Nel trattamento della nefropatia cronica, l'allopurinolo è prescritto nel sistema urogenitale - le istruzioni per l'uso del farmaco indicano il suo effetto sulla sintesi dell'acido urico. A causa della composizione attiva del farmaco agisce in modo efficace, prescritto da un medico per eliminare i problemi con la minzione. Leggi le sue istruzioni per l'uso.

Compresse allopurinolo

La classificazione farmacologica si riferisce al farmaco allopurinolo a farmaci ipouricemic e protivogudricheskim che agiscono sulla funzione e sulla funzione del sistema genito-urinario. L'azione del farmaco si basa sul principio attivo allopurinolo. Scioglie i composti dell'urina nelle urine, non consente la formazione di calcoli nei tessuti e nei reni.

struttura

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse rotonde di colore bianco con una superficie piatta, smusso e rischio. La loro composizione è mostrata nella tabella:

La concentrazione di allopurinolo, mg per 1 pc.

Cellulosa microcristallina, amido di mais, magnesio stearato, lattosio, ipromellosa

10 pezzi in un blister, 30 o 50 pezzi in una scatola di cartone

Farmacodinamica e farmacocinetica

L'allopurinolo si riferisce ai mezzi che violano la sintesi dell'acido urico. Questa sostanza è un analogo strutturale dell'ipoxantina, inibisce l'enzima xantina ossidasi, che è coinvolto nel metabolismo dell'ipoxantina in xantina e xantina nell'acido urico. A causa di ciò, viene provocata una diminuzione della concentrazione di acido urico e dei suoi sali nelle urine e in altri fluidi corporei. Allo stesso tempo, i depositi di urato già esistenti si dissolvono, non si formano nei tessuti e nei reni. L'assunzione di allopurinolo aumenta la secrezione di ipossina e l'eliminazione delle xantine nelle urine.

Una volta all'interno, le compresse vengono assorbite per il 90% dallo stomaco. Il metabolismo si verifica con la formazione di alloxantina. La concentrazione massima nel sangue della sostanza attiva raggiunge dopo 1,5 ore, alloxantina - dopo 4,5 ore. L'emivita del farmaco è di 1-2 ore, i metaboliti - 15 ore. Il 20% della dose viene escreto dall'intestino, il restante 80% dai reni con l'urina.

Indicazioni per l'uso

Le istruzioni per l'uso indicano la presenza delle seguenti indicazioni per le quali Allopurinolo può essere somministrato ai pazienti:

• trattamento e prevenzione dell'iperuricemia;
• una combinazione di iperuricemia con nefrolitiasi, insufficienza renale, nefropatia da urato;
• recidiva di calcoli di ossalato-rene di calcio misto sullo sfondo di iperuricuria;
• aumento della formazione di urato in violazione della funzione degli enzimi;
• prevenzione della gotta, nefropatia acuta con citostatici e radioterapia di tumori, leucemie, completo digiuno terapeutico.

Come prendere allopurinolo

Il dosaggio delle compresse è impostato individualmente, secondo le istruzioni. I medici monitorano la concentrazione di urato e acido urico nel sangue e nelle urine. Gli adulti sono prescritti 100-900 mg / giorno, divisi per 2-4 volte. Le compresse devono bere dopo i pasti. I bambini al di sotto dei 15 anni ricevono 10-20 mg / kg / die o 100-400 mg / die. La dose massima giornaliera di allopurinolo per le violazioni della clearance renale è di 100 mg / die. Aumentare il dosaggio è prescritto da un medico mantenendo un'alta concentrazione di urati nel sangue e nelle urine.

Istruzioni speciali

La sezione delle istruzioni speciali nelle istruzioni per l'uso deve essere studiata con particolare attenzione per tutti i pazienti che assumono Allopurinolo:

• lo scopo del farmaco è fatto con cautela in violazione delle funzioni di reni, reni, ipofunzione tiroidea, nel periodo iniziale di trattamento con Allopurinolo, viene valutata la performance del fegato;
• durante la terapia, i pazienti dovrebbero consumare almeno 2 litri di acqua al giorno, sotto il controllo della diuresi giornaliera;
• All'inizio della terapia, è possibile l'aggravamento della gotta, per la prevenzione di cui vengono utilizzati farmaci antinfiammatori non steroidei o colchicina
• con un adeguato trattamento con Allopurinolo, è possibile che i grandi calcoli di urato nella pelvi renale possano dissolversi ed entrare nell'uretere;
• iperuricemia asintomatica non è indicata;
• per i bambini, i farmaci sono indicati per malattie maligne, leucemia, sindrome di Lesch-Nihena;
• se i pazienti hanno malattie tumorali, il rimedio viene applicato prima di iniziare il trattamento con citostatici, per ridurre il rischio di depositi di xantina nelle vie urinarie, vengono prese misure per supportare i diuretici e la risposta delle urine alcaline;
• Il farmaco influenza la velocità delle reazioni psicomotorie, quindi è vietato guidare veicoli e meccanismi di controllo durante il trattamento della gotta.

Allopurinolo e alcol

Secondo le istruzioni per l'uso di Allopurinolo, durante l'intero corso della terapia farmacologica, sono proibite bevande alcoliche e alcoliche. La combinazione di etanolo e principio attivo del farmaco porta ad avvelenamento tossico, un effetto dannoso sul fegato e reni, un aumento del rischio di overdose di droga e reazioni negative.

Interazione farmacologica

Le istruzioni per l'uso di Allopurinol parlano delle interazioni farmacologiche con altri medicinali:

• potenzia l'effetto di dosi di anticoagulanti di tipo cumarinico, adenina arabinoside, agenti ipoglicemici;
• quando combinato con farmaci citotossici aumenta l'effetto mielotossico;
• I farmaci uricosurici e le alte dosi di salicilati riducono l'efficacia del farmaco;
• provoca un aumento del cumulo di azatioprina, mercaptopurina.

allopurinolo

Compresse di colore bianco o bianco con una tonalità di colore giallastro, tondeggiante, piatta-cilindrica, con rischio su un lato e smussatura su entrambi i lati.

Eccipienti: cellulosa microcristallina - 162 mg, amido di mais - 75 mg, sodio carbossimetilico - 30 mg, povidone K-25 - 24 mg, biossido di silicio colloidale - 3 mg, magnesio stearato - 6 mg.

10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (2) - pacchi di cartone.
10 pezzi - pacchetti di celle di contorno (3) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (4) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (5) - pacchi di cartone.
10 pezzi - pacchetti di cellule di contorno (6) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule di contorno (7) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (8) - pacchi di cartone.
10 pezzi - pacchetti di celle di contorno (9) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (10) - pacchi di cartone.
14 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
14 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (2) - pacchi di cartone.
14 pezzi - pacchetti di celle di contorno (3) - pacchi di cartone.
14 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (4) - pacchi di cartone.
14 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (5) - pacchi di cartone.
14 pezzi - pacchetti di cellule di contorno (6) - pacchi di cartone.
14 pezzi - Pacchetti di cellule di contorno (7) - pacchi di cartone.
14 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (8) - pacchi di cartone.
14 pezzi - pacchetti di celle di contorno (9) - pacchi di cartone.
14 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (10) - pacchi di cartone.
25 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
25 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (2) - pacchi di cartone.
25 pezzi - pacchetti di celle di contorno (3) - pacchi di cartone.
25 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (4) - pacchi di cartone.
25 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (5) - pacchi di cartone.
25 pezzi - pacchetti di cellule di contorno (6) - pacchi di cartone.
25 pezzi - Pacchetti di cellule di contorno (7) - pacchi di cartone.
25 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (8) - pacchi di cartone.
25 pezzi - pacchetti di celle di contorno (9) - pacchi di cartone.
25 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (10) - pacchi di cartone.
30 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
30 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (2) - pacchi di cartone.
30 pezzi - pacchetti di celle di contorno (3) - pacchi di cartone.
30 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (4) - pacchi di cartone.
30 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (5) - pacchi di cartone.
30 pezzi - pacchetti di cellule di contorno (6) - pacchi di cartone.
30 pezzi - Pacchetti di cellule di contorno (7) - pacchi di cartone.
30 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (8) - pacchi di cartone.
30 pezzi - pacchetti di celle di contorno (9) - pacchi di cartone.
30 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (10) - pacchi di cartone.
10 pezzi - banche (1) - confezioni di cartone.
20 pezzi - banche (1) - confezioni di cartone.
30 pezzi - banche (1) - confezioni di cartone.
40 pezzi - banche (1) - confezioni di cartone.
50 pezzi - banche (1) - confezioni di cartone.
100 pezzi - banche (1) - confezioni di cartone.

Un mezzo per violare la sintesi dell'acido urico. È un analogo strutturale dell'ipoxantina. Inibisce l'enzima xantina ossidasi, che è coinvolto nella conversione dell'ipoxantina in xantina e xantina in acido urico. Ciò è dovuto a una diminuzione della concentrazione di acido urico e dei suoi sali nei fluidi corporei e nelle urine, che aiuta a dissolvere i depositi di urati esistenti e prevenire la loro formazione nei tessuti e nei reni. L'allopurinolo aumenta l'escrezione di ipoxantina e xantina con le urine.

Dopo l'ingestione, quasi completamente (90%) viene assorbito dal tratto gastrointestinale. Viene metabolizzato con la formazione di alloxantina, che conserva la capacità di inibire la xantina ossidasi per un periodo piuttosto lungo. C_max L'allopurinolo nel plasma sanguigno viene raggiunto in media 1,5 ore, alloxantina - 4,5 ore dopo una singola dose.

T_1/2 allopurinolo è 1-2 ore, alloxantina - circa 15 ore. Circa il 20% della dose assunta viene escreto attraverso l'intestino, il resto - dai reni.

Impostare individualmente, sotto il controllo della concentrazione di urato e acido urico nel sangue e nelle urine. Adulti con ingestione: 100-900 mg / giorno, a seconda della gravità della malattia. Frequenza di ammissione 2-4 volte al giorno dopo i pasti. I bambini sotto i 15 anni - 10-20 mg / kg / giorno o 100-400 mg / giorno.

Dosi massime: in caso di funzionalità renale compromessa (comprese quelle causate dalla nefropatia urica) - 100 mg / die. Aumentare la dose è possibile nei casi in cui, sullo sfondo della terapia, viene mantenuta una maggiore concentrazione di urati nel sangue e nelle urine.

Dal momento che il sistema cardiovascolare: in rari casi - ipertensione arteriosa, bradicardia.

Da parte del sistema digestivo: possibili fenomeni di diarrea (tra cui nausea, vomito), diarrea, aumento transitorio dell'attività delle transaminasi nel siero del sangue; raramente, epatite; in rari casi, stomatite, alterazione della funzionalità epatica (aumento transitorio delle transaminasi e attività della fosfatasi alcalina), steatorrea.

Da parte del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: in casi isolati - debolezza, affaticamento, mal di testa, vertigini, atassia, sonnolenza, depressione, coma, paresi, parestesia, convulsioni, neuropatia, disturbi visivi, cataratta, alterazione della papilla ottica, disturbi del gusto sensazioni.

Dal sistema ematopoietico: in alcuni casi - trombocitopenia, agranulocitosi e anemia aplastica, leucopenia (molto probabilmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa).

Dal sistema urinario: raramente - nefrite interstiziale; in casi isolati - edema, uremia, ematuria.

Da parte del sistema endocrino: in rari casi - infertilità, impotenza, ginecomastia, diabete mellito.

Da parte del metabolismo: in casi isolati - iperlipidemia.

Reazioni allergiche: eruzione della pelle, iperemia, prurito; in alcuni casi - linfoadenopatia angioimmunoblastica, artralgia, febbre, eosinofilia, febbre, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell.

Reazioni dermatologiche: in casi isolati - foruncolosi, alopecia, decolorazione dei capelli.

Con l'uso simultaneo di allopurinolo aumenta l'effetto di anticoagulanti cumarinici, adenina arabinoside, così come i farmaci ipoglicemici (soprattutto per le violazioni della funzionalità renale).

Farmaci uricosurici ad alto dosaggio e salicilati riducono l'attività dell'allopurinolo.

Con l'uso simultaneo di allopurinolo e citostatici, l'effetto mielotossico si manifesta più spesso che con un uso separato.

Con l'uso simultaneo di allopurinolo e azatioprina o mercaptopurina, questi ultimi vengono accumulati nel corpo, poiché a causa dell'inibizione da parte dell'allopurinolo dell'attività della xantina ossidasi, necessaria per la biotrasformazione dei farmaci, il loro metabolismo e l'eliminazione rallentano.

L'allopurinolo deve essere usato con cautela nei casi di compromissione della funzionalità epatica e / o renale (in entrambi i casi, è necessaria una riduzione della dose) e ipofunzione della ghiandola tiroidea. Nel periodo iniziale del corso della terapia con allopurinolo, è necessaria una valutazione sistematica degli indicatori della funzionalità epatica.

Durante il periodo di trattamento con allopurinolo, la quantità giornaliera di fluido consumato deve essere di almeno 2 litri (sotto il controllo della diuresi).

All'inizio del ciclo di trattamento della gotta, può verificarsi una esacerbazione della malattia. Per la prevenzione, è possibile utilizzare i FANS o la colchicina (0,5 mg 3 volte al giorno). Va tenuto presente che con un'adeguata terapia con allopurinolo può verificarsi la dissoluzione di grandi urati nella pelvi renale e il loro successivo ingresso nell'uretere.

L'iperuricemia asintomatica non è un'indicazione per l'uso di allopurinolo.

Nei bambini, vengono utilizzati solo per neoplasie maligne (in particolare leucemia) e per alcuni disturbi enzimatici (sindrome di Lesch-Nihena).

Per correggere l'iperuricemia in pazienti con malattie neoplastiche, si raccomanda l'uso di allopurinolo prima di iniziare il trattamento con citostatici. In questi casi, deve essere applicata la dose minima efficace. Inoltre, al fine di ridurre il rischio di depositi di xantina nelle vie urinarie, devono essere prese misure per mantenere la diuresi e l'alcalinizzazione ottimale delle urine. Con l'uso simultaneo di allopurinolo e citostatici, è necessario un monitoraggio più frequente del pattern ematico periferico.

Nel periodo di assunzione di alcol allopurinolo non è permesso.

Influenza sulla capacità di guidare il trasporto motorio e i meccanismi di controllo

Usare con cautela nei pazienti le cui attività richiedono un'alta concentrazione di attenzione e reazioni psicomotorie veloci.

Nei bambini, vengono utilizzati solo per neoplasie maligne (in particolare leucemia) e per alcuni disturbi enzimatici (sindrome di Lesch-Nihena).

Il regime posologico è impostato individualmente, sotto il controllo della concentrazione di urati e acido urico nel sangue e nelle urine: bambini di età inferiore ai 15 anni - 10-20 mg / kg / die o 100-400 mg / die.

Allopurinolo: istruzioni ufficiali per l'uso

Numero di registrazione:

Nome commerciale:

Nome internazionale non proprietario:

Forma di dosaggio:

struttura

1 targa della medicina contiene il principio attivo: allopurinol - 300 mg; eccipienti: lattosio monoidrato (zucchero del latte) - 49 mg; cellulosa microcristallina - 20 mg; amido carbossimetilico di sodio (Primogel) - 20 mg; gelatina alimentare - 5 mg; magnesio stearato - 4 mg; biossido di silicio colloidale (Aerosil) - 2 mg.

descrizione

Ploskotsilindrichesky rotonde targhe di colore bianco o quasi bianco con un aspetto e rischioso.

Gruppo farmacoterapeutico:

agente anti-gottoso - inibitore della xantina ossidasi

Codice ATH: [M04AA01]

Proprietà farmacologiche

Firmakodinamika
L'allopurinolo è un analogo strutturale dell'ipoxantina. Allopurinolo ed il suo principale metabolita attivo - oksipurinola inibiscono xantina ossidasi - un enzima che fornisce la conversione di ipoxantina a xantina e xantina ad acido urico. L'allopurinolo riduce la concentrazione di acido urico nel siero e nelle urine. Così, previene la deposizione di cristalli di acido urico nei tessuti e (o) contribuisce alla loro dissoluzione. Oltre a sopprimere il catabolismo delle purine in alcuni (ma non tutti) i pazienti con iperuricemia. un gran numero di xantina e ipoxantina diventa disponibile per la ri-formazione di basi puriniche, che porta all'inibizione della de novo meccanismo di feedback biosintesi delle purine mediata da inibizione dell'enzima ipoxantina-guanina fosforibosil trasferasi. Altri metaboliti di allopurinolo sono allopurinolo-riboside e oxypurinol-7 riboside.

farmacocinetica
L'allopurinolo è rapidamente e ben assorbito dal tratto gastrointestinale (fino al 90%). Nell'applicazione di una singola dose di farmaco, la sua concentrazione nel plasma raggiunge un livello massimo per 1,5 ore Circa il 20% di allopurinolo e dei suoi metaboliti vengono emessi attraverso l'intestino, 10% -. Reni. Nel fegato sotto l'influenza ksantinooksidazy allopurinolo convertito in oksipurinola, che inibisce anche la formazione di acido urico. L'emivita per l'allopurinolo è di 1-2 ore, da allora viene rapidamente metabolizzato in ossipurinolo ed è intensamente escreto dai reni a causa della filtrazione glomerulare. L'emivita dell'oxypurinol è di circa 15 ore, mentre nei tubuli renali l'allopurinolo viene riassorbito attivamente. L'allopurinolo e i suoi metaboliti non si legano alle proteine, essendo distribuite nel fluido tissutale. Il farmaco penetra nel latte materno.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali
Nell'insufficienza renale, la clearance di allopurinolo e oxypurinol può diminuire in modo significativo e quindi le loro concentrazioni plasmatiche aumentano. Pertanto, in pazienti con insufficienza renale, è richiesta una riduzione della dose corrispondente. Nei pazienti anziani, non vi è alcun cambiamento significativo correlato all'età nella farmacocinetica dell'allopurinolo in assenza di una diminuzione della funzionalità renale.

Indicazioni per l'uso

Malattie accompagnate da iperuricemia (trattamento e prevenzione): gotta (primario e secondario), urolitiasi (formazione di un'urato). Iperuricemia (primario e secondario) che si verifica nelle malattie che comportano una maggiore dissoluzione nucleoproteine ​​e aumento dei livelli di acido urico nel sangue, comprese a vari gematoblastozah (leucemia acuta, leucemia mieloide cronica, linfosarcoma et al.), in terapia citostatica e radioterapia dei tumori (compresi i bambini) la psoriasi, estese lesioni traumatiche a causa di disturbi enzimatici (sindrome di Lesch-Nyhan), e con una massiccia terapia con glucocorticosteroidi, quando, a causa di un'intensa demolizione dei tessuti, la quantità di purine nel sangue aumenta in modo significativo. Nefropatia urinaria con compromissione della funzione renale (insufficienza renale). Calcoli renali a base di ossalato / calcio misti (in presenza di uricosuria).

Controindicazioni

Ipersensibilità all'allopurinolo o qualsiasi altro componente del farmaco; insufficienza epatica; insufficienza renale grave (stadio di azotemia); emocromatosi primitiva (idiopatica); iperuricemia asintomatica, attacco acuto di gotta; intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento del glucosio-galattosio; gravidanza, periodo di allattamento al seno, bambini sotto i 3 anni.

Con cura

Insufficienza renale, insufficienza cardiaca cronica, diabete mellito, ipertensione arteriosa, disfunzione epatica, ipotiroidismo, vecchiaia. Pazienti che assumono inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) o diuretici. I bambini di età fino a 15 anni (prescritto solo durante la terapia citostatica di leucemia e altre malattie maligne, così come il trattamento sintomatico dei disturbi enzimatici).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Non è stata condotta una ricerca affidabile sull'uso dell'allopurinolo durante la gravidanza e l'allattamento negli esseri umani. Allopurinolo durante la gravidanza dovrebbe essere presa solo su prescrizione medica, e solo in assenza di un'alternativa terapeutica, quando la malattia è più a rischio per il feto e la madre che prendere allopurinolo. Se necessario, l'uso dell'allopurinolo durante l'allattamento deve decidere se interrompere l'allattamento al seno o astenersi dal prescrivere il farmaco.

Dosaggio e somministrazione

Dentro. Il farmaco deve essere assunto una volta al giorno dopo i pasti, bevendo molta acqua. Se la dose giornaliera supera i 300 mg o se si osservano sintomi di intolleranza al tratto gastrointestinale, la dose deve essere suddivisa in diverse dosi.
L'allopurinolo deve essere usato in diversi dosaggi (100 mg) una volta al giorno per la terapia iniziale. Se questa dose non è sufficiente per ridurre adeguatamente la concentrazione sierica di acido urico, la dose giornaliera del farmaco può essere aumentata gradualmente fino a ottenere l'effetto desiderato. Prestare particolare attenzione quando la funzionalità renale è compromessa.
Con l'aumentare delle dosi di allopurinolo ogni 1-3 settimane, è necessario determinare la concentrazione di acido urico nel siero del sangue.
La dose raccomandata del farmaco è di 300-600 mg al giorno per un flusso moderato; 600-900 mg al giorno per gravi. La dose giornaliera massima è di 900 mg.
La dose raccomandata per i bambini da 3 a 10 anni è di 5-10 mg / kg / die.
La dose raccomandata per i bambini da 10 a 15 anni è 10-20 mg / kg / die. La dose giornaliera del farmaco non deve superare i 400 mg.
L'allopurinolo è usato raramente per la terapia pediatrica. Le eccezioni sono le malattie oncologiche maligne (soprattutto leucemiche) e alcuni disturbi enzimatici (ad esempio la sindrome di Lesch-Nyhan).
Poiché allopurinolo ei suoi metaboliti vengono escreti dai reni, insufficienza renale può portare a ritardi farmaco e dei suoi metaboliti nel corpo, seguita allungando la vita media di questi composti dal plasma sanguigno. L'allopurinolo e i suoi derivati ​​vengono rimossi dal corpo attraverso l'emodialisi. Se sedute di emodialisi si tengono 2-3 volte a settimana, è consigliabile determinare la necessità di passare a un regime di trattamento alternativo - ricezione 300-400 mg allopurinolo immediatamente dopo l'emodialisi (tra farmaco emodialisi non è accettata).
Per correggere dose di farmaco con intervalli ottimali necessarie per valutare la concentrazione di sali di acido urico nel siero del sangue, nonché la concentrazione di acido urico e urato nelle urine.

overdose

Sintomi: nausea, vomito, diarrea, vertigini, oliguria. La maggior parte dei sintomi del sovradosaggio allopurinolo può essere alleviata aumentando la sua escrezione renale con abbondante assunzione di liquidi e un corrispondente aumento della diuresi.
Trattamento: diuresi forzata; L'allopurinolo e i suoi metaboliti sono escreti per emodialisi e dialisi peritoneale.

Effetti collaterali

molto raro: foruncolosi.
Violazioni del sistema sanguigno e del sistema linfatico:

molto raro: agranulocitosi, anemia aplastica, trombocitopenia, granulocitosi, leucopenia, leucocitosi, eosinofilia e aplasia riguardante solo eritrociti.
Molto rare segnalazioni di trombocitopenia, agranulocitosi e anemia aplastica, in particolare nei pazienti con funzionalità renale compromessa e / o di fegato, che sottolinea la necessità di esercitare particolare cautela in questi gruppi di pazienti.
Disturbi del sistema immunitario:

infrequente: reazioni di ipersensibilità;
Rari: gravi reazioni di ipersensibilità, tra cui reazioni cutanee con distacco dell'epidermide, febbre, linfoadenopatia, artralgia e eosinofilia (o) (inclusa la sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica) (vedi "Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo".). vasculite correlati o da reazioni del tessuto possono avere diverse manifestazioni, tra cui l'epatite, malattie renali, colangite acuta, concrezioni xantina e, in rari casi, convulsioni. Inoltre, lo sviluppo di shock anafilattico è stato osservato molto raramente. Con lo sviluppo di gravi reazioni avverse, la terapia con allopurinolo deve essere immediatamente interrotta e non ripresa. Quando ipersensibilità ritardata multiorgano (nota come sindrome da ipersensibilità farmaco / DRESS /) possono sviluppare sintomi seguenti in varie combinazioni: febbre, eruzioni cutanee, vasculite, linfoadenopatia, pseudolinfoma, artralgia, leucopenia, eosinofilia, epato-splenomegalia, i risultati di cambiamento nei test di funzionalità epatica, sindrome di scomparendo i dotti biliari (distruzione o scomparsa dei dotti biliari intraepatici). Con lo sviluppo di tali reazioni in qualsiasi periodo di trattamento, Allopurinol deve essere immediatamente cancellato e non rinnovato.
Reazioni di ipersensibilità generalizzate sviluppate in pazienti con funzionalità renale compromessa e (o) fegato. Tali casi sono stati a volte fatali;
molto raro: linfoadenopatia angioimmunoblastica. La linfoadenopatia angioimmunoblastica viene diagnosticata molto raramente dopo una biopsia dei linfonodi per linfoadenopatia generalizzata. La linfoadenopatia angioimmunoblastica è reversibile e regredisce dopo la cessazione della terapia con allopurinolo.
Disturbi metabolici e nutrizionali:

molto raro: diabete, iperlipidemia.
Disturbi mentali:

molto raro: depressione.
Disturbi del sistema nervoso:

molto raro: coma, paralisi, atassia, neuropatia, parestesie, sonnolenza, mal di testa, perversione del gusto.
Violazioni dell'organo della visione:

molto raro: cataratta, deficit visivo, alterazioni maculari.
Violazioni da un organo di frustrazione di udienza e labirinto:

molto raro: vertigini.
Disturbi cardiaci:

molto raro: angina, bradicardia.
Disturbi vascolari:

molto raro: aumento della pressione sanguigna.
Disturbi del tratto gastrointestinale:

infrequente: vomito, nausea, diarrea;
In precedenti studi clinici sono stati osservati nausea e vomito, ma successive osservazioni hanno confermato che queste reazioni non sono un problema clinicamente significativo e possono essere evitate prescrivendo allopurinolo dopo un pasto.
molto raro: ematemesi ricorrente, steatorrea, stomatite, cambiamenti nella frequenza dei movimenti intestinali.
Frequenza sconosciuta: dolore addominale.
Disturbi del fegato e delle vie biliari:

infrequente: aumento asintomatico della concentrazione di enzimi epatici (elevati livelli di fosfatasi alcalina e transaminasi nel siero);
raro: epatite (comprese forme necrotiche e granulomatose).
La disfunzione epatica può svilupparsi senza segni evidenti di ipersensibilità generalizzata.
Violazioni della pelle e dei tessuti sottocutanei:

frequente: eruzione cutanea;
raro: reazioni cutanee gravi: sindrome di Stevens-Johnson (SJS) e necrolisi epidermica tossica (TEN);
molto raro: angioedema, eruzione cutanea locale, alopecia, decolorazione dei capelli.
Nei pazienti che assumono allopurinolo, le reazioni cutanee avverse più comuni. Sullo sfondo della terapia farmacologica, queste reazioni possono svilupparsi in qualsiasi momento. Le reazioni cutanee possono manifestarsi con prurito, eruzioni maculopapulari e squamose. In altri casi, la porpora può svilupparsi. In rari casi si osserva una lesione cutanea esfoliativa (SSD / TEN). Con lo sviluppo di tali reazioni, la terapia con allopurinolo deve essere interrotta immediatamente. Se la reazione cutanea è lieve, dopo la scomparsa di questi cambiamenti, è possibile riprendere l'assunzione di allopurinolo in una dose più bassa (ad esempio, 50 mg al giorno).
Successivamente, la dose può essere aumentata gradualmente. Quando si ripresentano reazioni cutanee, la terapia con allopurinolo deve essere interrotta e non più ripresa, poiché un'ulteriore somministrazione del farmaco può portare a reazioni di ipersensibilità più gravi (vedere "Disturbi del sistema immunitario").
Secondo le informazioni disponibili, durante il trattamento con allopurinolo, l'angioedema si è sviluppato isolatamente, così come in combinazione con i sintomi di una reazione di ipersensibilità generalizzata.
Disturbi muscoloscheletrici e dei tessuti connettivi:

molto raro: mialgia.
Patologie renali e del tratto urinario:

molto raro: ematuria, insufficienza renale, uremia;
frequenza sconosciuta: urolitiasi.
Disturbi del sistema riproduttivo e ghiandole mammarie:

molto raro: infertilità maschile, disfunzione erettile, ginecomastia.
Disturbi e disturbi generali nel sito di iniezione:

molto raro: edema, malessere generale, debolezza generale, febbre.
Secondo le informazioni esistenti, durante il trattamento con allopurinolo, la febbre si è sviluppata sia in isolamento che in combinazione con i sintomi di una reazione di ipersensibilità generalizzata (vedere "Disturbi del sistema immunitario").
Rapporti di possibili reazioni avverse

In caso di reazioni avverse, comprese quelle non menzionate in questo manuale, è necessario interrompere l'uso del farmaco.
Nel periodo post-registrazione, qualsiasi informazione sulle possibili reazioni avverse è importante, in quanto questi messaggi aiutano a monitorare costantemente la sicurezza del farmaco. I funzionari sanitari sono tenuti a segnalare qualsiasi sospetto di reazioni avverse alle autorità locali di farmacovigilanza.

Interazione con altri farmaci

6-mercaptopurina e azatioprina
L'azatioprina viene metabolizzata per formare 6-mercaptopurina, che è inattivata dall'enzima xantina ossidasi. Nei casi in cui 6-mercaptopurina o azatioprina sono combinati con allopurinolo, i pazienti devono assumere solo un quarto della dose abituale di 6-mercaptopurina o azatioprina, poiché l'inibizione dell'attività della xantina ossidasi aumenta la durata dell'azione di questi composti.
Vidarabina (adenina arabinoside)
In presenza di allopurinolo, l'emivita di eliminazione della vidarabina aumenta. Con l'uso simultaneo di questi farmaci, devi essere particolarmente diffidente nei confronti degli effetti tossici potenziati della terapia.
Salicilati e farmaci uricosurici
Il principale metabolita attivo dell'allopurinolo è l'oxypurinol, che viene escreto dai reni allo stesso modo dei sali di acido urico. Di conseguenza, i farmaci con attività uricosurica, come il probenecid o alte dosi di salicilati. può migliorare l'eliminazione di oxypurinol. A sua volta, una maggiore escrezione di oxypurinol è accompagnata da una diminuzione dell'attività terapeutica dell'allopurinolo, tuttavia, l'importanza di questo tipo di interazione deve essere valutata individualmente in ciascun caso.
clorpropamide
Con l'uso simultaneo di allopurinolo e clorpropamid, nei pazienti con funzionalità renale compromessa, aumenta il rischio di sviluppare ipoglicemia a lungo termine, poiché nella fase di escrezione canalicolare, l'allopurinolo e il cloropropamid si confrontano tra loro.
Derivati ​​anticoagulanti cumarinici
Con l'uso simultaneo di allopurinolo, vi è stato un aumento degli effetti del warfarin e di altri anticoagulanti dei derivati ​​cumarinici. A questo proposito, è necessario controllare attentamente la condizione di pazienti che ricevono la terapia concomitante con questi farmaci.
fenitoina
L'allopurinolo può sopprimere l'ossidazione della fenitoina nel fegato, ma il significato clinico di questa interazione non è stato stabilito.
teofillina
L'allopurinolo è noto per inibire il metabolismo della teofillina. Tale interazione può essere spiegata dalla partecipazione della xantina ossidasi al processo di biotrasformazione della teofillina nel corpo umano. La concentrazione di teofillina sierica deve essere controllata all'inizio della terapia concomitante con allopurinolo. così come aumentare la dose di quest'ultimo.
Ampicillina e Amoxicillina
I pazienti che hanno ricevuto ampicillina o amoxicillina e allopurinolo allo stesso tempo hanno mostrato un aumento dell'incidenza di reazioni cutanee, rispetto ai pazienti che non hanno ricevuto una terapia concomitante simile. La causa di questo tipo di interazione farmacologica non è stata stabilita. Tuttavia, i pazienti che ricevono allopurinolo, invece di ampicillina e amoxicillina, sono raccomandati a prescrivere altri farmaci antibatterici.
Farmaci citotossici (ciclofosfamide, doxorubicina, bleomicina, procarbazina, mecloretamina)
Nei pazienti affetti da malattie tumorali (eccetto le leucemie) e ricevendo allopurinolo, è stata osservata una maggiore inibizione dell'attività del midollo osseo da parte della ciclofosfamide e di altri farmaci citotossici. Tuttavia, in base ai risultati di studi controllati, in cui hanno partecipato i pazienti trattati con ciclofosfamide, doxorubicina, bleomicina, procarbazina e (o) mechloretamina (clormetina cloridrato), la terapia concomitante con allopurinolo non ha aumentato l'effetto tossico di questi farmaci citotossici.
ciclosporina
Secondo alcuni studi, i livelli plasmatici di ciclosporina possono aumentare con la concomitante terapia con allopurinolo. Con l'uso simultaneo di questi farmaci deve tener conto della possibilità di aumentare la tossicità della ciclosporina.
didanosina
In volontari sani e in pazienti con infezione da HIV trattati con didanosina, in concomitanza con terapia con allopurinolo (300 mg al giorno), un aumento della Cmax (concentrazione massima del farmaco nel plasma) e AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) didanosina è stata osservata circa due volte. L'emivita della didanosina non è cambiata. Di regola, l'uso simultaneo di questi farmaci non è raccomandato. Se la terapia concomitante è inevitabile, potrebbe essere necessario ridurre la dose di didanosina e monitorare attentamente le condizioni del paziente.
Inibitori ACE
L'uso simultaneo di un ACE-inibitore con allopurinolo è associato ad un aumentato rischio di leucopenia, quindi questi farmaci devono essere combinati con cautela.
Diuretici tiazidici
L'uso simultaneo di diuretici tiazidici, inclusa l'idroclorotiazide, può aumentare il rischio di effetti collaterali di ipersensibilità associata allopurinolo, specialmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa.

Istruzioni speciali

Ipersensibilità al farmaco da sindrome SSD e TEN
È stato riportato che l'allopurinolo sviluppa reazioni cutanee potenzialmente letali, come la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica (SJS / PET). I pazienti devono essere informati sui sintomi di queste reazioni (rash cutaneo progressivo, spesso con vesciche e lesioni della mucosa) e monitorare attentamente il loro sviluppo. Le SSD / TEN più comuni si sviluppano nelle prime settimane di assunzione del farmaco. Se ci sono segni e sintomi di SSD / TEN, Allopurinol deve essere immediatamente cancellato e non più prescritto!
La manifestazione delle reazioni di ipersensibilità all'allopurinolo può essere molto diversa, tra cui l'esantema maculopapulare, la sindrome da ipersensibilità ai farmaci (DRESS) e SJS / PET. Queste reazioni sono la diagnosi clinica e le loro manifestazioni cliniche servono come base per prendere decisioni appropriate. La terapia con Allopurinolo deve essere immediatamente interrotta quando si verificano un'eruzione cutanea o altre manifestazioni di una reazione di ipersensibilità. È impossibile riprendere la terapia nei pazienti con sindrome da ipersensibilità e SJS / PET.
I corticosteroidi possono essere usati per trattare le reazioni cutanee con ipersensibilità.
Disfunzione renale cronica
I pazienti con insufficienza renale cronica hanno un rischio maggiore di sviluppare reazioni di ipersensibilità associate a allopurinolo, incluso SJS / PET.
Allele HLA-B * 5801
La presenza dell'allele HLA-B * 5801 è risultata associata allo sviluppo di ipersensibilità all'allopurinolo e SJS / PET. La frequenza della presenza dell'allele HLA-B * 5801 è diversa nei diversi gruppi etnici e può raggiungere il 20% nella popolazione cinese Han, circa il 12% in coreani e l'1-2% in giapponese ed europei. L'uso della genotipizzazione per prendere decisioni sulla terapia con allopurinolo non è stato studiato. Se è noto che il paziente è portatore dell'allele HLA-B * 5801, allora l'allopurinolo deve essere prescritto solo se il beneficio del trattamento supera il rischio. Dovrebbe essere strettamente monitorato lo sviluppo della sindrome da ipersensibilità e SJS / PET. Il paziente deve essere informato della necessità di interrompere immediatamente il trattamento alla prima comparsa di tali sintomi.
Funzionalità epatica e renale compromessa
Quando si trattano pazienti con funzionalità renale o epatica compromessa, la dose di allopurinolo deve essere ridotta. I pazienti che ricevono un trattamento per l'ipertensione o l'insufficienza cardiaca (ad esempio, i pazienti che assumono diuretici o ACE inibitori) possono avere una disfunzione renale concomitante, quindi l'allopurinolo deve essere usato con cautela in questo gruppo di pazienti.
L'iperuricemia asintomatica non è di per sé un'indicazione per l'uso di allopurinolo. In tali casi, un miglioramento delle condizioni del paziente può essere raggiunto attraverso cambiamenti nella dieta e nell'assunzione di liquidi, oltre ad eliminare la causa sottostante dell'iperuricemia.
Attacco acuto alla gotta
L'allopurinolo non deve essere utilizzato fino al sollievo acuto di un attacco acuto di gotta, poiché ciò potrebbe provocare un'ulteriore esacerbazione della malattia.
Allo stesso modo, il trattamento con farmaci uricosurici, l'inizio del trattamento con allopurinolo può scatenare un attacco acuto di gotta. Per evitare questa complicazione, si raccomanda di effettuare una terapia profilattica con farmaci antinfiammatori non steroidei o colchicina per almeno un mese prima dell'appuntamento dell'allopurinolo. Informazioni dettagliate sulle dosi raccomandate, precauzioni e precauzioni possono essere trovate nella letteratura pertinente.
Se durante la terapia con allopurinolo si sviluppa un attacco acuto di gotta, il farmaco deve essere continuato alla stessa dose e per il trattamento di un attacco è necessario prescrivere un farmaco antinfiammatorio non steroideo adatto.
Depositi di xantina
Nei casi in cui la formazione di acido urico è significativamente migliorata (ad esempio, patologia tumorale maligna e terapia antitumorale appropriata, sindrome di Lesch-Nyhan), la concentrazione assoluta di xantina nelle urine in casi rari può aumentare in modo significativo, contribuendo alla deposizione di xantina nei tessuti delle vie urinarie. La probabilità di deposizione di xantina nei tessuti può essere ridotta al minimo a causa di un'adeguata idratazione, che garantisce una diluizione ottimale delle urine.
Congestione di calcoli di acido urico
Una terapia adeguata con allopurinolo può portare alla dissoluzione di grosse pietre dall'acido urico nella pelvi renale, tuttavia, la probabilità della penetrazione di queste pietre negli ureteri è piccola.
emocromatosi
L'effetto principale dell'allopurinolo nel trattamento della gotta è di sopprimere l'attività dell'enzima xantina ossidasi. La xantina ossidasi può essere coinvolta nella riduzione e nell'eliminazione del ferro depositato nel fegato. Sono assenti gli studi che dimostrano la sicurezza della terapia con allopurinolo nella popolazione di pazienti con emocromatosi. I pazienti con emocromatosi, così come i loro parenti di sangue, dovrebbero essere prescritti allopurinolo con cautela.
lattosio
Ogni compressa da 300 mg del farmaco allopurinolo contiene 49 mg di lattosio. Pertanto, questo farmaco non deve essere assunto da pazienti con rara intolleranza ereditaria a galattosio, carenza di lattasi e sindrome da malassorbimento di glucosio e galattosio.

Impatto sulla capacità di guidare

L'allopurinolo è usato con cautela nei pazienti le cui attività richiedono un'alta concentrazione di attenzione e reazioni psicomotorie veloci. Il grado di restrizione o divieto di guidare veicoli e di lavorare con meccanismi dovrebbe essere determinato dal medico per ciascun paziente individualmente.

Modulo di rilascio

Compresse da 300 mg. 10 compresse in blister o 30 o 50 compresse per barattolo di vetro a prova di luce.
Ogni lattina o 3 o 5 blister insieme alle istruzioni per l'uso in una confezione di cartone.

Condizioni di conservazione

Conservare in un luogo buio a una temperatura non superiore a 30 ° C.
Tenere lontano dalla portata dei bambini.

Periodo di validità

3 anni. Non usare dopo la data di scadenza stampata sulla confezione.