazioni, infezione intra-addominale.
Controindicazioni
Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti anziani a causa della elevata probabilità di avere una concomitante riduzione della funzione renale, la carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi. Dosaggio e somministrazione
Il farmaco viene assunto per via orale una o due volte al giorno. Le compresse non masticano e bevono abbastanza liquidi (da 0,5 a 1 tazza), possono essere assunte prima dei pasti o tra i pasti. Le dosi sono determinate dalla natura e dalla gravità dell'infezione, così come dalla sensibilità del patogeno sospetto.
Pazienti con funzionalità renale normale o moderatamente ridotta (clearance della creatinina> 50 ml / min.) Si raccomanda il seguente regime posologico:
Sinusite: 500 mg 1 volta al giorno - 10-14 giorni.
Esacerbazione della bronchite cronica: 250 mg o 500 mg 1 volta al giorno -7-10 giorni.
Polmonite acquisita in comunità: 500 mg 1-2 volte al giorno - 7-14 giorni.
Infezioni del tratto urinario non complicato: 250 mg 1 volta al giorno - 3 giorni.
Prostatite: 500 mg - 1 volta al giorno - 28 giorni.
Infezioni complicate del tratto urinario, inclusa la pielonefrite: 250 mg 1 volta al giorno - 7-10 giorni.
Infezioni della pelle e dei tessuti molli: 250 mg una volta al giorno o 500 mg 1-2 volte al giorno - 7-14 giorni.
Setticemia / batteriemia: 250 mg o 500 mg 1-2 volte al giorno - 10-14 giorni.
infezioni intra-addominale: 250 mg o 500 mg 1 volta al giorno -7-14 giorni (in combinazione con agenti antibatterici che agiscono sulla flora anaerobica).
Dopo l'emodialisi o la dialisi peritoneale ambulatoriale permanente, non sono richieste ulteriori dosi.
In caso di disfunzione epatica, non è richiesta alcuna selezione speciale di dosi, poiché la levofloxacina viene metabolizzata nel fegato solo in misura estremamente ridotta.
Come con altri antibiotici, il trattamento con compresse di levofloxacina 250 mg e 500 mg si raccomanda di continuare per almeno 48-78 ore dopo la normalizzazione della temperatura corporea o di laboratorio confermata dopo il recupero. Effetti collaterali
La frequenza di un particolare effetto collaterale è determinata utilizzando la seguente tabella:
Levofloxacina (500 mg) levofloxacina
istruzione
- russo
- kazako russo
Nome commerciale
Nome internazionale non proprietario
Forma di dosaggio
Compresse rivestite da 500 mg
struttura
Una compressa contiene
principio attivo - levofloxacina emiidrata, 514,5 mg
(in termini di levofloxacina 500,0 mg),
eccipienti: cellulosa microcristallina, amido di sodio glicolato, biossido di silicio colloidale (aerosil), stearato di calcio, acido stearico, alginato di sodio,
composizione del guscio: ipromellosa, biossido di titanio (E 171), polisorbato 80 (tween-80), colorante giallo chinolina, paraffina liquida.
descrizione
Compresse rivestite, di colore giallo, con una superficie biconvessa.
Gruppo farmacoterapeutico
Farmaci antibatterici per l'uso del sistema.
Antimicrobici - derivati di chinoloni. I fluorochinoloni. Levofloxacina.
Codice ATX J01MA12
Proprietà farmacologiche
farmacocinetica
Dopo l'ingestione, levofloxacina è rapidamente e quasi completamente assorbita dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è del 95-100%. L'assunzione di cibo ha scarso effetto sulla velocità e sulla completezza dell'assorbimento. La massima concentrazione plasmatica viene raggiunta dopo 1,6 ± 1,0 ore con una singola dose di 500 mg. Legame a proteine 30-40%. Excreted dal corpo relativamente lentamente (tempo di dimezzamento - 6-8 ore). L'escrezione avviene prevalentemente per via renale mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare.
Penetra negli organi e nei tessuti. Nel fegato, una piccola porzione è ossidata e / o deacetilata. Meno del 5% di levofloxacina viene escreto sotto forma di prodotti di biotrasformazione.
In forma invariata, il 75% - 90% viene escreto nelle urine e anche dopo una singola dose viene rilevata nelle urine per 20-24 ore, il 4% della dose orale viene rilevato nelle feci.
farmacodinamica
La levofloxacina è un agente antibatterico ad ampio spettro battericida dal gruppo dei fluorochinoloni, dell'isomero levototatory ofloxacin. Il meccanismo d'azione della levofloxacina è quello di sopprimere l'attività della DNA girasi batterica e della topoisomerasi IV, viola il supercoiling e la cucitura delle rotture del DNA, sopprime la sintesi del DNA, provoca profondi cambiamenti morfologici nel citoplasma e nella parete cellulare.
La levofloxacina è attiva contro la maggior parte dei ceppi di microrganismi.
- Aerobici gram-positivi batteri: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (meticillino sensibile), Staphylococcus haemoliticus (meticillino sensibile), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (compresi i ceppi resistenti alla penicillina), Streptococcus pyogenes e Streptococchi (gruppi C e G); Staphylococcus haemoliticus (resistente alla meticillina);
- Micrografie aerobiche: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (Alicicina-sensibile e resistente), Hemophilus parainfluenzae, Klebsiella polmonite, Klebsiella oxytoca, Legionella pacifica Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, specie Salmonella, specie Shigella, Yersinia enterocolitica, altri Enterobacter spp, Bordetella pertussis, Citrobacter spp, Acinetobacter spp, Morganella morganii e Providencia spp.;
- microrganismi anaerobici: perfring di Clostridium, Bacteroides fragilis, Peptostreptococci; altri Bacteroides spp., Clostridium difficile;
- microrganismi intracellulari: Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis.
Indicazioni per l'uso
esacerbazione della bronchite cronica
infezioni della pelle e dei tessuti molli
prostatite batterica cronica (gonorrhea, clamidia)
Dosaggio e somministrazione
Adulti: compresse da 500 mg vengono assunte 1-2 volte al giorno. La dose e la durata del trattamento sono determinate dalla natura e dalla gravità dell'infezione, nonché dalla sensibilità del patogeno sospetto. Le compresse devono essere assunte senza masticare, con una quantità sufficiente di liquido, assunte durante i pasti o tra i pasti. Dovrebbe seguire rigorosamente le istruzioni per l'uso.
Per i pazienti con funzionalità renale normale o funzione renale moderatamente ridotta, la clearance della creatina (CK)> 50 ml / min può raccomandare il seguente regime posologico del farmaco:
- sinusite acuta - 500 mg una volta al giorno per 10-14 giorni;
- esacerbazione della bronchite cronica - 500 mg una volta al giorno per 7-10 giorni;
- polmonite acquisita in comunità - 500 mg 1-2 volte al giorno, 7-14 giorni;
- infezioni della pelle e dei tessuti molli - 500 mg una volta al giorno per 7-10 giorni;
- prostatite batterica cronica (gonorrheal, chlamydial) - 500 mg una volta al giorno per 28 giorni.
La dose singola massima - 500 mg, la dose massima giornaliera - 1000mg.
Levofloxacina: istruzioni per l'uso
struttura
principio attivo: levofloxacina (sotto forma di levofloxacina emiidrata) - 250 mg o 500 mg;
eccipienti: ipromellosa, crospovidone (E1201), fumarato di sodio, cellulosa microcristallina, rosa opadry II;
Composizione Opadray II Rose (85F240107) per compressa: alcool polivinilico parzialmente idrolizzato (E 1203), biossido di titanio (E 171), macrogol / polietilenglicole, talco (E553b), ossido di ferro giallo (E 172), ossido di ferro rosso (E 172).
descrizione
compresse rivestite con film, di colore rosa pallido con una sfumatura arancione, rotondo, biconvessa. Sulla superficie delle compresse è ammessa la ruvidità del rivestimento del film.
Azione farmacologica
La levofloxacina è un farmaco antibatterico sintetico ad ampio spettro del gruppo dei fluorochinoloni contenenti isomero levototatory ofloxacin come principio attivo. La levofloxacina blocca il complesso DNA - DNA girasi (topoisomerasi II) e topoisomerasi IV, viola il supercoiling e la reticolazione delle rotture del DNA, inibisce la sintesi del DNA, provoca profondi cambiamenti morfologici nel citoplasma, nella parete cellulare e nelle membrane delle cellule microbiche. La levofloxacina è attiva contro la maggior parte dei ceppi di microrganismi, sia in vitro che in vivo.
Il grado di attività battericida della levofloxacina dipende dal rapporto tra la concentrazione massima nel siero (Cmax) o l'area sotto la curva farmacocinetica (AUC) e la concentrazione inibitoria minima (MIC).
La resistenza alla levofloxacina si sviluppa a causa della mutazione graduale del sito bersaglio in entrambe le topoisomerasi di tipo II, DNA-girasi e IV topoisomerasi. Altri meccanismi di resistenza, come i cambiamenti nella permeabilità della parete cellulare (comune in Pseudomonas aeruginosa) e l'efflusso dalla cellula, possono anche essere coinvolti nel modificare la sensibilità alla levofloxacina.
Si osserva una resistenza crociata tra levofloxacina e altri fluorochinoloni. Tuttavia, a causa del meccanismo d'azione, la resistenza crociata tra levofloxacina e altre classi di agenti antimicrobici è solitamente assente.
I valori limite raccomandati EUCAST (European Committee for Testing Antimicrobial Sensitivity) della BMD per levofloxacina, che dividono gli organismi in sensibili, moderatamente resistenti e resistenti, sono presentati nella tabella seguente.
Valori limite clinici di EUCAST IPC per levofloxacina:
patogeno
sensitivo
resistente
Valori limite non specifici 4
1. I valori limite per levofloxacina corrispondono al trattamento con alte dosi.
2. Può svilupparsi una resistenza a bassi livelli di fluorochinoloni (BMD per ciprofloxacina 0,12-0,5 mg / l), ma non vi sono evidenze a sostegno del significato clinico di questa resistenza nel trattamento delle infezioni da H. influenza delle vie respiratorie.
3. I ceppi con valori di BMD superiori ai valori limite di resistenza indicati sono molto rari o non sono stati ancora notati. I test di identificazione e di sensibilità antimicrobica devono essere eseguiti per tali isolati e, se i risultati sono confermati, inviare l'isolato al laboratorio di controllo. Gli isolati con BMD confermata dei valori di resistenza borderline sopra indicati devono essere riportati come resistenti, fino a quando non si ottengono dati di risposta clinica per tali ceppi.
4. I valori limite si riferiscono a una dose orale di 500 mg 1-2 volte e una dose endovenosa di 500 mg 1-2 volte.
La prevalenza di resistenza tra una particolare specie può variare a seconda della regione geografica e della stagione, e quindi è auspicabile avere informazioni locali sulla resistenza, specialmente nel trattamento di infezioni gravi. Nei casi in cui la resistenza è così comune che l'idoneità all'uso del farmaco solleva delle domande, almeno in alcuni casi, si raccomanda di chiedere consiglio ad un organismo esperto.
· Microrganismi sensibili
Microrganismi aerobi gram-positivi: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus meticillino-sensibile, Staphylococcus saprophyticus, Streptococchi di gruppi C & G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.
Microrganismi aerobi gram-negativi: Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxela catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.
Microrganismi anaerobici: Peptostreptococco.
· Microrganismi che possono diventare resistenti
Microrganismi aerobi gram-positivi: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus resistente alla meticillina, Staphylococcus spp. Negativo alla coagulasi
Microrganismi anaerobici: Bacteroides fragilis.
· Microrganismi resistenti alla levofloxacina
Microrganismi aerobi gram-positivi: Enterococcus faecium.
farmacocinetica
aspirazione
La levofloxacina è rapidamente e quasi completamente assorbita dopo somministrazione orale. Mangiare ha un leggero effetto sull'assorbimento di levofloxacina. La biodisponibilità assoluta quando somministrata è del 99-100%. Dopo una singola dose di 500 mg di levofloxacina, la massima concentrazione plasmatica viene raggiunta entro 1-2 ore ed è 5,2 ± 1,2 μg / ml. La farmacocinetica della levofloxacina è lineare nell'intervallo di dosaggio da 50 a 600 mg. Lo stato di equilibrio della concentrazione di levofloxacina nel plasma quando si assumono 500 mg 1 o 2 volte al giorno viene raggiunto entro 48 ore.
In caso di ingestione di 500 mg di levofloxacina 1 volta al giorno, la concentrazione massima di levofloxacina al 10 ° giorno di somministrazione è 5,7 ± 1,4 μg / ml e la concentrazione minima (la concentrazione prima della dose successiva) è 0,5 ± 0,2 μg / ml.
Quando ingerisce 500 mg di levofloxacina 2 volte al giorno, la concentrazione massima di levofloxacina al 10 ° giorno di somministrazione è di 7,8 ± 1,1 μg / ml e la concentrazione minima (la concentrazione prima della dose successiva è pari a 3,0 ± 0,9 μg / ml.
distribuzione
La comunicazione con le proteine plasmatiche è del 30-40%. L'uso ripetuto di levofloxacina alla dose di 500 mg / die è accompagnato da un accumulo insignificante. A dosi superiori a 500 mg due volte al giorno, si nota un piccolo accumulo previsto. La saturazione è raggiunta entro 48 ore dopo la somministrazione di 500 mg di levofloxacina una o due volte al giorno.
Penetrazione di tessuti e fluidi corporei
Penetrazione nella mucosa bronchiale, fluido di rivestimento epiteliale
La massima concentrazione di levofloxacina nella membrana mucosa dei bronchi e il fluido del rivestimento epiteliale dopo una singola somministrazione orale alla dose di 500 mg era di 8,3 μg / ml e 10,8 μg / ml, rispettivamente. Le concentrazioni massime sono state misurate 1 ora dopo la somministrazione.
Penetrazione nel tessuto polmonare
La concentrazione massima di levofloxacina nel tessuto polmonare dopo somministrazione orale alla dose di 500 mg era approssimativamente di 11,3 μg / ml 4-6 ore dopo l'assunzione del farmaco. La concentrazione nei polmoni supera quella del plasma.
Penetrazione delle vesciche
La concentrazione massima di levofloxacina: circa 4,0 μg / ml e 6,7 μg / ml nel contenuto dei blister è stata determinata 2-4 ore dopo una somministrazione di 3 giorni di 500 mg 1 o 2 volte al giorno, rispettivamente.
Penetrazione in euidcost spinali
La levofloxacina penetra scarsamente nel liquido cerebrospinale.
Penetrazione del tessuto prostatico
La concentrazione media di levofloxacina nel tessuto prostatico dopo somministrazione orale di 500 mg 1 volta al giorno per 3 giorni è stata di 8,7 μg / ml, 8,2 μg / ml e 2,0 μg / ml dopo 2 ore, 6 ore e 24 ore, rispettivamente. Il rapporto della concentrazione media nella ghiandola prostatica e nel plasma era di 1,84.
Concentrazione di urina
La concentrazione media nelle urine dopo 8-12 ore dopo una singola dose di levoflaksatsacina per via orale a dosi di 150, 300 e 600 mg era 44 mg / l, 91 mg / le 200 mg / l, rispettivamente.
metabolismo
La levofloxacina viene metabolizzata in misura ridotta (5% della dose assunta). I metaboliti desmetililofilossacina e levofloxacina N-ossido vengono escreti dai reni. La levofloxacina è stereochimicamente stabile e non subisce inversione chirale.
allevamento
Dopo somministrazione orale e endovenosa, la levofloxacina viene escreta relativamente lentamente dal plasma (t1/2 = 6-8 ore) L'escrezione viene effettuata principalmente dai reni (> 85% della dose). La clearance totale di levofloxacina dopo una singola dose di 500 mg è stata di 175 ± 29,2 ml / min. La farmacocinetica dopo somministrazione orale e endovenosa non differisce in modo significativo, pertanto, si presume che entrambe le vie siano intercambiabili.
Farmacocinetica in alcuni gruppi di pazienti
Pazienti con funzionalità renale compromessa
L'insufficienza renale altera la farmacocinetica di levofloxacina. Con una diminuzione della funzionalità renale, l'escrezione dei reni e la clearance diminuiscono, l'emivita aumenta come segue dalla tabella seguente:
- Sinusite batterica acuta: 2 compresse di Levofloxacina 250 mg o 1 compressa di Levofloxacina 500 mg 1 volta al giorno (rispettivamente 500 mg di levofloxacina) - 10-14 giorni.
- Esacerbazione della bronchite cronica: 2 compresse di Levofloxacina 250 mg o 1 compressa di Levofloxacina 500 mg 1 volta al giorno (rispettivamente 500 mg di levofloxacina) - 7-10 giorni.
- Polmonite acquisita in comunità: 2 compresse di Levofloxacina 250 mg o 1 compressa di Levofloxacina 500 mg 1-2 volte al giorno (rispettivamente 500-1000 mg di levofloxacina) - 7-14 giorni.
- Pyelonephritis: 2 compresse di Levofloxacin 250 mg o 1 compressa di Levofloxacin 500 mg 1 volta al giorno - 7-10 giorni;
- Infezioni complicate del tratto urinario: 2 compresse di Levofloxacina 250 mg o 1 compressa di Levofloxacina 500 mg 1 volta al giorno - 7-14 giorni;
- Cistite non complicata: 1 compressa di Levofloxacina 250 mg (rispettivamente 250 mg di levofloxacina) 1 volta al giorno - 3 giorni;
- Prostatite batterica cronica: 2 compresse di Levofloxacina 250 mg o 1 compressa di Levofloxacina 500 mg (rispettivamente 500 mg di levofloxacina) - 28 giorni.
- Infezioni complicate della pelle e dei tessuti molli: 2 compresse di Levofloxacina 250 mg o 1 compressa di Levofloxacina 500 mg 1-2 volte al giorno (rispettivamente 500-1000 mg di levofloxacina) - 7-14 giorni.
- Antrace polmonare: 2 compresse di Levofloxacina 250 mg o 1 compressa di Levofloxacina 500 mg 1 volta al giorno - 8 settimane.
Pazienti con funzionalità renale compromessa (clearance della creatinina 20-50 ml / min.)
La levofloxacina viene escreta principalmente attraverso i reni, pertanto, nel trattamento di pazienti con ridotta funzionalità renale, è richiesta una dose inferiore del farmaco. Le informazioni rilevanti sul dosaggio del farmaco in questi pazienti sono riportate nella tabella seguente:
levofloxacina
Compresse, rivestite con film giallo, rotonde, biconvesse, in una pausa di colore giallo chiaro; peso del tablet 330 mg.
Eccipienti: croscarmellosa sodica (primelloza) 7 mg di magnesio stearato 3.2 mg, di mezzo polivinilpirrolidone 14 mg, 21,6 mg di cellulosa microcristallina, diossido di silicio colloidale (Aerosil) 5 mg di talco 6.4 mg amido pregelatinizzato (amido 1500) 12,8 mg.
Composizione shell: Opadry II (alcool polivinilico parzialmente idrolizzato) 4 mg, macrogol (polietilene glicole 3350) 2,02 mg di talco 1,48 mg basato lacca biossido di titanio 1.459 mg di alluminio giallo chinolina (E104) 0,84 mg di ossido di ferro colorante (II) ( E172) 0,198 mg, vernice di alluminio a base di carminio indaco (E132) 0,003 mg.
5 pezzi - barattoli di polimeri (1) - pacchi di cartone.
5 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi - barattoli di polimeri (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
Compresse, rivestite con film giallo, rotonde, biconvesse, in una pausa di colore giallo chiaro; peso del tablet 660 mg.
Eccipienti: croscarmellosa sodica (primelloza) 14 mg di magnesio stearato 6.4 mg, di mezzo polivinilpirrolidone 28 mg, 43,2 mg di cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale (Aerosil), 10 mg di talco 12,8 mg di amido pregelatinizzato (amido 1500) 25,6 mg.
Composizione shell: Opadry II (alcool polivinilico parzialmente idrolizzato) 8 mg, macrogol (polietilene glicole 3350) 4,04 mg di talco 2,96 mg basato lacca biossido di titanio 2.918 mg di alluminio giallo chinolina (E104) 1,68 mg di ossido di ferro colorante (II) ( E172) 0,396 mg, vernice di alluminio a base di carminio indaco (E132) 0,006 mg.
5 pezzi - barattoli di polimeri (1) - pacchi di cartone.
5 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi - barattoli di polimeri (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
La levofloxacina è un agente battericida antimicrobico ad ampio spettro appartenente al gruppo dei fluorochinoloni. Blocca la DNA girasi (topoisomerasi II) e la topoisomerasi IV, viola il supercoiling e il collegamento delle rotture del DNA, sopprime la sintesi del DNA, causa profondi cambiamenti morfologici nel citoplasma, nella parete cellulare e nelle membrane dei batteri.
Al farmaco in vitro sensibile (concentrazione inibitoria minima inferiore a 2 mg / l):
Microrganismi aerobi gram-positivi: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (incluso Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Leykotoksinsoderzhaschie, coagulasi metitsillinchuvstvitelnye / ceppi moderatamente sensibili), compreso lo Staphylococcus aureus (ceppi metitsillinchuvstvitelnye), Staphylococcus epidermidis (ceppi metitsillinchuvstvitelnye), Streptococcus spp. gruppi C e G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penitsillinchuvstvitelnye / moderatamente sensibili ceppi / resistenti), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. gruppi viridici (ceppi sensibili alla penicillina / resistenti).
Microrganismi aerobi gram-negativi: Acinetobacter spp. (incluso Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (In t. H. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ceppi resistenti ampitsillinchuvstvitelnye /), Haemophilus Parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (Compreso Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (e la produzione di no-ceppi produttori di beta-lattamasi), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (compresi penicillinasi-produzione e non produce ceppi), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Tra cui Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Martedì Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (tra cui Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (incluso Serratia marcescens).
microrganismi anaerobi: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp, Propionibacterium spp, veillonella spp.....
Altri microrganismi: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (Compreso Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Urealyticum Ureaplasma.
Microrganismi moderatamente sensibili (concentrazione inibitoria minima superiore a 4 mg / l):
Aerobici gram-positivi microrganismi: urealyticum Corynebacterium, Corynebacterium xerosi, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (ceppi meticillino-resistenti), Staphylococcus haemolyticus (ceppi meticillino-resistenti).
Microrganismi aerobi gram-negativi: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
microrganismi anaerobi: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp, Porphyromonas spp..
Microrganismi resistenti (concentrazione minima inibitoria superiore a 8 mg / l):
Aerobici gram-positivi microrganismi: jeikeium Corynebacterium, Staphylococcus aureus (ceppi meticillino-resistenti), altri spp Staphylococcus. (ceppi resistenti alla meticillina negativi alla coagulasi).
Microrganismi gram-negativi aerobici: Alcaligenes xylosoxidans.
Altri microrganismi: Mycobacterium avium.
Quando ingestione, levofloxacina è rapidamente e quasi completamente assorbita (l'assunzione di cibo ha scarso effetto sulla velocità e la completezza di assorbimento). Bioavailability - 99%. Tempo di raggiungere Cmax nel plasma sanguigno - 1-2 ore; quando si assumono 250 e 500 mg Cmax nel plasma sanguigno è rispettivamente di circa 2,8 e 5,2 μg / ml. Comunicazione con proteine del plasma - 30-40%. Penetra bene negli organi e nei tessuti: polmoni, mucosa bronchiale, espettorato, organi del sistema urogenitale, leucociti polimorfonucleati, macrofagi alveolari.
Nel fegato, una piccola porzione è ossidata e / o deacetilata. La clearance renale rappresenta il 70% della clearance totale. T1/2 - 8 ore escreto principalmente dai reni mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Meno del 5% di levofloxacina viene escreto sotto forma di metaboliti. In forma invariata dai reni, entro 24 ore, il 70% viene escreto e per 48 ore - 87%; Il 72% della dose ingerita di levofloxacina viene escreta nell'intestino per 72 ore.
Malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili alla levofloxacina, tra cui:
- sinusite batterica acuta;
- infezioni del tratto respiratorio inferiore (inclusa esacerbazione della bronchite cronica, polmonite acquisita in comunità);
- infezioni di distesa urinaria e reni (compreso pyelonephritis affilato);
- prostatite batterica cronica;
- infezioni della pelle e dei tessuti molli (ateroma, ascesso, foruncolosi);
- infezioni intra-addominali in combinazione con farmaci che agiscono sulla microflora anaerobica;
- tubercolosi (terapia complessa di forme resistenti ai farmaci).
Ipersensibilità al levofloxacina e altri fluorochinoloni, l'epilessia, i tendini sconfitta al trattamento precedente di chinoloni, la gravidanza, l'allattamento al seno, l'infanzia e l'adolescenza (18 anni).
Età avanzata (alta probabilità di concomitante diminuzione della funzionalità renale), carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.
Il farmaco viene assunto per via orale una o due volte al giorno. Non masticare le compresse e bere molti liquidi (da 0,5 a 1 tazza), da assumere prima dei pasti o tra un pasto e l'altro. Le dosi sono determinate dalla natura e dalla gravità dell'infezione, così come dalla sensibilità del patogeno sospetto.
I pazienti con normale o moderatamente ridotta funzionalità renale (clearance della creatinina> 50 ml / min), il regime di dosaggio raccomandato di preparazione:
Sinusite batterica acuta: 500 mg 1 volta al giorno - 10-14 giorni.
Esacerbazione della bronchite cronica: 250 mg o 500 mg 1 volta al giorno - 7-10 giorni.
Polmonite acquisita in comunità: 500 mg 1-2 volte al giorno - 7-14 giorni.
Infezioni del tratto urinario non complicato: 250 mg 1 volta al giorno - 3 giorni.
Prostatite batterica cronica: 500 mg - 1 volta al giorno - 28 giorni.
Infezioni complicate del tratto urinario, inclusa la pielonefrite: 250 mg 1 volta al giorno - 7-10 giorni.
Infezioni della pelle e dei tessuti molli: 250-500 mg 1-2 volte al giorno - 7-14 giorni.
Infezione intraaddominale: 500 mg 1 volta al giorno - 7-14 giorni (in combinazione con farmaci antibatterici che agiscono sulla flora anaerobica).
Per la tubercolosi (come parte della terapia complessa) - 500 mg 1-2 volte al giorno., Il corso del trattamento dura fino a 3 mesi.
Correzione della dose di levofloxacina in pazienti adulti con compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina inferiore a 50 ml / min)