METROZOL
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (2) - pacchi di cartone.
10 pezzi - pacchetti di celle di contorno (3) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (4) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (5) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (10) - pacchi di cartone.
Protivoprotozoynoe significa. Si ritiene che il meccanismo di azione sia associato a una violazione della struttura del DNA di microrganismi sensibili. È attivo nei confronti di Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica e obbliga i batteri anaerobici (inclusi Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).
I microrganismi aerobi sono resistenti al metronidazolo.
In combinazione con amoxicillina, è attivo contro l'Helicobacter pylori. Si ritiene che l'amoxicillina inibisca lo sviluppo della resistenza al metronidazolo da parte di Helicobacter pylori.
Ben assorbito dopo l'ingestione. La biodisponibilità è dell'80%. Distribuito in tessuti e fluidi corporei. Penetra la barriera placentare e il BBB. Legando alle proteine del plasma - 20%. Metabolizzato nel fegato mediante ossidazione e legame con l'acido glucuronico. T1/2 è di 8 ore escreto nelle urine (60-80%) e nelle feci (6-15%).
Trichomonas vaginite e uretrite nelle donne, trichomonas uretrite negli uomini, giardiasi, dissenteria amebica, infezioni anaerobiche causate da microrganismi sensibili al metronidazolo, terapia di associazione per gravi infezioni anaerobiche aerobiche miste. Prevenzione dell'infezione anaerobica durante interventi chirurgici (specialmente sugli organi addominali, tratto urinario). Alcolismo cronico.
In associazione con amoxicillina: gastrite cronica in fase acuta, ulcera peptica e ulcera duodenale in fase acuta, associata a Helicobacter pylori.
Per uso esterno e locale: trattamento di rosa e acne vulgaris, vaginosi batterica, trattamento di ferite non cicatrizzanti, ulcere trofiche.
Lesioni organiche del sistema nervoso centrale, malattie del sangue, disfunzione epatica, I trimestre di gravidanza, ipersensibilità al metronidazolo.
Dentro per adulti e bambini sopra i 12 anni - 7,5 mg / kg ogni 6 ore o 250-750 mg 3-4 volte / die. I bambini sotto i 12 anni - 5-16,7 mg / kg 3 volte / giorno.
All'introduzione di adulti e bambini di età superiore a 12 anni, la dose iniziale è di 15 mg / kg, quindi di 7,5 mg / kg ogni 6 ore o, in base all'eziologia della malattia, di 500-750 mg ogni 8 ore La durata dei cicli di trattamento e la loro frequenza la conduzione è determinata individualmente.
Intravaginale: 500 mg 1 volta a notte.
In combinazione con una dose giornaliera di amoxicillina (2,25 g / die) di metronidazolo - 1,5 g; la molteplicità della ricezione - 3 volte / giorno. Per i pazienti con insufficienza renale grave (CC inferiore a 30 ml / min) e / o epatica, la dose giornaliera di metronidazolo è di 1 g (amoxicillina 1,5 g / die); un tasso di frequenza di ricezione - 2 volte / giorni.
Esternamente e topicamente applicato 2 volte al giorno, la dose viene impostata individualmente.
L'assunzione giornaliera massima per gli adulti se somministrata per via orale e / nell'introduzione è di 4 g.
Da parte dell'apparato digerente: nausea, vomito, mancanza di appetito, sapore metallico in bocca.
Da parte del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: mal di testa, irritabilità, irritabilità, insonnia, vertigini, atassia, debolezza, confusione, depressione, neuropatia periferica, convulsioni, allucinazioni.
Reazioni allergiche: eruzione della pelle, prurito, orticaria.
Dal sistema emopoietico: leucopenia.
Reazioni locali: irritazione.
Altro: artralgia, sensazione di bruciore nell'uretra.
Se usato contemporaneamente ad antiacidi contenenti idrossido di alluminio, con Kolestiramina, l'assorbimento di metronidazolo dal tratto gastrointestinale diminuisce leggermente.
Con l'uso simultaneo di metronidazolo si potenzia l'effetto degli anticoagulanti indiretti.
Con l'uso simultaneo di disulfiram può sviluppare una psicosi acuta e una coscienza compromessa.
Non è possibile escludere un aumento della concentrazione di carbamazepina nel plasma sanguigno e un aumento del rischio di sviluppo di un effetto tossico con l'uso simultaneo di metronidazolo.
Con l'uso simultaneo di lansoprazolo, glossite, stomatite e / o l'aspetto di una colorazione scura della lingua sono possibili; con carbonato di litio - è possibile aumentare la concentrazione di litio nel plasma sanguigno e sviluppare sintomi di intossicazione; con prednisone - aumenta l'escrezione di metronidazolo dal corpo a causa dell'accelerazione del suo metabolismo nel fegato sotto l'influenza del prednisone. Forse una diminuzione dell'efficacia del metronidazolo.
Con l'uso simultaneo con rifampicina, la clearance del metronidazolo viene aumentata dal corpo; con fenitoina - forse un leggero aumento della concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno, descritto il caso dello sviluppo di un'azione tossica.
Con l'uso simultaneo di fenobarbital, l'escrezione di metronidazolo dal corpo aumenta significativamente, apparentemente a causa dell'accelerazione del suo metabolismo nel fegato sotto l'influenza del fenobarbital. Forse una diminuzione dell'efficacia del metronidazolo.
Con l'uso simultaneo di fluorouracile aumenta l'effetto tossico, ma non l'efficacia del fluorouracile.
Viene descritto un caso di distonia acuta dopo l'assunzione di una singola dose di clorochina in un paziente in trattamento con metronidazolo.
L'uso simultaneo di cimetidina può inibire il metabolismo del metronidazolo nel fegato, che può portare a un rallentamento della sua escrezione e ad un aumento della concentrazione plasmatica.
Con l'uso simultaneo di etanolo in pazienti trattati con metronidazolo, possono svilupparsi reazioni simili a disulfiram.
Il metronidazolo è usato con cautela nelle malattie del fegato.
In associazione con amoxicillina non è raccomandato l'uso in pazienti di età inferiore ai 18 anni. Nel processo di trattamento richiede un monitoraggio sistematico del pattern di sangue periferico.
Durante il trattamento della vaginite da Trichomonas nelle donne e l'uretrite da Trichomonas negli uomini, si raccomanda di astenersi dal sesso; il trattamento simultaneo di entrambi i partner è obbligatorio.
Durante l'applicazione del metronidazolo si osserva una colorazione più scura delle urine.
Durante il trattamento con metronidazolo, l'alcool dovrebbe essere evitato, dal momento che l'accumulo di acetaldeide può verificarsi a causa della compromissione dell'ossidazione alcolica. Di conseguenza, possono svilupparsi reazioni simili a quelle tipiche del disulfiram (dolore addominale spastico, nausea, vomito, mal di testa, rossore improvviso del viso).
Il metronidazolo penetra rapidamente nella barriera placentare. Nei II e III trimestri di gravidanza, il metronidazolo viene usato solo per motivi di salute.
Il metronidazolo è escreto nel latte materno. Se necessario, utilizzare durante l'allattamento dovrebbe decidere sulla cessazione dell'allattamento al seno.
In associazione con amoxicillina non è raccomandato l'uso in pazienti di età inferiore ai 18 anni.
Controindicato nelle violazioni del fegato.
Il metronidazolo è usato con cautela nelle malattie del fegato.
METROZOL
Farmaco: METROZOL (METROZOL)
Ingrediente attivo: metronidazolo
Codice ATX: J01XD01
KFG: farmaco antibatterico con attività antibatterica
Reg. numero: P № 015276/01
Data di registrazione: 01.10.03
Reg. ID: GENOM BIOTECH (India) prodotto da FRESENIUS KABI INDIA (India)
MODULO DI DOSAGGIO, COMPOSIZIONE E CONFEZIONAMENTO
100 ml - flaconi di polietilene (1) - imballi il cartone.
DESCRIZIONE DELLA SOSTANZA ATTIVA.
Le informazioni scientifiche fornite sono generalizzate e non possono essere utilizzate per prendere una decisione sulla possibilità di utilizzare un particolare farmaco.
AZIONE FARMACOLOGICA
Protivoprotozoynoe significa. Si ritiene che il meccanismo di azione sia associato a una violazione della struttura del DNA di microrganismi sensibili. È attivo nei confronti di Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica e obbliga i batteri anaerobici (inclusi Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).
I microrganismi aerobi sono resistenti al metronidazolo.
In combinazione con amoxicillina, è attivo contro l'Helicobacter pylori. Si ritiene che l'amoxicillina inibisca lo sviluppo della resistenza al metronidazolo da parte di Helicobacter pylori.
farmacocinetica
Ben assorbito dopo l'ingestione. La biodisponibilità è dell'80%. Distribuito in tessuti e fluidi corporei. Penetra la barriera placentare e il BBB. Legando alle proteine del plasma - 20%. Metabolizzato nel fegato mediante ossidazione e legame con l'acido glucuronico. T1/2 è di 8 ore escreto nelle urine (60-80%) e nelle feci (6-15%).
INDICAZIONI
Trichomonas vaginite e uretrite nelle donne, trichomonas uretrite negli uomini, giardiasi, dissenteria amebica, infezioni anaerobiche causate da microrganismi sensibili al metronidazolo, terapia di associazione per gravi infezioni anaerobiche aerobiche miste. Prevenzione dell'infezione anaerobica durante interventi chirurgici (specialmente sugli organi addominali, tratto urinario). Alcolismo cronico.
In associazione con amoxicillina: gastrite cronica in fase acuta, ulcera peptica e ulcera duodenale in fase acuta, associata a Helicobacter pylori.
Per uso esterno e locale: trattamento di rosa e acne vulgaris, vaginosi batterica, trattamento di ferite non cicatrizzanti, ulcere trofiche.
MODALITÀ DI DOSAGGIO
Dentro per adulti e bambini sopra i 12 anni - 7,5 mg / kg ogni 6 ore o 250-750 mg 3-4 volte / die. I bambini sotto i 12 anni - 5-16,7 mg / kg 3 volte / giorno.
All'introduzione di adulti e bambini di età superiore a 12 anni, la dose iniziale è di 15 mg / kg, quindi di 7,5 mg / kg ogni 6 ore o, in base all'eziologia della malattia, di 500-750 mg ogni 8 ore La durata dei cicli di trattamento e la loro frequenza la conduzione è determinata individualmente.
Intravaginale: 500 mg 1 volta a notte.
In combinazione con una dose giornaliera di amoxicillina (2,25 g / die) di metronidazolo - 1,5 g; la molteplicità della ricezione - 3 volte / giorno. Per i pazienti con insufficienza renale grave (CC inferiore a 30 ml / min) e / o epatica, la dose giornaliera di metronidazolo è di 1 g (amoxicillina 1,5 g / die); un tasso di frequenza di ricezione - 2 volte / giorni.
Esternamente e topicamente applicato 2 volte al giorno, la dose viene impostata individualmente.
L'assunzione giornaliera massima per gli adulti se somministrata per via orale e / nell'introduzione è di 4 g.
EFFETTI AVVERSI
Da parte dell'apparato digerente: nausea, vomito, mancanza di appetito, sapore metallico in bocca.
Da parte del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: mal di testa, irritabilità, irritabilità, insonnia, vertigini, atassia, debolezza, confusione, depressione, neuropatia periferica, convulsioni, allucinazioni.
Reazioni allergiche: eruzione della pelle, prurito, orticaria.
Dal sistema emopoietico: leucopenia.
Reazioni locali: irritazione.
Altro: artralgia, sensazione di bruciore nell'uretra.
CONTROINDICAZIONI
Lesioni organiche del sistema nervoso centrale, malattie del sangue, disfunzione epatica, I trimestre di gravidanza, ipersensibilità al metronidazolo.
GRAVIDANZA E LATTAZIONE
Il metronidazolo penetra rapidamente nella barriera placentare. Nei II e III trimestri di gravidanza, il metronidazolo viene usato solo per motivi di salute.
Il metronidazolo è escreto nel latte materno. Se necessario, utilizzare durante l'allattamento dovrebbe decidere sulla cessazione dell'allattamento al seno.
ISTRUZIONI SPECIALI
Il metronidazolo è usato con cautela nelle malattie del fegato.
In associazione con amoxicillina non è raccomandato l'uso in pazienti di età inferiore ai 18 anni. Nel processo di trattamento richiede un monitoraggio sistematico del pattern di sangue periferico.
Durante il trattamento della vaginite da Trichomonas nelle donne e l'uretrite da Trichomonas negli uomini, si raccomanda di astenersi dal sesso; il trattamento simultaneo di entrambi i partner è obbligatorio.
Durante l'applicazione del metronidazolo si osserva una colorazione più scura delle urine.
Durante il trattamento con metronidazolo, l'alcool dovrebbe essere evitato, dal momento che l'accumulo di acetaldeide può verificarsi a causa della compromissione dell'ossidazione alcolica. Di conseguenza, possono svilupparsi reazioni simili a quelle tipiche del disulfiram (dolore addominale spastico, nausea, vomito, mal di testa, rossore improvviso del viso).
INTERAZIONE DEL DROGA
Se usato contemporaneamente ad antiacidi contenenti idrossido di alluminio, con Kolestiramina, l'assorbimento di metronidazolo dal tratto gastrointestinale diminuisce leggermente.
Con l'uso simultaneo di metronidazolo si potenzia l'effetto degli anticoagulanti indiretti.
Con l'uso simultaneo di disulfiram può sviluppare una psicosi acuta e una coscienza compromessa.
Non è possibile escludere un aumento della concentrazione di carbamazepina nel plasma sanguigno e un aumento del rischio di sviluppo di un effetto tossico con l'uso simultaneo di metronidazolo.
Con l'uso simultaneo di lansoprazolo, glossite, stomatite e / o l'aspetto di una colorazione scura della lingua sono possibili; con carbonato di litio - è possibile aumentare la concentrazione di litio nel plasma sanguigno e sviluppare sintomi di intossicazione; con prednisone - aumenta l'escrezione di metronidazolo dal corpo a causa dell'accelerazione del suo metabolismo nel fegato sotto l'influenza del prednisone. Forse una diminuzione dell'efficacia del metronidazolo.
Con l'uso simultaneo con rifampicina, la clearance del metronidazolo viene aumentata dal corpo; con fenitoina - forse un leggero aumento della concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno, descritto il caso dello sviluppo di un'azione tossica.
Con l'uso simultaneo di fenobarbital, l'escrezione di metronidazolo dal corpo aumenta significativamente, apparentemente a causa dell'accelerazione del suo metabolismo nel fegato sotto l'influenza del fenobarbital. Forse una diminuzione dell'efficacia del metronidazolo.
Con l'uso simultaneo di fluorouracile aumenta l'effetto tossico, ma non l'efficacia del fluorouracile.
Viene descritto un caso di distonia acuta dopo l'assunzione di una singola dose di clorochina in un paziente in trattamento con metronidazolo.
L'uso simultaneo di cimetidina può inibire il metabolismo del metronidazolo nel fegato, che può portare a un rallentamento della sua escrezione e ad un aumento della concentrazione plasmatica.
Con l'uso simultaneo di etanolo in pazienti trattati con metronidazolo, possono svilupparsi reazioni simili a disulfiram.
Metrozol - polvere, soluzione, sospensione, compresse
Indicazioni per l'uso
Protozoi Infezione: amebiasi extraintestinale, comprese ascesso amebic fegato, amebiasi intestinale (dissenteria amebica), tricomoniasi, giardiazis, Balantidiasis, giardiasi, leishmaniosi cutanea, Trichomonas vaginiti, uretriti Trichomonas.
Infezioni causate da Bacteroides spp. (inclusi Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infezioni di ossa e articolazioni, infezioni del sistema nervoso centrale, tra cui meningite, ascesso cerebrale, endocardite batterica, polmonite, empiema e ascesso polmonare, sepsi.
Infezioni causate da Clostridium spp., Peptococcus e Peptostreptococcus: infezioni addominali (peritonite, ascesso epatico), infezioni pelviche (endometrite, ascesso delle tube di Falloppio e ovaie, infezioni dell'arco vaginale).
Colite pseudomembranosa (associata all'uso di antibiotici).
Gastrite o ulcera duodenale associata a Helicobacter pylori.
Prevenzione delle complicanze postoperatorie (in particolare interventi sul colon, area rettale, apendectomia, chirurgia ginecologica).
Radioterapia di pazienti con tumori - come un farmaco radiosensibilizzante nei casi in cui la resistenza del tumore è dovuta all'ipossia nelle cellule tumorali.
Possibili analoghi (sostituti)
Principio attivo, gruppo
Forma di dosaggio
polvere per soluzione per amministrazione endovenosa, soluzione per infusioni, sospensione orale, targhe, targhe vaginali, targhe coperte
Controindicazioni
Ipersensibilità, leucopenia (compresa la storia), lesioni organiche del sistema nervoso centrale (compresa l'epilessia), insufficienza epatica (nel caso dell'appuntamento di grandi dosi), gravidanza (termine I), periodo di allattamento. Gravidanza (trimestri II-III), insufficienza renale / epatica.
Come applicare: dosaggio e trattamento
Dentro e parenterale.
Dentro, durante o dopo un pasto (o latte spremuto), senza masticare.
Con tricomoniasi - 250 mg 2 volte al giorno per 10 giorni o 400 mg 2 volte al giorno per 5-8 giorni. Le donne devono inoltre nominare metronidazolo sotto forma di supposte vaginali o compresse. Se necessario, è possibile ripetere il trattamento o aumentare la dose a 0,75-1 g / die. Tra un corso e l'altro, dovresti fare una pausa di 3-4 settimane con ripetuti test di laboratorio. Un regime di trattamento alternativo è la nomina di 2 g una volta un paziente e il suo partner sessuale.
Bambini 2-5 anni - 250 mg / giorno; 5-10 anni - 250-375 mg / die, oltre 10 anni - 500 mg / die. La dose giornaliera deve essere divisa in 2 dosi. Il corso del trattamento è di 10 giorni.
Con giardiasi - 500 mg 2 volte al giorno per 5-7 giorni.
Bambini fino a 1 anno - 125 mg / die, 2-4 anni - 250 mg / die, 5-8 anni - 375 mg / die, età superiore a 8 anni - 500 mg / die (in 2 dosi). Il corso del trattamento è di 5 giorni.
Con giardiasi - 15 mg / kg / die in 3 dosi per 5 giorni.
Adulti: con amebiasi asintomatica (se viene rilevata una cisti) la dose giornaliera è di 1-1,5 g (500 mg 2-3 volte al giorno) per 5-7 giorni.
Nell'amebiasi cronica, la dose giornaliera è di 1,5 g in 3 dosi per 5-10 giorni, nella dissenteria amebica acuta è di 2,25 g in 3 dosi fino alla cessazione dei sintomi.
Con l'ascesso del fegato, la dose massima giornaliera è di 2,5 g in 1 o 2-3 dosi, per 3-5 giorni, in combinazione con antibiotici (tetracicline) e altri metodi di terapia.
Bambini da 1 a 3 anni - 1/4 dose per adulti, 3-7 anni - 1/3 dose per adulti, 7-10 anni - 1/2 dose per adulti.
Quando balantidiasis - 750 mg 3 volte al giorno per 5-6 giorni.
In caso di stomatite ulcerosa, agli adulti vengono prescritti 500 mg 2 volte al giorno per 3-5 giorni; i bambini in questo caso, il farmaco non è mostrato.
Con colite pseudomembranosa - 500 mg 3-4 volte al giorno.
Per l'eradicazione di Helicobacter pylori - 500 mg 3 volte al giorno per 7 giorni (come parte della terapia di combinazione, ad esempio, combinazione di amoxicillina 2,25 g / giorno).
Nel trattamento dell'infezione anaerobica, la dose massima giornaliera è di 1,5-2 g.
Nel trattamento dell'alcolismo cronico, 500 mg / die vengono prescritti per un periodo fino a 6 (non più) mesi.
Per la prevenzione delle complicanze infettive - 750-1500 mg / die in 3 dosi per 3-4 giorni prima dell'intervento o una volta 1 g nel primo giorno dopo l'intervento. 1-2 giorni dopo l'intervento chirurgico (quando è già consentita la somministrazione orale) - 750 mg / die per 7 giorni.
In caso di funzionalità renale compromessa pronunciata (CC inferiore a 10 ml / min), la dose giornaliera deve essere ridotta di 2 volte.
Sospensione per somministrazione orale. Infezioni batteriche anaerobiche: bambini - 7 mg / kg ogni 8 ore, il corso del trattamento - 7-10 giorni; Giardiasi: bambini 2-5 anni - 200 mg / giorno, 5-10 anni - 300 mg / giorno, 10-15 anni - 400 mg / giorno. La durata del trattamento per la giardiasi è di 5 giorni. Il corso del trattamento può essere ripetuto in 10-15 giorni.
Parenterale. Adulti e bambini di età superiore a 12 anni nella dose iniziale di 0,5-1 g di flebo (durata delle infusioni - 30-40 min), e poi ogni 8 ore a 500 mg ad una velocità di 5 ml / min. Con una buona portabilità dopo le prime 2-3 infusioni andare su iniezione jet. Il corso del trattamento è di 7 giorni. Se necessario, su / nell'introduzione continuare per un tempo più lungo. La dose massima giornaliera è di 4 g. Secondo le indicazioni, viene effettuata una transizione a supporto dell'ingestione in una dose di 400 mg 3 volte al giorno. I bambini di età inferiore ai 12 anni sono prescritti secondo lo stesso schema in una singola dose - 7,5 mg / kg.
Quando le malattie purulente settiche di solito trascorrono 1 corso di trattamento.
Per scopi profilattici, adulti e bambini sopra i 12 anni vengono prescritti per via endovenosa in una flebo di 0,5-1 g alla vigilia dell'operazione, il giorno dell'intervento e il giorno successivo - 1,5 g / giorno (500 mg ogni 8 ore). Dopo 1-2 giorni, andare alla terapia di mantenimento all'interno. I pazienti con CKD e CK inferiore a 30 ml / min e / o insufficienza epatica hanno una dose giornaliera massima non superiore a 1 g, la frequenza di somministrazione è 2 volte al giorno.
Come farmaco radiosensibilizzante, la flebo endovenosa viene iniettato alla velocità di 160 mg / kg o 4-6 g / m2 di superficie corporea 0,5-1 ore prima dell'inizio dell'irradiazione. Applicare prima di ogni sessione per 1-2 settimane. Nel restante periodo di trattamento con radiazioni, il metronidazolo non viene utilizzato. La dose singola massima non deve superare i 10 g, il tasso di cambio - 60 g Per alleviare l'intossicazione causata dall'irradiazione, applicare un'iniezione a goccia di soluzione di destrosio al 5%, soluzione di emodico o NaCl allo 0,9%.
Nel cancro della cervice e del corpo dell'utero, il cancro della pelle viene utilizzato sotto forma di applicazioni locali (3 g disciolti in soluzione di DMSO al 10%), tamponi inumiditi, che vengono applicati localmente, 1,5-2 ore prima dell'irradiazione. In caso di una scarsa regressione del tumore, le applicazioni vengono eseguite durante l'intero corso della radioterapia. Con una dinamica positiva di pulizia del tumore dalla necrosi - durante le prime 2 settimane di trattamento.
Azione farmacologica
Farmaco antiprotozoico e antimicrobico derivato dal 5-nitroimidazolo. Il meccanismo d'azione è la riduzione biochimica del gruppo 5-nitro del metronidazolo mediante proteine di trasporto intracellulare di microrganismi anaerobici e protozoi. Il gruppo 5-nitro recuperato di metronidazolo interagisce con il DNA delle cellule microbiche, inibendo la sintesi dei loro acidi nucleici, che porta alla morte dei batteri.
È attivo nei confronti di Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., Oltre agli anaerobi obbligati Bacteroides spp. (inclusi Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Baccatech, Bacteroides thetaiotaicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buc chef,). Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). La BMD per questi ceppi è 0,125-6,25 μg / ml.
In combinazione con amoxicillina, è attivo contro l'Helicobacter pylori (l'amoxicillina inibisce lo sviluppo della resistenza al metronidazolo).
I microorganismi aerobici e gli anaerobi facoltativi sono insensibili al metronidazolo, ma in presenza di flora mista (aerobi e anaerobi), il metronidazolo agisce sinergicamente con antibiotici che sono efficaci contro l'aerobi ordinario.
Aumenta la sensibilità dei tumori alle radiazioni, provoca reazioni di tipo disulfiram, stimola i processi riparativi.
Effetti collaterali
Da parte dell'apparato digerente: diarrea, diminuzione dell'appetito, nausea, vomito, coliche intestinali, stitichezza, gusto "metallico" in bocca, bocca secca, glossite, stomatite, pancreatite.
Da parte del sistema nervoso: capogiri, compromissione della coordinazione dei movimenti, atassia, confusione, irritabilità, depressione, irritabilità, debolezza, insonnia, mal di testa, convulsioni, allucinazioni, neuropatia periferica.
Reazioni allergiche: orticaria, rash cutaneo, arrossamento della pelle, congestione nasale, febbre, artralgia.
Da parte del sistema urinario: disuria, cistite, poliuria, incontinenza urinaria, candidosi, colorazione delle urine in colore rosso-marrone.
Reazioni locali: tromboflebite (dolore, iperemia o gonfiore nel sito di iniezione).
Altro: neutropenia, leucopenia, appiattimento dell'onda T sull'ECG.
Istruzioni speciali
Durante il trattamento, l'uso di etanolo è controindicato (si possono sviluppare reazioni simili a disulfiram: dolore addominale di natura spastica, nausea, vomito, mal di testa, improvviso afflusso di sangue al viso).
In associazione con amoxicillina non è raccomandato l'uso in pazienti di età inferiore ai 18 anni.
Con la terapia prolungata, è necessario controllare l'immagine del sangue.
In caso di leucopenia, la possibilità di continuare il trattamento dipende dal rischio di sviluppare un processo infettivo.
La comparsa di atassia, vertigini e qualsiasi altro deterioramento dello stato neurologico dei pazienti richiede l'interruzione del trattamento.
Può immobilizzare il treponema e condurre a un test Nelson falso positivo.
Dipinge l'urina in un colore scuro.
Nel trattare la vaginite da Trichomonas nelle donne e l'uretrite da Trichomonas negli uomini, è necessario astenersi dal sesso. Trattamento necessariamente simultaneo di partner sessuali. Il trattamento non si ferma durante le mestruazioni. Dopo il trattamento della tricomoniasi, i test di controllo devono essere eseguiti per 3 cicli consecutivi prima e dopo le mestruazioni.
Dopo il trattamento con giardiasi, se i sintomi persistono, devono essere effettuate 3-4 settimane ad intervalli di diversi giorni ad intervalli di diversi giorni (per alcuni pazienti trattati con successo, l'intolleranza al lattosio causata dall'invasione può persistere per diverse settimane o mesi, richiamando i sintomi della giardiasi).
Se necessario, la nomina del farmaco durante l'allattamento dovrebbe interrompere l'allattamento al seno.
interazione
Migliora l'effetto degli anticoagulanti indiretti, che porta ad un aumento del tempo di formazione della protrombina.
Allo stesso modo, il disulfiram causa intolleranza all'etanolo.
L'uso simultaneo con disulfiram può portare allo sviluppo di vari sintomi neurologici (l'intervallo tra la somministrazione è di almeno 2 settimane).
Il metronidazolo per on / nell'introduzione non è raccomandato per essere miscelato con altri farmaci.
La cimetidina inibisce il metabolismo del metronidazolo, che può portare ad un aumento della sua concentrazione nel siero e ad un aumento del rischio di effetti collaterali.
La somministrazione simultanea di farmaci che stimolano gli enzimi di ossidazione microsomiale nel fegato (fenobarbitale, fenitoina) può accelerare l'eliminazione del metronidazolo, a seguito della quale la sua concentrazione nel plasma diminuisce.
Se assunto contemporaneamente ai farmaci Li +, la concentrazione di quest'ultimo nel plasma e lo sviluppo di sintomi di intossicazione possono aumentare.
Non è consigliabile combinare con rilassanti muscolari non depolarizzanti (bromuro di vecuronio).
I sulfonamidi potenziano l'azione antimicrobica del metronidazolo.
Metrozol
Non dare da mangiare alla farmacia, usa questo analogo a buon mercato dei tempi URSS dal fungo
Istruzioni per l'uso
Nome internazionale
Affiliazione di gruppo
Descrizione della sostanza attiva (DCI)
Forma di dosaggio
Azione farmacologica
Farmaco antiprotozoico e antimicrobico derivato dal 5-nitroimidazolo. Il meccanismo d'azione è la riduzione biochimica del gruppo 5-nitro del metronidazolo mediante proteine di trasporto intracellulare di microrganismi anaerobici e protozoi. Il gruppo 5-nitro recuperato di metronidazolo interagisce con il DNA delle cellule microbiche, inibendo la sintesi dei loro acidi nucleici, che porta alla morte dei batteri.
È attivo nei confronti di Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., Oltre agli anaerobi obbligati Bacteroides spp. (inclusi Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Baccatech, Bacteroides thetaiotaicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buc chef,). Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). La BMD per questi ceppi è 0,125-6,25 μg / ml.
In combinazione con amoxicillina, è attivo contro l'Helicobacter pylori (l'amoxicillina inibisce lo sviluppo della resistenza al metronidazolo).
I microorganismi aerobici e gli anaerobi facoltativi sono insensibili al metronidazolo, ma in presenza di flora mista (aerobi e anaerobi), il metronidazolo agisce sinergicamente con antibiotici che sono efficaci contro l'aerobi ordinario.
Aumenta la sensibilità dei tumori alle radiazioni, provoca reazioni di tipo disulfiram, stimola i processi riparativi.
testimonianza
Protozoi Infezione: amebiasi extraintestinale, comprese ascesso amebic fegato, amebiasi intestinale (dissenteria amebica), tricomoniasi, giardiazis, Balantidiasis, giardiasi, leishmaniosi cutanea, Trichomonas vaginiti, uretriti Trichomonas.
Infezioni causate da Bacteroides spp. (inclusi Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infezioni di ossa e articolazioni, infezioni del sistema nervoso centrale, tra cui meningite, ascesso cerebrale, endocardite batterica, polmonite, empiema e ascesso polmonare, sepsi.
Infezioni causate da Clostridium spp., Peptococcus e Peptostreptococcus: infezioni addominali (peritonite, ascesso epatico), infezioni pelviche (endometrite, ascesso delle tube di Falloppio e ovaie, infezioni dell'arco vaginale).
Colite pseudomembranosa (associata all'uso di antibiotici).
Gastrite o ulcera duodenale associata a Helicobacter pylori.
Prevenzione delle complicanze postoperatorie (in particolare interventi sul colon, area rettale, apendectomia, chirurgia ginecologica).
Radioterapia di pazienti con tumori - come un farmaco radiosensibilizzante nei casi in cui la resistenza del tumore è dovuta all'ipossia nelle cellule tumorali.
Controindicazioni
Effetti collaterali
Da parte dell'apparato digerente: diarrea, diminuzione dell'appetito, nausea, vomito, coliche intestinali, stitichezza, gusto "metallico" in bocca, bocca secca, glossite, stomatite, pancreatite.
Da parte del sistema nervoso: capogiri, compromissione della coordinazione dei movimenti, atassia, confusione, irritabilità, depressione, irritabilità, debolezza, insonnia, mal di testa, convulsioni, allucinazioni, neuropatia periferica.
Reazioni allergiche: orticaria, rash cutaneo, arrossamento della pelle, congestione nasale, febbre, artralgia.
Da parte del sistema urinario: disuria, cistite, poliuria, incontinenza urinaria, candidosi, colorazione delle urine in colore rosso-marrone.
Reazioni locali: tromboflebite (dolore, iperemia o gonfiore nel sito di iniezione).
Altro: neutropenia, leucopenia, appiattimento dell'onda T sull'ECG.
Applicazione e dosaggio
Dentro e parenterale.
Dentro, durante o dopo un pasto (o latte spremuto), senza masticare.
Con tricomoniasi - 250 mg 2 volte al giorno per 10 giorni o 400 mg 2 volte al giorno per 5-8 giorni. Le donne devono inoltre nominare metronidazolo sotto forma di supposte vaginali o compresse. Se necessario, è possibile ripetere il trattamento o aumentare la dose a 0,75-1 g / die. Tra un corso e l'altro, dovresti fare una pausa di 3-4 settimane con ripetuti test di laboratorio. Un regime di trattamento alternativo è la nomina di 2 g una volta un paziente e il suo partner sessuale.
Bambini 2-5 anni - 250 mg / giorno; 5-10 anni - 250-375 mg / die, oltre 10 anni - 500 mg / die. La dose giornaliera deve essere divisa in 2 dosi. Il corso del trattamento è di 10 giorni.
Con giardiasi - 500 mg 2 volte al giorno per 5-7 giorni.
Bambini fino a 1 anno - 125 mg / die, 2-4 anni - 250 mg / die, 5-8 anni - 375 mg / die, età superiore a 8 anni - 500 mg / die (in 2 dosi). Il corso del trattamento è di 5 giorni.
Con giardiasi - 15 mg / kg / die in 3 dosi per 5 giorni.
Adulti: con amebiasi asintomatica (se viene rilevata una cisti) la dose giornaliera è di 1-1,5 g (500 mg 2-3 volte al giorno) per 5-7 giorni.
Nell'amebiasi cronica, la dose giornaliera è di 1,5 g in 3 dosi per 5-10 giorni, nella dissenteria amebica acuta è di 2,25 g in 3 dosi fino alla cessazione dei sintomi.
Con l'ascesso del fegato, la dose massima giornaliera è di 2,5 g in 1 o 2-3 dosi, per 3-5 giorni, in combinazione con antibiotici (tetracicline) e altri metodi di terapia.
Bambini da 1 a 3 anni - 1/4 dose per adulti, 3-7 anni - 1/3 dose per adulti, 7-10 anni - 1/2 dose per adulti.
Quando balantidiasis - 750 mg 3 volte al giorno per 5-6 giorni.
In caso di stomatite ulcerosa, agli adulti vengono prescritti 500 mg 2 volte al giorno per 3-5 giorni; i bambini in questo caso, il farmaco non è mostrato.
Con colite pseudomembranosa - 500 mg 3-4 volte al giorno.
Per l'eradicazione di Helicobacter pylori - 500 mg 3 volte al giorno per 7 giorni (come parte della terapia di combinazione, ad esempio, combinazione di amoxicillina 2,25 g / giorno).
Nel trattamento delle infezioni anaerobiche, la dose massima giornaliera è di 1,5-2 g.
Nel trattamento dell'alcolismo cronico, 500 mg / die vengono prescritti per un periodo fino a 6 (non più) mesi.
Per la prevenzione delle complicanze infettive - 750-1500 mg / die in 3 dosi per 3-4 giorni prima dell'intervento o una volta 1 g nel primo giorno dopo l'intervento. 1-2 giorni dopo l'intervento chirurgico (quando è già consentita la somministrazione orale) - 750 mg / die per 7 giorni.
In caso di funzionalità renale compromessa pronunciata (CC inferiore a 10 ml / min), la dose giornaliera deve essere ridotta di 2 volte.
Sospensione per somministrazione orale. Infezioni batteriche anaerobiche: bambini - 7 mg / kg ogni 8 ore, il corso del trattamento - 7-10 giorni; Giardiasi: bambini 2-5 anni - 200 mg / giorno, 5-10 anni - 300 mg / giorno, 10-15 anni - 400 mg / giorno. La durata del trattamento per la giardiasi è di 5 giorni. Il corso del trattamento può essere ripetuto in 10-15 giorni.
Parenterale. Adulti e bambini di età superiore a 12 anni nella dose iniziale di 0,5-1 g di flebo (durata delle infusioni - 30-40 min), e poi ogni 8 ore a 500 mg ad una velocità di 5 ml / min. Con una buona portabilità dopo le prime 2-3 infusioni andare su iniezione jet. Il corso del trattamento è di 7 giorni. Se necessario, su / nell'introduzione continuare per un tempo più lungo. La dose massima giornaliera è di 4 g. Secondo le indicazioni, viene effettuata una transizione a supporto dell'ingestione in una dose di 400 mg 3 volte al giorno. I bambini di età inferiore ai 12 anni sono prescritti secondo lo stesso schema in una singola dose - 7,5 mg / kg.
Quando le malattie purulente settiche di solito trascorrono 1 corso di trattamento.
Per scopi profilattici, adulti e bambini sopra i 12 anni vengono prescritti per via endovenosa in una flebo di 0,5-1 g alla vigilia dell'operazione, il giorno dell'intervento e il giorno successivo - 1,5 g / giorno (500 mg ogni 8 ore). Dopo 1-2 giorni, andare alla terapia di mantenimento all'interno. I pazienti con CKD e CK inferiore a 30 ml / min e / o insufficienza epatica hanno una dose giornaliera massima non superiore a 1 g, la frequenza di somministrazione è 2 volte al giorno.
Come farmaco radiosensibilizzante, la flebo endovenosa viene iniettato alla velocità di 160 mg / kg o 4-6 g / m2 di superficie corporea 0,5-1 ore prima dell'inizio dell'irradiazione. Applicare prima di ogni sessione per 1-2 settimane. Nel restante periodo di trattamento con radiazioni, il metronidazolo non viene utilizzato. La dose singola massima non deve superare i 10 g, il tasso di cambio - 60 g Per alleviare l'intossicazione causata dall'irradiazione, applicare un'iniezione a goccia di soluzione di destrosio al 5%, soluzione di emodico o NaCl allo 0,9%.
Nel cancro della cervice e del corpo dell'utero, il cancro della pelle viene utilizzato sotto forma di applicazioni locali (3 g disciolti in soluzione di DMSO al 10%), tamponi inumiditi, che vengono applicati localmente, 1,5-2 ore prima dell'irradiazione. In caso di una scarsa regressione del tumore, le applicazioni vengono eseguite durante l'intero corso della radioterapia. Con una dinamica positiva di pulizia del tumore dalla necrosi - durante le prime 2 settimane di trattamento.
Istruzioni speciali
Durante il trattamento, l'uso di etanolo è controindicato (si possono sviluppare reazioni simili a disulfiram: dolore addominale di natura spastica, nausea, vomito, mal di testa, improvviso afflusso di sangue al viso).
In associazione con amoxicillina non è raccomandato l'uso in pazienti di età inferiore ai 18 anni.
Con la terapia prolungata, è necessario controllare l'immagine del sangue.
In caso di leucopenia, la possibilità di continuare il trattamento dipende dal rischio di sviluppare un processo infettivo.
La comparsa di atassia, vertigini e qualsiasi altro deterioramento dello stato neurologico dei pazienti richiede l'interruzione del trattamento.
Può immobilizzare il treponema e condurre a un test Nelson falso positivo.
Dipinge l'urina in un colore scuro.
Nel trattare la vaginite da Trichomonas nelle donne e l'uretrite da Trichomonas negli uomini, è necessario astenersi dal sesso. Trattamento necessariamente simultaneo di partner sessuali. Il trattamento non si ferma durante le mestruazioni. Dopo il trattamento della tricomoniasi, i test di controllo devono essere eseguiti per 3 cicli consecutivi prima e dopo le mestruazioni.
Dopo il trattamento con giardiasi, se i sintomi persistono, devono essere effettuate 3-4 settimane ad intervalli di diversi giorni ad intervalli di diversi giorni (per alcuni pazienti trattati con successo, l'intolleranza al lattosio causata dall'invasione può persistere per diverse settimane o mesi, richiamando i sintomi della giardiasi).
Se necessario, la nomina del farmaco durante l'allattamento dovrebbe interrompere l'allattamento al seno.
interazione
Migliora l'effetto degli anticoagulanti indiretti, che porta ad un aumento del tempo di formazione della protrombina.
Allo stesso modo, il disulfiram causa intolleranza all'etanolo.
L'uso simultaneo con disulfiram può portare allo sviluppo di vari sintomi neurologici (l'intervallo tra la somministrazione è di almeno 2 settimane).
Il metronidazolo per on / nell'introduzione non è raccomandato per essere miscelato con altri farmaci.
La cimetidina inibisce il metabolismo del metronidazolo, che può portare ad un aumento della sua concentrazione nel siero e ad un aumento del rischio di effetti collaterali.
La somministrazione simultanea di farmaci che stimolano gli enzimi di ossidazione microsomiale nel fegato (fenobarbitale, fenitoina) può accelerare l'eliminazione del metronidazolo, a seguito della quale la sua concentrazione nel plasma diminuisce.
Se assunto contemporaneamente ai farmaci Li +, la concentrazione di quest'ultimo nel plasma e lo sviluppo di sintomi di intossicazione possono aumentare.
Non è consigliabile combinare con rilassanti muscolari non depolarizzanti (bromuro di vecuronio).
I sulfonamidi potenziano l'azione antimicrobica del metronidazolo.
Perché le farmacie avide nascondono lo strumento più efficacemente Exoderil 39 volte? Si è rivelato di spessore sovietico.
Anche il fegato più morto viene purificato con questo rimedio!
Metrozol
Metrozol (Metrozol)
nome internazionale e chimico: Metronidazole; 1- (β-idrossietil) -2-metil-5-nitroimidazolo;
Proprietà fisiche e chimiche principali: soluzione trasparente di colore giallo pallido;
Composizione. 100 ml di soluzione contengono: metronidazolo - 500 mg;
altri componenti: cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.
Modulo di rilascio di farmaci. Soluzione per infusioni.
Gruppo farmacoterapeutico Altri agenti antibatterici. Derivati dell'imidazolo.
Codice ATC J01X D01.
Farmaco d'azione. Metrozol è un farmaco antimicrobico e antiprotozoico efficace.
Farmacodinamica. Metrozol - nitroimidazolo con azione antiprotozoica e antibatterica. Il metronidazolo interagisce con il DNA della cellula microbica causandone la conformazione, distruzione e degradazione. Esiste un'inibizione del meccanismo di ripresa del DNA, violazione della replicazione e trascrizione del DNA durante 2-3 generazioni e la morte del microrganismo. Il metanolo è altamente efficace contro i microrganismi Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia. Il farmaco esibisce un'azione battericida contro i batteri anaerobi patogeni, compresi batteri e fusobatteri. Non attivo contro i microrganismi aerobici. I batteri hanno già perso attività sotto l'influenza di una concentrazione così bassa di metronidazolo, che è pari a 3,1 μg / ml e sono completamente ridotti ad una concentrazione di 6,3 μg / ml, compresi i batteri: B. fragilis, B. melaninogenicus, Campylobacter feto, C. perringring, Eubacterium, Pertococcus, Fusobacterium Pertostreptococcus e Veilonella.
Farmacocinetica. Dopo infusione endovenosa (entro 20 minuti), 500 mg di metronidazolo in pazienti per infezioni anaerobiche, la concentrazione sierica del farmaco in un'ora era di 35,2 μg / ml dopo 4 ore, 39,9 μg / ml e 25,7 μg / ml dopo 8 ore L'emivita dopo una singola dose è di 6-7 ore. Il metronidazolo si lega leggermente alle proteine del sangue (4-20%). Il farmaco penetra facilmente nel tessuto, il suo volume di distribuzione è del 70 - 95% del peso corporeo. Il metronidazolo raggiunge una concentrazione battericida nella maggior parte dei tessuti e dei fluidi del corpo umano, inclusi cervello, liquido cerebrospinale, ascessi, slina, bile, secrezioni sessuali, liquido amniotico e latte materno.
Metabolismo. Il metronidazolo viene eliminato dal corpo umano, principalmente dal metabolismo come risultato dell'ossidazione di una catena esterna, dell'idrossilazione o dell'associazione della sostanza originale. Il principale prodotto del metabolismo è 1- (2 idrossietil) -2 idrossimetil-5-nitroimidazolo che, insieme al glucuronide, costituisce dal 40 al 50% della sostanza che viene escreta nelle urine. I metaboliti acidi e alchilici del metronidazolo mostrano un'attività del 50% e del 30%, rispettivamente.
Isolamento. Durante 24 ore, dal 35 al 65% di tutti i nitroderivati del farmaco vengono escreti nelle urine. Con le feci viene visualizzato 6 - 15%. L'autorizzazione renale è 10.2 ml / min / 1.73 sq.m. Nei pazienti con normale funzionamento delle vie biliari, la concentrazione di metronidazolo nella bile della colecisti dopo infusione endovenosa di 500 mg del farmaco è significativamente superiore a quella del siero.
Il metronidazolo è dializzato durante l'emodialisi. L'influenza delle malattie sulla cinetica. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa dopo somministrazione di dosi ripetute del farmaco, si osserva un accumulo di metronidazolo nel siero. Pertanto, la somministrazione frequente del farmaco non è raccomandata per i pazienti con insufficienza renale acuta.
Indicazioni per l'uso. Trattamento di infezioni causate da microrganismi anaerobici sensibili a Metrozol:
infezioni degli organi addominali (tra cui peritonite, ascesso epatico, amebiasi intestinale acuta, ecc.);
infezioni degli organi pelvici (compresi endometrite, ascesso delle ovaie e tube di Falloppio, complicanze postoperatorie);
infezioni del tratto respiratorio inferiore (compresa polmonite, empiema pleurico, ascesso polmonare, infezioni del tratto urinario, infezioni della pelle e delle ossa);
infezioni del sistema nervoso centrale (inclusa meningite, ascesso cerebrale).
Prevenzione delle complicanze infettive durante l'intervento sull'intestino, operazioni ginecologiche.
Modalità d'uso e dose. Per adulti e bambini sopra i 12 anni: 500 mg (100 ml), che vengono somministrati per 20 minuti (ad una velocità di 5 ml al minuto) ogni 8 ore.
Per i bambini sotto i 12 anni: la durata del trattamento deve essere determinata dal medico in base ai risultati dell'esame clinico. L'ordine e la frequenza - a seconda del peso del bambino (7,5 mg / kg). La quantità di liquido che viene versato, 1,5 ml / kg di una soluzione allo 0,5% del farmaco Metrozol.
Alla prima occasione, dovresti passare da liquidi per via endovenosa prima di prendere il farmaco per via orale (200 - 400 mg tre volte al giorno).
Il corso del trattamento è di 7 - 10 giorni, per infezioni gravi - fino a 2 - 3 settimane.
Effetti collaterali Nausea, vomito, mancanza di appetito, dolore nella regione addominale, vertigini, stanchezza e urine scure.
A volte ci sono effetti collaterali come atassia, mal di testa, ritorno di neutropenia, gusto metallico in bocca, bruciore nella vagina e vescica, irritazione gastrica, diarrea. In alcuni pazienti, la neuropatia periferica appare anche nel trattamento delle infezioni anaerobiche con i fluidi endovenosi di Metrozole. Con un trattamento intensivo con alte dosi, si possono osservare vertigini, depressione, convulsioni ed eccitabilità.
Controindicazioni. Il farmaco è controindicato nei pazienti con ipersensibilità al metanolo o al resto del derivato del nitroimidazolo, alle malattie del sistema sanguigno, alle lesioni organiche del sistema nervoso centrale. Metrozole è controindicato durante i primi 3 mesi di gravidanza e le madri che allattano.
Overdose. Con l'uso prolungato di alte dosi - vertigini, atassia, depressione, convulsioni, irritabilità. Per la rapida rimozione del metronomo dal corpo in assenza di disturbi urinari, viene utilizzata la diuresi forzata. In avvelenamento grave - dialisi peritoneale ed emodialisi. In casi di sviluppo di sequestri - anticonvulsi (diazepam).
Caratteristiche d'uso Usare con cautela nelle malattie del fegato e dei reni. In caso di uso a lungo termine di metrozol, è necessario condurre esami del sangue prima, durante e dopo il trattamento. Durante il trattamento con Metrozol, l'uso di alcool deve essere evitato, perché a seguito di una violazione della sua ossidazione, si può osservare accumulo di acetaldeide. Di conseguenza, si sviluppa la reazione disulfiram (dolore addominale spastico, nausea, vomito, mal di testa, irritabilità).
Non rimuovere la fiala interna dalla confezione prima dell'uso.
L'imballaggio esterno protegge il farmaco dal liquido. La bottiglia interna provvede la sterilità di una preparazione.
Dopo aver rimosso l'imballaggio esterno, è necessario premere sul flacone per chiarire se il farmaco perde o meno. Se la fiala è stata danneggiata, il farmaco non può essere usato.
Immediatamente prima dell'uso, riscaldare la bottiglia a temperatura ambiente oa 37 ° C.
Rimuovere il cappuccio protettivo e pulire la superficie esposta con alcol medicale.
Inserire una cannula sterile nel collo del flacone di iniezione.
Per l'infusione, appendere la bottiglia a testa in giù.
Infondere lentamente per via endovenosa ad una velocità di circa 5 ml al minuto.
Per immettere aria nella fiala, inserire un ago di ventilazione sterile sul fondo della fiala invertita in qualsiasi punto al di sopra del livello del liquido.
Non usare se la tenuta del flacone è rotta o se la soluzione non è trasparente.
Interazione con farmaci Con l'uso combinato di Metrozole con warfarin - aumenta il tempo di formazione del sangue. 24 ore prima dell'infusione endovenosa di metanolo, è opportuno interrompere l'assunzione di anticoagulanti indiretti attraverso la bocca. Il metanolo potenzia l'effetto degli anticoagulanti indiretti. Con l'uso simultaneo di cimetidina, il metabolismo del metrozolo nel fegato può essere ridotto, il che può portare a una più lenta escrezione e ad un aumento della concentrazione di metanolo nel plasma sanguigno.
La ricezione simultanea di metrozol e disulfiram può causare psicosi acuta e uno stato di eccitazione.
Metrozol è chimicamente incompatibile con una soluzione al 10% di glucosio, benzilpenicillina di potassio e soluzione di Ringer-Lok.
Con l'uso simultaneo di Metrozol, il fenobarbitale accelera il suo metabolismo a causa dell'induzione degli enzimi epatici microsomali, con il risultato che l'emivita e la concentrazione di Metrozol nel plasma sanguigno diminuiscono. Il fenobarbital e la fenitoina riducono l'attività antimicrobica di Metrozol. Quando Metrozol viene utilizzato durante il trattamento con sali di litio in dosi elevate, è possibile aumentare la concentrazione di litio nel plasma sanguigno, aumentare la sua tossicità e compromettere la funzionalità renale. Con l'uso simultaneo di Metrozole con astemizolo e terfenadina, sono possibili alterazioni EKT, aritmie cardiache e vertigini.
Termini e condizioni di conservazione. Conservare a temperature fino a +25 ° C in un luogo asciutto, buio e fuori dalla portata dei bambini. Non congelare. Periodo di validità - 3 anni.
Metrazol
Il pentilenetetrazolo (corazol, metrazolo) è un farmaco precedentemente usato nell'avvelenamento acuto con sonniferi e alcuni farmaci (barbiturici, benzodiazepine, oppioidi).
Il contenuto
Farmacinici [| ]
Ha un effetto stimolante diretto sui centri respiratori e vasomotori del midollo allungato. Con l'aumentare della dose, i processi di eccitazione sono generalizzati, aumenta l'eccitabilità riflessa. A grandi dosi, provoca convulsioni cloniche (epilettiformi) associate all'effetto sulle aree motorie del cervello e, in misura minore, sul midollo spinale.
L'effetto analepico si manifesta principalmente con una diminuzione delle funzioni dei centri vitali del midollo allungato, sotto l'influenza di agenti inibitori farmacologici, tossine batteriche e altri fattori. Il miglioramento del cuore viene effettuato con la partecipazione del sistema nervoso centrale. Aumenta la sensibilità cardiaca ai glicosidi cardiaci. Influenzando i processi di eccitazione nel sistema nervoso centrale, il farmaco aumenta le prestazioni dei muscoli scheletrici. Come antagonista funzionale, le sostanze di tipo inibitorio possono contribuire al ripristino delle reazioni psicomotorie sullo sfondo di farmaci narcotici, ipnotici, analgesici (effetto di risveglio a breve termine o uscita da anestesia superficiale).
Storia [| ]
In passato, il corazolo era ampiamente usato per shock, asfissia, indebolimento dell'attività cardiaca, durante interventi chirurgici, nonché nei casi di avvelenamento con narcotici, ipnotici, analgesici.
Nella pratica psichiatrica, il korazol era usato in precedenza per la terapia convulsiva della depressione, così come per la schizofrenia e altre psicosi. Allo stato attuale, l'uso della terapia convulsiva corazol è stato completamente abbandonato a causa dell'emergenza di un metodo più conveniente, più efficace, più sicuro e meglio tollerato per i pazienti con ECT (terapia elettroconvulsiva).
Posizione attuale [| ]
Recentemente, l'uso di corazol (e di altri analettici) in caso di avvelenamento con farmaci ipnotici è stato considerato inopportuno, poiché ciò aumenta il bisogno di ossigeno del cervello. Inoltre, un rimedio più specifico per l'avvelenamento con barbiturici e altri mezzi per l'anestesia è bemegride. In caso di avvelenamento con analgesici narcotici, hanno iniziato a utilizzare antagonisti specifici - naloxone, naltrexone e nalmefin. In caso di avvelenamento da benzodiazepina, il flumazenil è un antagonista specifico.
Nella pratica psichiatrica, corazol non è attualmente utilizzato.
A questo proposito, il corazol è escluso dalla gamma di farmaci.
Tuttavia, corazol rimane uno strumento molto prezioso per la ricerca farmacologica sperimentale. Sono ampiamente utilizzati nella ricerca e nello studio di anticonvulsivi e altri farmaci neuro (psico) tropici.
Proprietà fisiche [| ]
Polvere cristallina bianca Molto facilmente solubile in acqua e alcool. Le soluzioni acquose (pH 6.0-8.0) sono sterilizzate a +100 ° C per 30 minuti.
Interazione con altri farmaci [| ]
È combinato con altri analettici, rimedi cardiaci. Incompatibile con gli inibitori delle MAO. È un antagonista dei depressivi del sistema nervoso centrale (barbiturici, idrato di cloralio).
Controindicazioni [| ]
Malattie febbrili acute, tendenza a sviluppare stati convulsi, gravi danni cardiaci, tubercolosi polmonare attiva.
Effetti collaterali [| ]
Corazol ha una moderata ampiezza di azione terapeutica; Questo deve essere preso in considerazione al fine di evitare una transizione da analeptico a convulso e da stimolante a oppressivo. Tuttavia, la seconda fase dell'azione - depressione dopo eccitazione - è debolmente espressa in Corazol. Con un sovradosaggio - sussulta, tremando. Con l'uso ripetuto della terapia convulsiva, sono possibili cambiamenti distruttivi nella corteccia cerebrale.