Levofloxacina - istruzioni ufficiali * per l'uso

Levofloxacina (levofloxacina)

Il contenuto

Formula strutturale

Nome russo

Nome latino della sostanza Levofloxacina

Nome chimico

(-) - (S) -9-Fluoro-2,3-diidro-3-metil-10- (4-metil-1-piperazinil) -7-oxo-7H-pirido [1,2,3-de] Acido 1,4-benzoxazin-6-carbossilico emiidrato

Formula lorda

Gruppo farmacologico di sostanze Levofloxacin

Classificazione Nosologica (ICD-10)

Codice CAS

Sostanze caratteristiche Levofloxacina

Agente chemioterapico sintetico, carbossiclone fluorurato, S-enantiomero del composto racemico - ofloxacina, esente da impurità. Cristalli o polvere cristallina bianca da bianca a gialla chiara. Peso molecolare di 370,38. Facilmente solubile in acqua ad un pH di 0.6-6.7. La molecola esiste sotto forma di un anfione a valori di pH corrispondenti al terreno dell'intestino tenue. Ha la capacità di formare composti stabili con ioni di molti metalli. La capacità di formare composti chelati in vitro diminuisce nel seguente ordine: Al +3> Cu +2> Zn + 2> Mg +2> Ca +2.

farmacologia

Ha un ampio spettro di azione. Inibisce la topoisomerasi IV batterica e la DNA girasi (topoisomerasi di tipo II) - enzimi necessari per la replicazione, la trascrizione, la riparazione e la ricombinazione del DNA batterico. In concentrazioni equivalenti o leggermente superiori alle concentrazioni inibitorie, ha più spesso un effetto battericida. La resistenza in vitro alla levofloxacina, derivante da mutazioni spontanee, si forma raramente (10 -9 -10 -10). Sebbene sia stata osservata resistenza crociata tra levofloxacina e altri fluorochinoloni, alcuni microrganismi che sono resistenti ad altri fluorochinoloni possono essere sensibili alla levofloxacina.

Stabilito in vitro e in studi clinici confermato l'efficacia contro i batteri gram-positivi - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (ceppi meticillino-sensibile), Staphylococcus epidermidis (ceppi meticillino-sensibile), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (inclusi i ceppi multiresistenti - MDRSP *), Streptococcus pyogenes; Batteri Gram-negativi - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, trattamenti serf e persone allo stesso modo, come modello e come regalo per un regalo, di norma, per un prodotto

Per la maggior parte (≥90%) ceppi dei seguenti microrganismi in vitro MIC installato levofloxacina (2 ug / ml e meno), ma applicazioni cliniche di efficacia e sicurezza di levofloxacina nel trattamento di infezioni causate da questi agenti non è stata stabilita in studi adeguati e ben controllati: gram batteri - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (gruppo C / F), Streptococcus (gruppo G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; Gram - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Yersinia pestis; Anaerobi Gram-positivi - Clostridium perfringens.

Può essere efficace contro i microrganismi resistenti agli aminoglicosidi, ai macrolidi e agli antibiotici beta-lattamici (compresa la penicillina).

* I ceppi con resistenza multipla agli antibiotici (Multi-farmaco Streptococcus resistente pneumoniae - MDRSP) includono ceppi resistenti a due o più dei seguenti antibiotici: penicillina (con MIC ≥2 mg / ml), cefalosporine II generazione (ad esempio cefuroxime), macrolidi, tetracicline e trimetoprim / sulfametossazolo.

L'efficacia della levofloxacina nel trattamento della polmonite batterica (regime di dosaggio 7-14 giorni) acquisita in comunità è stata studiata in due studi clinici prospettici, multicentrici. Il primo studio randomizzato condotto su 590 pazienti con polmonite batterica acquisita in comunità, uno studio comparativo dell'efficacia di levofloxacina in una dose di 500 mg una volta al giorno per via orale o in / per 7-14 giorni e le cefalosporine con una durata totale del trattamento di 7-14 giorni; se la presenza dell'agente eziologico della polmonite atipica, il gruppo sospetta o confermata confronto, pazienti potrebbe ricevere ulteriori eritromicina o doxiciclina. L'effetto clinico (guarigione o miglioramento) per 5-7 giorni dopo il completamento della levofloxacina è stata del 95% rispetto al 83% nel gruppo di controllo. Nel secondo studio, che coinvolge 264 pazienti trattati con levofloxacina alla dose di 500 mg una volta al giorno per via orale o in / per 7-14 giorni, un effetto clinico è stata del 93%. In entrambi gli studi, levofloxacina efficacia nel trattamento della polmonite atipica causata da Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae e Legionella pneumoniae, era rispettivamente di 96, 96 e 70%. Il grado di eradicazione microbiologica in entrambi gli studi era secondo all'agente: H.influenzae - 98%, S. pneumoniae - 95%, S. aureus - 88%, M.catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

Levofloxacina è efficace per il trattamento della polmonite acquisita in comunità causata da ceppi di Streptococcus pneumoniae di multiresistente (MDRSP). Dopo la valutazione microbiologica MDRSP-isola in 40 pazienti, si è riscontrato che 38 pazienti (95%) è stato raggiunto clinico (guarigione o miglioramento) e batteriologiche effetto levofloxacina dopo il completamento della terapia. Il grado di eradicazione batteriologica era per diversi agenti: ceppi resistenti alla penicillina - 94,1%, ceppi resistenti alle cefalosporine 2a generazione - 96,9%, ceppi resistenti ai macrolidi - 96,6%, ceppi resistenti a trimetoprim / sulfametossazolo - 89,5%, ceppi resistenti alla tetraciclina - 100%.

Efficienza e levofloxacina sicurezza a polmonite batterica (regime di dosaggio di 5 giorni) acquisita in comunità sono state valutate in uno studio prospettico, in doppio cieco, randomizzato, multicentrico, 528 pazienti ambulatoriali e ricoverati pazienti adulti con CAP clinicamente e radiologicamente definito di lieve a grave rispetto a ricevere levofloxacina 750 mg (in / o somministrato per via orale ogni giorno per cinque giorni) o 500 mg (in / o somministrato per via orale al giorno per 10 d s). L'effetto clinico (miglioramento o recupero) era 90,9% nel gruppo trattato con levofloxacina ad una dose di 750 mg e 91,1% nel gruppo trattato con levofloxacina 500 mg. Efficacia microbiologica (grado di eradicazione batteriologica) 5 giorni regime posologico a seconda del patogeno: S.pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, l'Haemophilus rarainfluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

L'efficacia e la sicurezza di levofloxacina nel trattamento della sinusite batterica acuta (5 e 10-14 giorni di regimi di dosaggio) causata da Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, state valutate in uno studio prospettico, in doppio cieco, randomizzato, multicentrico, 780 pazienti ambulatoriali che hanno ricevuto levofloxacina orale una volta al giorno alla dose di 750 mg per 5 giorni o 500 mg per 10 giorni. L'effetto clinico di levofloxacina (risoluzione completa o parziale dei sintomi della sinusite batterica acuta a tal punto che un ulteriore terapia antibatterica non è stato ritenuto necessario), in accordo con la valutazione microbiologica è stata del 91,4% nel gruppo trattato con levofloxacina 750 mg e 88,6% in il gruppo riceve 500 mg di levofloxacina.

Efficacia di levofloxacina nel trattamento delle infezioni del tratto urinario complicate e pielonefrite acuta (5 giorni regime di dosaggio) è stata valutata in 1109 pazienti in uno studio randomizzato in doppio cieco multicentrico clinico, in cui i pazienti hanno ricevuto levofloxacina alla dose di 750 mg / o per via orale una volta al giorno per 5 giorni (546 pazienti) o 400 mg di ciprofloxacina / a o 500 mg per via orale due volte al giorno per 10 giorni (paziente 563). L'efficacia della levofloxacina è stata valutata dopo 10-14 giorni, e il grado di eradicazione batteriologica è, a seconda del patogeno: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

L'efficacia e la sicurezza di levofloxacina nel trattamento è stata valutata nel corso di un corso di 10 giorni di trattamento levofloxacina alla dose di 250 mg per via orale una volta al giorno in 285 pazienti con infezioni del tratto urinario non complicate infezioni complicate del tratto urinario e pielonefrite acuta (10 giorni regime di dosaggio), infezioni delle vie urinarie complicate tratto (da lieve a moderata) e pielonefrite acuta (da lieve a moderata) in uno studio randomizzato esplora clinici multicentrici in doppio cieco Vania. Efficacia microbiologica come misurato dalla eradicazione batteriologica del microrganismo è stato di circa il 93%.

Efficacia di levofloxacina nelle lesioni infettive delle strutture cutanee e la pelle è stata studiata in uno studio comparativo randomizzato aperto, condotto su 399 pazienti trattati con levofloxacina 750 mg / die (in / a, e quindi all'interno) o preparazione di riferimento per (10 ± 4,7) giorni. manipolazione chirurgica in infezioni complicate (asportare tessuto morto e drenaggio) poco prima o durante la terapia antibiotica (come parte della terapia di combinazione) sono stati eseguiti nel 45% dei pazienti trattati con levofloxacina, e il 44% del gruppo di controllo pazienti. Tra i pazienti che sono stati seguiti per 2-5 giorni alla fine del trattamento farmacologico, un effetto clinico era 116/138 (84,1%) nel gruppo trattato con levofloxacina, e 106/132 (80,3%) nel gruppo di controllo.

L'efficacia della levofloxacina è stata anche dimostrata in uno studio multicentrico randomizzato in aperto nel trattamento della polmonite nosocomiale e in uno studio multicentrico randomizzato in doppio cieco nel trattamento della prostatite batterica cronica.

L'effetto clinico della levofloxacina sotto forma di gocce oculari dello 0,5% in studi multicentrici randomizzati controllati in doppio cieco nel trattamento della congiuntivite batterica è stato del 79% alla fine del trattamento (6-10 giorni). Il grado di eradicazione microbiologica ha raggiunto il 90%.

Assorbimento. Dopo che l'ingestione è stata rapidamente e completamente assorbita dal tratto gastrointestinale, la biodisponibilità assoluta delle compresse da 500 mg e 750 mg di levofloxacina è del 99%. C_max Ottenuto dopo 1-2 ore. Quando viene assunto con il cibo, il tempo per raggiungere C aumenta leggermente._max (per 1 ora) e diminuisce leggermente C_max (del 14%), quindi la levofloxacina può essere somministrata indipendentemente dal pasto. Dopo somministrazione endovenosa di una dose singola a volontari sani alla dose di 500 mg (infusione per 60 minuti) C_max era (6,2 ± 1) μg / ml, con una dose di 750 mg (infusione per 90 minuti) - (11,5 ± 4) μg / ml. La farmacocinetica di levofloxacina è lineare e prevedibile con somministrazione orale e endovenosa singola e ripetuta. Una concentrazione plasmatica costante viene raggiunta dopo 48 ore con una dose di 500-750 mg una volta al giorno. Con somministrazione ripetuta a volontari sani del valore di C_max contabilizzato per: somministrazione orale di 500 mg / die - (5,7 ± 1,4) μg / ml, 750 mg / die - (8,6 ± 1,9) μg / ml; con somministrazione endovenosa di 500 mg / die - (6,4 ± 0,8) μg / ml, 750 mg / die - (12,1 ± 4,1) μg / ml. Il profilo di concentrazione plasmatica di levofloxacina dopo l'iniezione endovenosa è simile a quello dopo somministrazione orale in una dose equivalente.

Distribuzione. Medio V_d fa 74-112 l dopo introduzioni singole e ripetute di dosi di 500 e 750 mg. È ampiamente distribuito nei tessuti del corpo, penetra bene nel tessuto polmonare (la concentrazione nei polmoni è 2-5 volte superiore alla concentrazione nel plasma). In vitro, nell'intervallo di concentrazioni corrispondenti ai valori clinici (1-10 μg / ml), il legame alle proteine ​​plasmatiche (principalmente albumina) è del 24-38% e non dipende dalla concentrazione di levofloxacina.

Metabolismo ed escrezione. Stereochimicamente stabile nel plasma e nelle urine, non convertito nel suo enantiomero, D-ofloxacina. Nel corpo non viene praticamente metabolizzato. Excreted principalmente invariato nelle urine (circa l'87% della dose entro 48 ore), quantità minori - con feci (meno del 4% in 72 ore). Meno del 5% è determinato nelle urine come metaboliti (desmetil, protossido di azoto), con una leggera attività farmacologica specifica.

Terminal T_1/2 dal plasma è 6-8 ore dopo iniezioni singole o ripetute in o in / in. Cl totale è 144-226 ml / min, Cl renale è 96-142 ml / min, l'escrezione viene eseguita mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. L'uso simultaneo di cimetidina o probenecid porta ad una diminuzione della Cl renale, rispettivamente, del 24 e del 35%, che indica la secrezione di levofloxacina per le sezioni dei tubuli prossimali. I cristalli di levofloxacina non sono stati rilevati nelle urine appena raccolte.

Gruppi di pazienti speciali

Età, sesso, razza. La farmacocinetica di levofloxacina è indipendente dall'età, dal sesso e dalla razza dei pazienti.

Dopo somministrazione di 500 mg per via orale a volontari maschi sani T_1/2 una media di 7,5 ore rispetto a 6,1 ore per le donne; le differenze erano correlate alle peculiarità dello stato della funzione renale negli uomini e nelle donne e non avevano alcun significato clinico.

Le caratteristiche della farmacocinetica, a seconda della razza, sono state studiate mediante un'analisi di covarianza dei dati di 72 soggetti: 48 - caucasici e 24 - altri; non sono state riscontrate differenze in termini di spazio totale e volume di distribuzione.

Vecchiaia La farmacocinetica della levofloxacina nei pazienti anziani non presenta differenze significative se si tiene conto delle differenze individuali nei valori di clearance della creatinina. Dopo una singola dose orale di 500 mg di levofloxacina T_1/2 in pazienti anziani sani (66-80 anni), era di 7,6 ore rispetto a 6 ore nei pazienti più giovani; le differenze sono dovute alla variabilità della funzione renale e non sono clinicamente significative. Non è richiesto un aggiustamento della dose nei pazienti anziani.

Insufficienza renale. Pazienti con compromissione della funzione renale (Cl creatinina 0,1% nei pazienti trattati con levofloxacina (N = 7537). Le reazioni avverse più comuni (≥3%) sono state nausea, cefalea, diarrea, insonnia, stitichezza e vertigini.

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: mal di testa (6%), vertigini (3%), insonnia 1 (4%); 0,1-1% - ansia, agitazione, confusione, depressione, allucinazioni, incubi 1, disturbi del sonno 1, anoressia, sogni insoliti 1, tremore, convulsioni, parestesia, vertigini, ipertensione, ipercinesia, scarsa coordinazione dei movimenti, sonnolenza 1, svenimenti.

Da parte del sistema cardiovascolare e del sangue: 0,1-1% - anemia, aritmia, palpitazioni, arresto cardiaco, tachicardia sopraventricolare, flebite, epistassi, trombocitopenia, granulocitopenia.

Da parte del sistema respiratorio: mancanza di respiro (1%).

Da parte degli organi dell'apparato digerente: nausea (7%), diarrea (5%), stitichezza (3%), dolore addominale (2%), dispepsia (2%), vomito (2%); 0,1-1% - gastrite, stomatite, pancreatite, esofagite, gastroenterite, glossite, colite pseudomembranosa, disfunzione epatica, aumento degli enzimi epatici, elevata fosfatasi alcalina.

Dal sistema genito-urinario: vaginite 2 (1%); 0,1-1%: compromissione della funzione renale, insufficienza renale acuta, candidosi genitale.

Da parte del sistema muscoloscheletrico: 0,1-1% - artralgia, tendinite, mialgia, dolore nei muscoli scheletrici.

Per la pelle: rash (2%), prurito (1%); 0,1-1% - reazioni allergiche, edema (1%), orticaria.

Altri: candidosi (1%), reazione al sito di iniezione endovenosa (1%), dolore al petto (1%); 0,1-1%: iperglicemia / ipoglicemia, iperkaliemia.

Negli studi clinici, quando si utilizzavano dosi multiple, sono stati osservati disturbi oftalmici, tra cui cataratta e opacizzazione a punti multipli del cristallino, in pazienti sottoposti a trattamento con fluorochinoloni, inclusa levofloxacina. La relazione tra questi fenomeni e il ricevimento di farmaci non è stata stabilita.

2 N = 3758 (donne)

È impossibile stimare in modo affidabile la frequenza dello sviluppo di questi fenomeni e la relazione causale con l'uso di droghe, perché i messaggi sono stati ricevuti spontaneamente da una popolazione di una dimensione non specificata.

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: segnalazioni individuali di encefalopatia, anomalie EEG, neuropatia periferica (può essere irreversibile), psicosi, paranoia, segnalazioni individuali di tentativi di suicidio e pensieri suicidi, uveite, deficit visivo (inclusa diplopia, diminuzione acuità visiva, visione offuscata, scotoma), perdita dell'udito, tinnito, parosmia, anosmia, perdita del gusto, perversione del gusto, disfonia, miastenia grave esacerbazione, pseudotumore cerebrale.

Dal momento che il sistema cardiovascolare e il sangue: segnalazioni individuali di torsione di punta, prolungamento dell'intervallo QT, tachicardia, vasodilatazione, aumento dell'INR, prolungamento del PV, pancitopenia, anemia aplastica, leucopenia, anemia emolitica, eosinofilia.

Da parte del tubo digerente: insufficienza epatica (compresi casi fatali), epatite, ittero.

Da parte del sistema muscolo-scheletrico: rottura del tendine, danno muscolare, inclusa rottura, rabdomiolisi.

Sulla parte della pelle: eruzione bollosa, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme, reazioni di fotosensibilità / fototossicità.

Reazioni allergiche: reazioni di ipersensibilità (a volte fatali), tra cui reazioni anafilattiche / anafilattoidi, shock anafilattico, angioedema, malattia da siero; segnalazioni individuali di polmonite allergica.

Altro: vasculite leucocitoclastica, aumento dell'attività degli enzimi muscolari, ipertermia, insufficienza multiorganica, nefrite interstiziale.

Quando si utilizzava levofloxacina sotto forma di gocce oculari dello 0,5%, gli effetti osservati più frequentemente erano: 1-3% - riduzione transitoria della vista, bruciore transitorio, dolore o fastidio agli occhi, sensazione di corpo estraneo nell'occhio, febbre, mal di testa, faringite, fotofobia; ®

Levofloxacina - istruzioni per l'uso e indicazioni, composizione, forma di rilascio, analoghi, dosaggio e prezzo

Il farmaco medicinale Levofloxacina (Levofloxacina) è considerato un agente antibatterico ad ampio spettro. Questo farmaco è raccomandato per i pazienti con malattie infettive e infiammatorie del tratto respiratorio superiore, della pelle e dei tessuti molli, del tratto respiratorio, degli organi urinari. Il medico sceglie individualmente lo schema di trattamento conservativo, l'autotrattamento è pericoloso per la salute.

Composizione e forma di rilascio

La levofloxacina è disponibile in 3 forme di dosaggio - compresse da 250 e 500 mg, una soluzione per infusione dello 0,5%, gocce dello 0,5% (per uso in oftalmologia). Le pillole rotonde di colore giallo hanno una forma biconvessa, un'incisione longitudinale. Le pillole sono confezionate in scatole da 5 o 10 pezzi., Allegare le istruzioni per l'uso. Gocce oculari trasparenti vengono versate in flaconi contagocce da 5 o 10 ml. La soluzione per infusione di colore verde-giallo è prodotta in flaconi da 100 ml. Caratteristiche della composizione chimica:

Forma di rilascio del farmaco

levofloxacina emidrato (250 o 500 mg)

ipromellosa, calcio stearato, primelloza, cellulosa microcristallina, polisorbato 80

biossido di titanio, colorante giallo di ossido di ferro, talco, ipromellosa, macrogol 4000

levofloxacina emidrato (5 mg)

benzalconio cloruro, sodio cloruro, soluzione di acido cloridrico 1 M, disodio edetato diidrato, acqua per preparazioni iniettabili

soluzione per infusione, 1 ml

levofloxacina emidrato (5 mg)

cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili

Proprietà farmacologiche

Il farmaco Levofloxacina è un rappresentante del gruppo fluoroquinolone con un marcato effetto antimicrobico nel corpo. Il principio attivo con proprietà battericide viola il supercoiling del DNA, provoca cambiamenti morfologici nelle cellule di microrganismi patogeni. I microbi perdono la loro capacità di riprodursi, si estinguono in massa. Secondo le istruzioni, il farmaco è attivo contro i batteri di ceppi gram-positivi e gram-negativi, singoli.

Con la somministrazione orale a stomaco vuoto, l'indice di biodisponibilità è del 100%. La concentrazione plasmatica massima di levofloxacina emiidrata raggiunge 1 ora dopo una singola dose. Il metabolismo si verifica nel fegato. Il processo di emivita dura 6-7 ore. Secondo le istruzioni, l'antibiotico viene escreto dai reni con l'urina dell'85%.

La levofloxacina è un antibiotico o no

Il farmaco specificato appartiene al gruppo farmacologico di fluorochinoloni, caratterizzato da un effetto sistemico nel corpo. La levofloxacina è un agente antibatterico sintetico che, rispetto agli antibiotici, provoca meno probabilmente l'insorgenza di una reazione allergica. Il farmaco ha proprietà battericide, antimicrobiche, è raccomandato per il trattamento complesso di infezioni causate dall'attività di ceppi di pneumococco resistenti alla penicillina, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citobacter spp.

Indicazioni per l'uso

Le istruzioni dettagliate per l'uso di Levofloxacina descrivono le malattie in cui un tale appuntamento farmaceutico è appropriato. Indicazioni mediche per tutte le forme di rilascio del farmaco specificato:

• compresse: sinusite, infiammazione dei seni paranasali, polmonite, otite media, bronchite, uretrite, pielonefrite, cistite, prostatite non complicata di natura batterica, foruncolosi, piodermite, ascesso, polmonite, infezioni urogenitali negli adulti, ateroma;
• soluzione per infusioni: antrace, sepsi, bronchite cronica, tubercolosi, infezioni del tratto biliare, impetigine, piodermite, polmonite complicata con avvelenamento del sangue, complicata prostatite, pannicolite;
• gocce: infezioni superficiali di occhi di genesi batterica.

Dosaggio e somministrazione

La medicina medicinale Levofloxacin è inteso per uso oralmente, endovenosamente, esternamente. La durata di trattamento con pillole è 1-2 settimane, con una soluzione per infusioni - da 1 a 3 mesi (secondo indizi medici), gocce per occhio - 5-7 giorni. Il dosaggio ottimale dell'agente antibatterico viene determinato individualmente dal medico curante.

Compresse di levofloxacina

Il medicinale è destinato alla somministrazione orale. Le compresse devono essere bevute a stomaco vuoto o tra i pasti, con abbondante acqua. Le dosi raccomandate sono definite nelle istruzioni, a seconda della diagnosi:

• sinusite batterica: 1 volta al giorno, 500 mg, rotta - 10-14 giorni;
• bronchite cronica allo stadio di recidiva: 250 o 500 mg 1 volta al giorno, un corso di 7-10 giorni;
• polmonite acquisita in comunità: 500 mg 1-2 volte al giorno per 1-2 settimane;
• prostatite: su 1 etichetta. Levofloxacin 500 una volta al giorno, il corso - 4 settimane;
• infezione della pelle e dei tessuti molli: 0,5-1 g una volta al giorno, un ciclo di 7-14 giorni;
• infezioni del tratto urinario: 250 mg 1 volta al giorno, il corso - 10 giorni;
• prostatite batterica: 500 mg una volta al giorno, il corso - 28 giorni;
• batteriemia, setticemia: 250 o 500 mg 1 volta al giorno, corso - 14 giorni.

Levofloxacina in fiale

La soluzione per infusione è progettata per la flebo endovenosa lenta. Secondo le istruzioni, la durata del ricevimento di 100 ml del farmaco è di almeno 60 minuti, il numero di procedure è di 1-2 al giorno. Dopo diversi giorni, il paziente viene trasferito sulla forma compressa dell'antibiotico indicato. La soluzione viene iniettata per via endovenosa a 500 mg, il numero di sessioni giornaliere dipende dalla diagnosi:

• infezioni della pelle: due volte al giorno per 7-14 giorni;
• sepsi, polmonite: 1-2 volte al giorno per 7-14 giorni;
• pyelonephritis affilato: una volta al giorno corso di 3-10 giorni;
• infezioni della pelle: 1.000 mg per 2 prese giornaliere per 1-2 settimane;
• antrace: Levofloxacina per via endovenosa 1 volta al giorno per 2 settimane.

gocce

Con l'infezione agli occhi, Levofloxacin è prescritto sotto forma di collirio per uso esterno. I primi 2 giorni sono necessari per entrare in ogni sacco congiuntivale per 1-2 cap. questo farmaco ogni 2 ore. Il terzo giorno, si raccomanda di usare il medicinale non più di 4 volte al giorno per 1 settimana. Se necessario, la terapia antibiotica viene estesa.

Istruzioni speciali

Al fine di minimizzare il rischio di danni alla cartilagine articolare, il trattamento degli adolescenti con questo farmaco è controindicato. Le istruzioni per l'uso contengono importanti raccomandazioni per i pazienti:

1. Dopo la dialisi peritoneale o pazienti in emodialisi, la somministrazione di dosi aggiuntive è controindicata.
2. Nella malattia renale cronica, i pazienti in età pensionabile, il farmaco viene prescritto con cautela.
3. Quando le lesioni organiche del cervello durante la terapia antibatterica sviluppano la sindrome convulsiva.
4. Con insufficienza acuta di glucosio-6-fosfato deidrogenasi sotto l'influenza di fluorochinoloni, si verifica la distruzione dei globuli rossi (emolisi).
5. Quando si indossano lenti a contatto, è necessario abbandonare temporaneamente l'uso di gocce, altrimenti l'assorbimento della sostanza attiva rallenta.
6. Il trattamento richiede il monitoraggio di laboratorio dell'emoglobina, della bilirubina, della creatinina nel sangue.
7. Quando si utilizzano i colliri, è necessario abbandonare temporaneamente il controllo di un'automobile privata, meccanismi di potenza, è importante attendere fino al ripristino della visione.
8. Le compresse di levofloxacina in ginecologia sono prescritte per le infezioni come parte della terapia complessa (contemporaneamente a mezzi vaginali per la somministrazione).
9. Il farmaco con uso a lungo termine può provocare disbatteriosi, pertanto i probiotici sono prescritti per normalizzare la microflora intestinale.

Durante la gravidanza

Il farmaco Levofloxacina non è raccomandato per l'uso quando si trasporta un feto, perché in questo modo è possibile danneggiare la salute di un bambino non ancora nato. Quando la medicina allattamento al seno è anche controindicata. Se necessario, è necessaria una terapia farmacologica per trasferire temporaneamente il bambino nella miscela adatta, interrompere l'allattamento.

Levofloxacina per i bambini

Poiché questo medicinale influenza negativamente lo stato del tessuto cartilagineo, è categoricamente controindicato per i pazienti al di sotto dei 18 anni di età secondo le istruzioni. Durante l'infanzia, si raccomanda di selezionare altri agenti antibatterici, dopo aver consultato il pediatra locale. La levofloxacina è particolarmente pericolosa per la salute degli adolescenti.

Levofloxacina e alcol

Durante la terapia antibiotica, l'alcol è controindicato per due ragioni: riduzione dell'effetto terapeutico, aumento della gravità degli effetti collaterali. L'alcol aumenta l'effetto diuretico, a causa del quale i principi attivi vengono rapidamente espulsi dal corpo, rallentando il recupero. Inoltre, l'interazione con l'etanolo aumenta il carico sul sistema nervoso. Il paziente lamenta attacchi di emicrania, vertigini, insonnia, convulsioni.

Interazione farmacologica

Poiché la levofloxacina è parte di una terapia combinata, è importante considerare il rischio di interazioni farmacologiche. Il manuale fornisce tali raccomandazioni:

1. Con l'uso simultaneo di chinolone con teofillina aumenta il rischio di sviluppare la sindrome convulsiva.
2. In combinazione con sucralfato, sali di ferro, magnesio o agenti antiacidi contenenti alluminio, l'effetto antibatterico è ridotto.
3. Cimetidina e Probenicid rallentano leggermente l'eliminazione del farmaco antibatterico, che è importante ricordare per i pazienti con malattie croniche del fegato e dei reni.
4. L'assunzione simultanea di glucocorticosteroidi aumenta il rischio di rottura del tendine, violazione delle strutture legamentose.
5. Se usato insieme agli antagonisti della vitamina K, è importante monitorare sistematicamente la coagulazione del sangue.
6. In combinazione con il farmaco antibatterico, la ciclosporina aumenta l'emivita di quest'ultimo.
7. Quando si usano i colliri, il rischio di interazione con il farmaco è minimo.
8. È vietato aggiungere bicarbonato di sodio o eparina alla soluzione per infusione.
9. Per infusione consentito combinazione con soluzione di Ringer con destrosio, soluzione fisiologica e soluzione per nutrizione parenterale.

Effetti collaterali

La levofloxacina è ben tollerata dall'organismo, ma i medici non escludono un peggioramento dello stato di salute all'inizio del corso. I possibili effetti collaterali sono descritti nelle istruzioni per l'uso:

• apparato digerente: intenso lavoro degli enzimi epatici, nausea, vomito, gastralgia, diarrea, sintomi di colite pseudomembranosa, disturbi intestinali;
• sistema cardiovascolare: tachicardia (battito cardiaco accelerato), ipotensione, collasso vascolare;
• sistema nervoso: depressione, allucinazioni, tremore delle estremità, una sensazione di ansia interiore;
• sistema urinario: nefrite interstiziale, e aumentando la concentrazione di bilirubina nel creatina sierica, insufficienza renale, sindrome di Lyell;
• sistema muscolo-scheletrico: dolore doloroso e debolezza nei muscoli, rabdomiolisi (danno muscolare), tendinite (infiammazione tendinea);
• sistema respiratorio: broncospasmo;
• organi ematopoietici: agranulocitosi, pancitopenia, anemia emolitica, riduzione del numero di neutrofili (neutropenia), glucosio, basofili, leucociti, piastrine (trombosi), salti negli eosinofili nel sangue;
• Pelle: piccolo rash, orticaria, dermatite, eritema, gonfiore e arrossamento dell'epidermide, prurito, sensazione di bruciore;
• organi di visione: chemosi congiuntivale, blefarite, fotofobia, eritema della palpebra, visione offuscata;
• Altro: febbre, febbre, vasculite leucocitoclastica, ipertermia, ipersensibilità agli effetti della luce solare ultravioletta.

overdose

Con la sovrastima sistematica della dose giornaliera di Levofloxacina, il sistema nervoso è compromesso. Il paziente è preoccupato per le convulsioni, come nell'epilessia, i sintomi di depressione, svenimento e confusione. Altri sintomi di sovradosaggio: segni di dispepsia, attacchi di vomito. Trattamento sintomatico I medici prescrivono la dialisi. L'antidoto specifico è assente.

Controindicazioni

L'uso di Levofloxacina non è consentito a tutti i pazienti secondo le indicazioni, la terapia antibiotica può essere dannosa per alcuni pazienti. Le istruzioni forniscono un elenco completo di controindicazioni mediche:

• età paziente fino a 1 anno;
• la gravidanza;
• allattamento;
• ipersensibilità del corpo alle sostanze attive;
• epilessia;
• insufficienza renale.

Condizioni di vendita e conservazione

Il farmaco è venduto in farmacia, con prescrizione medica. Secondo le istruzioni, conservato in un luogo asciutto e buio fuori dalla portata dei bambini piccoli. Scadenza - 2 anni (il flacone aperto - 30 giorni). I farmaci scaduti devono essere smaltiti.

analoghi

Se il farmaco non aiuta o causa effetti collaterali, si consiglia di sostituirlo. Analoghi affidabili con una breve descrizione:

1. Tsipromed. Antibiotico sotto forma di collirio per uso esterno. Secondo le istruzioni, le dosi giornaliere dipendono dalla gravità della malattia. Il corso del trattamento è di 7-21 giorni.
2. Betatsiprol. Droga per il trattamento di malattie degli occhi infettive. Secondo le istruzioni, al paziente viene prescritto 1-2 cap. in ogni sacco congiuntivale. La durata della terapia dipende dalla gravità della malattia.
3. Vitabakt. Collirio antibatterico per uso esterno. Consentito a donne incinte, madri che allattano sotto controllo medico.
4. Decamethoxin. Un antibiotico è stato prescritto per il trattamento delle malattie infettive del tratto respiratorio superiore, dei tessuti molli. Il farmaco ha diverse forme di rilascio, le dosi giornaliere si riflettono nelle istruzioni.
5. Ofloxacin. Le compresse con effetto antibatterico sono caratterizzate da un effetto sistemico nel corpo. La dose media è di 200-800 mg per 2 assunzioni giornaliere di un corso di 7-14 giorni.
6. Floksal. Queste sono gocce e unguenti, che sono usati in oftalmologia per lo sterminio della flora patogena. Secondo le istruzioni, il paziente dovrà essere trattato per 5-14 giorni, a seconda della gravità della malattia.
7. Tsiprolet. Droga antimicrobica sotto forma di compresse e collirio. La prima forma di rilascio - per i pazienti con più di 18 anni, il secondo è raccomandato per i bambini da 1 anno.
8. Ciprofloxacina. Si tratta di compresse per somministrazione orale con effetto battericida, che portano alla morte di batteri sensibili. Il farmaco dovrebbe seguire un corso completo.
9. Okomistin. Il farmaco sotto forma di colliri mostra un'elevata attività terapeutica in relazione a clamidia, virus dell'herpes, funghi, adenovirus.
10. Oftadek. Collirio, efficace nella congiuntivite infettiva. Secondo le istruzioni prescritte per 2 cap. fino a 6 volte al giorno. Il medico determina la durata del trattamento individualmente.

Prezzo Levofloxacina

Il costo del farmaco dipende dalla forma di rilascio, dalla quantità di medicinale contenuta in ogni confezione, dal produttore e dalla valutazione della farmacia di Mosca. Il prezzo medio del farmaco varia da 100 a 300 rubli.

levofloxacina

Compresse, rivestite con film giallo, rotonde, biconvesse, in una pausa di colore giallo chiaro; peso del tablet 330 mg.

Eccipienti: croscarmellosa sodica (primelloza) 7 mg di magnesio stearato 3.2 mg, di mezzo polivinilpirrolidone 14 mg, 21,6 mg di cellulosa microcristallina, diossido di silicio colloidale (Aerosil) 5 mg di talco 6.4 mg amido pregelatinizzato (amido 1500) 12,8 mg.

Composizione shell: Opadry II (alcool polivinilico parzialmente idrolizzato) 4 mg, macrogol (polietilene glicole 3350) 2,02 mg di talco 1,48 mg basato lacca biossido di titanio 1.459 mg di alluminio giallo chinolina (E104) 0,84 mg di ossido di ferro colorante (II) ( E172) 0,198 mg, vernice di alluminio a base di carminio indaco (E132) 0,003 mg.

5 pezzi - barattoli di polimeri (1) - pacchi di cartone.
5 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi - barattoli di polimeri (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.

Compresse, rivestite con film giallo, rotonde, biconvesse, in una pausa di colore giallo chiaro; peso del tablet 660 mg.

Eccipienti: croscarmellosa sodica (primelloza) 14 mg di magnesio stearato 6.4 mg, di mezzo polivinilpirrolidone 28 mg, 43,2 mg di cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale (Aerosil), 10 mg di talco 12,8 mg di amido pregelatinizzato (amido 1500) 25,6 mg.

Composizione shell: Opadry II (alcool polivinilico parzialmente idrolizzato) 8 mg, macrogol (polietilene glicole 3350) 4,04 mg di talco 2,96 mg basato lacca biossido di titanio 2.918 mg di alluminio giallo chinolina (E104) 1,68 mg di ossido di ferro colorante (II) ( E172) 0,396 mg, vernice di alluminio a base di carminio indaco (E132) 0,006 mg.

5 pezzi - barattoli di polimeri (1) - pacchi di cartone.
5 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi - barattoli di polimeri (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.

La levofloxacina è un agente battericida antimicrobico ad ampio spettro appartenente al gruppo dei fluorochinoloni. Blocca la DNA girasi (topoisomerasi II) e la topoisomerasi IV, viola il supercoiling e il collegamento delle rotture del DNA, sopprime la sintesi del DNA, causa profondi cambiamenti morfologici nel citoplasma, nella parete cellulare e nelle membrane dei batteri.

Al farmaco in vitro sensibile (concentrazione inibitoria minima inferiore a 2 mg / l):

Microrganismi aerobi gram-positivi: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (incluso Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Leykotoksinsoderzhaschie, coagulasi metitsillinchuvstvitelnye / ceppi moderatamente sensibili), compreso lo Staphylococcus aureus (ceppi metitsillinchuvstvitelnye), Staphylococcus epidermidis (ceppi metitsillinchuvstvitelnye), Streptococcus spp. gruppi C e G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penitsillinchuvstvitelnye / moderatamente sensibili ceppi / resistenti), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. gruppi viridici (ceppi sensibili alla penicillina / resistenti).

Microrganismi aerobi gram-negativi: Acinetobacter spp. (incluso Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (In t. H. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ceppi resistenti ampitsillinchuvstvitelnye /), Haemophilus Parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (Compreso Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (e la produzione di no-ceppi produttori di beta-lattamasi), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (compresi penicillinasi-produzione e non produce ceppi), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Tra cui Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Martedì Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (tra cui Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (incluso Serratia marcescens).

microrganismi anaerobi: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp, Propionibacterium spp, veillonella spp.....

Altri microrganismi: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (Compreso Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Urealyticum Ureaplasma.

Microrganismi moderatamente sensibili (concentrazione inibitoria minima superiore a 4 mg / l):

Aerobici gram-positivi microrganismi: urealyticum Corynebacterium, Corynebacterium xerosi, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (ceppi meticillino-resistenti), Staphylococcus haemolyticus (ceppi meticillino-resistenti).

Microrganismi aerobi gram-negativi: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

microrganismi anaerobi: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp, Porphyromonas spp..

Microrganismi resistenti (concentrazione minima inibitoria superiore a 8 mg / l):

Aerobici gram-positivi microrganismi: jeikeium Corynebacterium, Staphylococcus aureus (ceppi meticillino-resistenti), altri spp Staphylococcus. (ceppi resistenti alla meticillina negativi alla coagulasi).

Microrganismi gram-negativi aerobici: Alcaligenes xylosoxidans.

Altri microrganismi: Mycobacterium avium.

Quando ingestione, levofloxacina è rapidamente e quasi completamente assorbita (l'assunzione di cibo ha scarso effetto sulla velocità e la completezza di assorbimento). Bioavailability - 99%. Tempo di raggiungere C_max nel plasma sanguigno - 1-2 ore; quando si assumono 250 e 500 mg C_max nel plasma sanguigno è rispettivamente di circa 2,8 e 5,2 μg / ml. Comunicazione con proteine ​​del plasma - 30-40%. Penetra bene negli organi e nei tessuti: polmoni, mucosa bronchiale, espettorato, organi del sistema urogenitale, leucociti polimorfonucleati, macrofagi alveolari.

Nel fegato, una piccola porzione è ossidata e / o deacetilata. La clearance renale rappresenta il 70% della clearance totale. T_1/2 - 8 ore escreto principalmente dai reni mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Meno del 5% di levofloxacina viene escreto sotto forma di metaboliti. In forma invariata dai reni, entro 24 ore, il 70% viene escreto e per 48 ore - 87%; Il 72% della dose ingerita di levofloxacina viene escreta nell'intestino per 72 ore.

Malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili alla levofloxacina, tra cui:

- sinusite batterica acuta;

- infezioni del tratto respiratorio inferiore (inclusa esacerbazione della bronchite cronica, polmonite acquisita in comunità);

- infezioni di distesa urinaria e reni (compreso pyelonephritis affilato);

- prostatite batterica cronica;

- infezioni della pelle e dei tessuti molli (ateroma, ascesso, foruncolosi);

- infezioni intra-addominali in combinazione con farmaci che agiscono sulla microflora anaerobica;

- tubercolosi (terapia complessa di forme resistenti ai farmaci).

Ipersensibilità al levofloxacina e altri fluorochinoloni, l'epilessia, i tendini sconfitta al trattamento precedente di chinoloni, la gravidanza, l'allattamento al seno, l'infanzia e l'adolescenza (18 anni).

Età avanzata (alta probabilità di concomitante diminuzione della funzionalità renale), carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Il farmaco viene assunto per via orale una o due volte al giorno. Non masticare le compresse e bere molti liquidi (da 0,5 a 1 tazza), da assumere prima dei pasti o tra un pasto e l'altro. Le dosi sono determinate dalla natura e dalla gravità dell'infezione, così come dalla sensibilità del patogeno sospetto.

I pazienti con normale o moderatamente ridotta funzionalità renale (clearance della creatinina> 50 ml / min), il regime di dosaggio raccomandato di preparazione:

Sinusite batterica acuta: 500 mg 1 volta al giorno - 10-14 giorni.

Esacerbazione della bronchite cronica: 250 mg o 500 mg 1 volta al giorno - 7-10 giorni.

Polmonite acquisita in comunità: 500 mg 1-2 volte al giorno - 7-14 giorni.

Infezioni del tratto urinario non complicato: 250 mg 1 volta al giorno - 3 giorni.

Prostatite batterica cronica: 500 mg - 1 volta al giorno - 28 giorni.

Infezioni complicate del tratto urinario, inclusa la pielonefrite: 250 mg 1 volta al giorno - 7-10 giorni.

Infezioni della pelle e dei tessuti molli: 250-500 mg 1-2 volte al giorno - 7-14 giorni.

Infezione intraaddominale: 500 mg 1 volta al giorno - 7-14 giorni (in combinazione con farmaci antibatterici che agiscono sulla flora anaerobica).

Per la tubercolosi (come parte della terapia complessa) - 500 mg 1-2 volte al giorno., Il corso del trattamento dura fino a 3 mesi.

Correzione della dose di levofloxacina in pazienti adulti con compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina inferiore a 50 ml / min)